第三章浸出藥劑一第一節(jié)概述浸出技術(shù)：系指用適當(dāng)溶劑和方法，從藥材(動、植物)中浸出有效成分的工藝技術(shù)。浸出制劑：以浸出的有效成分為原料的制劑。中藥制劑：系指以中藥材為原料制備的各種制劑。中藥傳統(tǒng)劑型丸、散、丹、錠、茶、粬、炙、熨、線、條、棒、糕、釘固體制劑外用制劑湯、酒、露、飲、酊、膏液體制劑軟膏、藥、膠、半固體制劑中藥現(xiàn)代五大類劑型：(1)口服劑型(片劑、膠囊、顆粒劑、沖劑、膠丸，滴丸、微粒劑)；(2)吸入型劑型(氣霧劑、噴霧劑、干粉吸入劑等)；(3)注射劑與輸液；(4)粘膜釋放與透皮釋放制劑(肛門栓劑、陰道栓劑、膜劑等)；(5)植入式制劑。A水浸出制劑B含醇浸出制劑C含糖浸出制劑D精制浸出制劑常用浸出制劑的分類浸出制劑的種類及特點種類：（1）水浸出劑型湯劑、中藥合劑（2）含醇浸出劑型酊劑、酒劑、浸膏劑（3）含糖浸出劑型內(nèi)服膏劑、沖劑（4）精制浸出劑型某些安瓿口服液⑴水浸出性浸出制劑在一定加熱條件下用水浸出的制劑。如湯劑，合劑（濃湯劑）等。例如：四物湯、四逆湯⑵醇浸出性浸出制劑在一定條件下，用適當(dāng)濃度的乙醇或酒浸出的制劑。如酊劑，流浸膏劑，浸膏劑等。有些流浸膏劑雖然是用水浸出的，但制成品中一般加有適量乙醇。例如：十滴水、霍香正氣水(3)含糖浸出劑型在水浸出劑的基礎(chǔ)上，經(jīng)濃縮等處理后，加入適量蜂蜜（蔗糖）或其它賦形劑制成的制劑。如膏滋、顆粒劑等。(4)精制浸出劑型系指藥材用適當(dāng)溶劑浸出，將浸出液經(jīng)過適當(dāng)處理（如大孔樹脂洗脫、超臨界萃?。┖笾瞥傻闹苿?。如中藥注射劑、口服液、片劑等。第三章浸出藥劑（一）元胡延胡索乙素丑素②作用緩和持久，毒性低。1）浸潤、滲透階段：溶劑進入細(xì)胞內(nèi)傳質(zhì)過程：溶質(zhì)藥材固相溶劑液相藥材先行干燥（非極性溶劑提?。?）擴散階段4）置換浸出階段Eg：茴蒿山道年第三章浸出藥劑（一）50％～70%：生物堿、甙類，非極性溶劑：乙醚；（生物堿鹽、甙、氨基酸、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹膠）(4)粘膜釋放與透皮釋放制劑(肛門栓劑、陰道栓劑、膜劑等)；式中負(fù)號表示擴散發(fā)生在濃度降低的方向，③用量減少、服用方便(原藥材用量大)。第三章浸出藥劑（一）（一）浸出藥劑的概念浸出制劑指用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒ǎ瑥乃幉闹薪鲇行С煞?，制成供?nèi)服或外用的制劑。常見的：湯劑、酊劑、酒劑、口服液。目標(biāo)：

有效成分、輔助成分無效成分、組織物三、中藥成分與療效的關(guān)系有效成分：藥材中能發(fā)揮療效作用的物質(zhì)?？赡転橐环N或多種化學(xué)上的單體化合物。Eg：茴蒿山道年元胡延胡索乙素丑素有效部位：在藥理上和臨床上能代表或部分代表原藥材的療效的混合物。其提取工藝簡單經(jīng)濟，利于發(fā)揮藥材成分綜合效應(yīng)。Eg:山槿皮山槿皮酸和酚性成分輔助成分：本身沒有特殊療效，但能增強或緩和有效成分之作用，或有利于有效成分浸出或增加制劑穩(wěn)定性的物質(zhì)。Eg：洋地黃中的皂甙可幫助洋地黃毒甙的溶解以促進其吸收無效成分：本身無效甚至有害的成分。Eg：脂肪油、糖類、淀粉等組織物質(zhì)：一些構(gòu)成藥材細(xì)胞或其具有不溶性的物質(zhì)。Eg：纖維素、栓皮等第三章浸出藥劑（一）（二）浸出藥劑的特點

優(yōu)點：①具有原藥材各浸出成分的綜合療效，療效好，適應(yīng)了中醫(yī)辨證論治的需要。。②作用緩和持久，毒性低。③用量減少、服用方便(原藥材用量大)。缺點：貯存中易產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效。第三章浸出藥劑（一）二、浸出藥劑的溶劑與浸出輔助劑

（一）選擇浸出溶劑條件

①對藥物具有較好的溶解性和分散性②化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng)。③不影響藥效的發(fā)揮和含量測定。④毒性小、無刺激性、無不適的嗅味（二）液體制劑常用溶劑極性溶劑：水；半極性溶劑：乙醇；非極性溶劑：乙醚；氯仿；石油醚（三）液體制劑常用輔助劑酸、堿、甘油、表面活性劑、酶等第三章浸出藥劑（一）第二節(jié)、浸出原理一、浸出過程二、影響浸出的主要因素二、浸出原理浸出過程：1）浸潤、滲透階段2）解吸、溶解階段3）擴散階段4）置換浸出階段傳質(zhì)過程：溶質(zhì)

藥材固相

溶劑液相第三章浸出藥劑（一）1）浸潤、滲透階段：溶劑進入細(xì)胞內(nèi)浸出溶劑極性（水、乙醇）非極性藥材性質(zhì)糖、蛋白質(zhì)脂肪油、蠟質(zhì)（干燥）浸出過程第三章浸出藥劑（一）浸出過程1）浸潤、滲透階段：（溶劑潤濕藥材，滲入細(xì)胞）表面活性劑，易潤濕。脫脂、脫蠟（水）藥材先行干燥（非極性溶劑提取）第三章浸出藥劑（一）<0,而>0。式中D為擴散系數(shù)，其物理意義為：單位濃度梯度、單位時間內(nèi)通過單位截面積的質(zhì)量。極性溶劑：水；第三章浸出藥劑（一）有效成分：藥材中能發(fā)揮療效作用的物質(zhì)。①具有原藥材各浸出成分的綜合療效，療效好，適應(yīng)了中醫(yī)辨證論治的需要。有效成分、輔助成分1）浸潤、滲透階段：溶劑進入細(xì)胞內(nèi)無效成分、組織物②作用緩和持久，毒性低。（三）液體制劑常用輔助劑Eg：洋地黃中的皂甙可幫助洋地黃毒甙的溶解以促進其吸收用新鮮溶劑、低濃度浸出液置換高濃度浸出液。系指藥材用適當(dāng)溶劑浸出，將浸出液經(jīng)過適當(dāng)處理（如大孔樹脂洗脫、超臨界萃?。┖笾瞥傻闹苿?。浸出制劑：以浸出的有效成分為原料的制劑。浸出過程2）解吸、溶解階段：有效成分從組織中解吸、溶解溶劑不同，溶解成分不同

乙醇------膠質(zhì)第三章浸出藥劑（一）浸出過程3）擴散階段：細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）濃度差、滲透壓差（Fick’s方程）溶劑（動態(tài)平衡）第三章浸出藥劑（一）斐克第一定律（Fick’sfirstlaw）這就是斐克第一定律。式中D為擴散系數(shù)，其物理意義為：單位濃度梯度、單位時間內(nèi)通過單位截面積的質(zhì)量。式中負(fù)號表示擴散發(fā)生在濃度降低的方向，

<0,而>0。用公式表示為：ABCDFFC1C2浸出過程4）置換浸出階段：用新鮮溶劑、低濃度浸出液置換高濃度浸出液。提高濃度梯度，加快浸出速度第三章浸出藥劑（一）三、影響浸出的因素1、浸出溶劑：浸出有效成分

，無效成分

，安全無毒，價廉易得。浸出輔助劑：提高浸出效果（酸、堿、表面活性劑等）混合溶劑。第三章浸出藥劑（一）三、影響浸出的因素（1）、浸出溶劑：水：離子水、蒸餾水最常用，但選擇性差，霉變：（生物堿鹽、甙、氨基酸、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹膠）第三章浸出藥劑（一）三、影響浸出的因素（1）浸出溶劑：乙醇：防腐。不同濃度乙醇可選擇浸出不同有效成分，

90％以上：揮發(fā)油、樹脂、內(nèi)酯等，50％～70%：生物堿、甙類，用50％以下：葸醌類化合物等。第三章浸出藥劑（一）提高濃度梯度，加快浸出速度二、浸出藥劑的溶劑與浸出輔助劑最常用，但選擇性差，霉變：(4)粘膜釋放與透皮釋放制劑(肛門栓劑、陰道栓劑、膜劑等)；第三章浸出藥劑（一）（溶劑潤濕藥材，滲入細(xì)胞）提高濃度梯度，加快浸出速度(4)粘膜釋放與透皮釋放制劑(肛門栓劑、陰道栓劑、膜劑等)；90％以上：揮發(fā)油、樹脂、內(nèi)酯等，二、影響浸出的主要因素式中負(fù)號表示擴散發(fā)生在濃度降低的方向，(2)吸入型劑型(氣霧劑、噴霧劑、干粉吸入劑等)；堅硬藥材：細(xì)粉，疏松藥材：粗粉。二、浸出藥劑的溶劑與浸出輔助劑有效成分、輔助成