藥理學(xué)考試題+參考答案一、單項選擇題（每題1分，共30分）1.藥物的首過消除可能發(fā)生于A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后2.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是A.藥物作用的選擇性低B.藥物作用的選擇性高C.藥物劑量過大D.藥物代謝慢E.患者對藥物反應(yīng)敏感3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹4.有機磷酸酯類中毒時，阿托品不能緩解的癥狀是A.瞳孔縮小B.胃腸道平滑肌痙攣C.骨骼肌震顫D.呼吸困難E.流涎5.治療過敏性休克首選的藥物是A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.多巴胺D.麻黃堿E.異丙腎上腺素6.下列藥物中，可用于治療青光眼的是A.阿托品B.新斯的明C.毛果蕓香堿D.腎上腺素E.去甲腎上腺素7.巴比妥類藥物中毒時，為加速其排泄，應(yīng)采取的措施是A.堿化尿液，使解離度增大，增加腎小管再吸收B.堿化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收C.堿化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收D.酸化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收E.酸化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收8.苯二氮?類藥物的作用機制是A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B.增強γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的功能C.激動苯二氮?受體，使Cl?通道開放頻率增加D.阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺受體E.以上都不是9.氯丙嗪抗精神病的作用機制是A.阻斷中樞多巴胺D?受體B.激動中樞多巴胺D?受體C.阻斷中樞α受體D.激動中樞α受體E.阻斷中樞M受體10.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機制是A.激動中樞阿片受體B.阻斷中樞阿片受體C.激動中樞多巴胺受體D.阻斷中樞多巴胺受體E.激動中樞M受體11.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機制是A.抑制血小板的聚集B.抑制凝血酶的形成C.抑制纖維蛋白原的合成D.促進纖溶酶的提供E.以上都不是12.治療變異型心絞痛宜選用的藥物是A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.地爾硫?E.維拉帕米13.卡托普利的降壓作用機制是A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶B.阻斷血管緊張素Ⅱ受體C.抑制腎素的釋放D.直接擴張血管E.以上都不是14.下列藥物中，可用于治療充血性心力衰竭的是A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.多巴胺D.麻黃堿E.異丙腎上腺素15.治療陣發(fā)性室上性心動過速首選的藥物是A.利多卡因B.苯妥英鈉C.維拉帕米D.普萘洛爾E.胺碘酮16.能抑制胃酸分泌的藥物是A.氫氧化鋁B.雷尼替丁C.硫糖鋁D.枸櫞酸鉍鉀E.以上都不是17.糖皮質(zhì)激素的藥理作用不包括A.抗炎作用B.免疫抑制作用C.抗休克作用D.抗病毒作用E.退熱作用18.甲狀腺激素的作用不包括A.促進生長發(fā)育B.促進新陳代謝C.提高神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性D.降低基礎(chǔ)代謝率E.增加產(chǎn)熱19.胰島素的不良反應(yīng)不包括A.低血糖反應(yīng)B.過敏反應(yīng)C.胰島素抵抗D.脂肪萎縮E.高血糖反應(yīng)20.磺酰脲類降糖藥的作用機制是A.刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素B.增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用C.抑制腸道對葡萄糖的吸收D.降低糖原異生E.以上都不是21.抗菌藥物的作用機制不包括A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.影響細(xì)菌核酸的代謝D.破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性E.促進細(xì)菌細(xì)胞壁的合成22.青霉素的抗菌作用機制是A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.影響細(xì)菌核酸的代謝D.破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性E.以上都不是23.下列藥物中，對銅綠假單胞菌有較強抗菌作用的是A.青霉素GB.阿莫西林C.頭孢唑啉D.頭孢他啶E.頭孢曲松24.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是A.耳毒性B.肝毒性C.過敏反應(yīng)D.胃腸道反應(yīng)E.二重感染25.四環(huán)素類抗生素的不良反應(yīng)不包括A.二重感染B.牙齒黃染C.肝毒性D.耳毒性E.胃腸道反應(yīng)26.氟喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣC.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D.影響細(xì)菌核酸的代謝E.破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性27.抗真菌藥兩性霉素B的作用機制是A.抑制真菌細(xì)胞壁的合成B.抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成C.與真菌細(xì)胞膜麥角固醇結(jié)合，增加膜的通透性D.抑制真菌蛋白質(zhì)的合成E.影響真菌核酸的代謝28.瘧疾病因性預(yù)防的首選藥物是A.氯喹B.伯氨喹C.乙胺嘧啶D.青蒿素E.奎寧29.治療血吸蟲病的首選藥物是A.吡喹酮B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素30.下列藥物中，屬于抗惡性腫瘤藥中的烷化劑的是A.甲氨蝶呤B.氟尿嘧啶C.環(huán)磷酰胺D.長春新堿E.順鉑二、多項選擇題（每題2分，共20分）1.藥物的不良反應(yīng)包括A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)2.膽堿能神經(jīng)包括A.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維B.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維C.運動神經(jīng)D.少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維E.支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的交感神經(jīng)節(jié)后纖維3.腎上腺素的臨床應(yīng)用包括A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血4.苯二氮?類藥物的不良反應(yīng)包括A.嗜睡、乏力B.耐受性C.依賴性D.呼吸抑制E.急性中毒5.氯丙嗪的不良反應(yīng)包括A.錐體外系反應(yīng)B.直立性低血壓C.口干、便秘D.過敏反應(yīng)E.內(nèi)分泌紊亂6.嗎啡的臨床應(yīng)用包括A.鎮(zhèn)痛B.心源性哮喘C.止瀉D.麻醉前給藥E.鎮(zhèn)咳7.抗心律失常藥的分類包括A.鈉通道阻滯藥B.β受體阻斷藥C.延長動作電位時程藥D.鈣通道阻滯藥E.以上都不是8.抗高血壓藥的分類包括A.利尿藥B.交感神經(jīng)抑制藥C.腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥D.鈣通道阻滯藥E.血管擴張藥9.抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征包括A.病因未明的嚴(yán)重感染B.單一抗菌藥不能控制的嚴(yán)重感染C.單一抗菌藥不能控制的混合感染D.長期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者E.減少藥物的毒性反應(yīng)10.抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)包括A.骨髓抑制B.胃腸道反應(yīng)C.脫發(fā)D.肝、腎損害E.免疫抑制三、簡答題（每題10分，共30分）1.簡述藥物的體內(nèi)過程。2.簡述氯丙嗪的不良反應(yīng)。3.簡述抗高血壓藥的分類及代表藥物。四、論述題（20分）論述青霉素的抗菌作用機制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。藥理學(xué)考試題參考答案一、單項選擇題1.答案：C解析：首過消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除?？诜o藥后藥物經(jīng)胃腸道吸收，可能發(fā)生首過消除，而舌下給藥、吸入給藥、靜脈注射和皮下注射一般不會發(fā)生首過消除。2.答案：A解析：藥物副作用是指藥物在治療劑量時產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用，其藥理學(xué)基礎(chǔ)是藥物作用的選擇性低，作用范圍廣，當(dāng)某一作用被用于治療目的時，其他作用就成為副作用。3.答案：D解析：毛果蕓香堿可激動瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮?。煌ㄟ^縮瞳作用，使虹膜向中心拉緊，虹膜根部變薄，前房角間隙擴大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán)，降低眼內(nèi)壓；還可激動睫狀肌上的M受體，使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，從而使近物清楚，遠(yuǎn)物模糊，稱為調(diào)節(jié)痙攣。4.答案：C解析：有機磷酸酯類中毒時，會出現(xiàn)M樣癥狀（如瞳孔縮小、胃腸道平滑肌痙攣、流涎、呼吸困難等）和N樣癥狀（如骨骼肌震顫等）。阿托品為M受體阻斷藥，能緩解M樣癥狀，但對N樣癥狀（骨骼肌震顫）無效。5.答案：A解析：腎上腺素能激動α和β受體，收縮小動脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性；激動β受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣；減少過敏介質(zhì)釋放，擴張冠狀動脈，可迅速緩解過敏性休克的臨床癥狀，挽救患者的生命，是治療過敏性休克的首選藥物。6.答案：C解析：毛果蕓香堿可通過縮瞳作用降低眼內(nèi)壓，用于治療青光眼，尤其是閉角型青光眼。阿托品可升高眼內(nèi)壓，禁用于青光眼；新斯的明主要用于重癥肌無力等；腎上腺素和去甲腎上腺素一般不用于青光眼的治療。7.答案：C解析：巴比妥類藥物為弱酸性藥物，堿化尿液可使藥物的解離度增大，脂溶性降低，不易被腎小管再吸收，從而加速藥物的排泄。8.答案：C解析：苯二氮?類藥物的作用機制是激動苯二氮?受體，使Cl?通道開放頻率增加，Cl?內(nèi)流增多，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞超極化，增強γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的功能，間接發(fā)揮中樞抑制作用。9.答案：A解析：氯丙嗪抗精神病的作用機制主要是阻斷中樞多巴胺D?受體，降低多巴胺能神經(jīng)的功能，從而發(fā)揮抗精神病作用。10.答案：A解析：嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機制是激動中樞阿片受體，模擬內(nèi)源性阿片肽的作用，激活體內(nèi)抗痛系統(tǒng)，產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)痛作用。11.答案：A解析：阿司匹林能不可逆地抑制血小板中的環(huán)氧化酶（COX），減少血栓素A?（TXA?）的合成，從而抑制血小板的聚集，發(fā)揮預(yù)防血栓形成的作用。12.答案：C解析：變異型心絞痛是由于冠狀動脈痙攣所致，硝苯地平為鈣通道阻滯藥，可擴張冠狀動脈，解除冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈血流量，是治療變異型心絞痛的首選藥物。硝酸甘油主要用于緩解心絞痛發(fā)作；普萘洛爾可用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛，但不宜用于變異型心絞痛；地爾硫?和維拉帕米也可用于心絞痛的治療，但不是變異型心絞痛的首選。13.答案：A解析：卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，減少醛固酮分泌，發(fā)揮降壓作用。14.答案：C解析：多巴胺能激動α、β和多巴胺受體，小劑量時主要激動多巴胺受體，使腎、腸系膜和冠狀血管舒張，增加腎血流量和腎小球濾過率；中等劑量時可激動β?受體，增強心肌收縮力，增加心排出量；大劑量時可激動α受體，使血管收縮，升高血壓?？捎糜谥委煶溲孕牧λソ摺ＤI上腺素、去甲腎上腺素、麻黃堿和異丙腎上腺素一般不用于充血性心力衰竭的治療。15.答案：C解析：維拉帕米為鈣通道阻滯藥，能減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度，延長有效不應(yīng)期，可終止房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動過速，是治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥物。利多卡因主要用于室性心律失常；苯妥英鈉主要用于強心苷中毒所致的心律失常；普萘洛爾可用于多種心律失常，但不是陣發(fā)性室上性心動過速的首選；胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，可用于各種心律失常。16.答案：B解析：雷尼替丁為H?受體阻斷藥，能阻斷胃壁細(xì)胞上的H?受體，抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌。氫氧化鋁為抗酸藥，能中和胃酸；硫糖鋁為胃黏膜保護藥；枸櫞酸鉍鉀為胃黏膜保護藥，也有一定的抗幽門螺桿菌作用。17.答案：D解析：糖皮質(zhì)激素具有抗炎、免疫抑制、抗休克、退熱等藥理作用，但無抗病毒作用，相反，病毒感染時應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可能會使病毒擴散。18.答案：D解析：甲狀腺激素能促進生長發(fā)育，尤其是對腦和骨骼的發(fā)育；促進新陳代謝，增加產(chǎn)熱；提高神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性?？墒够A(chǔ)代謝率升高，而不是降低。19.答案：E解析：胰島素的不良反應(yīng)包括低血糖反應(yīng)、過敏反應(yīng)、胰島素抵抗、脂肪萎縮等，一般不會引起高血糖反應(yīng)。高血糖反應(yīng)可能是由于胰島素劑量不足或患者飲食控制不佳等原因?qū)е隆?0.答案：A解析：磺酰脲類降糖藥的作用機制是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，增加胰島素的釋放，從而降低血糖。21.答案：E解析：抗菌藥物的作用機制主要包括抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成、抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成、影響細(xì)菌核酸的代謝、破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性等，而不是促進細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。22.答案：A解析：青霉素的抗菌作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。23.答案：D解析：頭孢他啶為第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌有較強的抗菌作用。青霉素G對銅綠假單胞菌無效；阿莫西林主要對革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌有作用；頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌作用較弱；頭孢曲松對銅綠假單胞菌的作用不如頭孢他啶。24.答案：A解析：氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)包括耳毒性（包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經(jīng)損傷）、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯作用和過敏反應(yīng)等，其中耳毒性最為常見。25.答案：D解析：四環(huán)素類抗生素的不良反應(yīng)包括二重感染、牙齒黃染、肝毒性、胃腸道反應(yīng)等，一般無耳毒性。耳毒性是氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)之一。26.答案：B解析：氟喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制，從而達(dá)到殺菌的目的。27.答案：C解析：兩性霉素B能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合，形成孔道，使細(xì)胞膜的通透性增加，細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)（如鉀離子、核苷酸等）外漏，導(dǎo)致真菌死亡。28.答案：C解析：乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，從而影響瘧原蟲的核酸合成，對惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用，是瘧疾病因性預(yù)防的首選藥物。29.答案：A解析：吡喹酮是治療血吸蟲病的首選藥物，具有高效、低毒、療程短等優(yōu)點，對各種血吸蟲均有良好的殺蟲作用。30.答案：C解析：環(huán)磷酰胺屬于烷化劑，能與細(xì)胞中的DNA、RNA或蛋白質(zhì)中的親核基團發(fā)生烷化作用，使細(xì)胞的DNA鏈斷裂，阻止其復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。甲氨蝶呤和氟尿嘧啶屬于抗代謝藥；長春新堿屬于植物藥；順鉑屬于金屬鉑配合物。二、多項選擇題1.答案：ABCDE解析：藥物的不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中，發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)，包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)和繼發(fā)反應(yīng)等。2.答案：ABCDE解析：膽堿能神經(jīng)包括全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維、全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維、運動神經(jīng)、少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的交感神經(jīng)節(jié)后纖維）。3.答案：ABCDE解析：腎上腺素的臨床應(yīng)用包括心臟驟停（用于各種原因引起的心臟驟停，如溺水、電擊、麻醉意外等）、過敏性休克、支氣管哮喘急性發(fā)作、與局麻藥配伍（可延緩局麻藥的吸收，延長局麻時間，減少局麻藥的吸收中毒）和局部止血（用于鼻黏膜和齒齦出血等）。4.答案：ABCDE解析：苯二氮?類藥物的不良反應(yīng)包括嗜睡、乏力等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制癥狀；長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性；大劑量使用或靜脈注射過快可引起呼吸抑制；過量使用可導(dǎo)致急性中毒。5.答案：ABCDE解析：氯丙嗪的不良反應(yīng)包括錐體外系反應(yīng)（如帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能、遲發(fā)性運動障礙等）、直立性低血壓、口干、便秘等抗膽堿能癥狀、過敏反應(yīng)和內(nèi)分泌紊亂（如乳房腫大、閉經(jīng)、生長減慢等）。6.答案：ABC解析：嗎啡的臨床應(yīng)用包括鎮(zhèn)痛（用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥等引起的疼痛）、心源性哮喘（可減輕患者的呼吸困難和窒息感）和止瀉（適用于急、慢性消耗性腹瀉）。由于其成癮性等不良反應(yīng)，一般不用于麻醉前給藥和鎮(zhèn)咳。7.答案：ABCD解析：抗心律失常藥根據(jù)其作用機制可分為四類：Ⅰ類鈉通道阻滯藥（又分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個亞類）、Ⅱ類β受體阻斷藥、Ⅲ類延長動作電位時程藥和Ⅳ類鈣通道阻滯藥。8.答案：ABCDE解析：抗高血壓藥的分類及代表藥物如下：利尿藥（如氫氯噻嗪）、交感神經(jīng)抑制藥（如可樂定、普萘洛爾等）、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（如卡托普利、氯沙坦等）、鈣通道阻滯藥（如硝苯地平、維拉帕米等）和血管擴張藥（如肼屈嗪、硝普鈉等）。9.答案：ABCDE解析：抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征包括病因未明的嚴(yán)重感染、單一抗菌藥不能控制的嚴(yán)重感染、單一抗菌藥不能控制的混合感染、長期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者以及減少藥物的毒性反應(yīng)（如兩性霉素B與氟胞嘧啶聯(lián)合應(yīng)用可減少兩性霉素B的劑量，從而減輕其毒性反應(yīng)）。10.答案：ABCDE解析：抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)包括骨髓抑制（如白細(xì)胞、血小板減少等）、胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉等）、脫發(fā)、肝、腎損害和免疫抑制等。三、簡答題1.簡述藥物的體內(nèi)過程藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄四個過程：-吸收：是指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。不同的給藥途徑，藥物的吸收方式和速度不同?？诜o藥是最常用的給藥途徑，藥物經(jīng)胃腸道吸收；注射給藥（如靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射等）可使藥物直接或迅速進入血液循環(huán)；吸入給藥可使藥物通過呼吸道黏膜吸收；皮膚和黏膜給藥可使藥物通過皮膚或黏膜吸收。-分布：是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機體各個組織器官的過程。藥物在體內(nèi)的分布受多種因素影響，如藥物的脂溶性、血漿蛋白結(jié)合率、組織親和力、局部器官的血流量、血-腦屏障和胎盤屏障等。-代謝：又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。藥物代謝的主要器官是肝臟，此外，胃腸道、肺、腎等也有一定的代謝功能。藥物代謝通常分為兩相：第一相反應(yīng)包括氧化、還原和水解反應(yīng)；第二相反應(yīng)為結(jié)合反應(yīng)，如與葡萄糖醛酸、硫酸等結(jié)合。藥物代謝的結(jié)果可使藥物的活性降低或消失（滅活），也可使無活性的藥物轉(zhuǎn)化為有活性的藥物（活化）。-排泄：是指藥物及其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。藥物的排泄途徑主要有腎臟排泄、膽汁排泄、腸道排泄、肺排泄、乳汁排泄等。其中，腎臟是藥物排泄的主要器官，藥物經(jīng)腎小球濾過、腎小管分泌和重吸收等過程排出體外。2.簡述氯丙嗪的不良反應(yīng)-一般不良反應(yīng)：包括中樞抑制癥狀（如嗜睡、淡漠、無力等）、M受體阻斷癥狀（如口干、便秘、視力模糊等）和α受體阻斷癥狀（如直立性低血壓、反射性心悸等）。-錐體外系反應(yīng)：是長期大量應(yīng)用氯丙嗪治療精神分裂癥時最常見的不良反應(yīng)，包括：-帕金森綜合征：表現(xiàn)為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫、流涎等。-急性肌張力障礙：多出現(xiàn)于用藥后1-5天，表現(xiàn)為強迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運動障礙及吞咽困難等。-靜坐不能：患者坐立不安、反復(fù)徘徊。-遲發(fā)性運動障礙：長期服用氯丙嗪后，部分患者還可引起一種特殊而持久的運動障礙，表現(xiàn)為不自主的刻板運動，停藥后不消失，抗膽堿藥反可使癥狀加重。-內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：長期應(yīng)用氯丙嗪可阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的多巴胺D?受體，使下丘腦催乳素抑制因子釋放減少，催乳素分泌增加，引起乳房腫大及泌乳；抑制促性腺釋放激素的分泌，導(dǎo)致排卵延遲；抑制促皮質(zhì)激素和生長激素的分泌，引起生長減慢等。-過敏反應(yīng)：常見皮疹、接觸性皮炎等，少數(shù)患者可出現(xiàn)肝損害、黃疸，也可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少、溶血性貧血等。-急性中毒：一次吞服大量氯丙嗪后可發(fā)生急性中毒，出現(xiàn)昏睡、血壓下降至休克水平，并出現(xiàn)心肌損害，如心動過速、心電圖異常等。3.簡述抗高血壓藥的分類及代表藥物-利尿藥：如氫氯噻嗪，通過排鈉利尿，減少細(xì)胞外液和血容量，降低外周血管阻力，從而降低血壓。-交感神經(jīng)抑制藥：-中樞性降壓藥：如可樂定，通過激動延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端的咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)的活性，使血壓下降。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬，通過阻斷神經(jīng)節(jié)的N?受體，使交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的神經(jīng)沖動傳遞受阻，導(dǎo)致血管擴張，血壓下降。但由于其不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：如利血平，通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢內(nèi)的遞質(zhì)，使交感神經(jīng)功能降低，血管擴張，血壓下降。-腎上腺素受體阻斷藥：-β受體阻斷藥：如普萘洛爾，通過阻斷β受體，減少心排出量，抑制腎素釋放，降低外周交感神經(jīng)活性等，使血壓下降。-α受體阻斷藥：如哌唑嗪，通過阻斷α?受體，使血管擴張，血壓下降。-α、β受體阻斷藥：如拉貝洛爾，兼具α和β受體阻斷作用，可降低血壓。-腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：-血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥（ACEI）：如卡托普利，通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ提供減少，同時減少緩激肽的降解，從而擴張血管，降低血壓。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（ARB）：如氯沙坦，通過阻斷血管緊張素Ⅱ受體，拮抗血管緊張素Ⅱ的作用，使血管擴張，血壓下降。-腎素抑制藥：如阿利吉侖，通過直接抑制腎素的活性，減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ，從而降低血壓。-鈣通道阻滯藥：如硝苯地平，通過阻斷細(xì)胞膜上的鈣通道，抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，使血管平滑肌松弛，血管擴張，血壓下降。-血管擴張藥：-直接擴張血管藥：如肼屈嗪，直接作用于血管平滑肌，使小動脈擴張，降低外周血管阻力，血壓下降。-鉀通道開放藥：如米諾地爾，通過開放鉀通道，使細(xì)胞膜超極化，血管平滑肌松弛，血管擴張，血壓下降。四、論述題論述青霉素的抗菌作用機制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施-抗菌作用機制：青霉素的抗菌作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)中有β-內(nèi)酰胺環(huán)，能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓，在等滲環(huán)境中水分不斷滲入，致使細(xì)菌膨脹、變形，加上自溶酶的作用，最終使細(xì)菌破裂溶解而死亡。-臨床應(yīng)用：-革蘭陽性球菌感染：如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、丹毒等；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等；草綠