2025年歷藥一考試練習(xí)題及答案一、最佳選擇題（共40題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，只有一個(gè)最符合題意）1.某藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳原子，且其中2個(gè)為偽手性碳（meso結(jié)構(gòu)），該藥物的光學(xué)異構(gòu)體數(shù)目為（）A.2種B.4種C.8種D.16種2.關(guān)于片劑崩解劑的作用機(jī)制，下列說法錯(cuò)誤的是（）A.低取代羥丙基纖維素（LHPC）通過膨脹作用促進(jìn)崩解B.交聯(lián)聚維酮（PVPP）通過毛細(xì)管作用和自身膨脹雙重機(jī)制崩解C.羧甲基淀粉鈉（CMSNa）吸水后體積可膨脹300倍以上D.干淀粉的崩解作用主要依賴于表面活性劑降低表面張力3.某藥物靜脈注射給藥（劑量100mg）的藥時(shí)曲線下面積（AUC）為500μg·h/mL，口服相同劑量后AUC為350μg·h/mL，其絕對(duì)生物利用度為（）A.35%B.50%C.70%D.100%4.關(guān)于受體激動(dòng)劑的特點(diǎn)，正確的是（）A.完全激動(dòng)劑的內(nèi)在活性（α）為0B.部分激動(dòng)劑與受體結(jié)合后僅能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)C.反向激動(dòng)劑與受體結(jié)合后不改變受體活性D.競爭性拮抗劑可降低激動(dòng)劑的最大效應(yīng)（Emax）5.弱酸性藥物（pKa=5.0）在pH=7.0的腸液中，解離型與非解離型的濃度比為（）A.1:100B.100:1C.1:10D.10:16.關(guān)于緩控釋制劑的設(shè)計(jì)，下列說法正確的是（）A.生物半衰期小于1小時(shí)的藥物適合制成緩控釋制劑B.劑量大于1g的藥物通常不適合制成緩控釋制劑C.溶解度小于0.01mg/mL的藥物可通過骨架材料控制釋放D.緩控釋制劑的相對(duì)生物利用度應(yīng)在普通制劑的80%~120%7.關(guān)于藥物代謝的Ⅰ相反應(yīng)，下列屬于氧化反應(yīng)的是（）A.對(duì)乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸結(jié)合B.地西泮的N脫甲基化C.磺胺類藥物的乙?；疍.嗎啡的硫酸結(jié)合8.關(guān)于注射劑的質(zhì)量要求，錯(cuò)誤的是（）A.靜脈注射用脂肪乳劑的粒徑90%應(yīng)小于1μmB.混懸型注射劑的顆粒大小應(yīng)控制在15μm以下，含15~20μm顆粒不得超過10%C.注射用無菌粉末需進(jìn)行裝量差異檢查，無需檢查崩解時(shí)限D(zhuǎn).眼用注射溶液的pH應(yīng)控制在5.0~9.0，滲透壓摩爾濃度應(yīng)與淚液等滲9.關(guān)于藥物與受體的相互作用，下列屬于共價(jià)鍵結(jié)合的是（）A.阿司匹林與環(huán)氧酶（COX）的結(jié)合B.普萘洛爾與β受體的結(jié)合C.阿托品與M膽堿受體的結(jié)合D.地高辛與Na?K?ATP酶的結(jié)合10.關(guān)于生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（BCS），屬于Ⅱ類藥物的特征是（）A.高溶解度、高滲透性B.高溶解度、低滲透性C.低溶解度、高滲透性D.低溶解度、低滲透性二、配伍選擇題（共60題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用）[1113]A.靜脈注射B.吸入給藥C.肌內(nèi)注射D.皮下注射E.口服給藥11.吸收速度最快的給藥途徑是（）12.適用于胰島素等生物大分子藥物的長期給藥途徑是（）13.受首過效應(yīng)影響最大的給藥途徑是（）[1416]A.崩解時(shí)限B.融變時(shí)限C.釋放度D.裝量差異E.可見異物14.緩釋片劑需檢查的關(guān)鍵項(xiàng)目是（）15.陰道栓需檢查的項(xiàng)目是（）16.注射用無菌粉末需檢查的項(xiàng)目是（）[1719]A.肝藥酶誘導(dǎo)劑B.肝藥酶抑制劑C.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物D.腎小管主動(dòng)分泌抑制劑E.腸肝循環(huán)促進(jìn)劑17.利福平與其他藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致其他藥物代謝加快，屬于（）18.華法林與阿司匹林合用時(shí)，出血風(fēng)險(xiǎn)增加，原因是（）19.克拉霉素與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度升高，屬于（）[2022]A.滲透泵片B.胃漂浮片C.結(jié)腸定位片D.微球E.脂質(zhì)體20.通過包衣膜上的釋藥小孔控制藥物釋放的是（）21.利用密度小于胃液的材料實(shí)現(xiàn)胃內(nèi)滯留的是（）22.以磷脂雙分子層為載體的靶向制劑是（）三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分。題目基于一個(gè)臨床情景、病例、實(shí)例或案例的背景信息逐題展開，每道題的備選項(xiàng)中，只有一個(gè)最符合題意）[2325]患者，男，65歲，診斷為2型糖尿病合并高血壓，醫(yī)生開具處方：鹽酸二甲雙胍緩釋片（0.5gbid）、苯磺酸氨氯地平片（5mgqd）、阿托伐他汀鈣片（20mgqn）。患者自行加用了銀杏葉片（含銀杏內(nèi)酯），2周后出現(xiàn)肌肉酸痛、乏力，實(shí)驗(yàn)室檢查顯示肌酸激酶（CK）升高至正常值的5倍。23.二甲雙胍緩釋片的釋藥機(jī)制主要是（）A.溶蝕性骨架材料緩慢溶解B.不溶性骨架材料的孔道擴(kuò)散C.滲透泵片的滲透壓驅(qū)動(dòng)D.胃內(nèi)滯留型漂浮釋放24.患者CK升高的可能原因是（）A.二甲雙胍與氨氯地平的協(xié)同毒性B.阿托伐他汀與銀杏內(nèi)酯的相互作用（抑制CYP3A4）C.氨氯地平引起的肌肉損傷D.銀杏葉片促進(jìn)阿托伐他汀的腎排泄25.針對(duì)該患者的用藥調(diào)整建議，錯(cuò)誤的是（）A.暫停阿托伐他汀，監(jiān)測CK水平B.改用經(jīng)CYP2C9代謝的瑞舒伐他汀C.避免同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑（如克拉霉素）D.減少二甲雙胍劑量至0.25gbid[2628]某新藥（化學(xué)名：2（4異丁基苯基）丙酸）進(jìn)行Ⅰ期臨床試驗(yàn)，健康志愿者單次口服100mg后，測得血藥濃度數(shù)據(jù)如下：t=0.5h時(shí)C=2.5μg/mL，t=2h時(shí)C=10μg/mL，t=4h時(shí)C=7.0μg/mL，t=8h時(shí)C=1.8μg/mL，t=12h時(shí)C=0.45μg/mL（檢測限為0.1μg/mL）。26.該藥物的通用名是（）A.布洛芬B.對(duì)乙酰氨基酚C.阿司匹林D.吲哚美辛27.計(jì)算該藥物的消除半衰期（t?/?）約為（）A.2hB.4hC.6hD.8h28.若需維持有效血藥濃度（最低有效濃度MEC=2μg/mL），建議給藥間隔為（）A.4hB.6hC.8hD.12h四、多項(xiàng)選擇題（共10題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，錯(cuò)選、少選均不得分）29.關(guān)于藥物的手性特征，下列說法正確的有（）A.右美沙芬的鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)于左美沙芬B.左氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的2倍C.氯胺酮的（+）異構(gòu)體麻醉作用強(qiáng)于（）異構(gòu)體D.華法林的（S）異構(gòu)體抗凝活性強(qiáng)于（R）異構(gòu)體30.關(guān)于液體制劑的附加劑，下列屬于防腐劑的有（）A.對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）B.山梨酸C.苯扎溴銨（新潔爾滅）D.聚山梨酯80（吐溫80）31.關(guān)于藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，屬于被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)有（）A.順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)B.不需要載體C.有飽和現(xiàn)象D.不消耗能量32.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性，下列說法正確的有（）A.維生素C的氧化屬于自氧化反應(yīng)，可加入亞硫酸氫鈉作為抗氧劑B.酯類藥物（如阿托品）易發(fā)生水解，應(yīng)避免與堿性物質(zhì)配伍C.光敏感藥物（如硝普鈉）需采用避光容器包裝D.固體制劑的穩(wěn)定性研究通常采用長期試驗(yàn)（25℃±2℃，60%RH±5%RH）33.關(guān)于靶向制劑，屬于主動(dòng)靶向的有（）A.抗體修飾的納米粒B.pH敏感脂質(zhì)體C.葉酸受體靶向的微球D.磁性納米囊34.關(guān)于藥物的表觀分布容積（Vd），下列說法正確的有（）A.Vd=給藥劑量/血藥濃度（假設(shè)藥物在體內(nèi)均勻分布）B.Vd>體液總量（約42L）提示藥物主要分布在組織中C.地高辛的Vd約為500L，說明其廣泛分布于心肌組織D.青霉素的Vd約為0.25L/kg，提示其主要分布在細(xì)胞外液35.關(guān)于藥物的不良反應(yīng)，屬于A型（劑量相關(guān)）反應(yīng)的有（）A.阿托品引起的口干B.慶大霉素導(dǎo)致的耳毒性C.青霉素引起的過敏性休克D.地高辛引起的心律失常36.關(guān)于藥物的生物轉(zhuǎn)化，屬于Ⅱ相反應(yīng)（結(jié)合反應(yīng)）的有（）A.葡萄糖醛酸結(jié)合B.硫酸結(jié)合C.谷胱甘肽結(jié)合D.氧化脫氨基37.關(guān)于片劑的質(zhì)量要求，下列說法正確的有（）A.普通片劑的脆碎度應(yīng)≤1.0%B.舌下片的崩解時(shí)限為5分鐘C.含片的崩解時(shí)限為30分鐘D.咀嚼片需進(jìn)行崩解時(shí)限檢查38.關(guān)于藥物的相互作用，下列屬于藥效學(xué)相互作用的有（）A.氫氯噻嗪與地高辛合用增加心律失常風(fēng)險(xiǎn)（低血鉀）B.阿司匹林與華法林合用增加出血風(fēng)險(xiǎn)（競爭蛋白結(jié)合）C.普萘洛爾與異丙腎上腺素合用抵消支氣管擴(kuò)張作用D.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用增強(qiáng)抗菌效果（協(xié)同作用）答案及解析一、最佳選擇題1.答案：A解析：偽手性碳（meso結(jié)構(gòu)）的存在會(huì)導(dǎo)致光學(xué)異構(gòu)體數(shù)目減少。3個(gè)手性碳中2個(gè)為偽手性碳，實(shí)際獨(dú)立手性中心為1個(gè)，故光學(xué)異構(gòu)體數(shù)目為21=2種。2.答案：D解析：干淀粉的崩解作用主要依賴于毛細(xì)管作用（吸水后形成毛細(xì)管，促進(jìn)水分滲入片劑內(nèi)部），而非表面活性劑作用；表面活性劑（如十二烷基硫酸鈉）可降低表面張力，輔助崩解。3.答案：C解析：絕對(duì)生物利用度F=（口服AUC/靜脈AUC）×100%=（350/500）×100%=70%。4.答案：B解析：完全激動(dòng)劑α=1，反向激動(dòng)劑可使受體活性低于基礎(chǔ)水平，競爭性拮抗劑不改變Emax但降低效價(jià)強(qiáng)度（pD?）。5.答案：B解析：弱酸性藥物解離公式：[A?]/[HA]=10^(pHpKa)=10^(75)=100，故解離型:非解離型=100:1。6.答案：B解析：生物半衰期<1h或>24h的藥物通常不適合制成緩控釋制劑；劑量>1g的藥物難以制成合適的制劑；溶解度<0.01mg/mL的藥物釋放受溶出限制，不適合用骨架材料控制；緩控釋制劑的相對(duì)生物利用度應(yīng)為普通制劑的80%~125%。7.答案：B解析：地西泮的N脫甲基化屬于氧化反應(yīng)（Ⅰ相）；葡萄糖醛酸結(jié)合、乙?；⒘蛩峤Y(jié)合均為Ⅱ相反應(yīng)。8.答案：C解析：注射用無菌粉末需檢查裝量差異和崩解時(shí)限（或溶解時(shí)間）。9.答案：A解析：阿司匹林與COX的結(jié)合通過乙?；磻?yīng)形成共價(jià)鍵；其他選項(xiàng)為非共價(jià)鍵（氫鍵、離子鍵等）。10.答案：C解析：BCSⅡ類藥物為低溶解度、高滲透性（如雙氯芬酸）。二、配伍選擇題1113：A、D、E解析：靜脈注射直接入血，吸收最快；皮下注射適用于胰島素等需長期給藥的生物藥；口服給藥受首過效應(yīng)影響最大。1416：C、B、D解析：緩釋片需控制釋放速度（釋放度檢查）；陰道栓需檢查融變時(shí)限；無菌粉末需檢查裝量差異。1719：A、C、B解析：利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑（加速其他藥物代謝）；華法林與阿司匹林均為高血漿蛋白結(jié)合率藥物，競爭結(jié)合導(dǎo)致游離藥物濃度升高；克拉霉素是CYP3A4抑制劑（減慢茶堿代謝）。2022：A、B、E解析：滲透泵片通過包衣膜的釋藥小孔控制釋放；胃漂浮片利用低密度材料滯留胃內(nèi)；脂質(zhì)體以磷脂雙分子層為載體。三、綜合分析選擇題2325：A、B、D解析：二甲雙胍緩釋片多為溶蝕性骨架片（羥丙甲纖維素等材料緩慢溶解）；阿托伐他汀主要經(jīng)CYP3A4代謝，銀杏內(nèi)酯可抑制CYP3A4，導(dǎo)致阿托伐他汀血藥濃度升高，引發(fā)肌病；二甲雙胍的劑量調(diào)整需根據(jù)腎功能，與CK升高無關(guān)。2628：A、B、C解析：2（4異丁基苯基）丙酸是布洛芬的化學(xué)名；半衰期計(jì)算：t=4h時(shí)C=7.0μg/mL，t=8h時(shí)C=1.8μg/mL（接近7.0/4=1.75），故t?/?≈4h；MEC=2μg/mL，t=8h時(shí)C=1.8μg/mL接近MEC，建議給藥間隔8h。四、多項(xiàng)選擇題29.答案：BCD解析：右美沙芬無鎮(zhèn)咳作用（左美沙芬為鎮(zhèn)咳藥，右美沙芬為中樞鎮(zhèn)咳藥，此處表述錯(cuò)誤）；左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體，活性2倍；氯胺酮（+）異構(gòu)體麻醉作用強(qiáng)；華法林（S）異構(gòu)體活性強(qiáng)于（R）異構(gòu)體。30.答案：ABC解析：聚山梨酯80是表面活性劑（增溶、乳化），不屬于防腐劑。31.答案：ABD解析：被動(dòng)擴(kuò)散無飽和現(xiàn)象，有飽和現(xiàn)象的是載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)（如易化擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)）。32.答案：ABCD解析：維生素C易氧化，亞硫酸氫鈉為抗氧劑；酯類水解需避免堿性環(huán)境；光敏感藥物需避光；固體制劑長期試驗(yàn)條件為25℃±2℃，60%RH±5%RH。33.答案：AC解析：主動(dòng)靶向通過修飾配體（抗體、葉酸）實(shí)現(xiàn)；pH敏感脂質(zhì)體為pH響應(yīng)（物理化學(xué)靶向）；磁性納米囊為磁性靶向（物理化學(xué)靶向）。34.答案：ABCD解析：Vd=劑量/C?（假設(shè)均勻分布）；Vd>42L提示分布于組織；地高辛Vd大（500L），分布于心??；青霉素Vd?。?.25L/