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抗心律失常藥
Ⅰ類(lèi)鈉通道阻滯藥學(xué)習(xí)內(nèi)容ⅠA類(lèi)
適度阻滯鈉通道藥ⅠB類(lèi)
輕度阻滯鈉通道藥ⅠC類(lèi)
重度阻滯鈉通道藥ⅠA類(lèi)適度阻滯鈉通道藥奎尼丁
金雞納樹(shù)皮所含生物堿,奎寧右旋體,對(duì)心臟的作用比奎寧強(qiáng)5~10倍口服吸收快而完全,肝代謝、腎排泄奎尼丁—作用機(jī)制(—)Na+通道>K+通道(—)M-R、α-R奎尼丁—藥理作用1.降低自律性
抑制4相Na+內(nèi)流2.減慢傳導(dǎo)抑制0相Na+內(nèi)流3.絕對(duì)延長(zhǎng)ERP抑制3相K+外流4.抑制心肌收縮力:抑制Ca2+內(nèi)流5.對(duì)自主神經(jīng)的影響
抗膽堿作用和阻斷α受體廣譜抗心律失常藥房顫、房撲、室上性心動(dòng)過(guò)速、室性心動(dòng)過(guò)速的轉(zhuǎn)復(fù)和防止復(fù)發(fā)用藥對(duì)伴有心力衰竭的患者,先用強(qiáng)心苷治療奎尼丁—臨床應(yīng)用1.胃腸道反應(yīng)初期,如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛奎尼丁—不良反應(yīng)2.金雞納反應(yīng)與劑量無(wú)關(guān)表現(xiàn)為耳鳴、頭痛、視力障礙、心悸、呼吸抑制、休克,甚至死亡奎尼丁—不良反應(yīng)3.心血管反應(yīng)心臟毒性較為嚴(yán)重,中濃度可致傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過(guò)速阻斷α受體使血管擴(kuò)張,出現(xiàn)低血壓奎尼丁暈厥是少有的嚴(yán)重毒性反應(yīng)奎尼丁—不良反應(yīng)4.過(guò)敏反應(yīng)皮疹、瘙癢、發(fā)熱、哮喘奎尼丁—不良反應(yīng)心功能不全、低血壓、肝功能不全、腎衰竭者慎用重度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心肌損害、強(qiáng)心苷中毒和高血鉀患者禁用奎尼丁—禁忌癥ⅠB類(lèi)輕度阻滯鈉通道藥利多卡因
1.口服一般無(wú)效2.靜注起效快,維持時(shí)間短,恒量靜滴3.肌注維持時(shí)間長(zhǎng),可作預(yù)防給藥4.肝代謝,故嚴(yán)重肝功能不全者慎用5.腎功能不全者仍可用利多卡因—作用機(jī)制作用于蒲肯野纖維,抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流利多卡因—藥理作用1.降低自律性
抑制4相Na+內(nèi)流和促進(jìn)4相K+外流2.對(duì)傳導(dǎo)速度的影響
細(xì)胞外高鉀時(shí),減慢傳導(dǎo),變單向?yàn)殡p向阻滯細(xì)胞外低鉀時(shí),促鉀外流,加快傳導(dǎo),取消阻滯3.相對(duì)延長(zhǎng)ERP
促進(jìn)3相K+,縮短ERP、APD,相對(duì)延長(zhǎng)ERP各種室性心律失常對(duì)急性心梗所致的室性心律失??勺魇走x利多卡因—臨床應(yīng)用多與劑量過(guò)大有關(guān)可引起嗜睡、頭痛、心臟抑制及室性心律失常和過(guò)敏反應(yīng)利多卡因—不良反應(yīng)ⅠC類(lèi)重度阻滯鈉通道藥普羅帕酮(心律平)
1.口服易吸收,首過(guò)效應(yīng)明顯2.肝代謝,1%以原形經(jīng)腎排出普羅帕酮—藥理作用(-)Na+通道,降低自律性,減慢傳導(dǎo),延長(zhǎng)APD、ERP(-)β受體和Ca2+通道室性及室上
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