作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

2025/12/11

咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)疾病的主要癥狀，三者往往同時存在，互為因果。

咳嗽對呼吸道是機(jī)械刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，可引起支氣管痙攣而誘發(fā)哮喘。痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞細(xì)支氣管誘發(fā)哮喘。支氣管痙攣主要引起哮喘，同時因呼吸阻力增加，使肺泡膨脹，刺激牽張感受器引起咳嗽。王生杰2025/12/12

作用于呼吸系統(tǒng)的藥物有：

第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥第二節(jié)祛痰藥第三節(jié)平喘藥王生杰2025/12/13

可待因

(codeine)

阿片中所含生物堿，又稱甲基嗎啡。

【作用】與嗎啡相似而弱。

1.鎮(zhèn)咳：抑制咳嗽中樞，為嗎啡的1/4，維持4-6h。

2.鎮(zhèn)痛：嗎啡的1/8-1/10，成癮性＜嗎啡。

【應(yīng)用】劇烈干咳，尤宜于胸膜炎劇烈干咳伴胸痛者；中度強(qiáng)度鎮(zhèn)痛。

【不良反應(yīng)】成癮性弱。王生杰2025/12/15

福爾可定（嗎啉嗎啡）

1.作用：與可待因相似，依賴性與呼吸作較輕。

2.應(yīng)用：①劇烈干咳，②輕、中度疼痛。

右美沙芬（右甲嗎南）

1.作用：中樞鎮(zhèn)咳，強(qiáng)度相當(dāng)可待因。不鎮(zhèn)痛、不抑制呼吸。

2.應(yīng)用：干咳，無成癮性，應(yīng)用最廣。王生杰2025/12/16

噴托維林（咳必清）

【作用】1.中樞性鎮(zhèn)咳和外周性鎮(zhèn)咳。鎮(zhèn)咳強(qiáng)度為可待因1/3，無成癮性。

2.

輕度阿托品樣作用，解除支氣管痙攣。

3.

局麻作用，麻醉呼吸道感受器。

【應(yīng)用】上呼吸道感染和急、慢性支氣管炎引起的干咳。

【不良反應(yīng)】青光眼禁用（阿托品作用）王生杰2025/12/17

二、外周性鎮(zhèn)咳藥

苯丙哌林

【作用】鎮(zhèn)咳＞可待因2－4倍，起效快作用持續(xù)4－7小時；不成癮。

1.局麻較強(qiáng)，抑制肺和胸膜牽張感受器；

2.

抑制咳嗽中樞；

3.

松弛支氣管平滑肌。

【應(yīng)用】各種原因的干咳，尤宜于刺激性干咳。王生杰2025/12/18

第二節(jié)祛痰藥

一、惡心性祛痰藥

氯化銨

【作用】

1.祛痰作用：

①口服→刺激胃粘膜→反射興奮迷走神經(jīng)→使支氣管腺體分泌↑→痰變稀。

②吸收的氯化胺→呼吸道黏膜排出→管腔滲透壓↑→吸附水份→痰變稀。

2.

酸化血液和尿液：王生杰2025/12/110

二、粘痰溶解劑

乙酰半胱氨酸（痰易凈）

【作用】

1.分子中巰基（-SH），使粘痰蛋白的二硫鍵（-S-S-）斷裂，痰被稀釋。

2.使膿性痰中DNA纖維裂解。王生杰2025/12/112

溴乙新（溴乙胺）

【作用】

1.抑制粘多糖合成，促使粘多糖纖維裂解，降低痰粘度；

2.兼惡心性祛痰作用；

3.促使支氣管纖毛運(yùn)動，排痰。

【用于】氣管炎、哮喘、支氣管擴(kuò)張?zhí)嫡吵聿灰卓瘸稣摺?/p>

【不良反應(yīng)】偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。王生杰2025/12/114

羧甲司坦（羧甲半胱氨酸）

【作用】

1.促進(jìn)低粘度的“唾液粘旦白”分泌，減少高粘度的粘旦白產(chǎn)生；

2.使粘旦白中二硫鍵斷裂。

【用于】各種呼吸道疾病的痰粘稠咳出困難、或術(shù)后咳痰困難者。王生杰2025/12/115

第三節(jié)平喘藥

支氣管哮喘：由過敏或非過敏刺激引起。

①外因性（吸入性）：

吸入特異性抗原

→Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)→哮喘。

②內(nèi)因性：

非特異性（冷空氣、煙塵、異味）刺激→哮喘。王生杰2025/12/116炎癥介質(zhì)：組胺白三烯前列腺素血栓素A2白介素→炎癥細(xì)胞侵潤→粘膜下水腫↓平滑肌增生氣道變窄↓↓哮喘王生杰2025/12/117

cGMP↑→支氣管平滑肌收縮→過敏物質(zhì)釋放→哮喘；

cAMP↑→支氣管平滑肌松弛→抑制過敏物質(zhì)釋放→平喘。

cAMP/cGMP↓→支氣管平滑肌收縮→過敏物質(zhì)釋放→哮喘；

cAMP/cGMP↑→支氣管平滑肌松弛→抑制過敏物質(zhì)釋放→平喘。cAMP/cGMP比值與哮喘的關(guān)系王生杰2025/12/118

平喘藥分類：

①β受體激動劑：腎上腺素、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林等。

②茶堿類：氨茶堿等。

③M受體阻斷劑：異丙阿托品。

④過敏介質(zhì)阻釋藥：色甘酸鈉等。

⑤糖皮質(zhì)激素：王生杰2025/12/120一、腎上腺素受體激動藥作用機(jī)制：β受體激動劑→激動β2受體→激活A(yù)C→cAMP↑→cAMP/cGMP↑→Ca++

內(nèi)流↓→抑制過敏物質(zhì)釋放→支氣管舒張→平喘.王生杰2025/12/121

1.激動α，β受體較弱，平喘作用緩慢、持久（維持3h）

2.應(yīng)用：預(yù)防哮喘或治療輕癥哮喘。

3.不良反應(yīng)：興奮中樞，易產(chǎn)生快速

耐受性。麻黃堿王生杰2025/12/123

異丙腎上腺素

1.激動β2受體，平喘作用強(qiáng)大、迅速；氣霧劑1min見效，舌下起效快；口服無效。

2.應(yīng)用：控制急性發(fā)作。

3.易產(chǎn)生耐藥性、心律失常。王生杰2025/12/124

沙丁胺醇

1.選擇性激動β2受體，平喘作用強(qiáng)（與異丙腎上腺素相當(dāng)）；激動β1受體作用弱，對心臟影響小，為異丙腎上腺素的1/10，

2.口服，30min起效，維持4-6h；氣霧劑5min起效，維持3-4h。

3.應(yīng)用：控制急性發(fā)作，包括急癥搶救。王生杰

呼吸道平滑肌上的β2受體興奮使平滑肌松弛；肥大細(xì)胞上的β2受體興奮能抑制組胺、SRS-A等過敏介質(zhì)釋放；緩解或消除喘息。2025/12/126

克倫特羅1.平喘＞沙丁胺醇100倍；2.口服：30min

見效，維持4-6h；氣霧劑：5-10min見效，維持4-6h。

特布他林

1.作用與沙丁胺醇相似；2.口服；皮下注射：5-15min見效，維持1.5-5h.王生杰2025/12/127

福莫特羅

1.長效藥物，作用強(qiáng)而持久，兼有抗炎作用，并抑制炎癥介質(zhì)釋放。

2.氣霧劑：2min起效，2h達(dá)高峰，維持12h；

3.用于：慢性哮喘、慢性阻塞性肺?。ㄓ绕溥m于夜間發(fā)作）。王生杰2025/12/128

氨茶堿

（aminophylline）

【作用】

1.平喘：

（1）特點(diǎn):口服，2－3小時作用達(dá)高峰，維持5－6小時；靜滴15－30分達(dá)高峰。王生杰2025/12/130

（2）平喘機(jī)制：①短期使用，促進(jìn)Ad、NA釋放，激動β2受體；②阻斷腺苷受體，拮抗支氣管痙攣；③抑制磷酸二酯酶，cAMP↑,松弛支氣管；④降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度；⑤抑制組胺、白介素釋放，產(chǎn)生抗炎作用。

2．強(qiáng)心、擴(kuò)血管、利尿、興奮中樞。氨茶堿王生杰2025/12/131

【應(yīng)用】治療支氣管哮喘；心源性哮喘、心源性水腫?？诜褐委熭p癥哮喘；預(yù)防發(fā)作。靜脈：重癥哮喘、哮喘持續(xù)狀態(tài)、心原性哮喘，稀釋后緩慢給藥。

氨茶堿王生杰2025/12/132【不良反應(yīng)】

1.口服：堿性大刺激胃腸，宜飯后。

2.靜脈：給藥緩慢，以免血壓驟降、心律失常。

3.興奮中樞：失眠、煩躁、驚厥。小兒易致驚厥。氨茶堿王生杰2025/12/133

三、M受體阻斷藥

Ach在哮喘的發(fā)病中起重要作用，哮喘病人對Ach的敏感性比正常人大100倍。阿托品副作用多，不適合用于哮喘。王生杰2025/12/134

M受體阻斷藥

作用機(jī)制：

M受體阻斷劑→阻斷M受體→抑制鳥苷酸環(huán)化酶→cGMP↓→cAMP/cGMP↑。王生杰2025/12/135

異丙阿托品

(ipratropine)

1.特點(diǎn)：氣霧劑用量小，5－10min起效，維持4-6h。

2.平喘機(jī)制：阻斷M1受體，cGMP↓，松弛支氣管平滑?。ㄏ喈?dāng)異丙腎），對心臟的影響小（1/10阿托品），不良反應(yīng)少。

3.應(yīng)用：喘息型支氣管炎（效相當(dāng)沙丁胺醇）；支氣管哮喘（不如沙丁胺醇）。

4.青光眼禁用。王生杰2025/12/136四、過敏介質(zhì)阻釋藥

作用機(jī)制：色甘酸鈉→穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜→阻止肥大細(xì)胞膜脫顆?！种七^敏介質(zhì)釋放。

王生杰2025/12/137過敏介質(zhì)阻釋藥

色甘酸鈉（咽泰）

1.口服基本不吸收（1%），粉末吸入給藥，起效慢，提前1周給藥。

2.作用：

穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止Ca2+內(nèi)流，抑制過敏介質(zhì)釋放。可預(yù)防I型變態(tài)反應(yīng)、或其他刺激所致的哮喘。王生杰2025/12/138

3.應(yīng)用：

（1）預(yù)防各型支氣管哮喘（外因性好）。對正在發(fā)作的支氣管哮喘無效。

（2）過敏性鼻炎、潰瘍性結(jié)腸炎等。

4.不良反應(yīng)：少數(shù)人可致嗆咳、誘發(fā)哮喘，合用少量異丙腎上腺素預(yù)防。

色甘酸鈉王生杰2025/12/139

酮替芬

1.作用：為強(qiáng)效過敏介質(zhì)阻釋藥。阻斷H1受體；抗5-HT；抑制磷酸二酯酶，療效優(yōu)于色甘酸鈉。

2.應(yīng)用：預(yù)防各型支氣管哮喘；喘息型支氣管炎。兒童療效優(yōu)于成人。王生杰2025/12/140五、糖皮質(zhì)激素

作用機(jī)制：糖皮質(zhì)激素→抗炎、抗過敏、提高β受體敏感性→支氣管松弛、過敏介質(zhì)釋放↓→平喘。

王生杰2025/12/141

糖皮質(zhì)激素

氫化可的松、潑尼松、地塞米松

【作用】

1.抗炎：減少炎癥滲出，緩解氣道癥狀；

2.抗過敏：抑制過敏介質(zhì)（組胺、白三烯、前列腺素等）釋放。

3.提高β受體敏感性，增強(qiáng)β受體激動藥松弛支氣管作用。

【適用癥】

嚴(yán)重哮喘、哮喘持續(xù)狀態(tài)、其它藥物治療無效者，可靜脈該藥。王生杰2025/12/142

倍氯米松

1.特點(diǎn)：