【藥品名稱】注射用鹽酸丙帕他莫,4-（乙酰胺基）苯酯鹽酸鹽?！净瘜W(xué)名】二乙胺基乙酸4-（乙酰胺基）苯酯鹽酸鹽【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】分子式：CHNO·HCl142032分子量：300.78【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末?！舅幚矶纠怼克俦谎獫{酯酶水解，釋出對乙酰氨基酚而起作用，通過對乙酰氨基酚抑制中樞COX活性，減少PGE類的合成，發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛作用，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素PGEI、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。1g本品在血液中分解為0.5g對乙酰氨基酚?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成（水解半衰期約11分鐘）對乙酰氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥1g本品后產(chǎn)生的對乙酰氨基酚的血藥峰值濃度（12.7mg/ml）明顯高于口服0.5g對乙酰氨基酚所產(chǎn)生的血藥峰值（5.5mg/ml線性，重復(fù)給藥其藥代參數(shù)不改變，平均血漿半衰期為2.5～3.6小時(shí)。本品15分鐘靜脈輸注后，于151～2小時(shí)達(dá)藥效峰值，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)約4～6小時(shí)，解熱作用維持約4小時(shí)。本品產(chǎn)物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝，約60%～80%與葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排泄，約20%～30%與硫酸結(jié)合后排泄。有5%以上以原形排出。還有4%被細(xì)胞色素P450轉(zhuǎn)化為一種與谷胱甘肽結(jié)合的代謝物，主要通過尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌?！具m應(yīng)癥】在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發(fā)熱時(shí)，其他給藥方式不適合的情況療?！居梅ㄓ昧俊砍扇思?51～2g/2～4次/日，給藥間隔最少不得短于4小時(shí)，日劑量不超過8g。對于體質(zhì)虛弱的成人每次給藥劑量為1g。本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液（或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液）完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋后使用（終濃度為20mg/ml15分鐘內(nèi)輸注完畢?！静涣挤磻?yīng)】常見不良反應(yīng)主要是注射部位局部疼痛(10%)觸性皮炎和嚴(yán)重過敏反應(yīng)的報(bào)道?！窘伞?.已知對本品過敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。3.禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5.有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。6.重度心力衰竭患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性cox-2抑制劑合并用藥。2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，可能是致命的。4.針對多種COX-2選擇性和非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?；颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后，應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有NSAIDs的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs治療和整個(gè)治療過程中，應(yīng)密切監(jiān)測血壓。6.高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合癥（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反映的癥狀和體征，在第一次皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)應(yīng)停用本品?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女不推薦使用?！緝和盟帯可胁幻鞔_?！纠夏昊颊哂盟帯繎?yīng)慎用或適當(dāng)減量使用?！舅幬锵嗷プ饔谩?.在長期飲酒或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑，尤其是應(yīng)用巴比妥類或其他抗驚厥藥的患者，長期或大量服用本品時(shí)，更有發(fā)生肝臟毒性的危險(xiǎn)。2.本品與氯霉素合用，可延長后者的半衰期，增強(qiáng)其毒性。3.本品與丙磺舒合用，其清除率降低，因此需減量使用。4.長期使用本品會(huì)產(chǎn)生華法林樣效應(yīng)。與抗凝血藥合用，因可減少凝血因調(diào)整。5.長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時(shí)（如每年累積用量至1000g3的危險(xiǎn)。6.與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時(shí)，由于兩藥可相互降低與葡糖醛酸的結(jié)合作用而降低清除率，從而增加毒性，應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用?！舅幬镞^量】出現(xiàn)于過量給藥后1～24～6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報(bào)道一次服用對乙酰氨基酚8～15g可致嚴(yán)重肝壞死，并于數(shù)日內(nèi)死亡。治療：解救應(yīng)及時(shí)洗胃或催吐，給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸（開始時(shí)按體重給予140mg/kg70mg/kg每4小時(shí)117