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表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用總體概述知識(shí)準(zhǔn)備表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用復(fù)習(xí)引入項(xiàng)目5丸劑想一想:

生活中你遇到過哪些起泡的物質(zhì)?

它們都有什么用途?復(fù)習(xí)引入學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)任務(wù)知識(shí)解析項(xiàng)目總結(jié)項(xiàng)目作業(yè)學(xué)習(xí)目標(biāo)1.熟知表面活性劑的含義;2.熟悉表面活性劑的特點(diǎn);3.會(huì)對(duì)表面活性劑進(jìn)行分類;4.熟悉表面活性劑的基本性質(zhì);5.會(huì)根據(jù)劑型及藥物性質(zhì)正確選用合適的表面活性劑;6.能說出表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用;項(xiàng)目5丸劑復(fù)習(xí)引入學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)任務(wù)知識(shí)解析項(xiàng)目總結(jié)項(xiàng)目作業(yè)知識(shí)解析知識(shí)準(zhǔn)備表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用壹貳復(fù)習(xí)引入學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)任務(wù)知識(shí)解析項(xiàng)目總結(jié)項(xiàng)目作業(yè)知識(shí)準(zhǔn)備壹(一)含義(二)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使液體的表面張力顯著降低的物質(zhì)長(zhǎng)鏈有機(jī)化合物;具有親水、親油基團(tuán)(三)分類

離子型陰離子型陽離子型兩性離子型

非離子型(一)陰離子型表面活性劑

1.肥皂類

(高級(jí)脂肪酸的鹽,(RCOO-)nMn+

)(C11~C17)

可溶性皂(堿金屬皂---Na、

K):硬脂酸鉀不溶性皂(金屬皂---Ca、Mg、Al):硬脂酸鈣有機(jī)胺皂:硬脂酸三乙醇胺皂用途:乳化劑(外用制劑)離子型表面活性劑2.硫酸化物(R·O·SO3-M+

C12~C18)硫酸化油:硫酸化蓖麻油(土耳其紅油)用途:去污劑、潤(rùn)濕劑高級(jí)脂肪醇硫酸酯類:月桂醇硫酸鈉(十二烷基硫酸鈉,SLS)用途:乳化劑(外用制劑)陰離子型表面活性劑離子型表面活性劑陰離子型表面活性劑離子型表面活性劑3.磺酸化物(R·SO3-M+)脂肪酸磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸鈉(阿洛索-OT)烷基磺酸化物:十二烷基苯磺酸鈉

用途:洗滌劑(日用化工用)離子型表面活性劑(二)陽離子型表面活性劑季銨化合物

用途:殺菌和防腐臨床用于皮膚、粘膜、手術(shù)器械的消毒

苯扎氯銨(潔爾滅)、苯扎溴銨(新潔爾滅)度米芬(消毒靈)及消毒凈。(三)兩性離子型表面活性劑1.天然:

卵磷脂-----乳化劑(注射用乳劑)2.合成:

陽離子--胺鹽(氨基酸型)

季胺鹽(甜菜堿型)陰離子--羧酸鹽、硫酸酯、磷酸酯用途:兼具陰、陽離子表面活性劑的特性與作用離子型表面活性劑1.脂肪酸山梨坦(

脫水山梨醇脂肪酸酯類)

司盤,Spans:油溶性

應(yīng)用:W/O型乳劑的乳化劑2.聚山梨酯(聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類)

吐溫,Tweens:水溶性

應(yīng)用:增溶劑、O/W型乳化劑、潤(rùn)濕劑

非離子型表面活性劑3.聚氧乙烯脂肪酸酯類:商品名稱為賣澤類,具水溶性,有一定的乳化力,主要作增溶劑和油/水型乳劑的乳化劑。4.聚氧乙烯脂肪醇醚類:商品名為芐澤類。常用作油/水型乳劑的乳化劑或增溶劑。5.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:如普流羅尼可作靜脈注射用乳劑的乳化劑。6.其他非離子型表面活性劑(四)基本性質(zhì)1、膠束形成和臨界膠束濃度

表面活性劑在表面定向排列(表面張力),隨著濃度的升高,它則轉(zhuǎn)入溶媒的內(nèi)部,以幾十個(gè)或更多的分子或離子聚集在一起,排列成親油基向里,親水基向外的聚合體,即所謂膠團(tuán)或膠束。表面活性劑形成膠團(tuán)的最低濃度稱為臨界膠束濃度。(CMC)

CMC越低,表面活性劑效率越高,反之則越弱。

(四)基本性質(zhì)(四)基本性質(zhì)

2、親水親油平衡值(HLB值)概念:表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力。HLB值愈大,親水性愈強(qiáng)。3、表面活性劑的起濁與濁點(diǎn)

(四)基本性質(zhì)一些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度初時(shí)隨溫度的升高而升高,但達(dá)某一溫度時(shí),其溶解度急劇下降,使溶液變混濁,甚至產(chǎn)生分層,但冷后又可恢復(fù)澄明,這種由澄明變?yōu)榛鞚岬默F(xiàn)象稱為“起濁”,這一溫度則稱為“濁點(diǎn)”。原因:含聚氧乙烯基的表面活性劑,在水中與水發(fā)生氫鍵結(jié)合而溶解。當(dāng)溫度升高,氫鍵被拆開,因而不溶而產(chǎn)生混濁或沉淀。4、表面活性劑的毒性(四)基本性質(zhì)

陽離子型>陰離子型>非離子型溶血作用:離子型>非離子型(五)選用原則混合表面活性劑的HLB值計(jì)算:在實(shí)際工作中,通常是兩種或兩種以上表面活性劑合并使用,以提高制劑的質(zhì)量和穩(wěn)定性。

(一)增溶劑(HLB:15~18)(二)潤(rùn)濕劑(HLB:7~11)

應(yīng)用:混懸劑、軟膏劑、片劑(三)乳化劑W/O型乳化劑(HLB

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