1、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類與其他抗生素,大環(huán)內(nèi)酯類,紅霉素,藥動學(xué) 吸收不完全，但足夠抑菌濃度 易被胃酸破壞 易擴(kuò)散進(jìn)細(xì)胞，組織中濃度相對較高 經(jīng)肝破壞，隨膽汁分泌排泄 t1/2約2h,紅霉素,抗菌作用：快速抑菌劑 - 需氧的G+球菌和桿菌有強(qiáng)大抗菌作用 G-陰性菌(淋球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、多殺巴氏菌、梅毒螺旋體、百日咳桿菌、空腸彎曲菌及嗜肺軍團(tuán)菌)、肺炎支原體、沙眼衣原體有抑制作用 大多數(shù)需氧G-陰性桿菌 無效 對病毒、酵母菌及真菌無效,紅霉素,作用機(jī)制： 與50S亞基可逆性結(jié)合，抑制氨?；?tRNA分子轉(zhuǎn)移，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 耐藥性： 細(xì)胞壁、膜滲透減少 甲基酶形成物改變了核糖體靶

2、位 腸桿菌產(chǎn)生的酯酶使紅霉素水解 有部分或完全交叉耐藥性,紅霉素,應(yīng)用： 白喉(急、慢性感染及帶菌狀態(tài))、百日咳帶菌者(作預(yù)防用)、支原體肺炎、衣原體感染(妊娠期泌尿生殖道感染、嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎)及嗜肺軍團(tuán)菌病的首選藥 其他 不良反應(yīng) 少見。胃腸道反應(yīng)、過敏、肝損害等 藥酶抑制劑,其他紅霉素類藥物,克拉霉素: 作用增強(qiáng) 羅紅霉素: 穩(wěn)定性好 阿奇霉素 與紅霉素相似，但抗菌譜、分布、作用強(qiáng)度有所差別,其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素,乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸 麥迪霉素 medecamycin 麥白霉素 meleumycin 交沙霉素 josamycin 吉他霉素 k

3、itasamycin 作用弱,耐藥菌仍有效,林可霉素及克林霉素,口服吸收迅速、完全，分布廣泛、經(jīng)肝代謝 與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合 抗菌譜與紅霉素相似，G-桿菌及肺炎支原體無效 與紅霉素、氯霉素有交叉耐藥性 用于厭氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革蘭陽性細(xì)菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道等感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等 克林霉素是金葡菌骨髓炎的首選治療藥物 胃腸道反應(yīng)，偽膜性腸炎,萬古霉素 去甲萬古霉素替考拉寧,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成，殺菌劑 G+有效，G-無效 與其它抗生素尚無交叉耐藥性 毒性大 替考拉寧對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和腸球菌有強(qiáng)大的抗菌活性,利奈唑烷,G+有效，G-無效 與核糖體50S亞基上的23S亞單位結(jié)合，抑制70S始動復(fù)合物的形成 對耐藥菌株（耐青霉