分類◆

α受體阻斷藥：酚妥拉明◆

β受體阻斷藥：普萘洛爾分類◆α受體阻斷藥：酚妥拉明1第一節(jié)α受體阻斷藥單獨(dú)使用：與腎上腺素受體激動(dòng)藥合用：

1.腎上腺素

2.

去甲腎上腺素

3.

異丙腎上腺素阻斷α受體血管擴(kuò)張第一節(jié)α受體阻斷藥單獨(dú)使用：阻斷α受體血管擴(kuò)張2腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)3分類◆1、2受體阻斷藥：

短效類：酚妥拉明

長(zhǎng)效類：酚芐明◆1受體阻斷藥：哌唑嗪◆2受體阻斷藥：育亨賓分類◆1、2受體阻斷藥：4酚妥拉明(phentolamine，利其丁)藥理作用：阻斷α受體和直接擴(kuò)血管作用1.舒張血管，降低血壓2.興奮心臟3.擬膽堿作用：胃腸平滑肌興奮腺體分泌增加4.組胺樣作用：胃酸分泌增加、皮膚潮紅酚妥拉明(phentolamine，利其丁)藥理作用：阻斷α5臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病2.NA外漏處理3.抗休克：用藥前必需補(bǔ)足血容量常與NA合用4.充血性心力衰竭5.嗜鉻細(xì)胞瘤：鑒別診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病6不良反應(yīng)：◆

體位性低血壓：動(dòng)脈硬化患者慎用◆胃腸道癥狀：惡心、嘔吐等◆

心律失常、心絞痛等禁忌癥：

冠心病、胃炎、潰瘍病患者慎用不良反應(yīng)：7第二節(jié)β受體阻斷藥

第二節(jié)β受體阻斷藥8一、構(gòu)效關(guān)系一、構(gòu)效關(guān)系9二、藥理作用

1.β受體阻斷作用

2.內(nèi)在擬交感活性

3.膜穩(wěn)定作用二、藥理作用1.β受體阻斷作用10（一）β受體阻斷作用1.心臟：抑制心臟2.血管和血壓：

◆收縮血管

◆但整體、長(zhǎng)期給藥可舒張血管，降低血壓

機(jī)制：1）心臟抑制

2）影響腎素分泌

3）抑制中樞β受體

4）降低外周交感神經(jīng)活性

◆對(duì)正常人血壓影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用（一）β受體阻斷作用1.心臟：抑制心臟113.收縮支氣管平滑?。?/p>

作用較弱，對(duì)正常人無影響對(duì)哮喘患者易誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作4.抑制腎素分泌：血壓下降5.影響代謝：抑制糖原分解及脂肪代謝3.收縮支氣管平滑?。?2（二）內(nèi)在擬交感活性◆

有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有分部激動(dòng)作用,稱為內(nèi)在擬交感活性（ISA）。如：吲哚洛爾、醋丁洛爾等（二）內(nèi)在擬交感活性◆有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷13◆具有ISA的藥物，其激動(dòng)β受體的作用只有在交感神經(jīng)張力低時(shí)才表現(xiàn)出來。如：運(yùn)動(dòng)：平臥休息：

用藥HR（β-R阻斷）HRHR用藥HR（β-R激動(dòng)）◆具有ISA的藥物，其激動(dòng)β受體的作用只用藥HR（β-R阻14（三）膜穩(wěn)定作用◆普萘洛爾等部分受體阻斷藥，可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。◆膜穩(wěn)定作用與離子通道阻滯有關(guān)◆常規(guī)用量時(shí)，膜穩(wěn)定作用與其治療作用關(guān)系不大（三）膜穩(wěn)定作用◆普萘洛爾等部分受體阻斷藥，可降低細(xì)胞膜對(duì)15三、臨床應(yīng)用◆

心律失?！?/p>

心絞痛和心肌梗死◆

高血壓◆

充血性心力衰竭◆甲狀腺功能亢進(jìn)及甲亢危象的治療輔助用藥三、臨床應(yīng)用◆心律失常16四、不良反應(yīng)◆

胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等◆

急性心力衰竭◆

誘發(fā)或加重支氣管哮喘◆

低血糖反應(yīng)◆反跳現(xiàn)象：可能與β受體上調(diào)有關(guān)◆

其他：過敏反應(yīng)等四、不良反應(yīng)17五、禁忌癥◆心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘及外周血管攣性疾病患者禁用?！?/p>

肝、腎功能不全患者慎用五、禁忌癥◆心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房18六、β受體阻斷藥分類◆1A類：無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥如：普萘洛爾等◆1B類：有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥如：吲哚洛爾等◆2A類：無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥如：阿替洛爾等◆2B類：有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥如：醋丁洛爾等◆3類：α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾等六、β受體阻斷藥分類◆1A類：無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻19普萘洛爾（propranolol，心得安）◆口服吸收完全，但首關(guān)消除強(qiáng)，生物利用度低◆易透過血腦屏障和胎盤◆β-R阻斷作用較強(qiáng)，對(duì)β1和β2受體無選擇性◆無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)◆臨床應(yīng)用：心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等普萘洛爾（propranolol，心得安）◆口服吸收完全，但20◆

給藥劑量個(gè)體化◆逐漸減量停藥◆靜脈注射速度：<1mg/min◆監(jiān)測(cè)服用降糖藥患者的血糖◆抑郁癥患者禁用◆給藥劑量個(gè)體化21現(xiàn)有A、B、C、D四個(gè)藥物，分別可能是（1）腎上腺素（2）去甲腎上腺素（3）異丙腎上腺素（4）酚妥拉明，請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)一實(shí)驗(yàn)，鑒定A、B、C、D四個(gè)藥物分別為何藥？現(xiàn)有A、B、C、D四個(gè)藥物，分別可能是22分類◆

α受體阻斷藥：酚妥拉明◆

β受體阻斷藥：普萘洛爾分類◆α受體阻斷藥：酚妥拉明23第一節(jié)α受體阻斷藥單獨(dú)使用：與腎上腺素受體激動(dòng)藥合用：

1.腎上腺素

2.

去甲腎上腺素

3.

異丙腎上腺素阻斷α受體血管擴(kuò)張第一節(jié)α受體阻斷藥單獨(dú)使用：阻斷α受體血管擴(kuò)張24腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)25分類◆1、2受體阻斷藥：

短效類：酚妥拉明

長(zhǎng)效類：酚芐明◆1受體阻斷藥：哌唑嗪◆2受體阻斷藥：育亨賓分類◆1、2受體阻斷藥：26酚妥拉明(phentolamine，利其丁)藥理作用：阻斷α受體和直接擴(kuò)血管作用1.舒張血管，降低血壓2.興奮心臟3.擬膽堿作用：胃腸平滑肌興奮腺體分泌增加4.組胺樣作用：胃酸分泌增加、皮膚潮紅酚妥拉明(phentolamine，利其丁)藥理作用：阻斷α27臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病2.NA外漏處理3.抗休克：用藥前必需補(bǔ)足血容量常與NA合用4.充血性心力衰竭5.嗜鉻細(xì)胞瘤：鑒別診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病28不良反應(yīng)：◆

體位性低血壓：動(dòng)脈硬化患者慎用◆胃腸道癥狀：惡心、嘔吐等◆

心律失常、心絞痛等禁忌癥：

冠心病、胃炎、潰瘍病患者慎用不良反應(yīng)：29第二節(jié)β受體阻斷藥

第二節(jié)β受體阻斷藥30一、構(gòu)效關(guān)系一、構(gòu)效關(guān)系31二、藥理作用

1.β受體阻斷作用

2.內(nèi)在擬交感活性

3.膜穩(wěn)定作用二、藥理作用1.β受體阻斷作用32（一）β受體阻斷作用1.心臟：抑制心臟2.血管和血壓：

◆收縮血管

◆但整體、長(zhǎng)期給藥可舒張血管，降低血壓

機(jī)制：1）心臟抑制

2）影響腎素分泌

3）抑制中樞β受體

4）降低外周交感神經(jīng)活性

◆對(duì)正常人血壓影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用（一）β受體阻斷作用1.心臟：抑制心臟333.收縮支氣管平滑?。?/p>

作用較弱，對(duì)正常人無影響對(duì)哮喘患者易誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作4.抑制腎素分泌：血壓下降5.影響代謝：抑制糖原分解及脂肪代謝3.收縮支氣管平滑肌：34（二）內(nèi)在擬交感活性◆

有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有分部激動(dòng)作用,稱為內(nèi)在擬交感活性（ISA）。如：吲哚洛爾、醋丁洛爾等（二）內(nèi)在擬交感活性◆有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷35◆具有ISA的藥物，其激動(dòng)β受體的作用只有在交感神經(jīng)張力低時(shí)才表現(xiàn)出來。如：運(yùn)動(dòng)：平臥休息：

用藥HR（β-R阻斷）HRHR用藥HR（β-R激動(dòng)）◆具有ISA的藥物，其激動(dòng)β受體的作用只用藥HR（β-R阻36（三）膜穩(wěn)定作用◆普萘洛爾等部分受體阻斷藥，可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用?！裟し€(wěn)定作用與離子通道阻滯有關(guān)◆常規(guī)用量時(shí)，膜穩(wěn)定作用與其治療作用關(guān)系不大（三）膜穩(wěn)定作用◆普萘洛爾等部分受體阻斷藥，可降低細(xì)胞膜對(duì)37三、臨床應(yīng)用◆

心律失?！?/p>

心絞痛和心肌梗死◆

高血壓◆

充血性心力衰竭◆甲狀腺功能亢進(jìn)及甲亢危象的治療輔助用藥三、臨床應(yīng)用◆心律失常38四、不良反應(yīng)◆

胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等◆

急性心力衰竭◆

誘發(fā)或加重支氣管哮喘◆

低血糖反應(yīng)◆反跳現(xiàn)象：可能與β受體上調(diào)有關(guān)◆

其他：過敏反應(yīng)等四、不良反應(yīng)39五、禁忌癥◆心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘及外周血管攣性疾病患者禁用?！?/p>

肝、腎功能不全患者慎用五、禁忌癥◆心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房40六、β受體阻斷藥分類◆1A類：無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥如：普萘洛爾等◆1B類：有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥如：吲哚洛爾等◆2A類：無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥如：阿替洛爾等◆2B類：有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥如：醋丁洛爾等◆3類：α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾等六、β受體阻斷藥分類◆1A類：無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻41普萘洛爾（propranolol，心得安）◆口服吸收完全，但首關(guān)消除強(qiáng)，生物利用度低◆易透過血腦屏障和胎盤◆β-R阻斷作用較強(qiáng)，對(duì)β1和β2受體無選擇性