臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)系列課件藥理學(xué)性激素類藥及抗生育藥臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)系列課程強(qiáng)化敬佑生命、救死扶傷的意識(shí)，實(shí)現(xiàn)基礎(chǔ)與臨床有機(jī)融合，初步形成臨床思維。掌握性激素類藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)；熟悉抗生育藥的藥理作用及臨床應(yīng)用。能夠根據(jù)性激素類藥物的作用特點(diǎn)，為患者進(jìn)行用藥指導(dǎo)與健康宣教。學(xué)習(xí)目標(biāo)0105040203目錄雌激素類藥及抗雌激素類藥孕激素類藥及抗孕激素類藥雄激素類藥及抗雄激素類藥促性腺激素類藥抗生育藥請(qǐng)更換Logo性激素包括雌激素、孕激素和雄激素性激素的分泌受下丘腦和腺垂體的調(diào)節(jié)性激素概述一、雌激素類藥及抗雌激素類藥（一）雌激素類藥天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇人工合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、己烯雌酚【藥理作用】1.促進(jìn)女性性器官和第二性征的發(fā)育和成熟。2.增加子宮和輸卵管的活動(dòng)，并增強(qiáng)子宮肌對(duì)縮宮素的敏感性。3.與孕激素配合維持月經(jīng)周期。4.抑制促性腺激素和催乳素的分泌，并對(duì)抗雄激素的作用5.增強(qiáng)骨質(zhì)鈣化，加速骨骺閉合?！九R床應(yīng)用】1.子宮發(fā)育不全、卵巢功能不足引起的無(wú)月經(jīng)2.絕經(jīng)期綜合征3.功能性子宮出血4.乳房脹痛及退乳5.老年性陰道炎和女陰干枯癥6.晚期乳腺癌絕經(jīng)7.前列腺癌或青春期痤瘡8.絕經(jīng)期和老年性骨質(zhì)疏松癥9.避孕【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】1.口服惡心、食欲不振、頭昏，尤以早晨多見(jiàn)2.久用

子宮出血、子宮肥大、乳房脹痛等3.大量

水鈉潴留、膽汁淤積性黃疸4.除前列腺癌及絕經(jīng)期后乳腺癌患者外，禁用于其他腫瘤患者（二）抗雌激素類藥代表藥：氯米芬、他莫昔芬作用及臨床應(yīng)用：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素作用。氯米芬臨床用于不孕癥，功能性子宮出血、月經(jīng)不調(diào)、晚期乳腺癌等；他莫昔芬主要用于治療絕經(jīng)期后晚期乳腺癌患者。二、孕激素類藥及抗孕激素類藥（一）孕激素類藥天然黃體酮（孕酮）人工合成

如甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮、炔諾孕酮?！舅幚碜饔谩?.對(duì)子宮作用（1）月經(jīng)后期：促使子宮內(nèi)膜由增生轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄?，有利于孕卵著床和胚胎發(fā)育（2）抑制子宮收縮，降低子宮對(duì)縮宮素敏感性→安胎2.對(duì)卵巢影響抑制垂體分泌黃體生成素→抑制排卵3.對(duì)乳腺的影響促進(jìn)乳腺泡發(fā)育，為哺乳作準(zhǔn)備4.對(duì)代謝的影響（1）對(duì)抗醛固酮作用→利尿（2）促進(jìn)蛋白質(zhì)分解【臨床應(yīng)用】1.先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)2.功能性子宮出血3.痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥4.子宮內(nèi)膜腺癌、前列腺肥大或癌癥5.避孕【不良反應(yīng)】1.惡心、嘔吐、頭痛、抑郁及乳房脹痛2.長(zhǎng)期應(yīng)用

子宮內(nèi)膜萎縮、經(jīng)量減少，并易患霉菌性陰道炎（二）抗孕激素類藥代表藥：米非司酮、曲洛司坦、環(huán)氧司坦等作用及臨床應(yīng)用：米非司酮可阻斷孕激素受體，臨床主要用于抗早孕，還可用于房事后避孕。曲洛司坦、環(huán)氧司坦等能抑制孕烯醇酮轉(zhuǎn)化為糖皮質(zhì)激素，臨床適用于庫(kù)欣綜合征。三、雄激素類藥及抗雄激素類藥（一）雄激素類藥天然雄激素睪丸酮人工合成甲睪酮、丙酸睪酮、苯乙酸睪酮、苯丙酸諾龍、司坦唑酮、美雄酮【藥理作用及臨床應(yīng)用】1.促進(jìn)男性生殖系統(tǒng)發(fā)育及男性性征→替代療法：無(wú)睪癥或睪丸功能不全癥2.對(duì)抗雌激素作用功能性子宮出血晚期乳腺癌3.同化作用促進(jìn)蛋白質(zhì)合成→慢性消耗性疾病4.促進(jìn)骨髓造血促紅細(xì)胞生成素增加→再生障礙性貧血和其他貧血5.慢性消耗性疾病，腫瘤惡病質(zhì)、老年性骨質(zhì)疏松癥。（二）抗雄激素類藥代表藥：環(huán)丙孕酮、比卡魯胺、非那雄胺作用及臨床應(yīng)用：環(huán)丙孕酮和比卡魯胺可以與雄激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體，臨床用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春早熟、性欲亢進(jìn)及前列腺癌。非那雄胺可抑制睪酮轉(zhuǎn)化成雙氫睪酮，用于防治良性前列腺增生。四、促性腺激素類藥代表藥：HCG、HMG、尿促卵泡素作用及臨床應(yīng)用：可刺激女性雌激素的分泌，促進(jìn)卵泡成熟及排卵，用于黃體功能不足、功能性子宮出血、流產(chǎn)、隱睪癥、男性性功能低下等，HCG還可用于診斷早孕、宮外孕、先兆流產(chǎn)等。五、抗生育藥凡能阻止精子和卵子的形成、成熟、排卵、受精、著床和胚胎發(fā)育的任一個(gè)環(huán)節(jié)，均可達(dá)到避孕的目標(biāo)。（一）主要抑制排卵的避孕藥由大劑量雌激素和孕激素組合而成，口服或注射，多為口服，要按規(guī)定用藥負(fù)反饋抑制下丘腦GnRH↓→FSH和LH↓→抑制排卵，此外，子宮內(nèi)膜和宮頸黏度均不正常，導(dǎo)致不易懷孕復(fù)方炔諾酮片（口服避孕1號(hào)）復(fù)方甲地孕酮片（口服避孕2號(hào)）復(fù)方18-甲基炔諾酮片（口服避孕藥）復(fù)方炔雌醚片復(fù)方已酸孕酮注射液（避孕針1號(hào)）復(fù)方甲導(dǎo)孕酮注射液主要抑制排卵【不良反應(yīng)】1.類早孕反應(yīng)2.子宮不規(guī)則出血3.閉經(jīng)4.乳汁減少5.凝血功能亢進(jìn)6.皮膚色素沉著等（二）干擾孕卵著床的避孕藥由大劑量孕激素組成，應(yīng)用時(shí)不受月經(jīng)周期的限制，故也叫探親避孕藥。干擾孕卵著床雙炔失碳酯片（53號(hào)探親避孕片）甲地孕酮片（探親避孕片1號(hào)）炔諾酮片（探親避孕片）（三）抗早孕藥抗早孕藥是在妊娠期的前12周內(nèi)，能產(chǎn)生完全流產(chǎn)的終止妊娠藥物，如米非司酮、米索前列醇本類藥物可通過(guò)阻斷孕酮對(duì)子宮平滑肌的抑制作用或增強(qiáng)前列腺素對(duì)子宮平滑肌的興奮作用，使子宮收