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文檔簡介
執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、該處方中防腐劑是
A.單糖漿
B.5%羥苯乙酯乙醇液
C.橙皮酊
D.稀鹽酸
【答案】:B
【解析】本題是關(guān)于處方中防腐劑判斷的選擇題。解題的關(guān)鍵在于了解各選項物質(zhì)在處方中的常見作用。選項A,單糖漿一般作為矯味劑、助懸劑等使用,并不具備防腐劑的功能。選項B,5%羥苯乙酯乙醇液是常見的防腐劑,它能夠抑制微生物的生長和繁殖,從而延長藥劑的保質(zhì)期,所以該選項正確。選項C,橙皮酊通常用作芳香劑,可改善藥劑的氣味,并非防腐劑。選項D,稀鹽酸在處方中常作為pH調(diào)節(jié)劑等,并非用于防腐。綜上,該處方中的防腐劑是5%羥苯乙酯乙醇液,答案選B。2、吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有
A.甾體環(huán)
B.吡嗪環(huán)
C.吡啶環(huán)
D.鳥嘌呤環(huán)
【答案】:C
【解析】本題主要考查吡格列酮的結(jié)構(gòu)特點。逐一分析各選項:-選項A:甾體環(huán)是一類具有特定結(jié)構(gòu)的四環(huán)烴類化合物,常見于甾體激素類藥物等,吡格列酮結(jié)構(gòu)中并不含有甾體環(huán),所以選項A錯誤。-選項B:吡嗪環(huán)是由兩個氮原子和四個碳原子組成的六元雜環(huán),吡格列酮的結(jié)構(gòu)組成中不存在吡嗪環(huán),所以選項B錯誤。-選項C:吡格列酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含吡啶環(huán),所以選項C正確。-選項D:鳥嘌呤環(huán)是構(gòu)成核酸的嘌呤堿基之一,一般存在于核酸相關(guān)物質(zhì)中,并非吡格列酮的結(jié)構(gòu)組成部分,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。3、關(guān)于β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物作用機理敘述錯誤的是
A.克拉維酸是一種"自殺性"的酶抑制劑
B.舒巴坦是青霉烷砜類藥物的代表,為廣譜的、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
C.亞胺培南對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對大腸桿菌、幽門螺旋桿菌有高效
D.氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素
【答案】:C
【解析】本題主要考查對β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物作用機理的理解。選項A分析克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑。它可以與β-內(nèi)酰胺酶發(fā)生不可逆的結(jié)合,使酶失活,從而保護其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物不被酶水解,發(fā)揮協(xié)同抗菌作用,該選項表述正確。選項B分析舒巴坦是青霉烷砜類藥物的代表,屬于廣譜的、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。它能與β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,抑制酶的活性,增強β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌效能,此選項表述無誤。選項C分析亞胺培南對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,具有強大的抗菌活性。然而,亞胺培南對幽門螺旋桿菌無效,該選項中說亞胺培南對大腸桿菌、幽門螺旋桿菌有高效存在錯誤。選項D分析氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素,對需氧革蘭陰性菌有強大殺菌作用,該選項表述正確。綜上,答案選C。4、孟魯司特
A.β2腎上腺素受體激動劑
B.磷酸二酯酶抑制劑
C.白三烯受體拮抗劑
D.糖皮質(zhì)激素藥
【答案】:C
【解析】本題主要考查各類藥物的分類,關(guān)鍵在于明確孟魯司特所屬的藥物類別。選項A分析β?腎上腺素受體激動劑主要通過激動氣道的β?腎上腺素能受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放,從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀等作用,常見藥物如沙丁胺醇、特布他林等,孟魯司特不屬于此類藥物,所以A選項錯誤。選項B分析磷酸二酯酶抑制劑主要通過抑制磷酸二酯酶的活性,減少環(huán)磷腺苷(cAMP)或環(huán)磷鳥苷(cGMP)的水解,使細胞內(nèi)cAMP或cGMP含量升高,從而發(fā)揮松弛氣道平滑肌、增強呼吸肌收縮力等作用,如氨茶堿等,孟魯司特并非磷酸二酯酶抑制劑,所以B選項錯誤。選項C分析白三烯受體拮抗劑通過選擇性地與白三烯受體結(jié)合,阻斷白三烯的致炎作用,如減輕氣道炎癥、減少氣道黏液分泌、降低氣道高反應(yīng)性等,孟魯司特是典型的白三烯受體拮抗劑,可用于哮喘的預(yù)防和長期治療,所以C選項正確。選項D分析糖皮質(zhì)激素藥具有強大的抗炎、抗過敏、抗免疫等作用,是目前控制哮喘最有效的藥物,常見的如布地奈德、氟替卡松等,孟魯司特不屬于糖皮質(zhì)激素藥,所以D選項錯誤。綜上,答案選C。5、《中國藥典》收載的阿司匹林標準中,記載在【性狀】項的內(nèi)容是()。
A.含量的限度
B.溶解度
C.溶液的澄清度
D.游離水楊酸的限度
【答案】:B
【解析】本題主要考查《中國藥典》收載的阿司匹林標準中【性狀】項所記載的內(nèi)容。分析各選項-選項A:含量的限度是對藥品有效成分含量的規(guī)定,它主要用于控制藥品的質(zhì)量和有效性,一般不記載在【性狀】項,而是在含量測定等相關(guān)項目中體現(xiàn),所以選項A錯誤。-選項B:【性狀】通常描述的是藥品的外觀、臭、味、溶解度以及物理常數(shù)等。溶解度是物質(zhì)在溶劑中溶解的能力,屬于藥品物理性質(zhì)的一種,在藥品標準的【性狀】項中會有記載,所以選項B正確。-選項C:溶液的澄清度是檢查藥品溶液中不溶性雜質(zhì)的指標,用于控制藥品的純度,它一般在檢查項中進行規(guī)定,而非【性狀】項,所以選項C錯誤。-選項D:游離水楊酸的限度是對藥品中游離水楊酸含量的限制,游離水楊酸是阿司匹林的一種雜質(zhì),其限度檢查是為了保證藥品的安全性和質(zhì)量,通常在雜質(zhì)檢查等項目中體現(xiàn),并非【性狀】項內(nèi)容,所以選項D錯誤。綜上,答案選B。6、結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子
A.脂溶性增大,易吸收
B.脂溶性增大,易離子化
C.水溶性增大,易透過生物膜
D.水溶性減小,易離子化
【答案】:A
【解析】在有機化合物結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子后,由于鹵素原子具有較強的吸電子能力,會使分子的電子云分布發(fā)生改變,從而影響分子的極性和溶解性。通常情況下,鹵素原子的引入會增加分子的脂溶性。脂溶性增大有利于物質(zhì)在生物膜中的溶解和擴散,進而更容易被生物體吸收。而選項B中說引入鹵素原子后易離子化,一般鹵素原子引入并不是主要使其易離子化;選項C,引入鹵素原子通常是使脂溶性增大而非水溶性增大;選項D,雖然脂溶性增大意味著水溶性減小,但引入鹵素原子并非主要是為了讓其易離子化。所以本題正確答案是A。7、關(guān)于促進擴散的錯誤表述是
A.又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散
B.不需要細胞膜載體的幫助
C.有飽和現(xiàn)象
D.存在競爭抑制現(xiàn)象
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)促進擴散的相關(guān)特點,逐一分析各選項。選項A:促進擴散又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散,該選項表述正確。選項B:促進擴散需要細胞膜載體的幫助來實現(xiàn)物質(zhì)的轉(zhuǎn)運,而該選項說不需要細胞膜載體的幫助,表述錯誤。選項C:由于細胞膜上載體的數(shù)量是有限的,當(dāng)被轉(zhuǎn)運物質(zhì)達到一定濃度時,轉(zhuǎn)運速率不再隨濃度增加而增加,即存在飽和現(xiàn)象,該選項表述正確。選項D:不同物質(zhì)可能競爭同一載體,當(dāng)一種物質(zhì)濃度增加時,會抑制另一種物質(zhì)的轉(zhuǎn)運,存在競爭抑制現(xiàn)象,該選項表述正確。本題要求選擇關(guān)于促進擴散的錯誤表述,答案選B。8、靜脈注射脂肪乳屬于
A.混懸型注射劑
B.溶液型注射劑
C.溶膠型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:D
【解析】靜脈注射脂肪乳是一種將藥物以乳滴形式分散在分散介質(zhì)中所制成的注射劑,符合乳劑型注射劑的定義?;鞈倚妥⑸鋭┦请y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑;溶液型注射劑是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的澄明溶液;溶膠型注射劑是固體藥物以膠體粒子形式分散在分散介質(zhì)中形成的溶液。所以靜脈注射脂肪乳屬于乳劑型注射劑,答案選D。9、在制劑制備中,常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是()。
A.注射用水
B.礦物質(zhì)水
C.飲用水
D.滅菌注射用水
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項中不同類型水的特點及用途來判斷正確答案。選項A:注射用水注射用水是純化水經(jīng)蒸餾所得的水,為配制注射劑用的溶劑。同時,在滴眼劑制備中,注射用水也是常用的溶劑,因其符合注射劑和滴眼劑對溶劑的質(zhì)量要求,能保證制劑的安全性和有效性。所以選項A正確。選項B:礦物質(zhì)水礦物質(zhì)水是在純凈水的基礎(chǔ)上添加了多種礦物質(zhì)的水,其成分較為復(fù)雜,且可能含有一些不適合注射和眼部使用的物質(zhì),不符合注射劑和滴眼劑溶劑的嚴格質(zhì)量標準,不能用作注射劑和滴眼劑的溶劑。所以選項B錯誤。選項C:飲用水飲用水是供人生活的飲水和用水,通常含有較多的雜質(zhì)、微生物等,無法滿足注射劑和滴眼劑對溶劑的無菌、無熱原等嚴格要求,不能直接作為注射劑和滴眼劑的溶劑。所以選項C錯誤。選項D:滅菌注射用水滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑等,它是經(jīng)過滅菌處理的注射用水,但一般不是直接作為注射劑和滴眼劑的常規(guī)溶劑來使用。所以選項D錯誤。綜上,本題正確答案是A。10、硫酸鋅滴眼劑中加入少量硼酸的目的是
A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定
B.防止藥物水解
C.防止藥物氧化
D.降低離子強度使藥物穩(wěn)定
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的原理,結(jié)合硼酸的性質(zhì)以及硫酸鋅滴眼劑的特點,來分析硫酸鋅滴眼劑中加入少量硼酸的目的。選項A降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定,通常是通過加入一些具有特定介電常數(shù)的溶劑等方式來實現(xiàn),介電常數(shù)的改變會影響藥物在溶液中的存在狀態(tài)和穩(wěn)定性。但硼酸的主要作用并非降低介電常數(shù),所以硫酸鋅滴眼劑中加入少量硼酸不是為了降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定,該選項錯誤。選項B硫酸鋅在水溶液中易發(fā)生水解反應(yīng)。硼酸是一種弱酸,加入少量硼酸可以調(diào)節(jié)溶液的pH值,通過控制溶液的酸堿度來抑制硫酸鋅的水解反應(yīng),從而防止藥物水解,保證硫酸鋅滴眼劑的穩(wěn)定性,該選項正確。選項C防止藥物氧化一般需要加入抗氧化劑,抗氧化劑能夠與可能導(dǎo)致藥物氧化的物質(zhì)如氧氣等發(fā)生反應(yīng),從而保護藥物不被氧化。硼酸并不具備抗氧化的特性,所以加入硼酸不是為了防止藥物氧化,該選項錯誤。選項D降低離子強度使藥物穩(wěn)定,是通過調(diào)節(jié)溶液中離子的濃度和種類來改變離子強度,影響藥物的溶解度、穩(wěn)定性等。硼酸與降低離子強度并無直接關(guān)聯(lián),加入硼酸不是為了降低離子強度使藥物穩(wěn)定,該選項錯誤。綜上,硫酸鋅滴眼劑中加入少量硼酸的目的是防止藥物水解,答案選B。11、不屬于遺傳因素對藥物作用影響的是
A.種族差異
B.體重與體型
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.個體差異
【答案】:B
【解析】本題可對每個選項進行分析,判斷其是否屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項A:種族差異不同種族的人群在遺傳基因上存在一定差異,這種遺傳差異會導(dǎo)致他們對藥物的反應(yīng)有所不同。例如,某些藥物在不同種族人群中的代謝速度、療效以及不良反應(yīng)發(fā)生率等方面可能存在明顯差異,所以種族差異屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項B:體重與體型體重與體型主要是由后天的生活方式、飲食習(xí)慣、運動量等多種環(huán)境因素以及個人的生活狀態(tài)所決定,并非由遺傳因素直接決定對藥物作用產(chǎn)生影響。例如,一個人通過合理飲食和大量運動減輕了體重,其體型也隨之改變,但這與遺傳基因?qū)λ幬镒饔玫挠绊懖o直接關(guān)聯(lián),所以體重與體型不屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項C:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)通常是由于患者的遺傳性酶缺陷或異常的藥物代謝基因所導(dǎo)致的,是一種與遺傳因素密切相關(guān)的藥物不良反應(yīng)。比如,某些患者由于遺傳原因缺乏特定的酶,使得藥物在體內(nèi)的代謝過程出現(xiàn)異常,從而引發(fā)特異質(zhì)反應(yīng),因此特異質(zhì)反應(yīng)屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項D:個體差異個體差異在很大程度上是由遺傳因素決定的。不同個體之間的基因存在差異,這些基因差異會影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程,進而導(dǎo)致不同個體對同一藥物的反應(yīng)不同。例如,有的個體對某種藥物可能非常敏感,而另一些個體則可能耐受性較強,所以個體差異屬于遺傳因素對藥物作用的影響。綜上,答案選B。12、芳香水劑屬于
A.溶液型
B.膠體溶液型
C.固體分散型
D.氣體分散型
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)芳香水劑的性質(zhì),結(jié)合各類劑型的特點來判斷其所屬類型。選項A:溶液型溶液型藥劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系。芳香水劑一般是指揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液,藥物以分子狀態(tài)均勻分散在水中,形成了溶液型體系,所以芳香水劑屬于溶液型,A選項正確。選項B:膠體溶液型膠體溶液型藥劑是指質(zhì)點大小在1~100nm范圍的分散體系,藥物在其中形成膠體微粒分散狀態(tài)。而芳香水劑中的藥物是以分子或離子形式存在,并非膠體微粒,所以不屬于膠體溶液型,B選項錯誤。選項C:固體分散型固體分散型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系,如散劑、顆粒劑、片劑等。芳香水劑是液體劑型,并非固體分散型,C選項錯誤。選項D:氣體分散型氣體分散型是指液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系,如氣霧劑等。芳香水劑是藥物溶解在水中形成的液體,并非分散在氣體中,所以不屬于氣體分散型,D選項錯誤。綜上,答案選A。13、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,需要
A.較大的水溶性
B.較大的解離度
C.較小的脂溶性
D.較大的脂溶性
【答案】:D
【解析】藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),需要通過血-腦屏障。血-腦屏障具有脂質(zhì)膜的特性,藥物的脂溶性是影響其能否通過血-腦屏障的重要因素。脂溶性較大的藥物更容易穿透血-腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),從而發(fā)揮對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。而較大的水溶性、較大的解離度和較小的脂溶性都不利于藥物通過血-腦屏障到達中樞神經(jīng)系統(tǒng)。因此作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物需要較大的脂溶性,本題答案選D。14、增加藥物溶解度的方法不包括()
A.加入增溶劑
B.加入助溶劑
C.制成共晶
D.加入助懸劑
【答案】:D
【解析】本題可對各選項進行逐一分析來確定增加藥物溶解度的方法不包括哪一項。A選項,加入增溶劑是增加藥物溶解度的常見方法之一。增溶劑通常是表面活性劑,它能夠在溶液中形成膠束,將藥物分子包裹在膠束內(nèi)部,從而增加藥物在溶劑中的溶解度,所以該選項不符合題意。B選項,加入助溶劑也是增加藥物溶解度的有效手段。助溶劑可以與藥物形成絡(luò)合物、復(fù)合物或通過復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類,從而提高藥物的溶解度,所以該選項不符合題意。C選項,制成共晶是近年來發(fā)展起來的一種改善藥物溶解度的新方法。共晶是由藥物分子和共晶形成物通過非共價鍵相互作用結(jié)合而成的晶體,這種晶體結(jié)構(gòu)的改變可以提高藥物的溶解度和溶出速率,所以該選項不符合題意。D選項,助懸劑的作用主要是增加分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的沉降速度,從而使混懸劑保持穩(wěn)定,它并不能增加藥物的溶解度,所以該選項符合題意。綜上,答案選D。15、氧化代謝成酰氯,還原代謝成羥胺,產(chǎn)生細胞毒性,又可引起高鐵血紅蛋白癥
A.保泰松
B.卡馬西平
C.舒林酸
D.氯霉素
【答案】:D
【解析】本題主要考查對不同藥物代謝特點及不良反應(yīng)的了解。選項A,保泰松為吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,其不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)、水鈉潴留、過敏反應(yīng)等,并非題干中所述的氧化代謝成酰氯、還原代謝成羥胺,產(chǎn)生細胞毒性及引起高鐵血紅蛋白癥,所以A選項錯誤。選項B,卡馬西平是一種常見的抗癲癇藥,其不良反應(yīng)包括視力模糊、復(fù)視、眼球震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),以及皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)等,不符合題干中描述的代謝及不良反應(yīng)特點,故B選項錯誤。選項C,舒林酸是一種前體藥,在體內(nèi)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后發(fā)揮作用,其主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等,與題干中藥物代謝和不良反應(yīng)的描述不相符,因此C選項錯誤。選項D,氯霉素在體內(nèi)可氧化代謝成酰氯,還原代謝成羥胺,這些代謝產(chǎn)物具有細胞毒性,而且氯霉素還可引起高鐵血紅蛋白癥,符合題干表述,所以D選項正確。綜上,本題答案選D。16、下列處方的制劑類型屬于
A.軟膏劑
B.凝膠劑
C.貼劑
D.乳膏劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查對不同處方制劑類型的判斷。選項A,軟膏劑是將藥物與適宜的油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。一般質(zhì)地較為濃稠,有一定的油膩感。選項B,凝膠劑是指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑??煞譃樗阅z和油性凝膠。選項C,貼劑是可粘貼在皮膚上,藥物可產(chǎn)生全身性或局部作用的一種薄片狀制劑。其特點是可實現(xiàn)藥物的持續(xù)釋放,方便使用且能減少給藥次數(shù)。本題答案為C,說明該處方制劑符合貼劑的特征,可能具有可粘貼、能持續(xù)發(fā)揮藥效等貼劑所具備的典型特點。選項D,乳膏劑是指藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的均勻的半固體制劑,分為水包油型和油包水型。外觀通常細膩、均勻。綜上,經(jīng)對各選項所涉及制劑類型特點的分析,該處方的制劑類型屬于貼劑,答案選C。17、溴化異丙托品氣霧劑處方中穩(wěn)定劑
A.溴化異丙托品
B.無水乙醇
C.HFA-134a
D.檸檬酸
【答案】:D
【解析】本題考查溴化異丙托品氣霧劑處方中穩(wěn)定劑的成分。逐一分析各個選項:-選項A:溴化異丙托品是該氣霧劑的主藥,發(fā)揮治療作用,并非穩(wěn)定劑,所以A選項錯誤。-選項B:無水乙醇在氣霧劑中通常作為潛溶劑,能增加藥物的溶解度等,并非穩(wěn)定劑,所以B選項錯誤。-選項C:HFA-134a是氣霧劑的拋射劑,能使藥物成霧狀噴出,并非穩(wěn)定劑,所以C選項錯誤。-選項D:檸檬酸可作為溴化異丙托品氣霧劑處方中的穩(wěn)定劑,起到穩(wěn)定藥物體系等作用,所以D選項正確。綜上,答案選D。18、6位側(cè)鏈具有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu),抗銅綠假單胞菌強的藥物是
A.青霉素
B.氨芐西林
C.阿莫西林
D.哌拉西林
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項藥物的結(jié)構(gòu)特點及抗菌特性來逐一分析。選項A青霉素是β-內(nèi)酰胺類抗生素,其基本結(jié)構(gòu)為β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán),不具有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu),且對銅綠假單胞菌的抗菌作用較弱。所以選項A不符合題意。選項B氨芐西林是在青霉素的基礎(chǔ)上,6位側(cè)鏈引入氨基,同樣不具有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu),對銅綠假單胞菌的抗菌效果不顯著。所以選項B不符合題意。選項C阿莫西林是氨芐西林的衍生物,其6位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)也不包含哌嗪酮酸,對銅綠假單胞菌的抗菌活性較差。所以選項C不符合題意。選項D哌拉西林屬于半合成青霉素類抗生素,其6位側(cè)鏈具有哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)。相較于青霉素、氨芐西林和阿莫西林,哌拉西林具有抗銅綠假單胞菌能力強的特點,在臨床中常用于治療銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌引起的感染。所以選項D符合題意。綜上,答案選D。19、抗過敏藥物特非那定因可引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,導(dǎo)致藥源性心律失常而撤市,其主要原因是
A.藥物結(jié)構(gòu)中含有致心臟毒性的基團
B.藥物抑制心肌快速延遲整流鉀離子通道(hERG)
C.藥物與非治療部位靶標結(jié)合
D.藥物抑制心肌鈉離子通道
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)藥物撤市的原因,結(jié)合各選項進行分析判斷。特非那定撤市是因為其可引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,導(dǎo)致藥源性心律失常。而藥物引發(fā)此類心律失常,主要是因為藥物對心肌相關(guān)離子通道產(chǎn)生影響。選項A:題干中并未提及藥物結(jié)構(gòu)中含有致心臟毒性的基團是導(dǎo)致特非那定撤市的原因,故該選項不正確。選項B:藥物抑制心肌快速延遲整流鉀離子通道(hERG),會使心肌細胞復(fù)極化過程延長,容易引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等心律失常問題,這與特非那定引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、導(dǎo)致藥源性心律失常而撤市的情況相符,所以該選項正確。選項C:題干中沒有表明藥物與非治療部位靶標結(jié)合是特非那定撤市的原因,所以該選項錯誤。選項D:題干中未體現(xiàn)藥物抑制心肌鈉離子通道與特非那定撤市之間的關(guān)聯(lián),因此該選項不合適。綜上,答案選B。20、主要輔料中含有氫氟烷烴等拋射劑的劑型是()
A.氣霧劑
B.醑劑
C.泡騰片
D.口腔貼片
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及劑型的特點,逐一分析選項來確定主要輔料中含有氫氟烷烴等拋射劑的劑型。選項A:氣霧劑氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。氫氟烷烴是目前較為常用的拋射劑之一,用于提供將藥物從容器中噴出的動力,因此氣霧劑的主要輔料中會含有氫氟烷烴等拋射劑,該選項正確。選項B:醑劑醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。它主要是用乙醇作為溶劑來溶解揮發(fā)性藥物,并不需要拋射劑,所以其主要輔料中不含有氫氟烷烴等拋射劑,該選項錯誤。選項C:泡騰片泡騰片是含有泡騰崩解劑的片劑。泡騰崩解劑通常是由碳酸氫鈉與有機酸組成的混合物,遇水時二者發(fā)生化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生大量的二氧化碳氣體,從而使片劑迅速崩解。它不需要拋射劑來發(fā)揮作用,主要輔料中不會有氫氟烷烴等拋射劑,該選項錯誤。選項D:口腔貼片口腔貼片是貼于口腔黏膜,藥物經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。其主要輔料通常是能夠保證貼片在口腔黏膜上附著、藥物緩慢釋放等相關(guān)的物質(zhì),不涉及拋射劑,所以主要輔料中不含有氫氟烷烴等拋射劑,該選項錯誤。綜上,答案選A。21、液狀石蠟,下述液體制劑附加劑的作用為
A.極性溶劑
B.非極性溶劑
C.防腐劑
D.矯味劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查液體制劑附加劑中液狀石蠟的作用。逐一分析各選項:-選項A:極性溶劑通常是指能提供質(zhì)子或接受質(zhì)子的溶劑,如水、甘油等,液狀石蠟不具備極性溶劑的特征,所以該選項錯誤。-選項B:非極性溶劑是指介電常數(shù)低的一類溶劑,液狀石蠟屬于脂肪族烴類化合物,是典型的非極性溶劑,該選項正確。-選項C:防腐劑的作用是防止藥物制劑由于細菌、酶、霉等微生物的污染而變質(zhì),液狀石蠟并無此作用,所以該選項錯誤。-選項D:矯味劑是指能改善藥物的不良氣味和味道,使患者易于接受的附加劑,液狀石蠟不符合矯味劑的定義,所以該選項錯誤。綜上,答案選B。22、藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于
A.注冊商標
B.商品名
C.品牌名
D.通用名
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及概念的特點,分析“鹽酸小檗堿”所屬類別。選項A:注冊商標注冊商標是指經(jīng)政府有關(guān)部門核準注冊的商標,商標申請人取得商標專用權(quán),注冊商標享有使用某個品牌名稱和品牌標志的專用權(quán),這個品牌名稱和品牌標志受到法律保護,其他任何企業(yè)都不得仿效使用?!胞}酸小檗堿”是藥品的一種名稱表述,并非用于區(qū)分商品或服務(wù)來源的經(jīng)注冊的標志,所以不屬于注冊商標。選項B:商品名商品名是藥品生產(chǎn)廠商自己確定,經(jīng)藥品監(jiān)督管理部門核準的產(chǎn)品名稱,具有專有性質(zhì),不得仿用。不同生產(chǎn)廠家生產(chǎn)的同一種藥品可能會有不同的商品名。而“鹽酸小檗堿”并不是某一特定廠家為其藥品所起的專有名稱,所以不屬于商品名。選項C:品牌名品牌名是指用來識別一個或一群賣主的商品或勞務(wù)的名稱、術(shù)語、象征、記號或設(shè)計及其組合,以和其他競爭者的商品或勞務(wù)相區(qū)別?!胞}酸小檗堿”是對藥品成分的一種通用稱謂,并非用于區(qū)分不同廠家產(chǎn)品的品牌標識,所以不屬于品牌名。選項D:通用名藥品通用名是中國國家藥品標準規(guī)定的藥品名稱,是同一種成分或相同配方組成的藥品在中國境內(nèi)的通用名稱,具有強制性和約束性?!胞}酸小檗堿”是藥品的法定通用名稱,任何企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品都只能使用這一名稱,所以“鹽酸小檗堿”屬于通用名。綜上,答案選D。23、對散劑特點的錯誤表述是
A.比表面積大、易分散、奏效快
B.便于小兒服用
C.制備簡單、劑量易控制
D.外用覆蓋面大,但不具保護、收斂作用
【答案】:D
【解析】本題可通過分析散劑的特點來判斷各選項表述是否正確。選項A:散劑是一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑,其藥物粉碎成細粉后,比表面積大,與外界接觸面積增大,更易分散,能更快地被人體吸收,從而奏效快,所以該選項表述正確。選項B:散劑制備后一般為粉末狀,對于小兒而言,相較于片劑、膠囊等劑型,更容易服用,所以該選項表述正確。選項C:散劑的制備過程相對簡單,只需將藥物經(jīng)過粉碎、過篩、混合等步驟即可制成。同時,在制備過程中能夠較為準確地控制劑量,可根據(jù)不同的用藥需求,精確調(diào)整藥物的使用量,所以該選項表述正確。選項D:散劑外用時,由于其粉末狀的特性,能夠均勻地覆蓋在皮膚表面,覆蓋面較大。并且,散劑可以在皮膚表面形成一層保護膜,減少外界因素對皮膚的刺激,起到保護作用;部分散劑還具有收斂作用,可促進傷口愈合、減少滲出等,所以“不具保護、收斂作用”的表述錯誤。綜上,對散劑特點表述錯誤的是選項D。24、將心臟輸出的血液運送到全身器官
A.心臟
B.動脈
C.靜脈
D.毛細血管
【答案】:B
【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)中不同血管的功能。選項A,心臟是血液循環(huán)的動力器官,它的主要功能是通過有節(jié)律地收縮和舒張,將血液泵出并推動血液在血管中流動,但心臟本身并不負責(zé)將血液運送到全身器官,而是通過與之相連的血管來實現(xiàn)這一功能,所以A選項不符合題意。選項B,動脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管。動脈管壁厚,彈性大,管內(nèi)血流速度快,能夠承受心臟泵血時產(chǎn)生的壓力,確保將心臟輸出的血液快速、有效地運送到全身各個器官,因此B選項正確。選項C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,與將心臟輸出的血液運送到全身器官的功能不符,所以C選項錯誤。選項D,毛細血管是連通于最小的動脈與靜脈之間的血管,它的主要功能是進行物質(zhì)交換,讓血液與組織細胞之間進行氧氣、營養(yǎng)物質(zhì)和代謝廢物的交換,并非將心臟輸出的血液運送到全身器官,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。25、耐受性是
A.機體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象
B.反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強烈的癥狀或損害
C.病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象
D.連續(xù)用藥后,可使機體對藥物產(chǎn)生生理或心理的需求
【答案】:A
【解析】本題正確答案選A。下面對各選項進行分析:-選項A:耐受性指的是機體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象,該選項表述準確地闡述了耐受性的定義,因此A選項正確。-選項B:反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強烈的癥狀或損害,這描述的是藥物的依賴性和戒斷反應(yīng),并非耐受性,所以B選項錯誤。-選項C:病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象是耐藥性,而非耐受性,故C選項錯誤。-選項D:連續(xù)用藥后,機體對藥物產(chǎn)生生理或心理的需求,這體現(xiàn)的是藥物成癮性相關(guān)概念,并非耐受性,所以D選項錯誤。26、含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑為
A.咀嚼片
B.泡騰片
C.薄膜衣片
D.舌下片
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及片劑的特點,結(jié)合題干中提到的崩解劑來判斷正確答案。選項A:咀嚼片咀嚼片是在口腔中咀嚼或吮服使片溶化后吞服的片劑,它一般不需要借助崩解劑來發(fā)揮作用,主要是通過咀嚼破碎藥物,以利吸收,所以含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑不是咀嚼片,A選項錯誤。選項B:泡騰片泡騰片是含有泡騰崩解劑的一種片劑。泡騰崩解劑通常是由碳酸氫鈉和枸櫞酸等酸源組成的混合物,當(dāng)泡騰片放入水中后,碳酸氫鈉與枸櫞酸發(fā)生反應(yīng),產(chǎn)生大量二氧化碳氣體,從而促使片劑迅速崩解,符合題干中含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的描述,B選項正確。選項C:薄膜衣片薄膜衣片是在片芯之外包上一層比較穩(wěn)定的高分子薄膜衣料,其主要目的是防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性,掩蓋藥物的不良氣味等。它不依賴碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑來崩解,C選項錯誤。選項D:舌下片舌下片是置于舌下能迅速融化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。其特點是起效迅速,但它一般不需要使用碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑,而是依靠唾液等使其溶解,D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。27、不適宜用作矯味劑的是
A.苯甲酸
B.甜菊苷
C.薄荷油
D.糖精鈉
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項物質(zhì)的性質(zhì)和用途來判斷是否適宜用作矯味劑。選項A:苯甲酸苯甲酸是一種常用的防腐劑,它具有抑制微生物生長的作用,常用于食品、藥品等的防腐處理。其主要功能并非改善味道,且苯甲酸本身有一定的刺激性氣味和味道,不適宜用于改善口感,因此不適宜用作矯味劑。選項B:甜菊苷甜菊苷是從甜葉菊中提取的一種天然甜味劑,甜度高,熱量低,具有良好的甜味,能有效改善藥物或食品的苦味等不良味道,常被用作矯味劑。選項C:薄荷油薄荷油具有清涼的氣味和口感,能給人帶來清新的感覺,可以掩蓋某些藥物的異味,起到矯味的作用,在藥品和食品工業(yè)中常被用作矯味劑。選項D:糖精鈉糖精鈉是一種人工合成甜味劑,甜度極高,價格相對較低,能顯著增加藥物或食品的甜味,從而改善其味道,廣泛應(yīng)用于各種需要改善口感的產(chǎn)品中,是常用的矯味劑之一。綜上,不適宜用作矯味劑的是苯甲酸,答案選A。28、空氣中懸浮的顆粒、人們所謂的“霾”易于沉積在肺部是由于其粒徑為
A.大于50μm
B.10~50μm
C.2~10μm
D.2~3μm
【答案】:D
【解析】本題主要考查空氣中懸浮顆粒易于沉積在肺部與其粒徑大小的關(guān)系。逐一分析各選項:-選項A:粒徑大于50μm的顆粒,通常在空氣中由于自身重力較大,沉降速度較快,不易長時間懸浮在空氣中,也就難以到達肺部并沉積,所以該選項不符合要求。-選項B:粒徑在10-50μm之間的顆粒,多數(shù)也會在較短時間內(nèi)沉降,并且在人體呼吸過程中,鼻腔等上呼吸道結(jié)構(gòu)能夠?qū)ζ淦鸬揭欢ǖ淖钃鹾瓦^濾作用,減少其進入肺部的幾率,故該選項也不正確。-選項C:粒徑2-10μm的顆粒雖然可以進入呼吸道,但部分顆粒會被上呼吸道的纖毛等結(jié)構(gòu)攔截,沉積在肺部的比例相對較小。-選項D:粒徑在2-3μm的顆粒屬于可吸入顆粒物中的細顆粒,它們可以深入呼吸道,繞過人體上呼吸道的一些防御機制,更容易沉積在肺部,所以該選項正確。綜上,答案選D。29、需要進行崩解時限檢查的劑型
A.氣霧劑
B.顆粒劑
C.膠囊劑
D.軟膏劑
【答案】:C
【解析】本題考查需要進行崩解時限檢查的劑型。崩解時限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時間的限度。-選項A:氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。氣霧劑的質(zhì)量檢查項目主要包括每瓶總撳次、每撳主藥含量、霧滴(粒)分布等,并不進行崩解時限檢查。-選項B:顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。顆粒劑的質(zhì)量檢查項目主要包括粒度、干燥失重、溶化性等,一般不進行崩解時限檢查。-選項C:膠囊劑是指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。為保證膠囊劑在體內(nèi)能迅速發(fā)揮藥效,需要對其進行崩解時限檢查,該選項正確。-選項D:軟膏劑是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。軟膏劑的質(zhì)量檢查項目主要包括粒度、裝量、無菌等,不涉及崩解時限檢查。綜上,答案選C。30、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是()
A.Km
B.Css
C.K0
D.Vm
【答案】:B
【解析】本題主要考查穩(wěn)態(tài)血藥濃度的英文表示。在藥理學(xué)相關(guān)知識里,各選項所代表的含義如下:-選項A:Km通常是米氏常數(shù),它是酶促反應(yīng)動力學(xué)中的一個重要參數(shù),用于描述酶與底物的親和力等情況,并非穩(wěn)態(tài)血藥濃度的表示,所以A選項錯誤。-選項B:Css是穩(wěn)態(tài)血藥濃度(steady-stateplasmaconcentration)的英文縮寫。當(dāng)以恒定劑量、相同的時間間隔多次給藥后,經(jīng)過4-5個半衰期,血藥濃度會達到一個相對穩(wěn)定的水平,這時的血藥濃度就稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,用Css表示,所以B選項正確。-選項C:K0一般用來表示零級消除動力學(xué)中的零級消除速率常數(shù)等,與穩(wěn)態(tài)血藥濃度無關(guān),所以C選項錯誤。-選項D:Vm通常代表最大反應(yīng)速度,是酶促反應(yīng)中的一個概念,并非穩(wěn)態(tài)血藥濃度的表示,所以D選項錯誤。綜上所述,本題正確答案是B。第二部分多選題(10題)1、可用于治療艾滋病的藥物有
A.阿昔洛韋
B.拉米夫定
C.齊多夫定
D.奈韋拉平
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查可用于治療艾滋病的藥物相關(guān)知識。選項A:阿昔洛韋阿昔洛韋是一種合成的嘌呤核苷類似物,主要用于治療單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹以及免疫缺陷者水痘等疾病,對艾滋病病毒并無明顯的治療作用。所以選項A不符合題意。選項B:拉米夫定拉米夫定是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,它可以抑制艾滋病病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的活性,從而阻礙HIV病毒的復(fù)制過程,在艾滋病的治療中發(fā)揮重要作用,常被用于艾滋病的聯(lián)合治療方案中。因此,選項B符合題意。選項C:齊多夫定齊多夫定是世界上第一個獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準生產(chǎn)的抗艾滋病藥品,它同樣屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,能夠通過抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,阻止病毒遺傳物質(zhì)的合成和病毒復(fù)制,在艾滋病治療領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。所以,選項C符合題意。選項D:奈韋拉平奈韋拉平是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,它能與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接結(jié)合,通過破壞該酶的催化位點來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶的活性,進而抑制HIV病毒的復(fù)制,是艾滋病治療的常用藥物之一。故選項D符合題意。綜上,答案選BCD。2、以下哪些途徑藥物吸收的速度快,無首過效應(yīng)
A.肌肉注射
B.直腸給藥
C.氣霧劑吸入給藥
D.舌下黏膜給藥
【答案】:CD
【解析】本題主要考查不同給藥途徑的藥物吸收特點,重點在于判斷哪些途徑藥物吸收速度快且無首過效應(yīng)。選項A:肌肉注射肌肉注射是將藥物注入肌肉組織,藥物需先經(jīng)肌肉組織中的毛細血管吸收入血,然后隨血液循環(huán)進入肝臟,在肝臟中可能會經(jīng)歷首過效應(yīng)。首過效應(yīng)是指某些藥物在通過胃腸道和肝臟時,部分被代謝滅活,進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。所以肌肉注射存在首過效應(yīng),不符合題目要求,該選項錯誤。選項B:直腸給藥直腸給藥時,藥物經(jīng)直腸黏膜吸收進入血液循環(huán),但直腸上靜脈等部分血液會經(jīng)過肝臟,一部分藥物會在肝臟進行代謝,從而產(chǎn)生首過效應(yīng),并非完全無首過效應(yīng),不符合題意,該選項錯誤。選項C:氣霧劑吸入給藥氣霧劑吸入給藥時,藥物直接以霧狀形式到達肺部,通過肺部豐富的毛細血管迅速吸收進入血液循環(huán),藥物不經(jīng)過肝臟的首過代謝,能快速發(fā)揮藥效,吸收速度快且無首過效應(yīng),符合題目要求,該選項正確。選項D:舌下黏膜給藥舌下黏膜有豐富的毛細血管,藥物通過舌下黏膜吸收后,可直接進入血液循環(huán),不經(jīng)過肝臟的首過代謝,能使藥物快速起效,吸收速度快且無首過效應(yīng),符合題目要求,該選項正確。綜上,答案選CD。3、下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥
A.可的松
B.吲哚美辛
C.雙氯芬酸鈉
D.地塞米松
【答案】:AD
【解析】本題主要考查對非甾體抗炎藥的識別,關(guān)鍵在于明確各選項藥物所屬類別。選項A可的松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,它具有抗炎、抗過敏、抗休克等作用,并非非甾體抗炎藥,所以選項A符合題意。選項B吲哚美辛屬于非甾體抗炎藥,這類藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用。吲哚美辛通過抑制體內(nèi)前列腺素的合成來發(fā)揮藥效,所以選項B不符合題意。選項C雙氯芬酸鈉也是常見的非甾體抗炎藥,它同樣是通過抑制環(huán)氧化酶的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛,所以選項C不符合題意。選項D地塞米松屬于糖皮質(zhì)激素類藥物,其作用廣泛,能調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝等,不屬于非甾體抗炎藥,所以選項D符合題意。綜上,答案選AD。4、有關(guān)艾司唑侖的敘述,正確的是
A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作
B.苯二氮
C.1,2位并三唑環(huán),增強了藥物對代謝的穩(wěn)定性和藥物對受體的親和力
D.屬于內(nèi)酰脲類藥物
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)艾司唑侖的相關(guān)特性,對各選項逐一進行分析。選項A艾司唑侖具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用,可用于治療焦慮、失眠、緊張等癥狀。同時,它也具有抗癲癇作用,可用于癲癇大、小發(fā)作的治療。所以選項A的敘述是正確的。選項B艾司唑侖屬于苯二氮?類藥物,該類藥物具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥及中樞性肌肉松弛作用等。因此選項B的描述正確。選項C艾司唑侖在1,2位并三唑環(huán)結(jié)構(gòu),這一結(jié)構(gòu)修飾增強了藥物對代謝的穩(wěn)定性,使得藥物在體內(nèi)能更好地發(fā)揮作用;同時也增強了藥物對受體的親和力,從而提高了藥物活性。所以選項C的說法正確。選項D艾司唑侖屬于苯二氮?類藥物,并非內(nèi)酰脲類藥物。內(nèi)酰脲類藥物常見的如苯妥英鈉等,與艾司唑侖的結(jié)構(gòu)和藥理作用均有所不同。所以選項D的敘述錯誤。綜上所述,正確答案選ABC。5、藥物代謝是機體對藥物的處置過程,下列關(guān)于藥物代謝的說法,正確的有
A.非甾體抗炎藥舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜,經(jīng)還原后的代謝物才具有活性
B.抗抑郁藥丙米嗪結(jié)構(gòu)中的二甲胺片段,經(jīng)N脫甲基的代謝物失去活性
C.驅(qū)蟲藥阿苯達唑結(jié)構(gòu)中的丙硫醚,經(jīng)S-氧化后的代謝物才具有活性
D.抗癲癇藥苯妥英鈉結(jié)構(gòu)中的一個芳環(huán),生成氧化代謝物后仍具有活性
【答案】:C
【解析】本題主要考查對藥物代謝相關(guān)說法正確性的判斷。選項A分析非甾體抗炎藥舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜,經(jīng)還原后的代謝物才具有活性。舒林酸是前體藥物,其甲基亞砜基經(jīng)還原代謝為甲硫基后才產(chǎn)生活性,該說法本身正確,但本題為單選題,僅一個正確答案,故A選項不符合。選項B分析抗抑郁藥丙米嗪結(jié)構(gòu)中的二甲胺片段,經(jīng)N-脫甲基的代謝物失去活性。實際上,丙米嗪經(jīng)N-脫甲基代謝生成地昔帕明,地昔帕明也具有抗抑郁活性,并非失去活性,所以B選項說法錯誤。選項C分析驅(qū)蟲藥阿苯達唑結(jié)構(gòu)中的丙硫醚,經(jīng)S-氧化后的代謝物才具有活性。阿苯達唑在體內(nèi)經(jīng)氧化代謝生成阿苯達唑亞砜,阿苯達唑亞砜具有更強的驅(qū)蟲活性,所以該選項說法正確,是本題正確答案。選項D分析抗癲癇藥苯妥英鈉結(jié)構(gòu)中的一個芳環(huán),生成氧化代謝物后仍具有活性。苯妥英鈉主要在肝藥酶的作用下,苯環(huán)發(fā)生羥基化代謝生成無活性的對羥基苯妥英,并非生成氧化代謝物后仍具有活性,所以D選項說法錯誤。綜上,本題正確答案選C。6、易化擴散具有的特征是
A.借助載體進行轉(zhuǎn)運
B.不消耗能量
C.有飽和狀態(tài)
D.無吸收部位特異性
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查易化擴散的特征。易化擴散是指一些非脂溶性或脂溶性較小的物質(zhì),在膜蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進行的跨膜轉(zhuǎn)運。以下對各選項進行分析:選項A:易化擴散可分為經(jīng)載體易化擴散和經(jīng)通道易化擴散,所以易化擴散是借助載體進行轉(zhuǎn)運的,該選項正確。選項B:易化擴散是物質(zhì)順濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運,不需要消耗能量,此選項正確。選項C:由于膜蛋白的數(shù)量是有限的,當(dāng)被轉(zhuǎn)運的物質(zhì)達到一定濃度時,轉(zhuǎn)運速率不再隨物質(zhì)濃度的增加而增加,即出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,因此易化擴散有飽和狀態(tài),該選項正確。選項D:易化擴散存在吸收部位特異性,不同的物質(zhì)在不同部位的膜上有不同的載體或通道,所以該選項錯誤。綜上,本題答案選ABC。7、某實驗室正在研發(fā)一種新藥,對其進行體內(nèi)動力學(xué)的試驗,發(fā)現(xiàn)其消除規(guī)律符合一級動力學(xué)消除,下列有關(guān)一級動力學(xué)消除的敘述正確的是
A.消除速度與體內(nèi)藥量無關(guān)
B.消除速度與體內(nèi)藥量成正比
C.消除半衰期與體內(nèi)藥量無關(guān)
D.消除半衰期與體內(nèi)藥量有關(guān)
【答案】:BC
【解析】本題可根據(jù)一級動力學(xué)消除的特點,對各選項逐一進行分析:選項A一級動力學(xué)消除中,消除速度與體內(nèi)藥量是有關(guān)的。因為一級動力學(xué)消除的特點是藥物以恒比消除,其消除速度與體內(nèi)藥量成正比,并非與體內(nèi)藥量無關(guān),所以選項A錯誤。選項B在一
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