藥學(xué)三基考試試題(含答案)一、選擇題1.藥物的首過效應(yīng)是指（）A.藥物進(jìn)入血液循環(huán)后，與血漿蛋白結(jié)合，使游離型藥物減少的現(xiàn)象B.藥物與機(jī)體組織器官之間的最初效應(yīng)C.肌注給藥后，藥物經(jīng)肝代謝而使藥量減少的現(xiàn)象D.口服給藥后，有些藥物首次通過肝時(shí)即被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象E.舌下給藥后，藥物消除速度加快，而使游離型藥物減少的現(xiàn)象答案：D解析：首過效應(yīng)是指口服給藥后，有些藥物首次通過肝時(shí)即被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。A選項(xiàng)描述的是藥物與血漿蛋白結(jié)合；B選項(xiàng)與首過效應(yīng)概念不符；C選項(xiàng)肌注給藥一般不存在首過效應(yīng)；E選項(xiàng)舌下給藥可避免首過效應(yīng)。2.藥物的肝腸循環(huán)可影響（）A.藥物的體內(nèi)分布B.藥物的代謝C.藥物作用出現(xiàn)快慢D.藥物作用持續(xù)時(shí)間E.藥物的藥理活性答案：D解析：肝腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。肝腸循環(huán)可使藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長，從而影響藥物作用持續(xù)時(shí)間。A選項(xiàng)藥物體內(nèi)分布主要與藥物的理化性質(zhì)、組織親和力等有關(guān)；B選項(xiàng)藥物代謝主要在肝臟等器官進(jìn)行；C選項(xiàng)藥物作用出現(xiàn)快慢主要與藥物的吸收等因素有關(guān)；E選項(xiàng)藥物的藥理活性主要取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)等。3.藥物的治療指數(shù)是指（）A.LD??/ED??B.ED??/LD??C.LD??/ED??D.ED??/LD??E.LD?/ED??答案：A解析：治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量（LD??）與半數(shù)有效量（ED??）的比值，即LD??/ED??，可用于表示藥物的安全性。比值越大，藥物越安全。B選項(xiàng)的比例關(guān)系錯(cuò)誤；C、D、E選項(xiàng)不是治療指數(shù)的定義。4.毛果蕓香堿對眼睛的作用是（）A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案：D解析：毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)（包括支配汗腺的交感神經(jīng)）節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，對眼和腺體作用較明顯。對眼睛的作用是縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。A、B、C、E選項(xiàng)的描述均不準(zhǔn)確。5.新斯的明最強(qiáng)的作用是（）A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案：C解析：新斯的明是易逆性抗膽堿酯酶藥，能可逆地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M及N樣作用。其對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，因?yàn)樗艘种颇憠A酯酶外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N?受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。A、B、D、E選項(xiàng)雖然也是新斯的明的作用，但不是最強(qiáng)的。6.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，阿托品不能緩解的癥狀是（）A.瞳孔縮小B.流涎、出汗C.惡心、嘔吐D.肌震顫E.腹痛、腹瀉答案：D解析：有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，會(huì)出現(xiàn)M樣癥狀（如瞳孔縮小、流涎、出汗、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等）和N樣癥狀（如肌震顫等）。阿托品為M膽堿受體阻斷藥，能阻斷M受體，緩解M樣癥狀，但對N樣癥狀如肌震顫無效。A、B、C、E選項(xiàng)的癥狀均為M樣癥狀，阿托品可緩解。7.腎上腺素與局麻藥配伍的主要原因是（）A.心臟興奮作用B.升壓作用C.延緩局麻藥的吸收，延長麻醉時(shí)間D.防止心臟驟停E.提高機(jī)體代謝答案：C解析：腎上腺素加入局麻藥注射液中，可延緩局麻藥的吸收，延長局麻藥的麻醉時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒的發(fā)生。A選項(xiàng)心臟興奮作用不是與局麻藥配伍的主要原因；B選項(xiàng)升壓作用也不是主要目的；D選項(xiàng)防止心臟驟停不是與局麻藥配伍的原因；E選項(xiàng)提高機(jī)體代謝與配伍無關(guān)。8.下列哪種藥物可用于治療青光眼（）A.阿托品B.東莨菪堿C.山莨菪堿D.毛果蕓香堿E.新斯的明答案：D解析：毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，對眼和腺體作用較明顯。其可使瞳孔縮小，降低眼內(nèi)壓，可用于治療青光眼。A選項(xiàng)阿托品可使瞳孔散大，升高眼內(nèi)壓，禁用于青光眼；B選項(xiàng)東莨菪堿和C選項(xiàng)山莨菪堿對眼的作用與阿托品類似，也不適用于青光眼；E選項(xiàng)新斯的明主要用于重癥肌無力等，對青光眼無治療作用。9.地西泮的作用機(jī)制是（）A.不通過受體，直接抑制中樞B.作用于苯二氮?受體，增加γ-氨基丁酸（GABA）與GABA受體的親和力C.作用于GABA受體，增強(qiáng)體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用D.誘導(dǎo)生成一種新蛋白質(zhì)而起作用E.以上都不是答案：B解析：地西泮等苯二氮?類藥物的作用機(jī)制是作用于苯二氮?受體，增加γ-氨基丁酸（GABA）與GABA受體的親和力，使Cl?通道開放的頻率增加，更多的Cl?內(nèi)流，從而增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的抑制效應(yīng)。A選項(xiàng)地西泮是通過受體發(fā)揮作用的；C選項(xiàng)描述不準(zhǔn)確，是作用于苯二氮?受體間接增強(qiáng)GABA作用；D選項(xiàng)不是誘導(dǎo)生成新蛋白質(zhì)起作用。10.巴比妥類藥物急性中毒時(shí)，應(yīng)采取的措施是（）A.靜滴碳酸氫鈉B.注射生理鹽水C.靜注大劑量維生素CD.靜注甘露醇E.靜注高分子左旋糖酐答案：A解析：巴比妥類藥物為弱酸性藥物，急性中毒時(shí)，靜滴碳酸氫鈉可堿化尿液，使巴比妥類藥物解離增多，腎小管重吸收減少，加速其排泄。B選項(xiàng)注射生理鹽水對促進(jìn)巴比妥類藥物排泄作用不大；C選項(xiàng)靜注大劑量維生素C與促進(jìn)巴比妥類藥物排泄無關(guān)；D選項(xiàng)靜注甘露醇主要用于脫水等；E選項(xiàng)靜注高分子左旋糖酐一般用于補(bǔ)充血容量等。11.氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不包括（）A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙E.體位性低血壓答案：E解析：氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。而體位性低血壓是氯丙嗪的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，不屬于錐體外系反應(yīng)。A、B、C、D選項(xiàng)均為錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)。12.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.阻斷中樞的阿片受體D.激動(dòng)中樞的阿片受體E.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)答案：D解析：嗎啡是阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是激動(dòng)中樞的阿片受體，模擬內(nèi)源性阿片肽的作用，激活體內(nèi)抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺傳導(dǎo)，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。A、B選項(xiàng)抑制PG合成是解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制；C選項(xiàng)阻斷阿片受體的藥物是阿片受體拮抗劑；E選項(xiàng)嗎啡不是直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。13.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是（）A.抑制PG的合成B.抑制TXA?的合成C.抑制白三烯的合成D.抑制PGE?的合成E.抑制PGI?的合成答案：B解析：阿司匹林能不可逆地抑制血小板中環(huán)加氧酶（COX）的活性，減少血小板中血栓素A?（TXA?）的生成，從而抑制血小板的聚集和釋放反應(yīng)，起到預(yù)防血栓形成的作用。A選項(xiàng)抑制PG合成范圍太廣；C選項(xiàng)抑制白三烯合成不是阿司匹林預(yù)防血栓的機(jī)制；D選項(xiàng)PGE?與血栓形成關(guān)系不大；E選項(xiàng)抑制PGI?合成不利于抗血栓。14.下列哪種藥物可用于治療心源性哮喘（）A.腎上腺素B.異丙腎上腺素C.沙丁胺醇D.嗎啡E.特布他林答案：D解析：心源性哮喘是由于左心衰竭和急性肺水腫等引起的發(fā)作性氣喘。嗎啡可用于治療心源性哮喘，其機(jī)制是：①擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷；②鎮(zhèn)靜作用，消除患者的緊張、焦慮情緒，減少耗氧量；③降低呼吸中樞對CO?的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。A選項(xiàng)腎上腺素可加重心臟負(fù)擔(dān)，禁用于心源性哮喘；B選項(xiàng)異丙腎上腺素主要用于支氣管哮喘等，對心源性哮喘不合適；C、E選項(xiàng)沙丁胺醇和特布他林是β?受體激動(dòng)劑，主要用于支氣管哮喘。15.強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)是（）A.直接加強(qiáng)心肌收縮力B.減慢心率C.增加衰竭心臟心排出量的同時(shí)不增加心肌耗氧量D.降低心肌耗氧量E.使已擴(kuò)大的心臟縮小答案：C解析：強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)是增加衰竭心臟心排出量的同時(shí)不增加心肌耗氧量。它能直接加強(qiáng)心肌收縮力，使心排出量增加，但由于其還能反射性地降低交感神經(jīng)活性，減輕心臟的前后負(fù)荷，所以心肌耗氧量并不增加。A選項(xiàng)直接加強(qiáng)心肌收縮力不全面；B選項(xiàng)減慢心率是強(qiáng)心苷的作用之一，但不是主要基礎(chǔ)；D選項(xiàng)單純說降低心肌耗氧量不準(zhǔn)確；E選項(xiàng)使已擴(kuò)大的心臟縮小是其作用的結(jié)果之一，不是主要基礎(chǔ)。16.硝酸甘油抗心絞痛的作用機(jī)制是（）A.增加心肌供氧量B.降低心肌耗氧量C.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌血流量D.降低左室舒張末期壓力，改善心內(nèi)膜供血E.以上都是答案：E解析：硝酸甘油抗心絞痛的作用機(jī)制是多方面的。它可以擴(kuò)張靜脈，減少回心血量，降低前負(fù)荷，從而降低心肌耗氧量；擴(kuò)張動(dòng)脈，降低外周阻力，降低后負(fù)荷，也可降低心肌耗氧量。同時(shí)，它能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌血流量，特別是能選擇性地?cái)U(kuò)張心外膜較大的輸送血管和側(cè)支血管，增加缺血區(qū)的血液灌注。還可降低左室舒張末期壓力，改善心內(nèi)膜供血。A、B、C、D選項(xiàng)均是其作用機(jī)制的一部分，所以答案選E。17.普萘洛爾抗心絞痛的主要機(jī)制是（）A.降低心臟前負(fù)荷B.降低心臟后負(fù)荷C.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈D.降低心肌耗氧量E.增加心肌供氧量答案：D解析：普萘洛爾是β受體阻斷劑，其抗心絞痛的主要機(jī)制是降低心肌耗氧量。它通過阻斷β受體，使心率減慢，心肌收縮力減弱，從而降低心肌耗氧量。A選項(xiàng)降低心臟前負(fù)荷不是其主要作用機(jī)制；B選項(xiàng)降低心臟后負(fù)荷作用不明顯；C選項(xiàng)普萘洛爾對冠狀動(dòng)脈的擴(kuò)張作用不顯著；E選項(xiàng)增加心肌供氧量不是其主要機(jī)制。18.卡托普利的降壓作用機(jī)制是（）A.抑制腎素的活性B.抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶的活性C.抑制醛固酮的分泌D.直接擴(kuò)張血管E.阻斷β受體答案：B解析：卡托普利是血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI），其降壓作用機(jī)制是抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶的活性，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而減少血管緊張素Ⅱ的生成，降低外周血管阻力，同時(shí)減少醛固酮的分泌，減少水鈉潴留。A選項(xiàng)卡托普利不抑制腎素活性；C選項(xiàng)抑制醛固酮分泌是其作用的結(jié)果之一；D選項(xiàng)卡托普利不是直接擴(kuò)張血管；E選項(xiàng)阻斷β受體是β受體阻斷劑的作用機(jī)制。19.氫氯噻嗪的利尿作用機(jī)制是（）A.抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管近端對NaCl的重吸收B.抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部對NaCl的重吸收C.抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管對Na?的重吸收D.抑制近曲小管對NaCl的重吸收E.對抗醛固酮的作用答案：A解析：氫氯噻嗪是中效利尿藥，其利尿作用機(jī)制是抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管近端對NaCl的重吸收，減少Na?、Cl?的重吸收，使腎小管腔內(nèi)滲透壓升高，水的重吸收減少，從而產(chǎn)生利尿作用。B選項(xiàng)是高效利尿藥的作用部位；C選項(xiàng)不是氫氯噻嗪的主要作用機(jī)制；D選項(xiàng)氫氯噻嗪對近曲小管作用不明顯；E選項(xiàng)對抗醛固酮作用的是螺內(nèi)酯等藥物。20.糖皮質(zhì)激素的藥理作用不包括（）A.抗炎B.抗免疫C.抗病毒D.抗休克E.退熱答案：C解析：糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎、抗免疫、抗休克和退熱等作用。但它沒有直接的抗病毒作用，且在病毒感染時(shí)使用糖皮質(zhì)激素可能會(huì)使病毒擴(kuò)散。A、B、D、E選項(xiàng)均是糖皮質(zhì)激素的藥理作用。21.胰島素的不良反應(yīng)不包括（）A.低血糖B.過敏反應(yīng)C.胰島素抵抗D.脂肪萎縮E.高血糖答案：E解析：胰島素的不良反應(yīng)包括低血糖（最常見）、過敏反應(yīng)、胰島素抵抗和脂肪萎縮等。而高血糖不是胰島素的不良反應(yīng)，胰島素的主要作用是降低血糖。A、B、C、D選項(xiàng)均是胰島素可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。22.磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制是（）A.加速胰島素合成B.提高胰島α細(xì)胞功能C.刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素D.抑制葡萄糖吸收E.促進(jìn)糖原合成答案：C解析：磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制是刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素，從而降低血糖。A選項(xiàng)它不是加速胰島素合成；B選項(xiàng)是刺激胰島β細(xì)胞，不是α細(xì)胞；D選項(xiàng)磺酰脲類不抑制葡萄糖吸收；E選項(xiàng)促進(jìn)糖原合成不是其主要作用機(jī)制。23.抗菌藥物的作用機(jī)制不包括（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制細(xì)菌核酸的合成E.破壞細(xì)菌的分裂增殖答案：E解析：抗菌藥物的作用機(jī)制主要包括抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成（如青霉素類）、影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性（如多粘菌素類）、抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成（如氨基糖苷類）和抑制細(xì)菌核酸的合成（如喹諾酮類）等。而破壞細(xì)菌的分裂增殖不是一種獨(dú)立的作用機(jī)制，它往往是上述幾種作用機(jī)制導(dǎo)致的結(jié)果。A、B、C、D選項(xiàng)均是常見的抗菌藥物作用機(jī)制。24.青霉素G最常見的不良反應(yīng)是（）A.肝毒性B.腎毒性C.過敏反應(yīng)D.耳毒性E.二重感染答案：C解析：青霉素G最常見的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng)，可表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、哮喘、過敏性休克等。A選項(xiàng)青霉素G一般無明顯肝毒性；B選項(xiàng)腎毒性不是其常見不良反應(yīng)；D選項(xiàng)耳毒性多見于氨基糖苷類等藥物；E選項(xiàng)二重感染多見于長期使用廣譜抗生素等情況，青霉素G一般不易引起。25.頭孢菌素類藥物的抗菌機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制細(xì)菌核酸的合成E.抗葉酸代謝答案：A解析：頭孢菌素類藥物屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，其抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌不能維持正常的形態(tài)和結(jié)構(gòu)而死亡。B選項(xiàng)影響細(xì)菌細(xì)胞膜通透性不是頭孢菌素類的主要機(jī)制；C選項(xiàng)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的是氨基糖苷類等藥物；D選項(xiàng)抑制細(xì)菌核酸合成的是喹諾酮類等藥物；E選項(xiàng)抗葉酸代謝的是磺胺類等藥物。26.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.肝毒性C.腎毒性和耳毒性D.二重感染E.胃腸道反應(yīng)答案：C解析：氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是腎毒性和耳毒性。腎毒性表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿等，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致腎功能衰竭；耳毒性可引起前庭功能障礙和聽力減退甚至耳聾。A選項(xiàng)過敏反應(yīng)不是其主要不良反應(yīng)；B選項(xiàng)肝毒性一般不明顯；D選項(xiàng)二重感染不是其主要特點(diǎn)；E選項(xiàng)胃腸道反應(yīng)相對較輕。27.四環(huán)素類藥物的不良反應(yīng)不包括（）A.二重感染B.前庭反應(yīng)C.影響骨和牙齒的生長D.肝毒性E.胃腸道反應(yīng)答案：B解析：四環(huán)素類藥物的不良反應(yīng)包括二重感染、影響骨和牙齒的生長（可使牙齒黃染）、肝毒性和胃腸道反應(yīng)等。而前庭反應(yīng)多見于氨基糖苷類等藥物，不是四環(huán)素類的不良反應(yīng)。A、C、D、E選項(xiàng)均是四環(huán)素類可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。28.喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣE.抗葉酸代謝答案：D解析：喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制，從而達(dá)到殺菌的目的。A選項(xiàng)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的是β-內(nèi)酰胺類等藥物；B選項(xiàng)影響細(xì)菌細(xì)胞膜通透性的是多粘菌素類等藥物；C選項(xiàng)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的是氨基糖苷類等藥物；E選項(xiàng)抗葉酸代謝的是磺胺類等藥物。29.磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是（）A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.影響細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶E.抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶答案：D解析：磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶，使細(xì)菌不能利用對氨基苯甲酸合成二氫葉酸，進(jìn)而影響核酸的合成，發(fā)揮抗菌作用。A選項(xiàng)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的是β-內(nèi)酰胺類等藥物；B選項(xiàng)影響細(xì)菌細(xì)胞膜通透性的是多粘菌素類等藥物；C選項(xiàng)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的是氨基糖苷類等藥物；E選項(xiàng)抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶的是甲氧芐啶等藥物。30.抗真菌藥物兩性霉素B的作用機(jī)制是（）A.抑制真菌細(xì)胞壁的合成B.影響真菌細(xì)胞膜的通透性C.抑制真菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制真菌核酸的合成E.抗葉酸代謝答案：B解析：兩性霉素B能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合，使細(xì)胞膜的通透性增加，細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏，導(dǎo)致真菌死亡。A選項(xiàng)抑制真菌細(xì)胞壁合成的藥物較少；C選項(xiàng)抑制真菌蛋白質(zhì)合成不是兩性霉素B的主要機(jī)制；D選項(xiàng)抑制真菌核酸合成不是其作用機(jī)制；E選項(xiàng)抗葉酸代謝與兩性霉素B無關(guān)。二、填空題31.藥物的不良反應(yīng)包括_、_、____、____、____和____等。答案：副反應(yīng)；毒性反應(yīng)；后遺效應(yīng)；停藥反應(yīng)；變態(tài)反應(yīng)；特異質(zhì)反應(yīng)32.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式有_和_。答案：直接作用于受體；影響遞質(zhì)33.常用的抗高血壓藥物可分為_、_、____、____和____等幾類。答案：利尿藥；鈣通道阻滯藥；β受體阻斷藥；血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥34.糖皮質(zhì)激素的“四抗”作用是指_、_、____和____。答案：抗炎；抗免疫；抗休克；退熱35.抗菌藥物的合理應(yīng)用原則是_、_、____和____。答案：嚴(yán)格掌握適應(yīng)證；合理聯(lián)合用藥；制定合理的給藥方案；密切觀察藥物不良反應(yīng)三、判斷題36.藥物的半衰期越長，其作用維持時(shí)間越短。（）答案：錯(cuò)誤解析：藥物的半衰期是指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。半衰期越長，藥物在體內(nèi)消除越慢，其作用維持時(shí)間越長。37.阿托品可用于治療有機(jī)磷酸酯類中毒的所有癥狀。（）答案：錯(cuò)誤解析：阿托品為M膽堿受體阻斷藥，能緩解有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，但對N樣癥狀如肌震顫等無效。38.氯丙嗪可用于治療各種原因引起的嘔吐。（）答案：錯(cuò)誤解析：氯丙嗪對除暈動(dòng)病以外的各種原因引起的嘔吐均有止吐作用，暈動(dòng)病引起的嘔吐應(yīng)用抗組胺藥等治療。39.阿司匹林可用于治療胃潰瘍患者的疼痛。（）答案：錯(cuò)誤解析：阿司匹林可抑制胃黏膜合成前列腺素，削弱前列腺素對胃黏膜的保護(hù)作用，可誘發(fā)或加重胃潰瘍，所以不能用于胃潰瘍患者的疼痛。40.強(qiáng)心苷可用于治療所有類型的心力衰竭。（）答案：錯(cuò)誤解析：強(qiáng)心苷主要用于治療以收縮功能障礙為主，伴有心臟擴(kuò)大、尿量減少、水腫的慢性心力衰竭。對舒張功能障礙性心力衰竭、嚴(yán)重二尖瓣狹窄等引起的心力衰竭效果不佳甚至無效。41.硝酸甘油和普萘洛爾合用于治療心絞痛可增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。（）答案：正確解析：硝酸甘油可擴(kuò)張血管，降低心肌耗氧量，增加心肌供血；普萘洛爾可減慢心率，降低心肌耗氧量。兩者合用可取長補(bǔ)短，增強(qiáng)抗心絞痛療效，同時(shí)普萘洛爾可對抗硝酸甘油引起的反射性心率加快，硝酸甘油可對抗普萘洛爾引起的心室容積增大和射血時(shí)間延長，減少不良反應(yīng)。42.糖皮質(zhì)激素可用于治療嚴(yán)重感染，但必須與足量有效的抗菌藥物合用。（）答案：正確解析：糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗休克等作用，可用于治療嚴(yán)重感染，但由于其可降低機(jī)體的防御能力，可能會(huì)使感染擴(kuò)散，所以必須與足量有效的抗菌藥物合用。43.胰島素可用于治療所有類型的糖尿病。（）答案：錯(cuò)誤解析：胰島素主要用于1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒、高滲性非酮癥糖尿病昏迷、2型糖尿病經(jīng)飲食及口服降糖藥治療無效者等。對于一些輕癥2型糖尿病患者，可先采用飲食控制和口服降糖藥治療。44.抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用一定能增強(qiáng)療效。（）答案：錯(cuò)誤解析：抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用可能出現(xiàn)協(xié)同、相加、無關(guān)和拮抗四種結(jié)果，只有合理聯(lián)合用藥才能增強(qiáng)療效，不合理的聯(lián)合應(yīng)用可能會(huì)降低療效，增加不良反應(yīng)的發(fā)生。45.青霉素G對所有細(xì)菌都有抗菌作用。（）答案：錯(cuò)誤解析：青霉素G主要對革蘭陽性菌（如肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌等）、革蘭陰性球菌（如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等）、螺旋體等有強(qiáng)大的抗菌作用，但對革蘭陰性桿菌、病毒等無效。四、簡答題46.簡述藥物的體內(nèi)過程。(1).吸收：是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。不同的給藥途徑吸收速度和程度不同，如口服給藥有首過效應(yīng)，而靜脈注射無吸收過程。(2).分布：藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程。影響藥物分布的因素有藥物的理化性質(zhì)、血漿蛋白結(jié)合率、組織親和力、血腦屏障和胎盤屏障等。(3).代謝：藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過程，主要在肝臟進(jìn)行，也可在其他組織器官進(jìn)行。藥物代謝的方式有氧化、還原、水解和結(jié)合等。(4).排泄：藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。主要排泄途徑有腎臟排泄、膽汁排泄等。47.簡述β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制和耐藥機(jī)制。作用機(jī)制：(1).抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。β-內(nèi)酰胺類抗生素能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻礙肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。耐藥機(jī)制：(1).產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶：這是細(xì)菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的主要機(jī)制。β-內(nèi)酰胺酶可水解β-內(nèi)酰胺環(huán)，使藥物失去抗菌活性。(2).PBPs的改變：細(xì)菌的PBPs結(jié)構(gòu)或數(shù)量發(fā)生改變，使藥物與PBPs的親和力降低，導(dǎo)致耐藥。(3).細(xì)菌細(xì)胞壁或外膜通透性改變：細(xì)菌細(xì)胞壁或外膜的通透性降低，使藥物難以進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)，產(chǎn)生耐藥。(4).細(xì)菌的主動(dòng)外排機(jī)制：細(xì)菌通過主動(dòng)外排系統(tǒng)將進(jìn)入菌體內(nèi)的藥物排出，使菌體內(nèi)藥物濃度降低，產(chǎn)生耐藥。48.簡述抗心律失常藥物的分類及代表藥物。(1).Ⅰ類：鈉通道阻滯藥ⅠA類：適度阻滯鈉通道，如奎尼丁、普魯卡因胺等。ⅠB類：輕度阻滯鈉通道，如利多卡因、苯妥英鈉等。ⅠC類：重度阻滯鈉通道，如普羅帕酮、氟卡尼等。(2).Ⅱ類：β受體阻斷藥，如普萘洛爾、美托洛爾等。(3).Ⅲ類：延長動(dòng)作電位時(shí)程藥，如胺碘酮、索他洛爾等。(4).Ⅳ類：鈣通道阻滯藥，如維拉帕米、地爾硫?等。49.簡述糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用。(1).替代療法：用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥（包括腎上腺危象）、腺垂體功能減退癥及腎上腺次全切除術(shù)后作替代療法。(2).嚴(yán)重感染或炎癥：嚴(yán)重急性感染：主要用于中毒性感染或伴有休克者，如中毒性菌痢、暴發(fā)型流行性腦膜炎等，在應(yīng)用足量有效抗菌藥物的同時(shí)，可加用糖皮質(zhì)激素。防止某些炎癥后遺癥：如結(jié)核性腦膜炎、心包炎等，早期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可防止粘連和瘢痕形成。(3).自身免疫性疾病、過敏性疾病和器官移植排斥反應(yīng)：自身免疫性疾?。喝顼L(fēng)濕熱、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等，可緩解癥狀。過敏性疾?。喝缡n麻疹、過敏性休克等，可作為輔助治療。器官移植排斥反應(yīng)：可與免疫抑制劑合用，預(yù)防和治療排斥反應(yīng)。(4).抗休克治療：對感染性休克、過敏性休克、低血容量性休克和心源性休克等有一定的治療作用。(5).血液?。嚎捎糜谥委熂毙粤馨图?xì)胞性白血病、再生障礙性貧血等。(6).局部應(yīng)用：如用于接觸性皮炎、濕疹等皮膚病的治療。50.簡述藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的方法。(1).自愿呈報(bào)系統(tǒng)：是一種自愿而有組織的報(bào)告制度，醫(yī)務(wù)人員在醫(yī)療實(shí)踐中發(fā)現(xiàn)藥物不良反應(yīng)后，以填寫報(bào)告卡等形式向監(jiān)測機(jī)構(gòu)報(bào)告。(2).義務(wù)性監(jiān)測：是由政府強(qiáng)制要求醫(yī)療單位和藥品生產(chǎn)企業(yè)等報(bào)告藥物不良反應(yīng)。(3).重點(diǎn)醫(yī)院監(jiān)測：指定有條件的醫(yī)院，在一定時(shí)間內(nèi)對某種或某些藥物的不良反應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。(4).重點(diǎn)藥物監(jiān)測：主要是對一部分新藥進(jìn)行上市后監(jiān)測，以了解其不良反應(yīng)的發(fā)生情況。(5).藥物流行病學(xué)研究：通過描述性研究、分析性研究和實(shí)驗(yàn)性研究等方法，全面了解藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率、危險(xiǎn)因素等。五、論述題51.論述抗菌藥物的合理應(yīng)用原則。(1).嚴(yán)格掌握適應(yīng)證：應(yīng)根據(jù)患者的癥狀、體征及血、尿常規(guī)等實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果，初步診斷為細(xì)菌性感染者以及經(jīng)病原檢查確診為細(xì)菌性感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物；由真菌、結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次體及部分原蟲等病原微生物所致的感染亦有指征應(yīng)用抗菌藥物。缺乏細(xì)菌及上述病原微生物感染的證據(jù)，診斷不能成立者，以及病毒性感染者，均無指征應(yīng)用抗菌藥物。要根據(jù)病原菌種類及細(xì)菌藥物敏感試驗(yàn)結(jié)果選用抗菌藥物。有條件的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，住院患者必須在開始抗菌治療前，先留取相應(yīng)標(biāo)本，立即送細(xì)菌培養(yǎng)，以盡早明確病原菌和藥敏結(jié)果；門診患者可以根據(jù)病情需要開展藥敏工作。(2).合理聯(lián)合用藥：聯(lián)合用藥的指征：病原菌尚未查明的嚴(yán)重感染，包括免疫缺陷者的嚴(yán)重感染；單一抗菌藥物不能控制的需氧菌及厭氧菌混合感染，2種或2種以上病原菌感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥等重癥感染；需長程治療，但病原菌易對某些抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的感染，如結(jié)核病、深部真菌??；由于藥物協(xié)同抗菌作用，聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)將毒性大的抗菌藥物劑量減少。聯(lián)合用藥的選擇：應(yīng)根據(jù)抗菌藥物的作用機(jī)制、抗菌譜等合理選擇聯(lián)合用藥的方案。如繁殖期殺菌劑（如青霉素類）與靜止期殺菌劑（如氨基糖苷類）合用可獲得協(xié)同作用；而繁殖期殺菌劑與速效抑菌劑（如四環(huán)素類）合用可能產(chǎn)生拮抗作用。(3).制定合理的給藥方案：給藥劑量：按各種抗菌藥物的治療劑量范圍給藥。治療重癥感染和抗菌藥物不易達(dá)到的部位的感染，抗菌藥物劑量宜較大；而治療單純性下尿路感染時(shí)，由于多數(shù)藥物尿藥濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度，則可應(yīng)用較小劑量。給藥途徑：輕癥感染可接受口服給藥者，應(yīng)選用口服吸收完全的抗菌藥物，不必采用靜脈或肌內(nèi)注射給藥。重癥感染、全身性感染患者初始治療應(yīng)予靜脈給藥，以確保藥效；病情好轉(zhuǎn)能口服時(shí)應(yīng)及早轉(zhuǎn)為口服給藥。給藥次數(shù)：為保證藥物在體內(nèi)能最大地發(fā)揮藥效，殺滅感染灶病原菌，應(yīng)根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)相結(jié)合的原則給藥。青霉素類、頭孢菌素類和其他β-內(nèi)酰胺類、紅霉素、克林霉素等消除半衰期短者，應(yīng)一日多次給藥。氟喹諾酮類、氨基糖苷類等可一日給藥一次。療程：抗菌藥物療程因感染不同而異，一般宜用至體溫正常、癥狀消退后72～96小時(shí)，特殊情況，妥善處理。但是，敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、化膿性腦膜炎、傷寒、布魯菌病、骨髓炎、深部真菌病、結(jié)核病等需較長的療程方能徹底治愈，并防止復(fù)發(fā)。(4).密切觀察藥物不良反應(yīng)：在使用抗菌藥物過程中，要密切觀察患者的反應(yīng)，包括有無過敏反應(yīng)、肝腎功能損害、血液系統(tǒng)異常等不良反應(yīng)。一旦發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并采取相應(yīng)的治療措施。同時(shí)，要注意藥物相互作用，避免因聯(lián)合用藥導(dǎo)致不良反應(yīng)的增加。如氨基糖苷類與強(qiáng)效利尿藥合用可增加耳毒性和腎毒性等。52.論述強(qiáng)心苷的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。藥理作用：(1).正性肌力作用：強(qiáng)心苷能選擇性地作用于心肌，增強(qiáng)心肌收縮力，使心肌收縮更加敏捷，舒張期相對延長，有利于心臟的血液充盈和增加心排出量。其作用機(jī)制是抑制心肌細(xì)胞膜上的Na?-K?-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na?增多，通過Na?-Ca2?交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2?增多，從而增強(qiáng)心肌收縮力。(2).負(fù)性頻率作用：由于心排出量增加，反射性地興奮迷走神經(jīng)，使心率減慢。這有利于減少心肌耗氧量，增加心臟的血液供應(yīng)。(3).對心肌電生理特性的影響：治療量時(shí)，強(qiáng)心苷可降低竇房結(jié)自律性，減慢房室傳導(dǎo)；高濃度時(shí)，可提高浦肯野纖維的自律性，增加心室肌的興奮性。(4).對心電圖的影響：治療量時(shí)可引起T波幅度變小、低平或倒置，S-T段降低呈魚鉤狀，P-R間期延長，Q-T間期縮短等。臨床應(yīng)用：(1).心力衰竭：強(qiáng)心苷主要用于治療以收縮功能障礙為主，伴有心臟擴(kuò)大、尿量減少、水腫的慢性心力衰竭。對伴有心房顫動(dòng)和心室率過快的心力衰竭療效最佳。(2).某些心律失常：心房顫動(dòng)：通過抑制房室傳導(dǎo)，使較多的沖動(dòng)不能通過房室結(jié)下傳至心室，減慢心室率，保護(hù)心室功能。心房撲動(dòng)：可使心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)變?yōu)樾姆款潉?dòng)，然后再發(fā)揮治療心房顫動(dòng)的作用。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速：通過興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)，終止發(fā)作。不良反應(yīng)：(1).胃腸道反應(yīng)：是最常見的早期不良反應(yīng)，可表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。(2).中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲倦、失眠、譫妄等癥狀，還可出現(xiàn)視覺障礙，如黃視、綠視、視力模糊等，視覺障礙是強(qiáng)心苷中毒的先兆。(3).心臟毒性：是最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，可出現(xiàn)各種心律失常，如室性早搏、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等。其中室性早搏出現(xiàn)最早，也是最常見的心律失常。53.論述抗高血壓藥物的分類及各類藥物的作用機(jī)制和代表藥物。(1).利尿藥：作用機(jī)制：初期是通過排鈉利尿，使細(xì)胞外液和血容量減少而降低血壓；長期應(yīng)用后，可使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na?減少，通過Na?-Ca2?交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2?減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。代表藥物：氫氯噻嗪，其作用溫和，適用于輕、中度高血壓，常作為基礎(chǔ)降壓藥。(2).鈣通道阻滯藥：作用機(jī)制：通過阻滯Ca2?通道，抑制Ca2?內(nèi)流，使血管平滑肌松弛，外周血管阻力降低，血壓下降。同時(shí)，還可抑制心肌收縮力，減慢心率。代表藥物：硝苯地平，降壓作用迅速而強(qiáng)大，適用于各型高血壓；維拉帕米，對心臟的抑制作用較強(qiáng)，適用于伴有心律失常的高血壓患者；地爾硫?，作用介于硝苯地平和維拉帕米之間。(3).β受體阻斷藥：作用機(jī)制：阻斷心臟β?受體，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少；阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β?受體，減少腎素分泌，從而降低血管緊張素Ⅱ的生成；阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜的β?受體，減少去甲腎上腺素的釋放；還可促進(jìn)前列環(huán)素的合成。代表藥物：普萘洛爾，適用于各種程度的高血壓，尤其適用于伴有心絞痛、心肌梗死、快速型心律失常等的高血壓患者；美托洛爾，對β?受體有選擇性阻斷作用，不良反應(yīng)相對較少。(4).血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）：作用機(jī)制：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而減少血管緊張素Ⅱ的生成，降低外周血管阻力；同時(shí)，還可減少醛固酮的分泌，減少水鈉潴留；此外，還能抑制緩激肽的降解，使緩激肽增多，擴(kuò)張血管。代表藥物：卡托普利，是最早應(yīng)用的ACEI，適用于各型高血壓，尤其適用于伴有心力衰竭、糖尿病腎病等的高血壓患者；依那普利，作用比卡托普利強(qiáng)，且作用持久。(5).血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：作用機(jī)制：選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與AT?受體的結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管、促進(jìn)醛固酮分泌等作用，降低血壓。代表藥物：氯沙坦，降壓作用平穩(wěn)持久，不良反應(yīng)較少，適用于各型高血壓。(6).其他抗高血壓藥物：中樞性降壓藥：如可樂定，通過激動(dòng)延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端的咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)的活性，使血壓下降。血管擴(kuò)張藥：如肼屈嗪，直接擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，使血壓下降；硝普鈉，能同時(shí)擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，作用迅速而短暫，主要用于高血壓危象的治療。鉀通道開放藥：如米諾地爾，開放ATP敏感性鉀通道，使細(xì)胞膜超極化，血管平滑肌松弛，血壓下降。54.論述胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。藥理作用：(1).糖代謝：促進(jìn)組織對葡萄糖的攝取和利用，加速葡萄糖的氧化和酵解，促進(jìn)糖原的合成和貯存，抑制糖原分解和糖異生，從而降低血糖。(2).脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成，抑制脂肪分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成。(3).蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)氨基酸進(jìn)入細(xì)胞，加速蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)分解。(4).鉀離子轉(zhuǎn)運(yùn)：促進(jìn)K?進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，降低血鉀濃度。臨床應(yīng)用：(1).糖尿?。?型糖尿?。阂葝u素是治療1型糖尿病的唯一藥物，需終身用藥。2型糖尿?。航?jīng)飲食控制和口服降糖藥治療無效者，或伴有嚴(yán)重并發(fā)癥（如酮癥酸中毒、高滲性非酮癥糖尿病昏迷等）、合并嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等應(yīng)激情況時(shí)，需使用胰島素治療。(2).糖尿病酮癥酸中毒和高滲性非酮癥糖尿病昏迷：大劑量胰島素靜脈滴注，可迅速降低血糖，糾正代謝紊亂。(3).細(xì)胞內(nèi)缺鉀：胰島素與葡萄糖合用可促進(jìn)K?進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。不良反應(yīng)：(1).低血糖：是最常見的不良反應(yīng)，多由于胰島素劑量過大、未按時(shí)進(jìn)食或運(yùn)動(dòng)量過大等原因引起。表現(xiàn)為饑餓感、頭暈、心慌、出汗等，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)昏迷甚至死亡。(2).過敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、哮喘等，偶可引起過敏性休克。多由于制劑中的雜質(zhì)引起。(3).胰島素抵抗：可分為急性和慢性兩種。急性抵抗常由于創(chuàng)傷、感染、手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)引起；慢性抵抗可能與體內(nèi)產(chǎn)生胰島素抗體、靶細(xì)胞胰島素受體數(shù)目減少或親和力