不同類型胰島素該如何選擇（干貨）

閱讀要點(diǎn)提示。

1、根據(jù)胰島素制劑來源，可分為動物胰島素、人胰島素及

其類似物。

2、根據(jù)其效用及作用特點(diǎn)，可分為餐時胰島素即速效（超

短效）、短效（常規(guī)）胰島素；基礎(chǔ)胰島素即中/長效胰島素及

其類似物；預(yù)混胰島素；雙胰島素類似物。

現(xiàn)有的胰島素制劑種類眾多，分類方法不盡相同。

一、根據(jù)胰島素制劑來源，可分為動物胰島素、重組人胰島

素和胰島素類似物。

Ok動物胰島素

動物胰島素是第一代胰島素，是從豬、牛等動物的胰腺中分

離并純化的胰島素，目前臨床常用的普通胰島素（胰島素注射液）

即為豬胰島素。由于其生物結(jié)構(gòu)與人胰島素存在一定的差別，注

射后可能產(chǎn)生免疫反應(yīng)，少數(shù)患者可能發(fā)生過敏反應(yīng)。目前較少

作為常規(guī)降糖藥物皮下注射使用，多用于短期靜脈降糖。

02、重組人胰島素

重組人胰島素是利用重組生物技術(shù)合成的第二代胰島素，真

氨基酸序列和結(jié)構(gòu)與人胰島素相同，注射后全身免疫反應(yīng)、局部

過敏反應(yīng)等發(fā)生率均較動物胰島素明顯降低。重組人胰島素是我

國基層醫(yī)院常用的皮下注射胰島素種類，亦可靜脈使用。

03、胰島素類似物

胰島素類似物是利用基因工程生產(chǎn)的第三代胰島素，通過對

胰島素結(jié)構(gòu)的修飾或改變其理化性質(zhì)，更符合生理需要。目前常

用的速效胰島素如門冬胰島素、賴脯胰島素等，長效胰島素如甘

精胰島素、德谷胰島素等都屬于胰島素類似物。胰島素類似物低

血糖風(fēng)險明顯降低，因而更推薦使用胰島素類似物來進(jìn)行降糖治

療。

二、根據(jù)效用及作用時間長短，可分為餐時胰島素（包括速

效及短效胰島素）、基礎(chǔ)胰島素（包括中效胰島素、長效胰島素

及其類似物）、預(yù)混胰島素和雙胰島素類似物。

（1）餐時胰島素

主要作用是控制餐后血糖，包括速效（超短效）和短效（常

規(guī)）胰島素。

01、速效（超短效）胰島素

速效胰島素均為胰島素類似物，起效非?？欤?0?15min起

效，1?2h作用達(dá)到峰值，持續(xù)4?6h,通常緊鄰餐前注射，進(jìn)食

不規(guī)律者也可根據(jù)進(jìn)食量在餐后即刻注射。賴脯胰島素、門冬胰

島素、谷賴胰島素在國內(nèi)分別批準(zhǔn)用于N12歲糖尿病患者、＞2

歲糖尿病患者、N18歲糖尿病患者。

（）2、短效胰島素

短效胰島素大約15?60min起效，持續(xù)5?8h,須在進(jìn)餐前

20?30min注射，這樣胰島素的吸收峰與餐后碳水化合物的吸收

峰才能相吻合。短效胰島素的應(yīng)用無年齡限制。

(2)基礎(chǔ)胰島素

主要作用是控制非餐時血糖水平，包括中效胰島素(如中性

魚精蛋白鋅胰島素)、長效胰島素及其類似物。

Ok中效胰島素

中性魚精蛋白鋅胰島素又稱之為NPHoNPH是在人胰島素

制劑中加入堿性魚精蛋白，形成魚精蛋白-胰島素結(jié)晶，緩慢解

離從而延長了其作用時間。NPH大約2.5-3小時起效，吸收峰值

出現(xiàn)在注射后5?7小時，持續(xù)13?16小時。由于是混懸液，使用

前須充分搖勻，每日給藥1?2次。隨著長效胰島素及其類似物的

應(yīng)用，NPH的臨床應(yīng)用已逐漸減少，但其應(yīng)用無年齡限制。

02、長效胰島素及其類似物

長效胰島素又稱魚精蛋白鋅胰島素PZI,作用可維持24?36h,

作用曲線同樣具有明顯峰值。由于吸收不穩(wěn)定，PZI很難提供相

對平穩(wěn)、接近生理性分泌模式的基礎(chǔ)胰島素水平。PZI為混懸液，

注射前也需要充分混勻，在我國較少使用。

常用的第一代長效胰島素類似物包括甘精胰島素U100

(100U/ml)和地特胰島素。甘精胰島素U1002?3h起效，作用

時間長達(dá)30h；地特胰島素需要3?4h起效，3?14h作用達(dá)到峰值，

作用可維持24h。

德谷胰島素和高濃度甘精胰島素U300(300U/ml)是兩種新

型的超長效胰島素類似物。德谷胰島素半衰期長達(dá)25h,作用時

間長達(dá)42h,每日注射1次，2?3天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)。

甘精胰島素U300是甘精胰島素U100的濃縮劑型，半衰期

可達(dá)19h,作用時間達(dá)36h。長效胰島素類似物通常每日睡前或

晨起給藥1次，必要時也可分為早晨及唾前2次給藥。為延緩胰

島素吸收速度，可選擇大腿或臀部皮下注射。甘精胰島素U100

與地特胰島素在國內(nèi)均已獲批用于N6歲糖尿病患者。德谷胰島

素和甘精胰島素U300分別于2017年、2020年獲批在中國上市，

用于治療成人2型糖尿病（T2DM）o

03、預(yù)混胰島素

將速效或短效胰島素與NPH或中效胰島素類似物按照一定

比例進(jìn)行混合，即為預(yù)混胰島素。預(yù)混胰島素可以同時提供餐時

和基礎(chǔ)胰島素，依據(jù)餐時與基礎(chǔ)比例，國內(nèi)有25/75、30/70、40/60、

50/50等劑型。

預(yù)混胰島素為混懸液，注射前需要充分混勻，預(yù)混胰島素類

似物通常在早、晚餐前皮下注射，預(yù)混人胰島素通常在早、晚餐

前20?30min皮下注射。

04、雙胰島素類似物

目前上市的雙胰島素類似物僅有德谷門冬雙胰島素，其中德

谷胰島素用于控制空腹血糖，門冬胰島素用于控制崔后血糖。

德谷門冬雙胰島素的作用持續(xù)時間超過24h,給藥2?3天后

達(dá)到穩(wěn)態(tài)。德谷門冬胰島素為無色透明的溶液，不需要混勻，通

常在主餐前皮下注射。德谷門冬雙胰島素2019年獲批在中國上

市，用于治療成人T2DM。

要點(diǎn)總結(jié)。

胰島素種類繁多，作用各不相同，是臨床醫(yī)師的記憶痛點(diǎn)及

掌握難點(diǎn)。

目前，根據(jù)胰島素制劑來源，可分為動物胰島素、人胰島素

及其類