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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、黃體酮混懸型長效注射劑給藥途徑是

A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.靜脈注射

D.動(dòng)脈注射

【答案】:B

【解析】本題考查黃體酮混懸型長效注射劑的給藥途徑。選項(xiàng)A,皮內(nèi)注射是將藥物注射到表皮與真皮之間,主要用于過敏試驗(yàn)、預(yù)防接種等,黃體酮混懸型長效注射劑一般不采用皮內(nèi)注射的方式給藥,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,皮下注射是將藥物注入皮下組織,該方式吸收較緩慢,適用于需要緩慢而持久發(fā)揮藥效的藥物,黃體酮混懸型長效注射劑通常采用皮下注射的給藥途徑,以達(dá)到長效的治療效果,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,靜脈注射是將藥物直接注入靜脈,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),起效迅速,但主要適用于急救、需要快速起效或需要精確控制劑量的情況,而黃體酮混懸型長效注射劑不適合通過靜脈注射給藥,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,動(dòng)脈注射是將藥物直接注入動(dòng)脈,主要用于局部血管造影、某些特殊藥物的局部灌注等,一般不會(huì)用于黃體酮混懸型長效注射劑的給藥,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。2、評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示為()。

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)藥物治療指數(shù)的定義來判斷正確選項(xiàng)。藥物治療指數(shù)是用于評(píng)價(jià)藥物安全性的指標(biāo),它是指藥物的半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,即治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。其中,半數(shù)致死量(LD50)是指能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量,半數(shù)有效量(ED50)是指能引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的劑量。這一比值越大,表明藥物的安全性越高。選項(xiàng)A中,ED95/LD5并非藥物治療指數(shù)的表示方式;選項(xiàng)B,ED50/LD50與藥物治療指數(shù)的正確表示相反;選項(xiàng)C,LD1/ED99也不是藥物治療指數(shù)的標(biāo)準(zhǔn)表示。綜上所述,答案選D。3、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用評(píng)價(jià)方法是()。

A.生物等效性試驗(yàn)

B.微生物限度檢查法

C.血漿蛋白結(jié)合律測(cè)定法

D.平均滯留時(shí)間比較法

【答案】:A

【解析】本題考查不同制劑評(píng)價(jià)方法的選擇。選項(xiàng)A生物等效性是指在同樣試驗(yàn)條件下試驗(yàn)制劑和對(duì)照標(biāo)準(zhǔn)制劑在藥物的吸收程度和速度上的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。當(dāng)不同企業(yè)生產(chǎn)同一種藥物的不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同時(shí),通過生物等效性試驗(yàn)可以評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B微生物限度檢查法是檢查非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受微生物污染程度的方法,主要用于控制藥品中的微生物數(shù)量,與評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度無關(guān),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法主要用于研究藥物在體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的情況,了解藥物在體內(nèi)的分布特征等,并非用于評(píng)價(jià)不同制劑間的吸收速度和程度,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D平均滯留時(shí)間是指給藥后到某一時(shí)間點(diǎn)的時(shí)間與該時(shí)間點(diǎn)的體內(nèi)藥量的乘積對(duì)時(shí)間從零到無窮大進(jìn)行積分,再除以AUC。它主要用于藥物在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程分析,比如藥物在體內(nèi)的平均停留時(shí)間等,不是評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同的方法,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。4、半數(shù)致死量

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)不同劑量術(shù)語的理解與記憶。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):LD50:半數(shù)致死量是指能引起一群實(shí)驗(yàn)動(dòng)物50%死亡所需的劑量,通常用LD50表示,所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):ED50:ED50是半數(shù)有效量,即能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量,并非半數(shù)致死量,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):LD50/ED50:LD50/ED50為治療指數(shù),是藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,用于衡量藥物的安全性,并非半數(shù)致死量的表示,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):LD1/ED99:LD1/ED99是安全范圍的一種衡量指標(biāo),是指藥物最小致死量與最大有效量的比值,并非半數(shù)致死量,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。5、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中

A.極性大

B.極性小

C.解離度大

D.解離度小

【答案】:D

【解析】本題主要考查弱酸性藥物在酸性環(huán)境中的性質(zhì)。對(duì)于弱酸性藥物而言,其解離狀態(tài)會(huì)受到所處環(huán)境酸堿度的影響。在酸性環(huán)境中,氫離子濃度較高,根據(jù)化學(xué)平衡原理,會(huì)抑制弱酸性藥物的解離過程。也就是說,藥物分子更傾向于以未解離的形式存在,從而導(dǎo)致解離度變小。而解離度與藥物的極性有一定關(guān)聯(lián),解離度小意味著藥物分子未解離部分相對(duì)較多,通常情況下極性也會(huì)較小,但本題重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)的是解離度的變化。選項(xiàng)A,極性大不符合弱酸性藥物在酸性環(huán)境中的實(shí)際情況,因?yàn)榻怆x度小使得極性不會(huì)增大;選項(xiàng)B,極性小并非本題考查的直接重點(diǎn)內(nèi)容;選項(xiàng)C,解離度大與上述分析的抑制解離相悖。所以,弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度小,答案選D。6、利用在相變溫度時(shí),脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成的脂質(zhì)體稱為

A.前體脂質(zhì)體

B.長循環(huán)脂質(zhì)體

C.免疫脂質(zhì)體

D.熱敏脂質(zhì)體

【答案】:D

【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)所涉及脂質(zhì)體的定義來判斷正確答案。A選項(xiàng)前體脂質(zhì)體,它是將脂質(zhì)體藥物與載體材料制成的一種前體形式,通常是為了改善脂質(zhì)體的穩(wěn)定性、提高藥物的靶向性等,并非利用相變溫度時(shí)脂質(zhì)體類脂質(zhì)雙分子層膜的特性制成,所以A選項(xiàng)不符合。B選項(xiàng)長循環(huán)脂質(zhì)體,是通過在脂質(zhì)體表面連接聚乙二醇等聚合物,以延長脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的時(shí)間,避開單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬,與題干中利用相變溫度使脂質(zhì)膜通透性增加、藥物釋放速度增大的原理無關(guān),因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)免疫脂質(zhì)體,是在脂質(zhì)體表面連接上特異性的抗體或配體,使其能夠靶向特定的細(xì)胞或組織,借助免疫反應(yīng)來實(shí)現(xiàn)藥物的定向遞送,并非基于題干所述原理,所以C選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng)熱敏脂質(zhì)體,正是利用在相變溫度時(shí),脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài),導(dǎo)致脂質(zhì)膜的通透性增加,進(jìn)而使藥物釋放速度增大這一原理制成的,符合題干描述,故D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。7、藥物化學(xué)的概念是

A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科

B.研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動(dòng)力學(xué)過程,闡明機(jī)體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)

C.研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性技術(shù)科學(xué)

D.研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)不同學(xué)科概念的準(zhǔn)確理解和區(qū)分,需要根據(jù)各選項(xiàng)所描述的內(nèi)容,判斷其對(duì)應(yīng)的學(xué)科。選項(xiàng)A:該選項(xiàng)描述的是藥物化學(xué)的概念,即發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科,與藥物化學(xué)的核心內(nèi)容相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的動(dòng)力學(xué)過程,闡明機(jī)體生物因素、藥物的劑型因素與藥物效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué),這是藥物動(dòng)力學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:研究藥物劑型和制劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性技術(shù)科學(xué),此為藥劑學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科是藥理學(xué)的概念,并非藥物化學(xué),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。8、溶液型滴眼劑中一般不宜加入

A.增黏劑

B.抗氧劑

C.抑菌劑

D.表面活性劑

【答案】:D

【解析】這道題主要考查溶液型滴眼劑的添加劑相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,增黏劑可以增加滴眼劑的黏度,減少藥物的流失,延長藥物在眼部的停留時(shí)間,從而提高藥物的療效,在溶液型滴眼劑中是適宜加入的。選項(xiàng)B,抗氧劑能夠防止藥物被氧化,保證藥物的穩(wěn)定性和有效性。滴眼劑中的藥物成分可能會(huì)在儲(chǔ)存和使用過程中與空氣中的氧氣發(fā)生反應(yīng),加入抗氧劑可以有效避免這種情況,所以溶液型滴眼劑中一般會(huì)加入抗氧劑。選項(xiàng)C,抑菌劑的作用是抑制微生物的生長和繁殖,保證滴眼劑的質(zhì)量和安全性。滴眼劑在使用過程中可能會(huì)受到微生物的污染,加入抑菌劑可以防止微生物滋生,因此也是溶液型滴眼劑常用的添加劑之一。選項(xiàng)D,表面活性劑可能會(huì)對(duì)眼部產(chǎn)生刺激,破壞眼部的淚膜穩(wěn)定性,影響藥物的吸收和眼部的生理功能。所以溶液型滴眼劑中一般不宜加入表面活性劑。綜上所述,答案選D。9、藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱為()。

A.藥物的分布

B.物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)

C.藥物的吸收

D.藥物的代謝

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物相關(guān)過程的概念。選項(xiàng)A分析藥物的分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)器官和組織的過程,并非藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)通過生物膜的過程,主要涉及物質(zhì)如何跨越細(xì)胞膜等生物膜結(jié)構(gòu),與藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)作用結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程沒有直接關(guān)聯(lián),故選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C分析藥物的吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程,重點(diǎn)在于藥物進(jìn)入血液循環(huán)這一行為,而不是其結(jié)構(gòu)在體內(nèi)發(fā)生轉(zhuǎn)變,因此選項(xiàng)C也不符合要求。選項(xiàng)D分析藥物的代謝是指藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程,該過程會(huì)使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生變化,以利于藥物的排泄或使其活性發(fā)生改變,所以選項(xiàng)D是正確的。綜上,本題答案選D。10、受體增敏表現(xiàn)為()

A.長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降

B.長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增強(qiáng)

C.長期應(yīng)用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加

D.受體對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感

【答案】:B

【解析】該題正確答案為B。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-A選項(xiàng):長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降,這一表現(xiàn)被稱為受體脫敏,并非受體增敏,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-B選項(xiàng):受體增敏指的是長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增強(qiáng),此選項(xiàng)符合受體增敏的定義,所以B選項(xiàng)正確。-C選項(xiàng):長期應(yīng)用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加,這屬于受體上調(diào)現(xiàn)象,并非受體增敏,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-D選項(xiàng):受體對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感,這是受體的交叉脫敏情況,并非受體增敏,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。11、選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因是()

A.選擇性抑制COX-2,同時(shí)也抑制COX-1

B.阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成

C.選擇性抑制COX-2,但不能阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成

D.選擇性抑制COX-2,同時(shí)阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成

【答案】:B

【解析】本題主要考查選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:羅非昔布是選擇性COX-2抑制劑,其特點(diǎn)是主要選擇性抑制COX-2,對(duì)COX-1抑制作用較弱,并非同時(shí)也抑制COX-1,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:COX有COX-1和COX-2兩種同工酶,COX-1可促進(jìn)生理性前列腺素合成而參與維持機(jī)體生理功能;COX-2在炎癥等病理狀態(tài)下可誘導(dǎo)生成,促進(jìn)炎癥部位前列腺素的合成。前列環(huán)素(PGI2)主要由COX-2催化生成,具有舒張血管、抑制血小板聚集的作用;血栓素(TAX2)由COX-1催化生成,可促進(jìn)血小板聚集和血管收縮。羅非昔布選擇性抑制COX-2,阻斷了前列環(huán)素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成,導(dǎo)致PGI2和TAX2的平衡失調(diào),從而增加了心血管不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),所以選項(xiàng)B正確。-選項(xiàng)C:羅非昔布選擇性抑制COX-2,會(huì)阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成,并非不能阻斷,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:選擇性抑制COX-2并阻斷前列環(huán)素(PGI2)的生成只是其中一個(gè)方面,關(guān)鍵是不能抑制血栓素(TAX2)的生成,使得二者平衡被打破才會(huì)產(chǎn)生心血管不良反應(yīng),該選項(xiàng)沒有完整說明產(chǎn)生不良反應(yīng)的原因,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。12、多潘利酮屬于

A.抗?jié)兯?/p>

B.抗過敏藥

C.胃動(dòng)力藥

D.抗炎藥

【答案】:C

【解析】本題主要考查多潘利酮所屬的藥物類別。選項(xiàng)A,抗?jié)兯幹饕怯糜谥委熚笣?、十二指腸潰瘍等疾病的藥物,其作用機(jī)制通常是抑制胃酸分泌、保護(hù)胃黏膜等,多潘利酮并不具備這些作用特點(diǎn),所以多潘利酮不屬于抗?jié)兯?。選項(xiàng)B,抗過敏藥是用于緩解過敏癥狀的藥物,常見的如抗組胺藥等,多潘利酮不具有抗過敏的功效,不屬于抗過敏藥。選項(xiàng)C,胃動(dòng)力藥是能增加胃腸推進(jìn)性蠕動(dòng)的一類藥物,多潘利酮可直接作用于胃腸壁,可增加胃腸道的蠕動(dòng)和張力,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮,因此多潘利酮屬于胃動(dòng)力藥,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,抗炎藥是用于減輕炎癥反應(yīng)的藥物,包括甾體抗炎藥和非甾體抗炎藥等,多潘利酮沒有抗炎的藥理作用,不屬于抗炎藥。綜上,本題正確答案為C。13、亮菌甲素主要用于治療急性膽道感染,也可用于治療病毒性肝炎。對(duì)于肝炎的治療,臨床上也經(jīng)常選用阿昔洛韋進(jìn)行治療,下列哪些性質(zhì)與阿昔洛韋不相符

A.是開環(huán)鳥苷類似物

B.作用與其抗代謝有關(guān)

C.分子中有核糖的核苷

D.含有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)

【答案】:C

【解析】本題主要考查阿昔洛韋的性質(zhì)相關(guān)知識(shí),破題點(diǎn)在于對(duì)阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制有清晰的了解,從而判斷各選項(xiàng)是否與其相符。選項(xiàng)A分析阿昔洛韋是開環(huán)鳥苷類似物,這是其重要的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征之一。開環(huán)鳥苷類似物的結(jié)構(gòu)賦予了它獨(dú)特的藥理活性,能夠干擾病毒的核酸合成過程,起到抗病毒的作用,所以選項(xiàng)A與阿昔洛韋的性質(zhì)相符。選項(xiàng)B分析阿昔洛韋的作用機(jī)制與其抗代謝有關(guān)。它在體內(nèi)可以被病毒編碼的胸苷激酶磷酸化,形成三磷酸阿昔洛韋,從而抑制病毒DNA多聚酶,阻止病毒DNA的合成與復(fù)制,達(dá)到抗病毒治療的目的,因此選項(xiàng)B與阿昔洛韋的性質(zhì)相符。選項(xiàng)C分析阿昔洛韋分子中不含有核糖的核苷。它是開環(huán)的鳥苷類似物,其結(jié)構(gòu)中不存在完整的核糖結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)C與阿昔洛韋的性質(zhì)不相符。選項(xiàng)D分析阿昔洛韋含有鳥嘌呤結(jié)構(gòu),這也是它作為開環(huán)鳥苷類似物的重要組成部分。鳥嘌呤結(jié)構(gòu)在其抗病毒作用中發(fā)揮著關(guān)鍵作用,能夠與病毒的核酸結(jié)合位點(diǎn)相互作用,干擾病毒的核酸代謝,所以選項(xiàng)D與阿昔洛韋的性質(zhì)相符。綜上,答案選C。14、制備維生素C注射液時(shí),以下不屬于抗氧化措施的是

A.通入氮?dú)?/p>

B.100℃,15分鐘滅菌

C.通入二氧化碳

D.加亞硫酸氫鈉

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)抗氧化措施的定義,逐一分析各選項(xiàng)是否屬于抗氧化措施。選項(xiàng)A:通入氮?dú)饪蓪⒆⑸湟褐械目諝馀懦?,降低氧氣的含量,減少維生素C與氧氣的接觸,從而防止維生素C被氧化,屬于抗氧化措施。選項(xiàng)B:100℃,15分鐘滅菌是一種滅菌操作,其主要目的是殺滅注射液中的微生物,保證注射液的無菌狀態(tài),與抗氧化無關(guān),不屬于抗氧化措施。選項(xiàng)C:通入二氧化碳同樣可以排出注射液中的空氣,降低氧氣濃度,減少維生素C被氧化的機(jī)會(huì),屬于抗氧化措施。選項(xiàng)D:亞硫酸氫鈉是一種常用的抗氧化劑,它可以與氧氣發(fā)生反應(yīng),消耗注射液中的氧氣,從而保護(hù)維生素C不被氧化,屬于抗氧化措施。綜上,不屬于抗氧化措施的是選項(xiàng)B。15、干燥失重不得過2.0%的劑型是

A.氣霧劑

B.顆粒劑

C.膠囊劑

D.軟膏劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同劑型干燥失重的要求。選項(xiàng)A,氣霧劑主要是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出的制劑,其質(zhì)量控制重點(diǎn)通常不在于干燥失重不得過2.0%這一指標(biāo)。選項(xiàng)B,顆粒劑在《中國藥典》中有明確規(guī)定,其干燥失重不得過2.0%,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C,膠囊劑是指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,膠囊劑對(duì)水分也有一定要求,但一般不是干燥失重不得過2.0%。選項(xiàng)D,軟膏劑是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑,其質(zhì)量控制主要關(guān)注的是均勻度、粒度、酸堿度等方面,并非干燥失重不得過2.0%。綜上,答案選B。16、屬于擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物的是

A.硝酸異山梨酯

B.雙嘧達(dá)莫

C.美托洛爾

D.地爾硫

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A:硝酸異山梨酯硝酸異山梨酯是硝酸酯類藥物,主要作用是松弛血管平滑肌,使靜脈和動(dòng)脈擴(kuò)張,降低心臟的前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量,同時(shí)也可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,但它并非本題正確答案。選項(xiàng)B:雙嘧達(dá)莫雙嘧達(dá)莫具有擴(kuò)張冠脈的作用,它可以抑制血小板聚集,增加冠脈血流,是典型的擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:美托洛爾美托洛爾是β-受體阻滯劑,其主要作用機(jī)制是通過阻斷β受體,減慢心率、減弱心肌收縮力、降低血壓,從而減少心肌耗氧量,達(dá)到抗心絞痛的目的,并非直接擴(kuò)張冠脈,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:地爾硫?地爾硫?是鈣通道阻滯劑,能抑制心肌和血管平滑肌細(xì)胞的鈣離子內(nèi)流,從而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管,降低心肌耗氧量,改善心肌供血,但它不是本題所要求的答案。綜上,屬于擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物的是雙嘧達(dá)莫,答案選B。17、根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,可能造成藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因是

A.給藥劑量過大

B.藥物效能較高

C.藥物效價(jià)較高

D.藥物選擇性較低

【答案】:A

【解析】本題主要考查藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因,關(guān)鍵在于對(duì)藥物不良反應(yīng)性質(zhì)以及各選項(xiàng)所涉及概念的理解。選項(xiàng)A毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。當(dāng)給藥劑量過大時(shí),超過了機(jī)體的承受能力,就很可能導(dǎo)致藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng),該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B藥物效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng),它反映了藥物的內(nèi)在活性,與藥物是否產(chǎn)生毒性反應(yīng)并無直接關(guān)聯(lián)。效能高只是說明藥物能達(dá)到的最大作用程度大,但并不意味著就會(huì)產(chǎn)生毒性反應(yīng),所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C藥物效價(jià)是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小強(qiáng)度越大。效價(jià)主要體現(xiàn)的是藥物作用的強(qiáng)度,和藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因沒有必然聯(lián)系,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D藥物選擇性較低意味著藥物作用的范圍較廣,可能會(huì)影響多個(gè)器官或系統(tǒng),但這并不等同于會(huì)造成藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)。選擇性低可能導(dǎo)致不良反應(yīng)增多,但不一定是毒性反應(yīng),所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。18、鈰量法中所用的指示液為()。

A.酚酞

B.結(jié)晶紫

C.麝香草酚藍(lán)

D.鄰二氮菲

【答案】:D

【解析】本題主要考查鈰量法中所用的指示液。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:酚酞通常用作酸堿滴定法中的指示液,在酸性溶液中無色,在堿性溶液中呈紅色,它并非鈰量法所用的指示液。-選項(xiàng)B:結(jié)晶紫常用于非水溶液滴定法中,作為指示液來判斷滴定終點(diǎn),不是鈰量法的指示液。-選項(xiàng)C:麝香草酚藍(lán)可作為酸堿指示劑,但它不是鈰量法的專用指示液。-選項(xiàng)D:鄰二氮菲是鈰量法中常用的指示液,在鈰量法中,鄰二氮菲亞鐵與Ce??發(fā)生氧化還原反應(yīng),溶液顏色會(huì)發(fā)生明顯變化,從而指示滴定終點(diǎn)。綜上,本題正確答案是D。19、結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)的是查看材料ABCDE

A.奧美拉唑

B.西咪替丁

C.雷尼替丁

D.甲氧氯普胺

【答案】:C

【解析】本題主要考查各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)A,奧美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑,其分子結(jié)構(gòu)中不含有呋喃環(huán)。選項(xiàng)B,西咪替丁為組胺H?受體拮抗劑,它的結(jié)構(gòu)中也不存在呋喃環(huán)。選項(xiàng)C,雷尼替丁的結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán),故該項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,甲氧氯普胺是中樞性鎮(zhèn)吐藥,其結(jié)構(gòu)中同樣沒有呋喃環(huán)。綜上,答案選C。20、鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì)是

A.嗎啡

B.林可霉素B

C.哌啶苯丙酮

D.對(duì)氨基酚

【答案】:C

【解析】本題考查鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:嗎啡并非鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:林可霉素B是林可霉素中檢查的雜質(zhì),而非鹽酸苯海索的特殊雜質(zhì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:哌啶苯丙酮是鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質(zhì),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:對(duì)氨基酚通常是對(duì)乙酰氨基酚等藥物中檢查的雜質(zhì),不是鹽酸苯海索的特殊雜質(zhì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。21、可作為氣霧劑潛溶劑的是

A.乙醇

B.七氟丙烷

C.聚山梨酯80

D.維生素C

【答案】:A

【解析】本題主要考查氣霧劑潛溶劑的相關(guān)知識(shí)。潛溶劑是能提高難溶性藥物的溶解度,與拋射劑混溶,使氣霧劑在加壓狀態(tài)下為均相溶液的物質(zhì)。選項(xiàng)A,乙醇是常用的氣霧劑潛溶劑。它具有一定的溶解性,能夠與拋射劑混溶,并且在氣霧劑制備中較為常用,可作為藥物的溶劑,有助于藥物在氣霧劑體系中均勻分散,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,七氟丙烷是常用的拋射劑,拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,而不是潛溶劑,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,聚山梨酯80通常作為乳化劑、增溶劑等使用,并非氣霧劑潛溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,維生素C一般作為抗氧劑,用于防止藥物氧化變質(zhì),并非用于氣霧劑潛溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。22、下列處方的制劑類型屬于

A.油脂性基質(zhì)軟膏劑

B.O/W型乳膏劑

C.W/O型乳膏劑

D.水溶性基質(zhì)軟膏劑

【答案】:A

【解析】本題考查處方制劑類型的判斷。油脂性基質(zhì)軟膏劑是指用油脂性基質(zhì)制成的軟膏劑;O/W型乳膏劑是水包油型的乳劑型軟膏;W/O型乳膏劑是油包水型的乳劑型軟膏;水溶性基質(zhì)軟膏劑是用水溶性基質(zhì)制成的軟膏。結(jié)合答案可知此處方的制劑類型屬于油脂性基質(zhì)軟膏劑,可能是因?yàn)樵撎幏街械幕|(zhì)符合油脂性基質(zhì)的特點(diǎn),如具有良好的潤滑性、無刺激性,能與較多藥物配伍等,故答案選A。23、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指

A.生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿透細(xì)胞膜

B.細(xì)胞膜上存在膜孔,孔徑約有0.4nm,這些貫穿細(xì)胞膜且充滿水的膜孔是水溶性小分子藥物的吸收通道,依靠兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道

C.借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)

D.轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體,不消耗能量

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的定義來逐一分析各選項(xiàng),從而確定正確答案。選項(xiàng)A該項(xiàng)描述的是脂溶性藥物因生物膜為類脂雙分子層,可溶于脂質(zhì)膜中從而容易穿透細(xì)胞膜。這只是在闡述脂溶性藥物穿透細(xì)胞膜的一種方式,并非被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的完整定義,它沒有涉及到轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)鍵特征,如是否消耗能量等,所以該選項(xiàng)不符合被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的定義。選項(xiàng)B此選項(xiàng)說的是水溶性小分子藥物通過細(xì)胞膜上約0.4nm孔徑的膜孔,依靠兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道。這僅僅是藥物通過膜孔的一種情況,沒有涵蓋被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)在轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)力、是否需要能量等方面的本質(zhì)特征,不能完整地定義被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C該選項(xiàng)提到借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)。這種轉(zhuǎn)運(yùn)方式需要借助載體且是逆濃度梯度進(jìn)行的,而被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是順濃度梯度且不消耗能量的轉(zhuǎn)運(yùn),此選項(xiàng)描述的是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),并非被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D該選項(xiàng)指出轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體,不消耗能量。這完全符合被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的定義,即物質(zhì)順濃度梯度,不需要載體,不消耗能量的轉(zhuǎn)運(yùn)方式,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。24、依那普利抗高血壓作用的機(jī)制為()

A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性

B.干擾細(xì)胞核酸代謝

C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

D.影響機(jī)體免疫

【答案】:A

【解析】本題主要考查依那普利抗高血壓作用的機(jī)制。選項(xiàng)A:依那普利屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI),其抗高血壓作用的機(jī)制就是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,從而減少血管緊張素Ⅱ的生成,使血管舒張、醛固酮分泌減少、血容量減少,進(jìn)而降低血壓,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:干擾細(xì)胞核酸代謝一般是一些抗腫瘤藥物或者抗病毒藥物的作用機(jī)制,并非依那普利抗高血壓的作用機(jī)制,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)通常是指通過藥物補(bǔ)充人體缺乏的維生素、礦物質(zhì)等營養(yǎng)物質(zhì)或其他生理物質(zhì),這與依那普利抗高血壓的作用機(jī)制不相關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:影響機(jī)體免疫一般是免疫調(diào)節(jié)劑的作用,依那普利主要作用于血壓調(diào)節(jié)相關(guān)的系統(tǒng),并非影響機(jī)體免疫來發(fā)揮抗高血壓作用,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。25、含氮的15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,具有較長半衰期的藥物是

A.阿米卡星

B.阿米替林

C.阿奇霉素

D.羅紅霉素

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的類型及特點(diǎn)來進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:阿米卡星阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素,主要用于治療革蘭陰性桿菌和葡萄球菌屬等引起的感染,并非含氮的15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,因此選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:阿米替林阿米替林是一種三環(huán)類抗抑郁藥,可用于治療各種抑郁癥,與含氮的15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?zé)o關(guān),所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:阿奇霉素阿奇霉素屬于含氮的15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其具有較長的半衰期,在人體內(nèi)作用時(shí)間長,用藥頻率相對(duì)較低,所以選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:羅紅霉素羅紅霉素是14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,與題干中15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的描述不符,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選C。26、與洛伐他汀敘述不符的是

A.結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子,有旋光性

B.對(duì)酸堿不穩(wěn)定,易發(fā)生水解

C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮

D.為HMG-CoA還原酶抑制劑

【答案】:C

【解析】本題可結(jié)合洛伐他汀的化學(xué)性質(zhì)及作用機(jī)制,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,從而判斷哪個(gè)選項(xiàng)與洛伐他汀的敘述不符。選項(xiàng)A洛伐他汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在多個(gè)手性碳原子。手性碳原子是指連有四個(gè)不同原子或基團(tuán)的碳原子,具有手性碳原子的化合物往往具有旋光性。所以洛伐他汀有旋光性,該選項(xiàng)敘述符合洛伐他汀的特點(diǎn)。選項(xiàng)B洛伐他汀分子中含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),內(nèi)酯在酸堿條件下不穩(wěn)定,容易發(fā)生水解反應(yīng),開環(huán)生成相應(yīng)的酸和醇。因此,洛伐他汀對(duì)酸堿不穩(wěn)定,易發(fā)生水解,該選項(xiàng)敘述符合洛伐他汀的特點(diǎn)。選項(xiàng)C洛伐他汀是一種脂溶性藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有較多的非極性基團(tuán),這使得它易溶于氯仿和丙酮等有機(jī)溶劑,而難溶于水。所以“易溶于水,不溶于氯仿和丙酮”的敘述不符合洛伐他汀的特點(diǎn)。選項(xiàng)D洛伐他汀是一種典型的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是膽固醇合成過程中的關(guān)鍵限速酶,洛伐他汀通過抑制該酶的活性,減少膽固醇的合成,從而起到降低血脂的作用。所以該選項(xiàng)敘述符合洛伐他汀的特點(diǎn)。綜上,答案選C。27、與受體有很高親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),與激動(dòng)藥合用,在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí),激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但最大效應(yīng)不變的藥物是

A.完全激動(dòng)藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競爭性拮抗藥

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同類型藥物的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥:完全激動(dòng)藥與受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大效應(yīng),并非缺乏內(nèi)在活性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:競爭性拮抗藥:競爭性拮抗藥與受體有很高親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),它能與激動(dòng)藥競爭相同受體,當(dāng)競爭性拮抗藥存在時(shí),在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí),可使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,但最大效應(yīng)不變,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:部分激動(dòng)藥:部分激動(dòng)藥與受體有一定的親和力,但內(nèi)在活性較弱(0<α<1),單獨(dú)使用時(shí)能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),與激動(dòng)藥合用則表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),并非使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移且最大效應(yīng)不變,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:非競爭性拮抗藥:非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合牢固,能不可逆地阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合,增加激動(dòng)藥的劑量也不能達(dá)到原來的最大效應(yīng),其使激動(dòng)藥的量-效曲線右移且最大效應(yīng)降低,并非最大效應(yīng)不變,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案是B。28、藥用麻黃堿的構(gòu)型是

A.1R,2S

B.1S,2R

C.1R,2R

D.1S,2S

【答案】:A

【解析】本題考查藥用麻黃堿的構(gòu)型相關(guān)知識(shí)。在構(gòu)型表示中,有特定的規(guī)則和對(duì)應(yīng)關(guān)系。藥用麻黃堿的構(gòu)型為1R,2S,所以本題正確答案是A選項(xiàng)。29、藥品的包裝系指選用適當(dāng)?shù)牟牧匣蛉萜?、利用包裝技術(shù)對(duì)藥物制劑的半成品或成品進(jìn)行分(灌)、封、裝、貼簽等操作,為藥品提供質(zhì)量保護(hù)、簽定商標(biāo)與說明的一種加工過程的總稱。

A.容器、片材、袋、塞、蓋等

B.金屬、玻璃、塑料等

C.Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三類

D.液體和固體

【答案】:C

【解析】本題主要考查對(duì)藥品包裝相關(guān)分類的理解。解題關(guān)鍵在于明確不同選項(xiàng)所代表的含義以及與藥品包裝分類的對(duì)應(yīng)關(guān)系。選項(xiàng)A分析容器、片材、袋、塞、蓋等是構(gòu)成藥品包裝的具體物品,它們是藥品包裝在實(shí)際應(yīng)用中的具體形式,并非是對(duì)藥品包裝進(jìn)行的分類,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析金屬、玻璃、塑料等是制作藥品包裝材料的不同材質(zhì),這些材質(zhì)是用來制造藥品包裝的原材料,而不是對(duì)藥品包裝的一種分類方式,因此選項(xiàng)B也不正確。選項(xiàng)C分析藥品包裝通??煞譃棰瘛ⅱ?、Ⅲ三類,這種分類方式是對(duì)藥品包裝整體的一種規(guī)范分類,符合對(duì)藥品包裝進(jìn)行分類的定義,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析液體和固體是藥品本身的物理形態(tài),與藥品包裝的分類沒有直接關(guān)聯(lián),不能作為藥品包裝的分類依據(jù),故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選C。30、能降低表面張力外,還有形成膠團(tuán)增溶的是作用是

A.增粘劑

B.絡(luò)合物與絡(luò)合作用

C.吸附劑與吸附作用

D.表面活性劑

【答案】:D

【解析】本題主要考查具有降低表面張力以及形成膠團(tuán)增溶作用的物質(zhì)類型。選項(xiàng)A,增粘劑的主要作用是增加體系的黏度,并不具備降低表面張力和形成膠團(tuán)增溶的作用,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,絡(luò)合物是由中心原子或離子與幾個(gè)配體分子或離子以配位鍵相結(jié)合而形成的復(fù)雜分子或離子,絡(luò)合作用主要涉及形成絡(luò)合物的過程,和降低表面張力以及形成膠團(tuán)增溶無關(guān),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,吸附劑與吸附作用是指吸附劑對(duì)其他物質(zhì)進(jìn)行吸附的過程,其重點(diǎn)在于物質(zhì)的吸附,并非降低表面張力和形成膠團(tuán)增溶,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,表面活性劑具有特殊的分子結(jié)構(gòu),其分子中包含親水基和疏水基。這種結(jié)構(gòu)使得表面活性劑能夠在溶液表面定向排列,從而降低表面張力。同時(shí),當(dāng)表面活性劑在溶液中的濃度達(dá)到一定值時(shí),會(huì)形成膠團(tuán),膠團(tuán)內(nèi)部的疏水區(qū)域可以增溶一些難溶于水的物質(zhì),因此表面活性劑具有降低表面張力以及形成膠團(tuán)增溶的作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性,由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括

A.藥物的ED

B.藥物的pK

C.藥物的旋光度

D.藥物的LD

【答案】:BC

【解析】本題主要考查由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)相關(guān)知識(shí)。對(duì)選項(xiàng)A的分析藥物的ED(半數(shù)有效量)是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量,它主要反映的是藥物的效應(yīng)強(qiáng)度,是通過藥物在生物體內(nèi)所產(chǎn)生的藥理作用和實(shí)驗(yàn)觀察來確定的,并非由藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)直接決定。所以選項(xiàng)A不符合要求。對(duì)選項(xiàng)B的分析藥物的pK(解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù))與藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)會(huì)導(dǎo)致藥物分子中原子間的化學(xué)鍵、電子云分布等不同,從而影響藥物在溶液中的解離程度,進(jìn)而決定了藥物的pK值。所以藥物的pK是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的,選項(xiàng)B符合要求。對(duì)選項(xiàng)C的分析旋光度是反映藥物光學(xué)活性的一個(gè)物理量,藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了其是否具有手性中心等能產(chǎn)生光學(xué)活性的結(jié)構(gòu)特征,有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物會(huì)表現(xiàn)出一定的旋光性和旋光度。因此,藥物的旋光度是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的,選項(xiàng)C符合要求。對(duì)選項(xiàng)D的分析藥物的LD(半數(shù)致死量)是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡時(shí)的藥物劑量,它主要體現(xiàn)的是藥物的毒性大小,是通過藥物的毒性實(shí)驗(yàn)和動(dòng)物反應(yīng)來測(cè)定的,并非由藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)直接決定。所以選項(xiàng)D不符合要求。綜上,由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括藥物的pK和藥物的旋光度,答案選BC。2、與氟康唑敘述相符的是

A.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

B.結(jié)構(gòu)中含有三唑環(huán)

C.口服不易吸收

D.為廣譜抗真菌藥

【答案】:BD

【解析】本題可根據(jù)氟康唑的藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和藥代動(dòng)力學(xué)等相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A氟康唑的結(jié)構(gòu)中不是含有咪唑環(huán),而是含有三唑環(huán),故選項(xiàng)A不符合氟康唑的敘述。選項(xiàng)B氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有三唑環(huán),這是其化學(xué)結(jié)構(gòu)的重要特征,所以選項(xiàng)B與氟康唑的敘述相符。選項(xiàng)C氟康唑口服吸收良好,生物利用度高,可廣泛分布于全身各組織和體液中,并非口服不易吸收,所以選項(xiàng)C不符合氟康唑的敘述。選項(xiàng)D氟康唑是一種廣譜抗真菌藥,對(duì)多種真菌,包括念珠菌屬、隱球菌屬等有抗菌活性,可用于治療多種真菌感染性疾病,因此選項(xiàng)D與氟康唑的敘述相符。綜上,答案選BD。3、下列可以用于骨質(zhì)疏松治療的藥物有

A.依替膦酸二鈉

B.阿侖膦酸鈉

C.阿法骨化醇

D.維生素D

【答案】:ABCD

【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)藥物的藥理作用來判斷其是否可用于骨質(zhì)疏松的治療。選項(xiàng)A:依替膦酸二鈉依替膦酸二鈉是骨代謝調(diào)節(jié)藥,能抑制破骨細(xì)胞活性,從而減少骨的吸收,防止骨丟失,在臨床上可用于治療和預(yù)防各種類型的骨質(zhì)疏松癥,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:阿侖膦酸鈉阿侖膦酸鈉屬于雙膦酸鹽類藥物,此類藥物可以特異性地結(jié)合到骨重建活躍的骨表面,抑制破骨細(xì)胞的活性和功能,減少骨吸收,增加骨密度,降低骨折風(fēng)險(xiǎn),是治療骨質(zhì)疏松的常用藥物之一,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:阿法骨化醇阿法骨化醇在體內(nèi)經(jīng)肝臟迅速轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D?,它能促進(jìn)腸道對(duì)鈣、磷的吸收,調(diào)節(jié)甲狀旁腺激素的分泌,促進(jìn)骨的礦化和骨的生長,提高骨密度,可用于骨質(zhì)疏松癥的治療,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:維生素D維生素D可以促進(jìn)腸道對(duì)鈣、磷的吸收,增加腎小管對(duì)鈣、磷的重吸收,調(diào)節(jié)血鈣水平,還能促進(jìn)骨的生長和礦化。當(dāng)維生素D缺乏時(shí),會(huì)導(dǎo)致鈣、磷吸收減少,骨量丟失增加,從而引發(fā)骨質(zhì)疏松。補(bǔ)充維生素D有助于維持骨健康,是骨質(zhì)疏松綜合治療的重要組成部分,故該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的藥物均可用于骨質(zhì)疏松的治療,本題答案選ABCD。4、成功的靶向制劑具備的三要素包括

A.定位濃集

B.減少給藥次數(shù)

C.無毒可生物降解

D.控制釋藥

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查成功的靶向制劑應(yīng)具備的要素。選項(xiàng)A定位濃集是成功的靶向制劑的重要要素之一。靶向制劑的核心特點(diǎn)就是能夠?qū)⑺幬锞珳?zhǔn)地輸送到特定的靶部位,實(shí)現(xiàn)藥物在靶組織或靶細(xì)胞的定位濃集,從而提高藥物對(duì)靶部位的作用濃度,增強(qiáng)療效,同時(shí)減少對(duì)非靶組織的影響,降低藥物的毒副作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B減少給藥次數(shù)主要與藥物的劑型設(shè)計(jì)、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等因素有關(guān),并非靶向制劑所特有的三要素之一。靶向制劑重點(diǎn)在于藥物的定位輸送和釋放控制,而不是直接針對(duì)給藥次數(shù)進(jìn)行改進(jìn),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C無毒可生物降解是成功的靶向制劑必備要素。靶向制劑通常需要進(jìn)入人體發(fā)揮作用,為了保證其安全性,制劑材料必須無毒,不會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生明顯的毒性反應(yīng)。并且在完成藥物輸送任務(wù)后,制劑應(yīng)能夠在體內(nèi)被生物降解,以避免在體內(nèi)蓄積而造成不良影響,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D控制釋藥也是靶向制劑的關(guān)鍵要素。通過對(duì)藥物釋放速度、時(shí)間和部位的控制,靶向制劑可以使藥物按照治療需求在特定的時(shí)間和部位發(fā)揮作用,實(shí)現(xiàn)藥物的精準(zhǔn)治療,提高藥物的有效性和安全性,所以選項(xiàng)D正確。綜上,成功的靶向制劑具備的三要素包括定位濃集、無毒可生物降解、控制釋藥,答案選ACD。5、兒童服用可發(fā)生牙齒變色的藥物是

A.鹽酸土霉素

B.多西環(huán)素

C.鹽酸美他環(huán)素

D.氯霉素

【答案】:ABC

【解析】本題可根據(jù)各藥物的不良反應(yīng)來判斷選項(xiàng)是否符合題干要求。選項(xiàng)A:鹽酸土霉素鹽酸土霉素屬于四環(huán)素類抗生素,兒童服用四環(huán)素類藥物可沉積在牙齒和骨骼中,導(dǎo)致牙齒變色,形成四環(huán)素牙,所以兒童服用鹽酸土霉素可發(fā)生牙齒變色,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:多西環(huán)素多西環(huán)素同樣是四環(huán)素類抗生素,其作用機(jī)制與其他四環(huán)素類藥物相似,在兒童生長發(fā)育階段服用,會(huì)與鈣結(jié)合沉積于牙齒和骨骼,進(jìn)而引起牙齒變色問題,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:鹽酸美他環(huán)素鹽酸美他環(huán)素也屬于四環(huán)素類藥物,兒童服用后會(huì)影響牙齒的發(fā)育,造成牙齒變色,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:氯霉素氯霉素主要的不良反應(yīng)是抑制骨髓造血功能,可引起再生障礙性貧血等嚴(yán)重不良反應(yīng),并不會(huì)導(dǎo)致兒童牙齒變色,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。6、影響藥效的立體因素有

A.官能團(tuán)之間的距離

B.對(duì)映異構(gòu)

C.幾何異構(gòu)

D.構(gòu)象異構(gòu)

【答案】:ABCD

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否屬于影響藥效的立體因素。A選項(xiàng)“官能團(tuán)之間的距離”:官能團(tuán)之間的距離屬于立體結(jié)構(gòu)的范疇。不同的官能團(tuán)距離會(huì)影響藥物分子與受體的結(jié)合方式和親和力,進(jìn)而影響藥效。所以官能團(tuán)之間的距離是影響藥效的立體因素。B選項(xiàng)“對(duì)映異構(gòu)”:對(duì)映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的一對(duì)異構(gòu)體。由于其空間結(jié)構(gòu)不同,它們與生物大分子(如受體)的相互作用可能存在差異,從而導(dǎo)致藥效上的不同。因此,對(duì)映異構(gòu)是影響藥效的立體因素。C選項(xiàng)“幾何異構(gòu)”:幾何異構(gòu)是由于雙鍵或環(huán)的存在,限制了分子內(nèi)化學(xué)鍵的自由旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的同分異構(gòu)現(xiàn)象。幾何異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)不同,會(huì)使藥物分子與受體的結(jié)合模式有所區(qū)別,對(duì)藥效產(chǎn)生影響。所以幾何異構(gòu)屬于影響藥效的立體因素。D選項(xiàng)“構(gòu)象異構(gòu)”:構(gòu)象異構(gòu)是由于單鍵的旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的分子中原子或基團(tuán)在空間的不同排列形式。不同的構(gòu)象會(huì)影響藥物分子與受體的契合度,進(jìn)而影響藥效。所以構(gòu)象異構(gòu)也是影響藥效的立體因素。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為影響藥效的立體因素,本題

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