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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試模擬試卷第一部分單選題(30題)1、靜脈注射用脂肪乳
A.吸附法
B.離子交換法
C.凝膠濾過(guò)法
D.高溫法
【答案】:D
【解析】本題考查靜脈注射用脂肪乳的處理方法。對(duì)于靜脈注射用脂肪乳,高溫法是較為合適的處理方式。吸附法主要是利用吸附劑吸附某些物質(zhì)來(lái)達(dá)到分離或提純的目的,通常不用于靜脈注射用脂肪乳這種特定藥劑的主要處理;離子交換法是利用離子交換劑與溶液中離子之間的交換反應(yīng)來(lái)進(jìn)行分離等操作,也不符合靜脈注射用脂肪乳的處理特點(diǎn);凝膠濾過(guò)法是根據(jù)分子大小不同進(jìn)行分離的方法,同樣不適用于靜脈注射用脂肪乳。而高溫法可以有效去除或處理靜脈注射用脂肪乳中可能存在的一些雜質(zhì)以及保證藥劑的穩(wěn)定性和安全性等,所以答案選D。2、制備維生素C注射液時(shí)應(yīng)通入氣體驅(qū)氧,最佳選擇的氣體為
A.氫氣
B.氮?dú)?/p>
C.二氧化碳
D.環(huán)氧乙烷
【答案】:C
【解析】本題主要考查制備維生素C注射液時(shí)驅(qū)氧氣體的最佳選擇。在制備維生素C注射液時(shí)通入氣體驅(qū)氧,需要考慮氣體的性質(zhì)及其對(duì)維生素C的影響。選項(xiàng)A:氫氣雖然具有還原性,但它是一種易燃易爆的氣體,在實(shí)際操作中使用氫氣存在極大的安全風(fēng)險(xiǎn),不符合生產(chǎn)過(guò)程中的安全要求,所以氫氣不是最佳選擇。選項(xiàng)B:氮?dú)饣瘜W(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,是一種常用的惰性氣體,但它與維生素C注射液中的成分不發(fā)生反應(yīng),只是起到隔絕氧氣的作用。然而,氮?dú)獾尿?qū)氧效果不如能與溶液中殘留氧氣發(fā)生作用的氣體,所以氮?dú)庖膊皇亲罴汛鸢浮_x項(xiàng)C:二氧化碳能溶解于水中形成碳酸,從而降低溶液的pH值,維生素C在酸性條件下比較穩(wěn)定。同時(shí),二氧化碳可以驅(qū)趕溶液中的氧氣,防止維生素C被氧化,起到保護(hù)維生素C的作用,因此在制備維生素C注射液時(shí)通入二氧化碳是最佳選擇。選項(xiàng)D:環(huán)氧乙烷是一種有毒的氣體,并且具有很強(qiáng)的反應(yīng)活性和刺激性,對(duì)人體和環(huán)境都有危害。它不能用于驅(qū)氧,更不適合用于藥物制劑的生產(chǎn)過(guò)程,所以該選項(xiàng)明顯錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是C。3、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國(guó)藥典》的
A.附錄部分
B.索引部分
C.前言部分
D.凡例部分
【答案】:D
【解析】《中國(guó)藥典》是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分,對(duì)藥品質(zhì)量檢定等方面具有重要規(guī)范作用。其內(nèi)容結(jié)構(gòu)包括凡例、正文、附錄、索引等部分。其中,凡例是對(duì)與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定,它是正確使用《中國(guó)藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,對(duì)正文、附錄及質(zhì)量檢定等具有重要指導(dǎo)作用。而附錄主要收載制劑通則、通用檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則等;索引主要方便使用者快速查找相關(guān)內(nèi)容;前言主要介紹《中國(guó)藥典》的編制情況等。所以與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國(guó)藥典》的凡例部分,本題答案選D。4、結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性中心,用(-)-(3S,4R)-異構(gòu)體
A.多塞平
B.帕羅西汀
C.西酞普蘭
D.文拉法辛
【答案】:B
【解析】本題的正確答案是B選項(xiàng),即帕羅西汀。手性中心是指分子中使得其與其鏡像不能重疊的原子,通常為碳原子。在該題中明確指出結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性中心,且為(-)-(3S,4R)-異構(gòu)體。帕羅西汀的結(jié)構(gòu)中具有2個(gè)手性中心,其特定的異構(gòu)體形式符合題干中(-)-(3S,4R)-異構(gòu)體的描述。而A選項(xiàng)多塞平,其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與題干所描述的手性中心數(shù)量及異構(gòu)體特征不符;C選項(xiàng)西酞普蘭,雖然也存在手性相關(guān)情況,但結(jié)構(gòu)及異構(gòu)體特征與本題要求不匹配;D選項(xiàng)文拉法辛同樣不具備題干所要求的2個(gè)手性中心及對(duì)應(yīng)的(-)-(3S,4R)-異構(gòu)體結(jié)構(gòu)特征。所以,經(jīng)過(guò)對(duì)各選項(xiàng)化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與題干要求的對(duì)比分析,正確答案是帕羅西汀。5、壓片力過(guò)大,可能造成
A.裂片
B.松片
C.崩解遲緩
D.黏沖
【答案】:C
【解析】本題考查壓片力過(guò)大可能造成的結(jié)果。選項(xiàng)A:裂片:裂片主要是由于物料的彈性復(fù)原率高、片劑的彈性復(fù)原以及壓力分布不均勻等因素導(dǎo)致,并非壓片力過(guò)大直接造成,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:松片:松片通常是因?yàn)槲锪橡ば圆?、顆粒含水量不當(dāng)、壓力不足等原因引起,而不是壓片力過(guò)大,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:崩解遲緩:當(dāng)壓片力過(guò)大時(shí),片劑內(nèi)部的孔隙率變小,水分難以滲透進(jìn)入片劑內(nèi)部,從而影響片劑的崩解過(guò)程,導(dǎo)致崩解遲緩,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:黏沖:黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面粗糙等原因造成,與壓片力過(guò)大關(guān)系不大,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。6、下列關(guān)于維生素C注射液敘述錯(cuò)誤的是
A.維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),故顯酸性
B.可采用依地酸二鈉絡(luò)合金屬離子
C.處方中加入碳酸氫鈉通過(guò)調(diào)節(jié)pH值使成偏堿性,避免肌注時(shí)疼痛
D.使用二氧化碳飽和的目的是驅(qū)除氧的干擾
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)維生素C注射液的相關(guān)性質(zhì)和作用原理,對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),烯二醇式結(jié)構(gòu)使得維生素C具有酸性,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:依地酸二鈉是一種金屬離子絡(luò)合劑,在維生素C注射液中添加依地酸二鈉,可以絡(luò)合金屬離子,防止金屬離子對(duì)維生素C的氧化等反應(yīng)產(chǎn)生催化作用,從而提高維生素C注射液的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:維生素C具有烯二醇式結(jié)構(gòu),顯酸性,若加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH值使成偏堿性,會(huì)導(dǎo)致維生素C的烯二醇式結(jié)構(gòu)被破壞,從而使維生素C變質(zhì)。在維生素C注射液中加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH值是使溶液成偏酸性,而不是偏堿性,同時(shí)也有減輕注射疼痛的作用,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:維生素C具有較強(qiáng)的還原性,容易被空氣中的氧氣氧化,使用二氧化碳飽和可以驅(qū)除溶液中的氧氣,減少氧氣對(duì)維生素C的氧化干擾,該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選C。7、脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)是
A.相變溫度
B.滲漏率
C.峰濃度比
D.注入法
【答案】:B
【解析】本題主要考查脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,相變溫度是指脂質(zhì)體膜從凝膠態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)橐壕B(tài)時(shí)的溫度,它主要反映的是脂質(zhì)體膜的物理性質(zhì)變化,并非脂質(zhì)體質(zhì)量評(píng)價(jià)的關(guān)鍵指標(biāo),故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,滲漏率是指在一定條件下脂質(zhì)體內(nèi)藥物滲漏到周圍介質(zhì)中的比例,它是衡量脂質(zhì)體穩(wěn)定性和質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。滲漏率越低,表明脂質(zhì)體的包封效果越好,質(zhì)量越佳,因此滲漏率屬于脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo),B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,峰濃度比通常用于藥代動(dòng)力學(xué)等方面,用于比較不同藥物劑型或給藥方式下峰濃度的差異,與脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)并無(wú)直接關(guān)聯(lián),C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,注入法是制備脂質(zhì)體的一種方法,而不是脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo),D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。8、依那普利抗高血壓作用的機(jī)制為()
A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性
B.干擾細(xì)胞核酸代謝
C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)
D.影響機(jī)體免疫
【答案】:A
【解析】本題主要考查依那普利抗高血壓作用的機(jī)制。選項(xiàng)A:依那普利屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI),其抗高血壓作用的機(jī)制就是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,從而減少血管緊張素Ⅱ的生成,使血管舒張、醛固酮分泌減少、血容量減少,進(jìn)而降低血壓,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:干擾細(xì)胞核酸代謝一般是一些抗腫瘤藥物或者抗病毒藥物的作用機(jī)制,并非依那普利抗高血壓的作用機(jī)制,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)通常是指通過(guò)藥物補(bǔ)充人體缺乏的維生素、礦物質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)或其他生理物質(zhì),這與依那普利抗高血壓的作用機(jī)制不相關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:影響機(jī)體免疫一般是免疫調(diào)節(jié)劑的作用,依那普利主要作用于血壓調(diào)節(jié)相關(guān)的系統(tǒng),并非影響機(jī)體免疫來(lái)發(fā)揮抗高血壓作用,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。9、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。
A.低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:劑量增加,消除半衰期延長(zhǎng)
B.低濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線
C.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:AUC與劑量不成正比
D.高濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:劑量增加,半衰期不變
【答案】:C
【解析】本題主要考查苯妥英鈉在不同濃度下的藥物動(dòng)力學(xué)特征,需要根據(jù)題干中苯妥英鈉在低濃度和高濃度時(shí)的消除過(guò)程特點(diǎn)來(lái)分析每個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程。一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中,藥物的消除半衰期是恒定的,不受劑量的影響。也就是說(shuō),劑量增加時(shí),消除半衰期不會(huì)延長(zhǎng),而是保持不變,表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。所以選項(xiàng)A中“劑量增加,消除半衰期延長(zhǎng)”的說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)B低濃度時(shí)為一級(jí)消除過(guò)程,一級(jí)動(dòng)力學(xué)具有線性藥物動(dòng)力學(xué)特征,即血藥濃度與劑量呈正比,不同劑量的血藥濃度-時(shí)間曲線是平行的,并非非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。所以選項(xiàng)B表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中,藥物的消除速率與血藥濃度無(wú)關(guān),而是恒定不變的。這就導(dǎo)致劑量增加時(shí),血藥濃度不成比例地升高,AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積)與劑量不成正比,表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D高濃度下是零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其特點(diǎn)是劑量增加時(shí),血藥濃度顯著升高,半衰期會(huì)延長(zhǎng),并非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征(線性藥物動(dòng)力學(xué)中半衰期恒定)。所以選項(xiàng)D中“劑量增加,半衰期不變”以及“表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征”的說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。10、在包衣液的處方中,可作為遮光劑的是
A.二氧化鈦
B.丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)
C.丙二醇
D.司盤(pán)80
【答案】:A
【解析】本題考查包衣液處方中遮光劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:二氧化鈦是常用的遮光劑,在包衣液處方中能夠起到遮蔽光線的作用,防止藥物受光線影響而發(fā)生變質(zhì)等情況,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)常作為腸溶包衣材料,其主要作用是使包衣片在腸液中溶解,而不是作為遮光劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:丙二醇一般作為溶劑、增塑劑使用,可增加包衣材料的柔韌性和可塑性等,并非遮光劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:司盤(pán)80為非離子型表面活性劑,具有乳化、分散等作用,不是遮光劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。11、可作為片劑黏合劑的是
A.聚維酮
B.L-羥丙基纖維素
C.乳糖
D.乙醇
【答案】:A
【解析】本題主要考查可作為片劑黏合劑的物質(zhì)。選項(xiàng)A:聚維酮聚維酮是一種常用的片劑黏合劑,它具有良好的黏性,能使片劑各成分黏合在一起,保證片劑的成型和硬度等質(zhì)量要求,因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:L-羥丙基纖維素L-羥丙基纖維素一般用作片劑的崩解劑,可促使片劑在體內(nèi)迅速崩解,釋放出藥物,而不是黏合劑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:乳糖乳糖是常用的填充劑,可增加片劑的重量和體積,改善藥物的壓縮成型性等,但并非黏合劑,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乙醇乙醇在片劑制備中常作為潤(rùn)濕劑使用,用于濕潤(rùn)物料以利于制粒等操作,并非黏合劑,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。12、將氟奮乃靜制成長(zhǎng)鏈脂肪酸酯的目的是
A.增強(qiáng)選擇性
B.延長(zhǎng)作用時(shí)間
C.提高穩(wěn)定性兩
D.改善溶解度
【答案】:B
【解析】本題考查將氟奮乃靜制成長(zhǎng)鏈脂肪酸酯的目的。選項(xiàng)A,增強(qiáng)選擇性通常指藥物對(duì)特定靶點(diǎn)、組織或器官的作用特異性增強(qiáng),而將氟奮乃靜制成長(zhǎng)鏈脂肪酸酯并非為了增強(qiáng)其選擇性,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,將氟奮乃靜制成長(zhǎng)鏈脂肪酸酯后,其在體內(nèi)的釋放和代謝速度會(huì)減慢,從而可以延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,提高穩(wěn)定性一般是指通過(guò)一些方法使藥物在儲(chǔ)存、運(yùn)輸和使用過(guò)程中保持化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的穩(wěn)定,制成長(zhǎng)鏈脂肪酸酯與提高氟奮乃靜穩(wěn)定性沒(méi)有直接關(guān)系,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,改善溶解度主要是為了提高藥物在溶劑中的溶解能力,便于制劑和吸收等,而制成長(zhǎng)鏈脂肪酸酯并非是為了改善氟奮乃靜的溶解度,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。13、維生素C注射液
A.肌內(nèi)或靜脈注射
B.維生素C顯強(qiáng)酸性,注射時(shí)刺激性大會(huì)產(chǎn)生疼痛
C.配制時(shí)使用的注射用水需用氧氣飽和
D.采取充填惰性氣體祛除空氣中的氧等措施防止氧化
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)維生素C注射液相關(guān)知識(shí)的理解。選項(xiàng)A維生素C注射液可以通過(guò)肌內(nèi)或靜脈注射的方式給藥,這是其常見(jiàn)的使用途徑,該表述符合維生素C注射液的實(shí)際使用情況,所以選項(xiàng)A說(shuō)法正確。選項(xiàng)B維生素C顯強(qiáng)酸性,當(dāng)進(jìn)行注射時(shí),這種強(qiáng)酸性會(huì)對(duì)注射部位產(chǎn)生較大的刺激性,從而導(dǎo)致疼痛的感覺(jué),這是由維生素C本身的化學(xué)性質(zhì)決定的,因此選項(xiàng)B說(shuō)法正確。選項(xiàng)C由于維生素C具有較強(qiáng)的還原性,易被氧化,所以在配制維生素C注射液時(shí),使用的注射用水需用二氧化碳飽和,而不是氧氣飽和,因?yàn)檠鯕鈺?huì)加速維生素C的氧化,所以選項(xiàng)C說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D為了防止維生素C注射液被氧化,通常會(huì)采取充填惰性氣體(如氮?dú)猓┑拇胧﹣?lái)祛除空氣中的氧,因?yàn)槎栊詺怏w化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不易與維生素C發(fā)生反應(yīng),能夠有效保護(hù)維生素C,所以選項(xiàng)D說(shuō)法正確。綜上,本題應(yīng)選C。14、藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)意味著
A.藥物作用最強(qiáng)
B.藥物的吸收過(guò)程已完成
C.藥物的消除過(guò)程已完成
D.藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)血漿穩(wěn)態(tài)濃度的定義來(lái)逐一分析各選項(xiàng)。血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指按固定劑量、固定間隔時(shí)間給藥,經(jīng)一定時(shí)間后,藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡,此時(shí)血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定在一定水平,這一相對(duì)穩(wěn)定的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:藥物作用的強(qiáng)弱與血藥濃度有關(guān),但血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)并不意味著藥物作用最強(qiáng),因?yàn)樗幬镒饔玫膹?qiáng)弱不僅取決于血藥濃度,還與藥物和受體的親和力、藥物的內(nèi)在活性等因素有關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:當(dāng)藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí),藥物的吸收過(guò)程并沒(méi)有完成,而是吸收速度和消除速度達(dá)到了動(dòng)態(tài)平衡,仍然有藥物在持續(xù)吸收和消除,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:同理,藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí),消除過(guò)程也未完成,而是與吸收過(guò)程保持動(dòng)態(tài)平衡,不斷有藥物被消除,同時(shí)也有新的藥物被吸收,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:根據(jù)血漿穩(wěn)態(tài)濃度的定義可知,藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí),藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡,該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案為D。15、蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有一定的部位特異性,其主要吸收方式是()。
A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
B.濾過(guò)
C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:C
【解析】本題主要考查蛋白質(zhì)和多肽的主要吸收方式。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指物質(zhì)從高濃度一側(cè)通過(guò)細(xì)胞膜向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,一些小分子、脂溶性物質(zhì)等可通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散的方式進(jìn)行跨膜運(yùn)輸,但蛋白質(zhì)和多肽一般不通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散進(jìn)行吸收,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:濾過(guò)是指溶液通過(guò)濾過(guò)膜的過(guò)程,通常是在壓力差的作用下,小分子物質(zhì)隨溶劑通過(guò)膜孔而被濾過(guò),蛋白質(zhì)和多肽不屬于通過(guò)濾過(guò)方式吸收,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子和顆粒物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞并不直接穿過(guò)細(xì)胞膜,而是由膜包圍形成囊泡,通過(guò)膜包裹、膜融合和膜離斷等一系列過(guò)程完成轉(zhuǎn)運(yùn),蛋白質(zhì)和多肽等大分子物質(zhì)主要以此方式進(jìn)行吸收,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞通過(guò)本身的某種耗能過(guò)程,將某種物質(zhì)的分子或離子由膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,主要針對(duì)一些離子、小分子等物質(zhì),并非蛋白質(zhì)和多肽的主要吸收方式,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。16、抗氧劑()
A.氯化鈉
B.硫柳汞
C.甲基纖維素
D.焦亞硫酸鈉
【答案】:D
【解析】本題主要考查抗氧劑的相關(guān)知識(shí)。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:氯化鈉在醫(yī)藥等領(lǐng)域一般作為滲透壓調(diào)節(jié)劑等使用,并非抗氧劑,所以A選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:硫柳汞常作為防腐劑使用,用于防止微生物生長(zhǎng)繁殖,并非抗氧劑,所以B選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:甲基纖維素通常用作增稠劑、乳化劑和穩(wěn)定劑等,而不是抗氧劑,所以C選項(xiàng)不合適。-選項(xiàng)D:焦亞硫酸鈉具有還原性,能夠與氧氣等氧化劑發(fā)生反應(yīng),可作為抗氧劑使用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案選D。17、藥物經(jīng)過(guò)3.32個(gè)半衰期,從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)為
A.99.22%
B.99%
C.93.75%
D.90%
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物半衰期與消除百分?jǐn)?shù)的關(guān)系來(lái)計(jì)算藥物經(jīng)過(guò)3.32個(gè)半衰期后從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)。藥物的半衰期(\(t_{1/2}\))是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間。每經(jīng)過(guò)一個(gè)半衰期,體內(nèi)藥物量減少一半。經(jīng)過(guò)\(n\)個(gè)半衰期后,體內(nèi)剩余藥物量\(A\)與初始藥物量\(A_{0}\)的關(guān)系為\(A=A_{0}\times(\frac{1}{2})^n\)。那么經(jīng)過(guò)\(n\)個(gè)半衰期后,藥物從體內(nèi)消除的百分?jǐn)?shù)\(P\)為\(P=(1-(\frac{1}{2})^n)\times100\%\)。已知藥物經(jīng)過(guò)\(n=3.32\)個(gè)半衰期,將\(n=3.32\)代入上述公式可得:\(P=(1-(\frac{1}{2})^{3.32})\times100\%\)\((\frac{1}{2})^{3.32}\approx0.1\)所以\(P=(1-0.1)\times100\%=90\%\)。綜上,答案選D。18、單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%。所需要的滴注給藥時(shí)間是
A.1個(gè)半衰期
B.2個(gè)半衰期
C.3個(gè)半衰期
D.4個(gè)半衰期
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的規(guī)律來(lái)進(jìn)行分析。對(duì)于單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,其達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分?jǐn)?shù)與半衰期的關(guān)系有特定規(guī)律:經(jīng)過(guò)1個(gè)半衰期時(shí),血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的50%;經(jīng)過(guò)2個(gè)半衰期時(shí),血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%;經(jīng)過(guò)3個(gè)半衰期時(shí),血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的87.5%;經(jīng)過(guò)4個(gè)半衰期時(shí),血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的93.75%。本題要求達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%所需要的滴注給藥時(shí)間,根據(jù)上述規(guī)律可知,此時(shí)需要2個(gè)半衰期。所以答案選B。19、藥用(-)-(S)-異構(gòu)體的藥物是
A.泮托拉唑
B.埃索美拉唑
C.雷貝拉唑
D.奧美拉唑
【答案】:B
【解析】本題考查藥用(-)-(S)-異構(gòu)體的藥物。埃索美拉唑是奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體,而泮托拉唑、雷貝拉唑、奧美拉唑并不以(-)-(S)-異構(gòu)體形式作為藥用。所以本題答案選B。20、具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)咳藥為
A.右美沙芬
B.溴己新
C.可待因
D.羧甲司坦
【答案】:A
【解析】本題為關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物類型匹配的選擇題,破題點(diǎn)在于明確各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)A右美沙芬具有苯嗎喃結(jié)構(gòu),符合題干中對(duì)于具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)鎮(zhèn)咳藥的描述,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B溴己新主要作用是黏痰溶解劑,它并不具有苯嗎喃結(jié)構(gòu),因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C可待因是從罌粟屬植物中提取的一種天然阿片類生物堿,屬于嗎啡的甲基衍生物,不具有苯嗎喃結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D羧甲司坦是黏液調(diào)節(jié)劑,主要作用于支氣管腺體的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,高黏度的巖藻黏蛋白產(chǎn)生減少,從而使痰液的黏稠性降低而易于咳出,其化學(xué)結(jié)構(gòu)也不是苯嗎喃結(jié)構(gòu),故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。21、體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程為
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
【答案】:D
【解析】本題可依據(jù)各個(gè)選項(xiàng)所涉及概念的定義,分析題干描述與之是否相符,進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A:吸收吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程,而題干描述的是體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程,與吸收的概念不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:分布分布是指藥物吸收后隨血液循環(huán)向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,并非藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:代謝代謝又稱生物轉(zhuǎn)化,是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變,而不是藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:排泄排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程,與題干描述一致,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題正確答案為D。22、可防止栓劑中藥物的氧化
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類
【答案】:D
【解析】本題主要考查能防止栓劑中藥物氧化的物質(zhì)。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:聚乙二醇是一種常用的栓劑基質(zhì),具有良好的水溶性、化學(xué)穩(wěn)定性等特點(diǎn),但其主要作用并非防止藥物氧化,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:硬脂酸鋁通常作為增稠劑、乳化劑等使用,在栓劑中一般不用于防止藥物氧化,因此該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:非離子型表面活性劑主要用于改善藥物的分散性、增加溶解度等,對(duì)防止藥物氧化的作用不顯著,故該選項(xiàng)也被排除。-選項(xiàng)D:沒(méi)食子酸酯類是常用的抗氧化劑,它能夠有效抑制藥物的氧化反應(yīng),從而防止栓劑中藥物的氧化,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案是D。23、熔點(diǎn)
A.液體藥物的物理性質(zhì)
B.不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法,同法操作
C.用對(duì)照品代替樣品同法操作
D.用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度
【答案】:D
【解析】本題主要考查熔點(diǎn)這一概念在藥物相關(guān)領(lǐng)域的作用。選項(xiàng)A,液體藥物的物理性質(zhì)是一個(gè)較為寬泛的范疇,熔點(diǎn)確實(shí)屬于物理性質(zhì),但該選項(xiàng)表述過(guò)于籠統(tǒng),沒(méi)有精準(zhǔn)體現(xiàn)出熔點(diǎn)的關(guān)鍵作用,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法同法操作,這描述的是空白試驗(yàn),并非熔點(diǎn)的相關(guān)內(nèi)容,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,用對(duì)照品代替樣品同法操作,這對(duì)應(yīng)的是對(duì)照試驗(yàn),與熔點(diǎn)并無(wú)關(guān)聯(lián),所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,熔點(diǎn)是物質(zhì)從固態(tài)變?yōu)橐簯B(tài)時(shí)的溫度,在藥物領(lǐng)域,它既可以作為藥物鑒別的一個(gè)重要依據(jù),不同的藥物通常具有不同的熔點(diǎn);同時(shí),純凈的藥物熔點(diǎn)相對(duì)固定,當(dāng)藥物含有雜質(zhì)時(shí),熔點(diǎn)會(huì)發(fā)生變化,所以也能反映藥物的純度,故D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。24、注射劑的質(zhì)量要求不包括
A.無(wú)熱原
B.pH與血液相等或接近
C.應(yīng)澄清且無(wú)色
D.無(wú)菌
【答案】:C
【解析】本題考查注射劑的質(zhì)量要求。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:熱原是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素,可引起人體體溫異常升高。注射劑若含有熱原,進(jìn)入人體后可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng),因此無(wú)熱原是注射劑重要的質(zhì)量要求之一。-選項(xiàng)B:注射劑的pH值與血液相等或接近,有助于維持人體生理平衡,減少對(duì)機(jī)體的刺激,保證用藥的安全性和有效性,所以該選項(xiàng)也是注射劑的質(zhì)量要求。-選項(xiàng)C:注射劑并非要求必須澄清且無(wú)色。部分注射劑會(huì)因藥物本身性質(zhì)或添加輔料等原因帶有顏色,且有些注射劑可能是混懸液、乳濁液等非澄清狀態(tài),所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:注射劑直接進(jìn)入人體,無(wú)菌是保證用藥安全、防止感染的關(guān)鍵要求,若注射劑含有細(xì)菌等微生物,會(huì)引發(fā)嚴(yán)重的感染性疾病。綜上,正確答案是C。25、治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是
A.皮下注射
B.植入劑
C.口服
D.肌內(nèi)注射
【答案】:A
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而確定治療糖尿病的胰島素除靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑。選項(xiàng)A:皮下注射皮下注射是將少量藥液或生物制劑注入皮下組織的方法,胰島素皮下注射是目前臨床最常用的給藥途徑。皮下組織有豐富的毛細(xì)血管網(wǎng),藥物經(jīng)皮下吸收較快且穩(wěn)定,同時(shí)皮下注射操作相對(duì)簡(jiǎn)便、安全,患者可自行操作,能較好地滿足糖尿病患者長(zhǎng)期、規(guī)律用藥的需求。所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:植入劑植入劑是將藥物與輔料制成的供植入體內(nèi)的無(wú)菌固體制劑。雖然植入劑可以實(shí)現(xiàn)藥物的長(zhǎng)效、緩慢釋放,但植入劑需要通過(guò)手術(shù)等方式將其植入體內(nèi),存在一定的創(chuàng)傷性和風(fēng)險(xiǎn),且取出也較麻煩,操作相對(duì)復(fù)雜,不作為臨床最常用的胰島素給藥途徑。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:口服胰島素是一種蛋白質(zhì)類激素,如果口服,會(huì)在胃腸道內(nèi)被消化酶分解破壞,從而失去生物活性,無(wú)法發(fā)揮治療作用。因此胰島素不能通過(guò)口服途徑給藥。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射是將藥液注入肌肉組織的方法。雖然肌肉組織也有豐富的血管,藥物吸收速度比皮下注射快,但肌內(nèi)注射可能會(huì)導(dǎo)致胰島素吸收過(guò)快、血藥濃度波動(dòng)較大,不利于血糖的平穩(wěn)控制。而且肌內(nèi)注射引起的疼痛相對(duì)較明顯,因此不是臨床最常用的胰島素給藥途徑。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是皮下注射,本題答案選A。26、液體制劑中,苯甲酸屬于
A.增溶劑
B.潛溶劑
C.防腐劑
D.著色劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查液體制劑中苯甲酸的作用分類。選項(xiàng)A,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,可增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度,而苯甲酸并不具備增溶難溶性藥物的作用,所以苯甲酸不屬于增溶劑,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑,苯甲酸并非用于提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑組成成分,所以苯甲酸不屬于潛溶劑,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,苯甲酸及其鹽類是常用的防腐劑,它能抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,在液體制劑中可以防止制劑變質(zhì),延長(zhǎng)保質(zhì)期,所以苯甲酸屬于防腐劑,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,著色劑是使制劑更美觀并易于識(shí)別的一類物質(zhì),用于改善制劑外觀顏色,苯甲酸不具有使制劑著色的作用,所以苯甲酸不屬于著色劑,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。"27、臨床長(zhǎng)期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,會(huì)引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)酢?/p>
A.受體增敏
B.受體脫敏
C.耐藥性
D.生理性拮抗
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥理學(xué)中幾種藥物相關(guān)概念的區(qū)分,破題點(diǎn)在于理解每個(gè)概念的含義,并結(jié)合異丙腎上腺素治療哮喘時(shí)療效逐漸變?nèi)踹@一現(xiàn)象進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:受體增敏受體增敏是指受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增強(qiáng),通常會(huì)使藥物的效應(yīng)增強(qiáng),而題干中是異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)?,這與受體增敏的表現(xiàn)不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:受體脫敏受體脫敏是指長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。臨床長(zhǎng)期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,機(jī)體的受體對(duì)異丙腎上腺素的敏感性逐漸降低,從而導(dǎo)致其療效逐漸變?nèi)?,符合受體脫敏的特征,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:耐藥性耐藥性一般是指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低,主要用于描述病原體和化療藥物之間的關(guān)系,與本題中藥物和人體受體的情況不相關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體,從而產(chǎn)生相互拮抗的效應(yīng)。題干中并沒(méi)有涉及到作用于相反特異性受體的兩個(gè)激動(dòng)藥的情況,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。28、下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是
A.足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水
B.適宜的親脂性可以保障藥物的吸收
C.非極性結(jié)構(gòu)可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大,如羥基
D.烴基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷說(shuō)法是否正確。選項(xiàng)A:親水性是指分子能夠透過(guò)氫鍵和水形成短暫鍵結(jié)的物理性質(zhì)。足夠的親水性意味著藥物分子與水分子之間的相互作用較強(qiáng),能夠保證藥物分子溶于水,該說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:藥物的吸收過(guò)程往往需要穿過(guò)生物膜,生物膜主要由脂質(zhì)雙分子層構(gòu)成,具有一定的脂溶性。適宜的親脂性可以使藥物更容易溶解于生物膜的脂質(zhì)環(huán)境中,從而保障藥物的吸收,該說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:非極性結(jié)構(gòu)通常會(huì)使藥物的脂溶性增大,但羥基是極性基團(tuán),具有較強(qiáng)的親水性,會(huì)使藥物的水溶性增加,而不是脂溶性增大,該說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:烴基是由碳和氫組成的非極性基團(tuán),鹵素原子的引入也會(huì)使分子的非極性增強(qiáng),它們都可以增加藥物的脂溶性,該說(shuō)法正確。綜上,說(shuō)法錯(cuò)誤的是選項(xiàng)C。29、腎上腺素緩解組胺引起的血壓下降,甚至休克,屬于
A.相加作用
B.增強(qiáng)作用
C.生理性拮抗
D.藥理性拮抗
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的藥物相互作用概念,結(jié)合腎上腺素緩解組胺引起的血壓下降甚至休克這一現(xiàn)象進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:相加作用相加作用是指兩藥合用時(shí)的作用是兩藥單用時(shí)的作用之和。而題干中描述的是腎上腺素緩解組胺引起的不良影響,并非兩藥作用簡(jiǎn)單相加,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:增強(qiáng)作用增強(qiáng)作用是指兩藥合用時(shí),某藥可使另一藥的藥理效應(yīng)增強(qiáng)。腎上腺素緩解組胺引起的血壓下降甚至休克,不是單純的增強(qiáng)效應(yīng),而是對(duì)組胺不良效應(yīng)的一種對(duì)抗,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)劑分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。組胺可使小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張,導(dǎo)致血壓下降甚至休克;而腎上腺素能使血管收縮,升高血壓。二者的作用相反,腎上腺素緩解組胺引起的血壓下降甚至休克是通過(guò)其升高血壓的生理作用來(lái)對(duì)抗組胺降低血壓的效應(yīng),屬于生理性拮抗,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。題干中并沒(méi)有體現(xiàn)出這種對(duì)受體結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性阻止關(guān)系,所以該選項(xiàng)不符合。綜上,答案選C。30、機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物是
A.清除率
B.表觀分布容積
C.二室模型
D.單室模型
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分。選項(xiàng)A清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物,這與題干所描述的內(nèi)容完全相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值。它并不涉及單位時(shí)間內(nèi)清除藥物相當(dāng)于多少體積流經(jīng)血液中的藥物這一概念,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C二室模型是將機(jī)體視為由中央室和周邊室組成的藥動(dòng)學(xué)模型。該模型主要用于描述藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和分布情況,并非針對(duì)單位時(shí)間內(nèi)藥物清除體積的概念,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D單室模型是把機(jī)體視為一個(gè)均一的單元,藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速在血液以及各組織器官之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。同樣,它也不是關(guān)于單位時(shí)間內(nèi)清除藥物相當(dāng)于多少體積流經(jīng)血液中的定義,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。第二部分多選題(10題)1、影響生物利用度的因素是
A.藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
B.藥物在胃腸道中的分解
C.肝臟的首過(guò)作用
D.制劑處方組成
【答案】:BCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為影響生物利用度的因素。選項(xiàng)A藥物的化學(xué)穩(wěn)定性主要影響藥物在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過(guò)程中的質(zhì)量和有效性,它主要與藥物的變質(zhì)、降解等方面相關(guān),并不直接影響藥物進(jìn)入人體后被吸收、利用的程度,即不影響生物利用度,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B藥物在胃腸道中的分解會(huì)使進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少。生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,當(dāng)藥物在胃腸道分解后,可被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量降低,從而直接影響了藥物的生物利用度,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C肝臟的首過(guò)作用是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥后,在尚未進(jìn)入體循環(huán)之前,在肝臟或腸黏膜被代謝,而使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。由于首過(guò)作用會(huì)使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,這就直接影響了藥物的生物利用度,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D制劑處方組成會(huì)影響藥物的溶出速度、穩(wěn)定性等。不同的處方組成,如輔料的種類和用量、藥物的劑型等,都會(huì)對(duì)藥物在體內(nèi)的釋放、吸收過(guò)程產(chǎn)生影響,進(jìn)而影響藥物的生物利用度,因此選項(xiàng)D正確。綜上,影響生物利用度的因素是藥物在胃腸道中的分解、肝臟的首過(guò)作用以及制劑處方組成,答案選BCD。2、用統(tǒng)計(jì)距法可求出的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有
A.Vss
B.t1/2
C.Cl
D.tmax
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查用統(tǒng)計(jì)矩法可求出的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:選項(xiàng)A:Vss(穩(wěn)態(tài)表觀分布容積)統(tǒng)計(jì)矩法是一種基于藥-時(shí)曲線下面積(AUC)等統(tǒng)計(jì)矩來(lái)分析藥物體內(nèi)過(guò)程的方法。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積反映了藥物在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布情況,通過(guò)統(tǒng)計(jì)矩法可以結(jié)合相關(guān)參數(shù)計(jì)算得出Vss,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:t1/2(半衰期)半衰期是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間。利用統(tǒng)計(jì)矩的原理,根據(jù)藥物的消除速率等信息,能夠通過(guò)相應(yīng)公式求出t1/2,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:Cl(清除率)清除率是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積。通過(guò)統(tǒng)計(jì)矩法計(jì)算得到的藥-時(shí)曲線下面積等參數(shù),可進(jìn)一步計(jì)算出藥物的清除率,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:tmax(達(dá)峰時(shí)間)達(dá)峰時(shí)間是指給藥后血藥濃度達(dá)到峰值所需要的時(shí)間,它主要取決于藥物的吸收速率等因素。統(tǒng)計(jì)矩法主要側(cè)重于從整體的藥-時(shí)曲線特征(如AUC等)來(lái)分析藥物體內(nèi)過(guò)程的總體情況,一般不能直接用統(tǒng)計(jì)矩法求出tmax,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。3、能與水互溶的注射用溶劑有
A.乙醇
B.丙二醇
C.聚乙二醇
D.甘油
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)中的物質(zhì)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否能與水互溶,進(jìn)而確定能作為注射用溶劑且與水互溶的物質(zhì)。選項(xiàng)A:乙醇乙醇具有極性羥基,能夠與水分子形成氫鍵,因此乙醇能與水以任意比例互溶,可作為能與水互溶的注射用溶劑,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:丙二醇丙二醇分子中含有兩個(gè)羥基,具有較強(qiáng)的極性,能與水形成氫鍵,可與水混溶,常作為注射用溶劑使用,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:聚乙二醇聚乙二醇是一種水溶性的聚合物,其分子結(jié)構(gòu)中含有醚鍵和羥基,這些基團(tuán)使得聚乙二醇具有良好的親水性,能夠與水互溶,可作為注射用溶劑,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:甘油甘油即丙三醇,分子中有三個(gè)羥基,能與水形成大量氫鍵,可與水以任意比例互溶,是常用的注射用溶劑之一,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選ABCD。4、當(dāng)藥物療效和不良反應(yīng)與血藥濃度的相關(guān)程度明顯大于其與劑量的相關(guān)程度時(shí),可利用治療藥物監(jiān)測(cè)(TDM來(lái)調(diào)整劑量,使給藥方案?jìng)€(gè)體化)。下列需要進(jìn)行TDM的有
A.阿托伐他汀鈣治療高脂血癥
B.苯妥英鈉治療癲癇
C.地高辛治療心功能不全
D.羅格列酮治療糖尿病
【答案】:BC
【解析】本題可根據(jù)需要進(jìn)行治療藥物監(jiān)測(cè)(TDM)的藥物特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)藥物是否需要進(jìn)行TDM。當(dāng)藥物療效和不良反應(yīng)與血藥濃度的相關(guān)程度明顯大于其與劑量的相關(guān)程度時(shí),可利用治療藥物監(jiān)測(cè)(TDM)來(lái)調(diào)整劑量,使給藥方案?jìng)€(gè)體化。通常,一些治療窗窄、毒性反應(yīng)強(qiáng)、藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體差異大的藥物需要進(jìn)行TDM。選項(xiàng)A:阿托伐他汀鈣治療高脂血癥阿托伐他汀鈣是一種常用的調(diào)脂藥物,其治療劑量和血藥濃度關(guān)系相對(duì)穩(wěn)定,藥物療效和不良反應(yīng)主要與劑量相關(guān),一般不需要通過(guò)監(jiān)測(cè)血藥濃度來(lái)調(diào)整劑量,故該選項(xiàng)不需要進(jìn)行TDM。選項(xiàng)B:苯妥英鈉治療癲癇苯妥英鈉是治療癲癇的常用藥物,但它的藥代動(dòng)力學(xué)存在較大個(gè)體差異,治療窗窄,劑量稍有偏差就可能導(dǎo)致療效不佳或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),其療效和不良反應(yīng)與血藥濃度密切相關(guān),所以需要進(jìn)行TDM以調(diào)整劑量,確保治療效果和安全性,該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)C:地高辛治療心功能不全地高辛是治療心功能不全的藥物,其治療窗很窄,治療劑量與中毒劑量接近,個(gè)體對(duì)藥物的敏感性差異較大,血藥濃度的微小變化就可能導(dǎo)致嚴(yán)重的毒性反應(yīng),因此需要進(jìn)行TDM來(lái)個(gè)體化調(diào)整劑量,該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)D:羅格列酮治療糖尿病羅格列酮是治療糖尿病的藥物,其療效和不良反應(yīng)主要與劑量相關(guān),通常不需要通過(guò)監(jiān)測(cè)血藥濃度來(lái)調(diào)整用藥劑量,故該選項(xiàng)不需要進(jìn)行TDM。綜上,需要進(jìn)行TDM的藥物是苯妥英鈉和地高辛,答案選BC。5、屬于烷化劑類抗腫瘤藥的是
A.塞替派
B.卡莫司汀
C.米托蒽醌
D.環(huán)磷酰胺
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查烷化劑類抗腫瘤藥的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:塞替派塞替派是一種烷化劑類抗腫瘤藥物。它通過(guò)在體內(nèi)產(chǎn)生乙烯亞胺基,發(fā)揮烷化作用,能與細(xì)胞內(nèi)的DNA的堿基結(jié)合,影響DNA的功能,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和繁殖,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:卡莫司汀卡莫司汀屬于亞硝脲類烷化劑。該藥物具有高度脂溶性,能透過(guò)血-腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。其作用機(jī)制也是通過(guò)烷化作用,使DNA鏈斷裂、交叉連接,從而阻止DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,達(dá)到抗腫瘤的效果,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:米托蒽醌米托蒽醌是一種蒽醌類抗腫瘤抗生素,它主要通過(guò)嵌入DNA,抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,導(dǎo)致DNA斷裂,從而發(fā)揮抗腫瘤作用,并不屬于烷化劑類抗腫瘤藥,因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺是臨床上常用的烷化劑類抗腫瘤藥。在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系氧化代謝后,生成具有烷化作用的活性產(chǎn)物,可與細(xì)胞中的親核基團(tuán)發(fā)生烷化反應(yīng),破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,影響腫瘤細(xì)胞的分裂和增殖,所以選項(xiàng)D正確。綜上,屬于烷化劑類抗腫瘤藥的是塞替派、卡莫司汀和環(huán)磷酰胺,答案選ABD。6、藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素有
A.pH的影響
B.離子的作用
C.胃腸運(yùn)動(dòng)的影響
D.腸吸收功能的影響
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素,以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):胃腸道不同部位具有不同的pH值,而藥物的解離程度會(huì)受到pH值的影響。藥物解離程度不同,其脂溶性和水溶性也會(huì)有所不同,進(jìn)而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收。因此,pH的影響是藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素之一。B選項(xiàng):藥物在胃腸道中可能會(huì)與某些離子發(fā)生相互作用,例如形成難溶性鹽或絡(luò)合物等。這些相互作用會(huì)改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì),從而影響藥物的溶解和吸收。所以,離子的作用是影響藥物在胃腸道吸收的一個(gè)因素。C選項(xiàng):胃腸運(yùn)動(dòng)包括胃排空和腸蠕動(dòng)等,它們會(huì)影響藥物在胃腸道中的停留時(shí)間和分布。胃排空速度的快慢會(huì)影響藥物進(jìn)入小腸的時(shí)間,而小腸是藥物吸收的主要部位;腸蠕動(dòng)也會(huì)影響藥物與腸黏膜的接觸時(shí)間和機(jī)會(huì),進(jìn)而影響藥物的吸收。因此,胃腸運(yùn)動(dòng)的影響是藥物在胃腸道吸收時(shí)的一個(gè)重要因素。D選項(xiàng):腸吸收功能的正常與否直接關(guān)系到藥物的吸收效果。如果腸吸收功能出現(xiàn)障礙,例如腸黏膜受損、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白功能異常等,會(huì)導(dǎo)致藥物的吸收減少。所以,腸吸收功能的影響也是藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素之一。綜上所述,ABCD四個(gè)選項(xiàng)所述內(nèi)容均為藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素,本題答案選ABCD。7、下列關(guān)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的描述,正確的有
A.使激動(dòng)藥量一效曲線平行右移
B.使激動(dòng)藥量一效曲線平行左移
C.使激動(dòng)藥量一效曲線最大效應(yīng)不變
D.使激動(dòng)藥量一效曲線最大效應(yīng)降低
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的藥理特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。分析選項(xiàng)A競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,其與受體結(jié)合是可逆的。當(dāng)存在競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥時(shí),若要達(dá)到與沒(méi)有拮抗藥時(shí)相同的效應(yīng),就需要增加激動(dòng)藥的劑量,這會(huì)使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移。因此,選項(xiàng)A正確。分析選項(xiàng)B如前文所述,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥會(huì)導(dǎo)致激動(dòng)藥量-效曲線平行右移,而非平行左移。所以,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C由于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)的是相同受體,且結(jié)合
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