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二、傳出神經(jīng)藥物概論傳出神經(jīng)分類(lèi)傳出神經(jīng)的突觸傳出神經(jīng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)的受體傳出神經(jīng)的基本生理功能及效應(yīng)產(chǎn)生的機(jī)制傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類(lèi)1ppt課件二、傳出神經(jīng)藥物概論傳出神經(jīng)分類(lèi)1ppt課件1.傳出神經(jīng)分類(lèi)傳出神經(jīng)按解剖學(xué)可分為植物神經(jīng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。植物神經(jīng)又稱(chēng)自主神經(jīng),分為交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)兩類(lèi)。其都要經(jīng)過(guò)神經(jīng)節(jié)中的突觸,更換神經(jīng)元,然后才達(dá)到所支配的器官(平滑肌、心肌、腺體等)。植物神經(jīng)有節(jié)前纖維和節(jié)后纖維之分。植物神經(jīng)主要支配心肌、平滑肌和腺體等的活動(dòng)(不隨意的活動(dòng))。
1)植物神經(jīng)2ppt課件1.傳出神經(jīng)分類(lèi)傳出神經(jīng)按解剖學(xué)可分為植物神經(jīng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。精品資料精品資料你怎么稱(chēng)呼老師?如果老師最后沒(méi)有總結(jié)一節(jié)課的重點(diǎn)的難點(diǎn),你是否會(huì)認(rèn)為老師的教學(xué)方法需要改進(jìn)?你所經(jīng)歷的課堂,是講座式還是討論式?教師的教鞭“不怕太陽(yáng)曬,也不怕那風(fēng)雨狂,只怕先生罵我笨,沒(méi)有學(xué)問(wèn)無(wú)顏見(jiàn)爹娘……”“太陽(yáng)當(dāng)空照,花兒對(duì)我笑,小鳥(niǎo)說(shuō)早早早……”執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試藥理學(xué)--傳出神經(jīng)藥物概論--ppt課件5ppt課件5ppt課件運(yùn)動(dòng)神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后,中途不更換神經(jīng)元,直接到達(dá)所支配的骨骼肌。因此無(wú)節(jié)前和節(jié)后纖維之分。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)支配骨骼肌的運(yùn)動(dòng)(隨意的活動(dòng))。
2)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)6ppt課件運(yùn)動(dòng)神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后,中途不更換神經(jīng)元,直接到達(dá)所支7ppt課件7ppt課件傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)主要有乙酰膽堿(Ach)和去甲腎上腺素(NE)兩種。它們通過(guò)作用突觸后膜上相應(yīng)的受體,影響下一級(jí)神經(jīng)元或效應(yīng)器細(xì)胞的活動(dòng),完成神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞。根據(jù)傳出神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的不同,傳出神經(jīng)可分為膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。8ppt課件傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)主要有乙酰膽堿(Ach)和去甲腎上腺全部交感神經(jīng)的節(jié)前纖維;極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維,如汗腺的分泌神經(jīng)、有些動(dòng)物骨骼肌的血管舒張神經(jīng)等;全部副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維、節(jié)后纖維;運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。3)膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)的神經(jīng)元內(nèi)能合成乙酰膽堿(ACh),當(dāng)神經(jīng)興奮時(shí),末梢釋放乙酰膽堿。包括:9ppt課件全部交感神經(jīng)的節(jié)前纖維;3)膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)的神經(jīng)元內(nèi)能10ppt課件10ppt課件去甲腎上腺素能神經(jīng)的神經(jīng)元內(nèi)能合成去甲腎上腺素(NE),當(dāng)神經(jīng)興奮時(shí),末梢釋放去甲腎上腺素。幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維都屬于此類(lèi)。
4)去甲腎上腺素能神經(jīng)11ppt課件去甲腎上腺素能神經(jīng)的神經(jīng)元內(nèi)能合成去甲腎上腺素(NE),當(dāng)12ppt課件12ppt課件傳出神經(jīng)尤其是交感神經(jīng)末梢分為許多細(xì)微的神經(jīng)分支,其分支都有連續(xù)的膨脹部分,呈稀疏串珠狀,稱(chēng)為膨體。每個(gè)神經(jīng)元約有3萬(wàn)個(gè)膨體。膨體內(nèi)有線(xiàn)粒體,每一個(gè)膨體內(nèi)約有1000個(gè)囊泡,囊泡內(nèi)可合成遞質(zhì),貯存遞質(zhì)。2.傳出神經(jīng)的突觸13ppt課件傳出神經(jīng)尤其是交感神經(jīng)末梢分為許多細(xì)微的神經(jīng)分支,其分支都有突觸系指神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應(yīng)細(xì)胞之間連接并完成信息傳遞的重要結(jié)構(gòu)。突觸由突觸前膜、突觸后膜及突觸間隙三部分組成。節(jié)前纖維節(jié)后纖維神經(jīng)節(jié)化學(xué)遞質(zhì)效應(yīng)器受體14ppt課件突觸系指神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應(yīng)細(xì)胞之間連接并完成信息傳遞的突觸前膜:神經(jīng)末梢靠近間隙的細(xì)胞膜稱(chēng)突觸前膜,前膜是神經(jīng)遞質(zhì)合成、貯存、釋放的部位,前膜存在受體。突觸后膜:效應(yīng)器或次一級(jí)神經(jīng)元靠近的細(xì)胞膜稱(chēng)突觸后膜,后膜上有與遞質(zhì)相結(jié)合受體。突觸間隙:前膜與后膜間的空隙,間隙寬約有15~1000nm,間隙內(nèi)存在有遞質(zhì)及滅活遞質(zhì)的酶。15ppt課件突觸前膜:神經(jīng)末梢靠近間隙的細(xì)胞膜稱(chēng)突觸前膜,前膜是神經(jīng)遞質(zhì)3.傳出神經(jīng)的遞質(zhì)神經(jīng)沖動(dòng)不是以生物電通過(guò)突觸間隙直接達(dá)到次一級(jí)細(xì)胞,而是當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)神經(jīng)末梢時(shí),從末梢的突觸前膜釋放出化學(xué)性物質(zhì)——遞質(zhì)(transmitter),作用于次一級(jí)神經(jīng)元或效應(yīng)器,從而完成神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞過(guò)程。遞質(zhì)在神經(jīng)末梢的膨體內(nèi)合成、貯存,由突觸前膜釋放,釋放的遞質(zhì)與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),或被酶所滅活。傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)主要有:乙酰膽堿(Ach)和去甲腎上腺素(NA)兩種。突觸的傳遞過(guò)程容易受到藥物的影響,對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有高度選擇作用的藥物,大多是影響突觸傳遞的某一過(guò)程。16ppt課件3.傳出神經(jīng)的遞質(zhì)神經(jīng)沖動(dòng)不是以生物電通過(guò)突觸間隙直接達(dá)到次1921年Loewi的離體雙蛙心灌流實(shí)驗(yàn)提示迷走神經(jīng)可釋放一種抑制性物質(zhì)。1922年,Dale證明這種物質(zhì)是Ach。1946年,VonEuler用類(lèi)似的方法證明心臟交感神經(jīng)興奮會(huì)釋放NA,與Ach相反可使心率加快。17ppt課件1921年Loewi的離體雙蛙心灌流實(shí)驗(yàn)提示迷走神經(jīng)可釋放一1)Ach的合成、貯存、釋放和消除Ach的合成18ppt課件1)Ach的合成、貯存、釋放和消除Ach的合成18ppt課件乙酰膽堿遞質(zhì)的生物合成步驟19ppt課件乙酰膽堿遞質(zhì)的生物合成步驟19ppt課件Ach的貯存Ach釋放到間隙后,被間隙內(nèi)的乙酰膽堿酯酶(AchE)所水解,形成乙酸和膽堿,約1/3-1/2的膽堿被膽堿能神經(jīng)主動(dòng)攝取,供再利用。Ach合成后進(jìn)入囊泡,與囊泡內(nèi)的ATP及蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中。每一個(gè)囊泡內(nèi)約含1000-50000分子的Ach。Ach的釋放胞裂外排和量子化釋放。Ach的消除20ppt課件Ach的貯存Ach釋放到間隙后,被間隙內(nèi)的乙酰膽堿酯酶(Ac乙酰膽堿的合成、釋放、貯存和消除21ppt課件乙酰膽堿的合成、釋放、貯存和消除21ppt課件2)NA的合成、貯存、釋放和消除NA的合成囊泡胞漿酪氨酸多巴胺
-羥化酶多巴脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NAAd苯乙胺N-甲基轉(zhuǎn)移酶其中酪氨酸羥化酶是各成NE的限速酶22ppt課件2)NA的合成、貯存、釋放和消除NA的合成囊泡胞漿酪氨酸多巴包括NA在內(nèi)有兒茶酚胺類(lèi)遞質(zhì)的生物合成步驟23ppt課件包括NA在內(nèi)有兒茶酚胺類(lèi)遞質(zhì)的生物合成步驟23ppt課件NA的貯存NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中,一個(gè)囊泡內(nèi)約含有10000分子的NA。24ppt課件NA的貯存NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡中,一個(gè)NA的釋放胞裂外排:當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí),Ca2+進(jìn)入末梢,Ca2+降低胞漿粘稠度,促進(jìn)囊泡向前膜移動(dòng),囊泡與前膜融合,形成裂孔,NA排入突觸間隙。量子化釋放(quantalrelease):每一個(gè)“量子”相當(dāng)一個(gè)囊泡的釋放量,一個(gè)“量子”釋放不引起動(dòng)作電位,數(shù)百個(gè)“量子”釋放才引起動(dòng)作電位的產(chǎn)生及效應(yīng)。從囊泡中溢出、置換出NA。釋放的NA與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。25ppt課件NA的釋放胞裂外排:當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí),Ca2+進(jìn)入末梢,NA的消除神經(jīng)攝取或攝取貯存型:釋放到間隙的NA約有75-90%被神經(jīng)末梢攝取到囊泡內(nèi)貯存重新利用。屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。非神經(jīng)攝取或攝取代謝型:心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA,攝取的NA很快被COMT和MAO代謝。①攝?、谙窠?jīng)攝取的NA末進(jìn)入囊泡的部分可被胞質(zhì)中線(xiàn)粒體膜上的單胺氧化酶MAO)破壞。非神經(jīng)攝取的NA可被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和MAO所破壞。26ppt課件NA的消除神經(jīng)攝取或攝取貯存型:釋放到間隙的NA約有75-9NA的合成、貯存、釋放、消除27ppt課件NA的合成、貯存、釋放、消除27ppt課件傳出神經(jīng)化學(xué)遞質(zhì)傳遞沖動(dòng)示意圖28ppt課件傳出神經(jīng)化學(xué)遞質(zhì)傳遞沖動(dòng)示意圖28ppt課件4.傳出神經(jīng)的受體能選擇性與Ach結(jié)合的受體,稱(chēng)膽堿受體。位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器上的膽堿受體對(duì)以毒蕈堿為代表的擬膽堿藥特別敏感,稱(chēng)為毒蕈堿型膽堿受體,簡(jiǎn)稱(chēng)M受體;該受體興奮所產(chǎn)生的效應(yīng)稱(chēng)為毒蕈堿樣作用,即M樣作用。阿托品類(lèi)藥物能選擇性阻斷M受體根據(jù)遞質(zhì)選擇性與受體結(jié)合的不同而命名。29ppt課件4.傳出神經(jīng)的受體能選擇性與Ach結(jié)合的受體,稱(chēng)膽堿受體。根位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞及骨骼肌細(xì)胞膜上的膽堿受體對(duì)煙堿特別敏感,稱(chēng)為煙堿型膽堿受體,簡(jiǎn)稱(chēng)N受體。該受體興奮引起的效應(yīng)稱(chēng)煙堿樣作用,即N樣作用。N受體可分為神經(jīng)元型(N1型)和肌肉型(N2型)兩種亞型。位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體可被六羥季胺阻斷;而在骨骼肌細(xì)胞膜上的N2受體能被筒箭毒堿阻斷。30ppt課件位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞及骨骼肌細(xì)胞膜上的膽堿受體對(duì)煙堿特別敏感,稱(chēng)為能選擇性與NA結(jié)合的受體,稱(chēng)為腎上腺素受體。大部分分布于交感神經(jīng)節(jié)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器(汗腺除外)細(xì)胞膜上。依受體對(duì)激動(dòng)劑敏感性的不同,分為α腎上腺受體(簡(jiǎn)稱(chēng)α受體)及β腎上腺受體(簡(jiǎn)稱(chēng)β受體)。α腎上腺受體——主要分布于皮膚、黏膜、內(nèi)臟的血管、虹膜輻射肌和腺體細(xì)胞等效應(yīng)器細(xì)胞膜上,以及去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的突觸前膜。β腎上腺受體——分為βl受體和β2受體,βl受體主要分布于心臟,β2受體主要在支氣管、血管平滑肌細(xì)胞膜上。31ppt課件能選擇性與NA結(jié)合的受體,稱(chēng)為腎上腺素受體。大部分分布于交感以配體對(duì)不同組織M受體親和力的不同,將M受體分為五種亞型,即M1、M2、M3、M4、M5。按分子生物學(xué)分為m1、m2、m3、m4、m5五種受體,分別與上述各亞型對(duì)應(yīng)。M受體屬G蛋白偶聯(lián)受體,是一種糖蛋白,相對(duì)分子量約200000,有7個(gè)跨膜區(qū)(TMⅠ-Ⅶ)和3個(gè)胞漿環(huán),3個(gè)細(xì)胞外環(huán),N端位于細(xì)胞外,C端位于細(xì)胞內(nèi)。各亞型M受體之間的差異主要取決于連接TMⅤ和TMⅥ之間的胞漿環(huán)。膽堿受體1)毒蕈堿型膽堿受體(M受體)32ppt課件以配體對(duì)不同組織M受體親和力的不同,將M受體分為五種亞型,即M受體及七個(gè)跨膜區(qū)在膜上示意圖33ppt課件M受體及七個(gè)跨膜區(qū)在膜上示意圖33ppt課件各亞型M受體的分布及功能:M1:中樞皮質(zhì)、海馬:中樞興奮。突觸前膜:激動(dòng)時(shí)抑制Ach釋放。神經(jīng)節(jié):神經(jīng)節(jié)除極化。胃粘膜壁細(xì)胞:胃酸分泌;胃腸活動(dòng)。瞳孔括約肌、睫狀肌。34ppt課件各亞型M受體的分布及功能:M1:中樞皮質(zhì)、海馬:中樞興奮。3M2:中樞、突觸前膜:激動(dòng)時(shí)抑制Ach釋放。心臟:竇房結(jié)、心房,房室結(jié)、心室,激動(dòng)時(shí)抑制。M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加胃腸平滑肌、支氣管平滑肌、膀胱逼尿肌興奮收縮。血管平滑肌擴(kuò)張中樞抑制M4:外分泌腺、平滑肌、中樞神經(jīng)M5:中樞神經(jīng)35ppt課件M2:中樞、突觸前膜:激動(dòng)時(shí)抑制Ach釋放。35ppt課件2)煙堿型膽堿受體(N受體)N1(NN)受體:神經(jīng)節(jié)N受體。N1受體興奮引起神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)興奮——交感和副交感興奮。N2(NM)受體:骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭N受體。N2受體興奮引起骨骼肌收縮。N受體是一種配體門(mén)控型離子通道。由四種不同的亞基構(gòu)成五聚體(α2βλδ)的糖蛋白。五個(gè)亞基都貫穿細(xì)胞膜,圍繞成圓筒狀,中間形成離子通道。兩個(gè)α亞基上都含有Ach結(jié)合位點(diǎn),其余亞基僅起支持作用。Ach與位點(diǎn)結(jié)合后,引起通道構(gòu)象改變,從關(guān)閉狀態(tài)變?yōu)殚_(kāi)放狀態(tài),從而調(diào)節(jié)Na+、K+、Ca2+的跨膜流動(dòng)。36ppt課件2)煙堿型膽堿受體(N受體)N1(NN)受體:神經(jīng)節(jié)N受體。N受體及四個(gè)跨膜區(qū)在膜上示意圖37ppt課件N受體及四個(gè)跨膜區(qū)在膜上示意圖37ppt課件腎上腺素受體按目前標(biāo)準(zhǔn)將腎上腺素受體(AR)分為1、
2和
受體三大亞型。其中
1又分為
1A、
1B、
1D三種亞型,
2又分為
2A、
2B、
2C三種亞型,
受體又分為
1、
2、
2三種亞型。腎上腺素受體(包括
受體和
受體)與M膽堿受體相似,均屬于G蛋白偶聯(lián)受體,有7個(gè)跨膜區(qū)段,之間形成3個(gè)細(xì)胞外環(huán)和3個(gè)細(xì)胞內(nèi)環(huán)。遞質(zhì)或激動(dòng)藥與受體結(jié)合后,觸發(fā)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,調(diào)節(jié)細(xì)胞功能。38ppt課件腎上腺素受體按目前標(biāo)準(zhǔn)將腎上腺素受體(AR)分為1、三種腎上腺素受體亞型的結(jié)構(gòu)模式圖39ppt課件三種腎上腺素受體亞型的結(jié)構(gòu)模式圖39ppt課件
1受體:皮膚、粘膜血管,內(nèi)臟血管的
1受體激動(dòng)時(shí)血管收縮,冠狀血管收縮;胃腸平滑肌松弛。1)
受體突觸前膜:激動(dòng)時(shí)負(fù)反饋抑制NA的釋放。
突觸后膜(20%):皮膚、粘膜血管收縮,胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解。
2受體:40ppt課件1受體:皮膚、粘膜血管,內(nèi)臟血管的1受體激動(dòng)時(shí)血管收縮,
1受體:心臟
1受體激動(dòng)時(shí)興奮性增加,心收縮力加強(qiáng),傳導(dǎo)加快,心率加快,心輸出量增加。
2受體:支氣管平滑肌、冠狀血管、骨骼肌血管的
2受體激動(dòng)時(shí)均表現(xiàn)為擴(kuò)張;骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解。突觸前膜
受體:激動(dòng)時(shí)促進(jìn)NA釋放。中樞
受體:激動(dòng)時(shí)交感神經(jīng)活性增加。2)
受體41ppt課件1受體:心臟1受體激動(dòng)時(shí)興奮性增加,心收縮力加強(qiáng),傳導(dǎo)加42ppt課件42ppt課件5.傳出神經(jīng)的基本生理功能及效應(yīng)產(chǎn)生的機(jī)制機(jī)體多數(shù)器官都同時(shí)接受去甲腎上腺素能神經(jīng)與膽堿能神經(jīng)的雙重支配。當(dāng)去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí),表現(xiàn)心臟興奮,心跳加快,皮膚黏膜與內(nèi)臟血管收縮,血壓上升,支氣管和胃腸道平滑肌舒張,瞳孔擴(kuò)大等,相當(dāng)于遞質(zhì)去甲腎上腺素的作用。上述生理功能的改變有利于機(jī)體機(jī)能活動(dòng)增強(qiáng)和對(duì)環(huán)境應(yīng)激反應(yīng)的需要。傳出神經(jīng)的基本生理功能43ppt課件5.傳出神經(jīng)的基本生理功能及效應(yīng)產(chǎn)生的機(jī)制機(jī)體多數(shù)器官都同時(shí)當(dāng)機(jī)體進(jìn)行休整和能量蓄積時(shí),就發(fā)生膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維興奮過(guò)程,基本表現(xiàn)與去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)相反的生理效應(yīng),即心跳弛緩、血管擴(kuò)張、血壓下降、支氣管和胃腸平滑肌收縮、瞳孔縮小。去甲腎上腺素能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)對(duì)機(jī)體多數(shù)器官作用基本相反,可是從整體來(lái)看,這兩類(lèi)神經(jīng)功能的相互拮抗并不是對(duì)立的,而是在中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)下,它們的功能既對(duì)立,又統(tǒng)一,使機(jī)體的生理機(jī)能更好地適應(yīng)內(nèi)、外環(huán)境的變化需要,維持正常的生理狀態(tài)。
44ppt課件當(dāng)機(jī)體進(jìn)行休整和能量蓄積時(shí),就發(fā)生膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維興奮過(guò)程傳出神經(jīng)功能效應(yīng)產(chǎn)生的機(jī)制傳出神經(jīng)功能效應(yīng)均是通過(guò)其釋放的神經(jīng)遞質(zhì)與相應(yīng)受體結(jié)合后,觸發(fā)的一系列生物化學(xué)過(guò)程,最終導(dǎo)致某些生理效應(yīng)的產(chǎn)生。此過(guò)程也稱(chēng)為受體-效應(yīng)偶聯(lián)。根據(jù)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分為兩類(lèi),即G蛋白偶聯(lián)受體和離子通道型受體。G蛋白偶聯(lián)受體離子通道型受體α-Rβ-RM-RN-R鳥(niǎo)苷酸(Guanylylicacid)調(diào)節(jié)蛋白聯(lián)結(jié)受體簡(jiǎn)稱(chēng)G蛋白偶聯(lián)受體45ppt課件傳出神經(jīng)功能效應(yīng)產(chǎn)生的機(jī)制傳出神經(jīng)功能效應(yīng)均是通過(guò)其釋放的神5.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用結(jié)合后能激動(dòng)受體,產(chǎn)生與遞質(zhì)相似作用的藥物,稱(chēng)為擬似藥或激動(dòng)藥,如擬膽堿藥、擬腎上腺素藥。結(jié)合后不激動(dòng)受體,而妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合,產(chǎn)生與遞質(zhì)相反作用的藥物,稱(chēng)為拮抗藥或阻斷藥,如抗膽堿藥、抗腎上腺素藥。1)直接作用于受體密膽堿能抑制Ach的合成,產(chǎn)生阻斷作用。Ach的失活主要是被膽堿酯酶水解,而抗膽堿酯酶藥通過(guò)抑制AchE活性,減少Ach破壞,從而增加突觸間隙中Ach的濃度,產(chǎn)生擬膽堿作用。2)影響遞質(zhì)46ppt課件5.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用結(jié)合后能激動(dòng)受體,產(chǎn)生與遞質(zhì)NA的消除與乙酰膽堿不同,NA主要靠突觸前膜的攝取進(jìn)入囊泡中的貯存部位而失活。亦可被酶所破壞,酶對(duì)NA的破壞不是NA立即失效的主要原因,因此有關(guān)酶抑制藥實(shí)際意義不如抗膽堿酯酶藥。通過(guò)促進(jìn)遞質(zhì)的釋放而發(fā)揮擬似遞質(zhì)作用的藥物,如麻黃堿,它可促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA;氨甲酰膽堿可促進(jìn)膽堿能神經(jīng)末梢釋放Ach。亦可通過(guò)影響遞質(zhì)在神經(jīng)末梢的貯存而發(fā)揮作用。如利血平抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡對(duì)NA的攝取,使囊泡內(nèi)貯存的NA逐漸減少乃
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