第一章-藥物與藥物制劑（二）

笫一節(jié)藥物與藥物制劑

3、常用藥品包裝材料一一玻璃、塑料、金屬、復(fù)合材料

玻璃藥包材穩(wěn)定性高、易于密封、易于清洗、美觀

塑料藥包材不易破碎、化學(xué)穩(wěn)定性好、質(zhì)地輕、耐熱差

金屬藥包材強(qiáng)度大、可再生利用、化學(xué)穩(wěn)定性差（如鐵銹、銅綠）

復(fù)合材料綜合性能好、再利用性能差

3、常用藥品包裝材料一一玻璃、塑料、金屬

（1）玻璃藥包材—怕水怕堿不怕酸

濃酸對(duì)玻璃的侵蝕能力低于稀酸

（2）塑料藥包材

1）特點(diǎn)一一不易再生、造成環(huán)境污染

1、聚丙烯PP塑料中最輕；可作為高溫消毒滅菌的材料

PVC無毒，但氯乙烯單體有致肝癌作用，耐熱性差

2、聚氯乙烯PVC

鋁塑泡罩包裝的泡罩材料

3、聚偏二氯乙烯PVDC阻隔性極佳；價(jià)格昂貴

4、聚酯PET韌性最大

（3）金屬藥包材

1、鍍錫薄鋼板

可再生（金屬、玻璃都可再生，塑料不可）

2、鋁箔

極富延展性/不可熱封/任何細(xì)菌和微生物都不能在表面生長

（4）復(fù)合包裝材料

組合在一塊，回收性差（含有塑料）

【例?B型題】【廣4】

A.聚丙烯B.聚偏二氯乙烯

C.聚酯D.鋁箔

E.聚乙烯

1、上述塑料材質(zhì)中，最輕的是（）。

2、上述塑料材質(zhì)中，為性能極佳的阻隔材料是（）。

3、上述塑料材質(zhì)中，韌性最大的材料是（）o

4、上述塑料材質(zhì)中，極富延展性的材料是（）o

答案：A、B、C、D

三、藥物穩(wěn)定性及藥品有效期

藥物制劑穩(wěn)定性變化包括：化學(xué)、物理、生物學(xué)

1、化學(xué)不穩(wěn)定性：化學(xué)反應(yīng)

2、物理不穩(wěn)定性：混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長，乳劑的分層、

破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等。

3、生物不穩(wěn)定性：外在一一微生物污染滋長，引起藥物的酶敗分解

變質(zhì)；內(nèi)在——酶解

（一）藥物的化學(xué)降解途徑一一水解、氧化、異構(gòu)化、脫竣、聚合

藥物降解的兩個(gè)主要途徑：水解、氧化。

1、水解一一（記憶：酯類酰胺易水解，卡因托品青頭昔）

酯類、酰胺類

（1）酯類藥物：

鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、澳丙胺太林、硫酸阿托品、

氫溟酸后馬托品（無利多卡因）

內(nèi)酯：毛果蕓香堿、華法林鈉

（2）酰胺類藥物：青霉素類、頭抱菌素、巴比妥類

（三）其他

阿糖胞昔、維生素B、地西泮、碘苜

（1）酯類藥物的水解

代表：鹽酸普魯卡因

鹽酸普魯卡因水解：對(duì)氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇，分解產(chǎn)物無明顯

的麻醉作用；

1、對(duì)氨基苯甲酸一一氧化，生成有色物質(zhì)；

2、對(duì)氨基苯甲酸一一脫竣一一生成有毒的苯胺一一苯胺氧化一一注

射液變黃。

普魯卡因的水解與溶液的pH有關(guān)，其最穩(wěn)定的pH為3.5左右。

H2N-9:-COOCH2cH2N（C2H5）.HCI

【例?B型題】[1-2]（2016年真題）

鹽酸普魯卡因在水溶液中已發(fā)生降解，降解的過程，首先會(huì)在酯鍵處

斷開，生成有色物質(zhì)。同時(shí)在一定條件下又能發(fā)生脫竣反應(yīng)，生成有

毒的苯胺。

A.水解B.聚合C.異構(gòu)化D,氧化

E.脫竣

1、鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應(yīng)是（）o

2、鹽酸普魯卡因溶液發(fā)黃的原因是（）。

答案：A、D

（2）酰胺藥物的水解

代表藥——氨蕓西林

氨節(jié)西林只宜制成固體劑型——注射用無菌粉末

注射用氨莘青霉素鈉——可用0.9%氯化鈉注射液溶解;

10%葡萄糖注射液最好不要配合;非用＜1小時(shí)

乳酸鈉注射液——不用

（可用氯化鈉，不用乳酸鈉，10%葡萄糖1小時(shí)）

HH4

RCOHN手言S

☆青霉素類

2、氧化

酚羥基一一腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉

烯醇一一維生素C（VC）

碳碳雙鍵一一維生素A或維生素D

3、其他反應(yīng)

（1）異構(gòu)化：左旋腎上腺素、VA（氧化）、毛果蕓香堿（水解；內(nèi)酯）

（2）聚合：氨苦西林濃的水溶液、塞替派

（3）脫竣：對(duì)氨基水楊酸鈉

（記憶：酚類烯醇易氧化，腎吧啡水ACD

左旋毛果愛異構(gòu)，氨節(jié)聚合對(duì)水脫）

【例?A型題】(2017年真題)分子中含有酚羥基，遇光易氧化變質(zhì),

需避光保存的藥物是()o

A.腎上腺素

B.維生素A

C.苯巴比妥鈉

D.維生素B2

E.葉酸

答案：A

三、藥物穩(wěn)定性及藥品有效期

(二)影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素

處方因素+外界因素

1、處方因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響2、外界因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響

(1)pH的影響(1)溫度的影響

(2)廣義酸堿催化的影響(2)光線的影響

(3)溶劑的影響(3)空氣(氧)的影晌

(4)離子強(qiáng)度的影響(4)金屬離子的影響(與離子強(qiáng)度相區(qū)別)

(5)表面活性劑的影響一雙刃劍(5)濕