1、 軟膏劑的制備方法研究一、課題的科學意義軟膏劑是將藥物加人適宜基質(zhì)中，制成易于涂布于皮膚剖面的外用半固體制劑，由于軟膏有較好的附著性、涂展性，使用攜帶方便等優(yōu)點，在皮膚科、眼耳鼻科等方面被廣泛應用，特別是近年來，借助國內(nèi)外高科技、新材料、新工藝制出不少新的中藥軟膏品種，如馬應龍麝香痔瘡膏、龍珠軟膏等，具有相當?shù)氖袌龈偁幜?。二、國?nèi)外研究概況、水平和發(fā)展趨勢軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的一種涂布于皮膚、粘膜或創(chuàng)面的半固體外用制劑。用乳劑型基質(zhì)制備的軟膏劑又稱為乳膏劑；含有大量藥物粉末（ 25%-75% ）的稱為糊劑。軟膏劑主要起保護、潤滑和局部治療作用，某些藥物透皮吸收后，亦能產(chǎn)生全身治療作用，

2、糊劑主要起局部保護作用。軟膏劑在我國創(chuàng)始很早，公元前 2 世紀在靈樞經(jīng)中即有“涂以豚脂“的記載，漢代張仲景在金匱要略中記載有軟膏劑及其制法和使用，所用基質(zhì)多為植物油，又稱油膏劑。隨著石油化學工業(yè)的迅速發(fā)展，廣泛采用凡士林、石蠟等到烴類物質(zhì)作為基質(zhì)，隨著高分子材料的發(fā)展，以高分子材料的新型乳劑基質(zhì)和水溶性基質(zhì)的品種明顯增加，從而制成較為理想的軟膏劑。中國藥典 2000 年版二部軟膏劑有 48 種，其中乳膏劑占 32 種。與軟膏劑密切相關的防護用品、化妝品的發(fā)展則更快。新基質(zhì)的不斷出現(xiàn)、藥物透皮吸收途徑與機理研究、生產(chǎn)工藝的革新、生產(chǎn)與包裝自動化程度的不斷提高，使軟膏劑在醫(yī)療保健及勞動防護等方面發(fā)

3、揮了更大的作用。近年來，利用皮膚給藥方便、可隨時終止給藥這一特點，通過皮膚給藥而達到全身作用的制劑日趨增多。三、應用前景雖然中藥軟膏劑在制作過程中遇到一些問題，但是我們相信中藥作為外用藥有著廣闊的發(fā)展前景,首先軟膏劑作為經(jīng)皮給藥的一種劑型，不僅可以避免藥物在胃腸道中的破壞，減少血藥濃度峰谷變化，而且已成為克服藥物副作用的有效用藥途徑之一；其次，在醫(yī)院皮膚科、外科里廣泛應用，并在醫(yī)院的普通制劑， “內(nèi)病外治”可能成為中藥軟膏劑今后研究發(fā)展方向之一。四、研究內(nèi)容本課題主要研究的內(nèi)容是：軟膏劑的制備方法研究的主要內(nèi)容包中藥材的提取及軟膏劑的基質(zhì)研究兩個方面，具體是：首先對中藥材的提取進行研究，其內(nèi)容

4、分兩部分，第一部分是對中藥材有用部位進行提取，第二部分是對中藥材有效成分進行提取。其次是軟膏劑的基質(zhì)研究，其內(nèi)容包括三部分：中藥有效成分在不同基質(zhì)中的釋放、基質(zhì)配比、透皮促進劑。擬采取的研究方法、技術路線、實驗方案及可行性分析。如：軟膏劑的制備方法1.中藥材的提取1.1中藥材有效部位的提取研究方法：采用水煎煮(醇沉)法和油炸法對有效部位的進行提取。技術路線：將各種中藥材的原材料按配方加到水中，進行煎煮，獲得煎煮液，然后再加入基質(zhì)進行制備的。實驗方案：稱取一定量的中藥，按一定的比例加水，在一定的溫度下，煎煮一段時間，獲得煎煮液（對中藥材進行兩到三次的煎煮），然后添加基質(zhì)?？尚行苑治觯耗壳?，中藥軟

5、膏劑藥物的提取常用水煎煮(醇沉)法和油炸法。如復方石葦軟膏的制備，將石葦、虎杖、大黃、地榆等用水煎煮，煎液濃縮加入羊毛脂、凡士林等基質(zhì)制備；復方黃連油膏改為水煮法，煎液濃縮加入凡士林制備；紫草軟膏制備，將紫草、白芷、忍冬藤三味加入麻油中浸泡24h，溫火加熱至130oc左右炸取油溶性成分，因此該方法是確實可行的。1.2有效成分的提取研究方法：采用超聲波的方法來提取中藥的有效成分技術路線：將中藥材粉碎后，稱取一定量的粉末，加到已標號的三角瓶中，添加一定量的水，利用超聲波進行提取。實驗方案：稱取一定量的粉末，加到已標號的三角瓶中，按比例添加水，置于超聲波儀器中加熱到所需的溫度，在一定頻率和壓力下，超

6、聲一段時間。可行性分析：超聲處理運用，如佳田膏 樟腦、薄荷腦的超聲提??；鎮(zhèn)痛靈軟膏也采用了超聲提取工藝，因此該方法確實可行。研究計劃及預期成果:第1周：查閱并收集相關資料第2周：論文研究方法制定第35周：對中藥材有用部位和有效成分進行提取，獲得提取液第68周：軟膏劑的基質(zhì)進行研究，通過研究獲得中藥有效成分在基質(zhì)中釋放較好的基質(zhì)、合適的基質(zhì)配比以及尋找的合適的透皮促進劑。特色或創(chuàng)新之處以前對中藥材軟膏劑中中藥材的提取采取傳統(tǒng)的方法，而在本文將超聲波提取方法引進去，而且取得了不錯的效果，為后面工業(yè)化生產(chǎn)提供了一定的理論基礎。已具備的條件和尚需解決的問題：本實驗需要使用到的試劑儀器設備如酒精、超聲波

7、、電爐、溫度計等設備都具備了，但是中藥材的購買是一個急需解決的問題，因為不同批次不同產(chǎn)地不同季節(jié)的中藥材其有效成分不一樣。1. 有效成分的提取。藥物處理過程中，新工藝、新材料的運用也是很重要的。-環(huán)糊精包合可顯示新的物理化學性質(zhì)，減輕對皮膚的刺激，矯正藥物不良氣味，在透皮制劑中還能改善藥物的透皮吸收性能，控制藥物的釋放速度。珠黃軟膏中，冰片用3-環(huán)糊精包合人基質(zhì)。超聲處理運用，如佳田膏 樟腦、薄荷腦的超聲提取，鎮(zhèn)痛靈軟膏也采用了超聲提取工藝。2.軟膏劑基質(zhì)的選擇。軟膏劑常用基質(zhì)有：油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)三類。軟膏中藥物的釋放、穿透、吸收主要依賴于藥物本身的作用，但基質(zhì)在一定程度上能

8、影響藥物的這些特性，這主要是由于基質(zhì)的組成和性能可影響到藥物在基質(zhì)中的理化特性與皮膚患處的生理功能所致 ，一般認為o/w型乳劑基質(zhì)中的藥物釋放、穿透要比w/o型乳劑基質(zhì)即油脂性基質(zhì)快 ，同時軟膏的基質(zhì)與藥物的性質(zhì)、分配情況也關系密切。3.中藥有效成分在不同基質(zhì)中釋放4.中藥軟膏劑中各基質(zhì)配比5.透皮促進劑6. 軟膏劑的質(zhì)量標準。中藥軟膏的一些有效成分至今尚不能確定，其化學成分復雜，并且中藥軟膏常需添加一些賦形劑，這給質(zhì)量控制帶來了難度，中成藥在走向國際市場的過程中遇到的阻礙之一就是質(zhì)量標準不完備。目前，中藥軟膏的質(zhì)量標準研究有了一定的發(fā)展，除了一些常規(guī)標準如外觀性狀、ph值、粘度、刺激性等項目外，定性鑒別和定量測定也有了一些研究成果。7.定性定量檢測8.定性方面。中藥軟膏的性狀主要從顏色、粘稠度、氣味、質(zhì)地、手感等方面進行判斷。軟膏有效成分的鑒別，主要采用的方法有顯色反應，如三黃珍珠軟膏中小柴堿的鑒別：取軟膏5g，在30ml的沸水中煮沸15min后，冰浴冷卻并過濾，向2ml濾液中加鹽酸酸化并加少量的漂白粉，振搖后產(chǎn)生櫻紅色即可。除此之外還有熒光斑