乳劑的概述21.概念

乳劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均勻分散的液體制劑。一種液體另一種互不相溶的液體小液滴一、概述分散非均相液體體系水相（W）—水或水溶液；油相（O）—與水不相混溶的有機(jī)液體乳化劑—防止油水分層的穩(wěn)定劑基本組成其他組成防腐劑、調(diào)味劑2.乳劑的組成基本型O/W內(nèi)相外相水包油W/O內(nèi)相外相油包水復(fù)合型W/O/W內(nèi)水相油相外水相水包油包水O/W/O內(nèi)油相水相外油相油包水包油根據(jù)結(jié)構(gòu)分類水包油型油包水型

O/W型乳劑W/O型乳劑外觀乳白色油狀色近似稀釋可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性顏料外相染色內(nèi)相染色油溶性顏料內(nèi)相染色外相染色O/W型乳劑和W/O型乳劑的區(qū)別1.普通乳：1～100

m，乳白色不透明液體。2.亞微乳：0.1～1.0

m，常作為胃腸外給藥的載體，如環(huán)孢菌素靜脈注射脂肪乳。3.納米乳：又稱毫微乳，10～100nm。

根據(jù)大小分類分散度大—吸收和起效快，生物利用度高油性藥物制成乳劑—保證劑量準(zhǔn)確水包油型乳劑—掩蓋藥物的不良臭味外用乳劑—改善皮膚、粘膜的滲透性，減少刺激靜脈注射乳劑——體內(nèi)分布快，有靶向性。亞微乳、納米乳可提高藥物穩(wěn)定性，降低毒副作用；增加體內(nèi)吸收；使藥物緩釋、控釋或具有靶向性等。3.乳劑的特點(diǎn)二、乳劑形成的條件加入適應(yīng)的乳化劑適宜的相比分散過程穩(wěn)定過程降低兩相的界面張力形成牢固的乳化膜乳劑形成的條件相比機(jī)械力乳化劑通過機(jī)械力使液滴分散決定乳劑類型相容比40%-60%乳劑形成的條件三、乳化劑乳化劑：除水相、油相外，加入的凡可以阻止分散相聚集而使乳劑穩(wěn)定的第三種物質(zhì)。乳化劑的作用：降低表面張力，在分散相液滴的周圍形成堅(jiān)固的界面膜。在乳劑的制備過程中不必消耗更多的能量。乳化能力強(qiáng)，形成穩(wěn)定的乳化膜無毒、無刺激性（生理適應(yīng)性）對(duì)pH、溫度、其他成分耐受（一）基本要求乳化劑天然乳化劑表面活性劑固體微粒乳化劑輔助乳化劑（二）乳化劑的種類RESEARCHBACKGROUNDS1.天然乳化劑親水性強(qiáng)，多屬于O/W型阿拉伯膠西黃蓍膠明膠卵磷脂通?；旌鲜褂渺o脈用2.表面活性劑陰離子型表面活性劑非離子型表面活性劑一價(jià)皂一價(jià)皂Na+、K+O/W二價(jià)皂Ca2+W/O脂肪酸山梨坦類（司盤）W/O聚山梨酯類（吐溫）O/W聚氧乙烯脂肪酸酯類（賣澤）O/W聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤）O/W聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）O/W3.固體微粒乳化劑4.輔助乳化劑海藻酸鈉西黃蓍膠MCCMC提高O相黏度乳劑穩(wěn)定性，粘度

乳化膜強(qiáng)度

輔助乳化提高W相黏度蜂蠟硬脂酸

（三）乳化劑的選擇

BECDA乳劑類型藥物性質(zhì)處方組成給藥途徑乳化方法分層絮凝轉(zhuǎn)相合并破裂酸敗四、乳劑的穩(wěn)定性乳劑放置過程中出現(xiàn)分散相液滴上浮或下沉的現(xiàn)象。產(chǎn)生原因：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成。特點(diǎn)：液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律

可逆過程，經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)外觀較粗糙，容易引起絮凝甚至破裂

1．分層（乳析）

乳滴聚集形成疏松的聚集體，經(jīng)振搖即能恢復(fù)成均勻乳劑現(xiàn)象，——乳劑合并的前奏。產(chǎn)生原因：乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在，同時(shí)絮凝與乳劑的黏度、相比等因素有關(guān)。特點(diǎn)：可逆過程，經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)液滴及乳化膜完整，但穩(wěn)定性降低，表示趨于合并破裂2．絮凝

產(chǎn)生原因：

乳化劑的性質(zhì)改變：

O/W型乳劑中加入氯化鈣→

W/O型（油酸鈣生成）

添加反類型的乳化劑：

相體積比的影響：

W/O型乳劑——ф50%～60%時(shí)易轉(zhuǎn)相；

O/W型乳劑——ф90%時(shí)易轉(zhuǎn)相。不可逆O/WW/OO/W型乳劑

W/O型乳劑3．轉(zhuǎn)相乳劑中液滴周圍的乳化膜被破壞導(dǎo)致液滴變