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文檔簡(jiǎn)介
1、一、促凝血藥(止血藥)二、抗凝血藥三、溶栓藥四、抗血小板藥五、抗貧血藥六、開白細(xì)胞藥第六單元血液系統(tǒng)疾病用藥的血小板聚集,并釋放凝血因子及血小板因子田,使凝血因子I降解生成纖維蛋白I單體,進(jìn)而交聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白,促使出血部位的血栓形成和止血。在完整無(wú)損的血管內(nèi)無(wú)促進(jìn)血小板聚集作用。6.魚精蛋白一一特異性拮抗肝素的抗凝作用。用于肝素過(guò)量引起的出血和心臟手術(shù)后出血。第一節(jié)促凝血藥(止血藥)一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1 .促凝血因子合成藥一一維生素K促進(jìn)凝血因子H、叩、IX、X合成。用于維生素K1缺乏引起的出血,如:梗阻性黃疸、膽瘦、慢性腹瀉等所致出血。香豆素類、水楊酸類等所致的低凝
2、血酶原血癥。新生兒出血。長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素所致的體內(nèi)維生素Ki缺乏。2 .促凝血因子活性藥一一酚磺乙胺增強(qiáng)血小板聚集性和黏附性,促進(jìn)血小板釋放凝血活性物質(zhì)、使血管收縮,出血和凝血時(shí)間縮短止血。3 .抗纖維蛋白溶解藥氨甲環(huán)酸、氨基己酸抑制纖維蛋白與纖溶酶結(jié)合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解一一止血。用于:纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血,對(duì)慢性滲止效果顯著。4 .影響血管通透性藥一一卡巴克絡(luò)增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗力,降低毛細(xì)血管的通透性,促進(jìn)受損的毛細(xì)血管回縮一一促進(jìn)凝血。5 .蛇毒血凝酶具有類凝血酶樣作用,能促進(jìn)血管破損部位(二)典型不良反應(yīng)1 .促凝血因子合成藥(甲蔡氫釀、維生素Ki甲蔡釀亞硫酸
3、氫鈉)早產(chǎn)兒、新生兒一一高膽紅素血癥、膽紅素腦病、黃疸和溶血性貧血。紅細(xì)胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者-急性溶血性貧血、肝損害。靜滴過(guò)快-面部潮紅、出汗、支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)速、低血壓或致死。2 .促凝血因子活性藥(酚磺乙胺)一一血栓形成。3 .抗纖維蛋白溶解藥(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)快速靜滴-低血壓、心律失常、肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎衰竭。4 .影響血管通透性藥(卡巴克絡(luò))頭暈、耳鳴、視力減退、出汗、面色蒼白、精神紊亂;對(duì)癲癇患者可引起異常腦電活動(dòng)。5 .蛇毒血凝酶偶見過(guò)敏反應(yīng)。6 .魚精蛋白一一心動(dòng)過(guò)灸面部潮紅、血壓降低、肺動(dòng)脈高壓或高血壓。(三)禁忌證(1)血栓病史者、
4、有血栓形成傾向者。(2)彌散性血管內(nèi)凝血高凝期、血液病所致的出血者。(四)藥物相互作用1 .兩種促凝血藥合用,應(yīng)警惕血栓形成。2 .口服避孕藥、雌激素、凝血酶原復(fù)合物與氨基己酸、氨甲環(huán)酸合用,增加血栓形成的危險(xiǎn)。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)注意監(jiān)測(cè)血栓形成(二)監(jiān)測(cè)血凝酶的合理應(yīng)用(1)妊娠期婦女出血時(shí),避免使用維生素Ki和蛇毒血凝酶(前后對(duì)比TANG新生兒用維生素Ki)。(2)血凝酶應(yīng)用過(guò)量,止血作用會(huì)降低。第二節(jié)抗凝血藥降低血液凝固性一一防止血栓形成和擴(kuò)大.用于:血栓性疾病、高凝狀態(tài)的患者。調(diào)整講課順序TANG先肝素,后華法林。第一亞類肝素與低分子肝素一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)防止急性血栓
5、形成對(duì)抗血栓的首選起效迅速;體內(nèi)序有抗凝作用。對(duì)凝血的各個(gè)環(huán)節(jié)均有作用包括:抑制凝血酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槟?;抑制凝血酶活性;阻礙纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白;防止血小板凝集和破壞?!镜头肿痈嗡亍? .依諾肝素:皮下注射有較好生物利用度,出血傾向小。2 .那屈肝素鈣:抗血栓,且可溶栓。3 .達(dá)肝素鈉:血漿半衰期長(zhǎng)2倍;4 .替他肝素:較肝素生物利用度高,作用時(shí)間長(zhǎng)。(二)典型不良反應(yīng)十分常見:自發(fā)性出血,表現(xiàn)為黏膜出血、齒齦出血、腎出血、卵巢出血、月經(jīng)量增多和傷口出血等。(三)禁忌證一一活動(dòng)性出血者。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)肝素所致血小板減少癥,應(yīng)對(duì):(1)伍肝素,包括用于沖洗靜脈通路的肝素。(2)替代治療:應(yīng)
6、用直接凝血酶抑制劑-阿加曲班。(二)肝素所致的出血一一救治:靜注魚精得白。(三)患者需要長(zhǎng)期抗凝治療時(shí),肝素可與華法林米取序貫療法在肝素應(yīng)用的詞時(shí),加入華法林,3648h后停用祚意單獨(dú)口服華法林維持治療。第二亞類維生素K拮抗劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)林法林一一應(yīng)用最廣泛的口服抗凝血藥。結(jié)構(gòu)與維生素K相似,拮抗維生素K的作用,導(dǎo)致產(chǎn)生無(wú)凝血活性的H、叩、IX、X因子前體抑制血液凝固。作用強(qiáng)、持久。缺點(diǎn):起效緩慢、難以應(yīng)急;作用過(guò)于持久、不易控制;在體外無(wú)抗凝血作用注意與肝素作對(duì)比TANG適用于:深靜脈血栓及肺栓塞,預(yù)防心肌梗死后、心房顫動(dòng)、心瓣膜疾病或人工瓣膜置換術(shù)后引起的血栓栓塞并
7、發(fā)癥。)典型不良反應(yīng)十分常見:出血瘀斑、紫瘢、牙齦出血、鼻出血、鼻觸、傷口出血經(jīng)久不愈,月經(jīng)量過(guò)多,硬膜下顱內(nèi)血月中和穿刺部位血月中。(三)禁忌證(1)維生素K嚴(yán)重缺乏者。(2)于近日手術(shù)和術(shù)后3日及行腦、脊柱和眼科手術(shù)者。(3)嚴(yán)重肝腎功能不全、高血壓、凝血功能障礙、顱內(nèi)出血、活動(dòng)性潰瘍、感染性心內(nèi)膜炎、心包炎或心包積液、外傷。(4)華法林易透過(guò)胎盤屏障而致畸,導(dǎo)致流產(chǎn)和死胎,妊娠早期婦女服用可致“胎兒華法林綜合征";妊娠晚期服用可引起母體和胎兒出血、死胎。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)初始劑量宜小。(二)所致的出血維生素K1糾正。(三)增加男性骨質(zhì)疏松性骨折的風(fēng)險(xiǎn)。(四)服藥期間一一進(jìn)食富含
8、維生素K的果蔬。(五)華法林起效時(shí)間滯后(至少3天),初始治療宜聯(lián)合肝素在全量肝素出現(xiàn)抗凝作用后,再以華法林長(zhǎng)期治療。第三亞類直接凝血酶抑制劑抑制凝血Ha和Xa因子,對(duì)抗凝血酶的所有作用。相對(duì)華法林而言,更特異抑制血栓的形成,不對(duì)凝血瀑布反應(yīng)的其他環(huán)節(jié)起作用,故能減少出血風(fēng)險(xiǎn)。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)達(dá)比加群酯與凝血酶的纖維蛋白結(jié)合,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻止凝血瀑布反應(yīng)的最后步驟及血栓形成。優(yōu)勢(shì):(1)選擇性高。(2)治療劑量不引起血小板減少。(3)抗凝作用與維生素K無(wú)關(guān)。【適應(yīng)證】全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)、預(yù)防靜脈血栓和抗凝治療、預(yù)防心房顫動(dòng)者的腦卒中發(fā)作。(二)典型不良反應(yīng)
9、出血。第四亞類凝血因子X抑制劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)凝血因子受a=位于內(nèi)、外源性凝血途徑的交匯點(diǎn)。因此,原訕子Xa直接抑制劑相比直虛凝血酶抑制劑更有效。1 .間接抑制劑一一磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素。(1)磺達(dá)肝癸鈉一一與肝素相比,導(dǎo)致血小板計(jì)數(shù)減少癥的風(fēng)險(xiǎn)最低,極少引起出血。用于:靜脈血栓抗凝治療。(2)依達(dá)肝素一一選擇性間接抑制凝血因子Xa,與抗凝血酶田有極高的親和力,阻礙凝血酶(凝血因子Ha)的產(chǎn)生,減少血栓形成。由于半衰期太長(zhǎng),且無(wú)相應(yīng)的阻滯劑,一旦發(fā)生出血極難處理一一沒有解藥TANG(3)生物素化依達(dá)肝素一一第一個(gè)長(zhǎng)效、易中和的抗凝血藥??杀挥H和素中和抗減弱抗凝血作用<
10、解藥TANG緊急需要時(shí),加速依達(dá)肝素的,于除,逆轉(zhuǎn)抗凝血作用。2 .直接抑制劑(1)利伐沙班一一預(yù)防膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓。(2)阿哌沙班一一預(yù)防靜脈栓塞(骨科手術(shù)),心房顫動(dòng)、心律失?;颊叩募毙怨诿}綜合征和腦卒中。(二)典型不良反應(yīng)大出血、貧血、血小板計(jì)數(shù)減少。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)出血(二)監(jiān)測(cè)肝腎功能階段小結(jié)一一促/抗凝血藥(TANG促1 .促凝血因子合成一一維生素K2 .促凝血因子活性一一酚磺乙胺3 .抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)4 .影響血管通透性卡巴克絡(luò)5 .蛇毒血凝酶6 .拮抗肝素一一魚精蛋白抗1 .肝素、低分子肝素(急)2 .維生素K抗抗劑一一華法林(慢)3
11、.直接凝血酶抑制劑一一達(dá)比加群酯4 .凝血因子X抑制劑(1)間接一一磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素(2)直接一一XX沙班階段小結(jié)一促/抗凝血藥(TAHG)L偃題因子合成一維生素K, 2偃餐血因子活性一酚*乙胺3.抗纖維白溶解量基己酸 曼甲笨酸a氨甲環(huán)酸) 人影*血管通透性一K巴克爆i 員蛇毒血凝酶九指桃肝素一魚精重白1.肝素、低分子肝素(急)2維生素K拮抗劑華法林(慢)&播黑曲碑抑制劑一這比加群防4襄血因子X抑制(0間接事達(dá)肝鼻旃依達(dá)肝床W直接歐沙班【單元測(cè)試解析版】1 .使用氨基己酸可導(dǎo)致A.高膽紅素血癥B.支氣管痙攣C.肺動(dòng)脈高壓D.血栓形成E.耳鳴正確答案D答案解析氨基己酸是對(duì)抗纖維蛋白溶
12、解藥。故可能導(dǎo)致血栓形成2 .下列藥物中屬于抗纖維蛋白溶解藥的是A.維生素KB.酚磺乙胺C.卡巴克洛D.氨甲環(huán)酸E.凝血酶正確答案D答案解析氨基己酸是對(duì)抗纖維蛋白溶解藥。3 .關(guān)于氨基己酸的描述,錯(cuò)誤的是A.對(duì)慢性滲血效果較差B.高劑量直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性C.低劑量抑制纖維酶原的活化作用D. 口服或靜脈給藥起效較快E. 口服生物利用率較高正確答案A對(duì)慢性滲血效答案解析氨基己酸用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血,果顯著。4 .防治新生兒出血癥應(yīng)選用A.氨甲環(huán)酸B.維生素CC.維生素KD.垂體后葉素E.硫酸亞鐵正確答案CK缺乏可使用維生素答案解析新生兒出血以及長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生
13、素所致的體內(nèi)維生素Ki治療。5 .下述藥物中用于拮抗肝素過(guò)量的是A.維生素KB.維生素CC.硫酸魚精蛋白D.氨甲苯酸E.氨甲環(huán)酸正確答案C6 .對(duì)抗香豆素過(guò)量引起出血可選用A.垂體后葉素B.維生素CC.魚精蛋白D.維生素KE.氨甲苯酸正確答案D7-10A.甲蔡氫釀B.酚磺乙胺C.氨甲環(huán)酸D.魚精蛋白E.卡巴克絡(luò)7 .屬于促凝血因子合成藥8 .屬于促凝血因子活性藥9 .作用于血管通透性藥的是10 .抗纖維蛋白溶解藥正確答案ABEC階段小結(jié)一促/抗凝血藥L腥鹿血因孑合成一維生素2.促腰血因子活性一同事乙胺卜林桿坡自溶氫基己氨甲革穌、氮甲環(huán)酸)g人卷血管通透性一卡巴克絡(luò)|品蛇毒血凝*6.拮抗肝素一魚
14、摘蛋白1 .肝素,低分子肝素(氧)工雎生素K拮抗劑一隼法林(慢)3直接福血抑達(dá)比加群防4凝血因子*抑制精(1)間接靖達(dá)肝英幀.依達(dá)肝素直接立沙班11-12A.維生素B2B.肝素C.香豆素類D.維生素K1E.阿司匹林11 .防止急性血栓的首選藥物12 .口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、腦梗塞正確答案BC13-15A.肝素B.華法林C.曝氯匹定D.尿激酶E.維生素K13 .在體外無(wú)抗凝作用,在體內(nèi)有凝血作用14 .既在體內(nèi)有抗凝作用,又在體外有抗凝作用的藥物是15 .可抑制血小板聚集和釋放正確答案BAC第三節(jié)溶栓藥促進(jìn)纖維蛋白溶解而溶解血栓。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1 .尿激酶鏈激
15、酶靜脈注射,纖溶酶活性迅速上升。2 .靜脈溶栓治療首選一一阿替普酶、瑞替普腌。(1)阿替普酶一一選擇性激活血栓部位的纖溶酶原,故不產(chǎn)生鏈激酶常見的出血并發(fā)癥。須連續(xù)靜脈給藥。(2)瑞替普酶一一溶栓迅速、完全和持久。(二)典型不良反應(yīng)一一常見:出典,嚴(yán)重可死亡。(三)禁忌證(1)出血性疾?。簝?nèi)臟出血出血性腦卒中大血管穿刺消化性潰瘍主動(dòng)脈夾層外傷或擇期手術(shù)正在使用抗凝血藥。(2)顱內(nèi)月中瘤。(3)較長(zhǎng)時(shí)間(10min)心肺復(fù)蘇、左心房?jī)?nèi)血栓。(4)嚴(yán)重高血壓(170/110mmHg糖尿病合并視網(wǎng)膜病變嚴(yán)重肝功能或腎功能不全。(四)藥物相互作用1 .與其他影響凝血的藥物合用,可增加出血危險(xiǎn)。2 .鏈
16、激酶、尿激酶與阿司匹林聯(lián)用,可增加療效,且不顯著增加嚴(yán)重出血的發(fā)生率。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)出血(二)監(jiān)護(hù)溶栓藥的治療時(shí)間窗-盡早用藥:急性腦卒中發(fā)作后,34h后仍不改善,可能出現(xiàn)代謝衰竭。超過(guò)6h的缺血性腦卒中者可給予尿激酶。第四節(jié)抗血小板藥抑制血小板聚集,從而抑制血栓形成第一亞類環(huán)氧酶抑制劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)用藥阿司匹林一一使血小板的環(huán)氧酶(COX乙?;?,減少TXA的生成,抑制血小板聚集一1 .對(duì)所有急性缺血性心血管事件患者,如:心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、而性腦卒中等,應(yīng)盡快給予阿司匹林,長(zhǎng)期服用。阿司匹林已成為心肌梗死患者的一級(jí)預(yù)防2 .阿司匹林一一心血管事件一、二級(jí)預(yù)
17、防的“基石”:不進(jìn)行溶栓患者一一腦卒中后盡早(最好3 8h內(nèi))開始使用;阿栓患者一一溶栓24h后使用阿司匹林,或阿司匹林與雙喀達(dá)莫復(fù)合制劑。(二)典型不良反應(yīng)一一“為您揚(yáng)名易"TANG消化道黏膜損傷、潰瘍;增加出血傾向;延長(zhǎng)出血時(shí)間;過(guò)敏反應(yīng)一一過(guò)敏性哮喘,尊麻疹;瑞夷綜合征一一12歲以下兒童,尤其在水痘或流感病毒感染時(shí)更易誘發(fā)?!驹倩厥譚ANG非番體抗炎藥單元阿司四林口快_TANG非倒體抗炎,抑制環(huán)視醒,_一解熱又鎮(zhèn)痛,,堂隗抑制血,®不良反應(yīng)多.為您揚(yáng)名易.二、用藥監(jiān)護(hù)阿一應(yīng)對(duì)阿司匹林抵抗或稱“治療反應(yīng)變異"(治療低反應(yīng)或無(wú)反應(yīng))。應(yīng)對(duì):(1)最佳劑量7510
18、0mg/d。(2)盡量服用腸溶制劑。(3)避免服用其他非番體抗炎藥。(4)控制血壓、血糖、血脂。第二亞類二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑曝氯匹定、氯叱格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛TANG化后一一嚷氯匹定、XX格雷、X格雷一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(-)作用特點(diǎn)二磷酸腺甘(ADP存在于血小板細(xì)胞內(nèi),通過(guò)血小板膜上的ADFS體加速血小板的凝聚。ADPg體有3種亞型,即P2Y1、P2Y12?口P2X1。其中P2Y12僅存在于血小板膜上,而P2X1存在于血小板和血管內(nèi)皮細(xì)胞,因此P2Y12阻斷劑可抑制血小板聚集而不影響血管反應(yīng)。氯一格雷阿一口服后起效快,3h即可達(dá)血漿峰值。可用于新
19、近心肌梗死、腦卒中、周圍動(dòng)脈病變(快)。替格雷洛一一作用直接、迅速且可逆,不需要通過(guò)代謝激活,是第一個(gè)在所有急性冠脈綜合建人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡率的抗血小板藥(快)。一氯匹定服后2448h才能顯現(xiàn)(慢)o(二)典型不良反應(yīng)出jin(鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等)。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)潛在的相互作用可抵消氯叱格雷對(duì)心血管的保護(hù)作用氯叱格雷與PPI長(zhǎng)期合用會(huì)增加心臟突發(fā)事件及病死率。應(yīng):(1)改用雷貝拉口坐、泮托拉唾,或代受體阻斷劑及胃黏膜保護(hù)劑米索前列醇、硫糖鋁。(2)選用不受PPI影響的抗血小板藥一一替格雷洛替代。(3)兩種藥間隔服用(晨服氯叱格雷,睡前服用PPI)。【再回首
20、TANG消化系統(tǒng)用藥(四)藥物相互作用 抗血小根土即引*胃麴超獨(dú)圓息同府使用.刃國(guó)制刻以舫由睡里里里士%使用瓢毗格言青,如領(lǐng)使用房子厚和制(二)抗血小板藥的“抵抗”問(wèn)題氯叱格雷抵抗或稱“治療反應(yīng)變異"、治療低反應(yīng)或無(wú)反應(yīng)性。應(yīng)對(duì):(1)增加劑量。(2)聯(lián)合應(yīng)用黏蛋白整合素受體阻斷劑一一替羅非班(后述)。(三)擇期手術(shù)者(1)術(shù)前1周停用抗血小板藥,否則易致術(shù)中出血或術(shù)后有穿刺部位出血和血栓形成。(2)由創(chuàng)傷、手術(shù)和其他病理情況而致的出血危險(xiǎn)增加時(shí)禁用抗血小板藥。第三亞類磷酸二酯酶抑制劑雙喀達(dá)莫、西洛他晚。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1 .雙達(dá)莫激活血小板環(huán)磷腺甘,或M制磷酸二
21、酯酶對(duì)cAMP勺降解作用,使cAMPt度增高抗血小板作用。雙喀達(dá)莫增強(qiáng)前列環(huán)素活性,抑制血小板聚集,故人體存在前列環(huán)素時(shí)才有效。前列環(huán)素缺乏或應(yīng)用了大劑量阿司匹林一一無(wú)效。阿司匹林(小劑量)聯(lián)合應(yīng)用。適用于一一A.植入人工瓣膜患者;B.口服抗凝血藥仍有血栓栓塞患者;C.阿司匹林不能耐受或有出血傾向者;D.與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中預(yù)防。靜脈滴注時(shí)應(yīng)遮光。2.西洛他晚抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性,使血管平滑肌內(nèi)cAMP濃度上升,擴(kuò)張血管,對(duì)抗血小板凝集。用于一一外周動(dòng)脈血管閉塞癥引起的缺血性癥狀,如潰瘍、肢痛、間歇性跛行。(二)典型不良反應(yīng)出血傾向;下狀動(dòng)脈竊血”一一用于治療缺血性心臟
22、病時(shí),可能發(fā)生“冠狀動(dòng)脈竊血”,導(dǎo)致病情惡化。(三)藥物相互作用1 .雙達(dá)莫與抗凝血藥(肝素、華法林)、鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非番體抗炎藥同時(shí)使用出血危險(xiǎn)加大。2 .雙達(dá)莫與阿司匹林合用可增強(qiáng)療效,宜減量。3 .西洛他哇與前列腺素E1起協(xié)同作用。第四亞類整合素受體阻斷劑(血小板膜糖蛋白nb/ma受體阻斷劑)替羅非班一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)抑制纖維蛋白原與血小板膜表面糖蛋白nb/田a受體的結(jié)合,阻礙血小板相互結(jié)合并聚集成團(tuán),阻斷血小板聚集最后共同通路。替羅非班一一高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白nb/ma受體阻斷劑。減少血栓負(fù)荷和繼發(fā)的遠(yuǎn)端微循環(huán)栓塞,改善心肌組織水平的灌注??焖?、有
23、效、可逆,靜注5min起效,持續(xù)38h。用于:冠狀動(dòng)脈綜合征;不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死。(二)典型不良反應(yīng)出血;血小板計(jì)數(shù)減少;血紅蛋白減少、血細(xì)胞比容下降。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)出血反應(yīng)(二)注意與抗凝血藥、中藥的聯(lián)合應(yīng)用(1)與肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿加曲班聯(lián)合應(yīng)用一一協(xié)同抗凝血,但增加出血風(fēng)險(xiǎn)。(2)與中藥:當(dāng)歸等聯(lián)合應(yīng)用一一增加出血風(fēng)險(xiǎn)。階段小結(jié)2溶栓藥、抗血小板藥(TANG一、溶栓藥1 .靜脈溶栓首選一一阿替普酶、瑞替普酶;2 .尿激酶鏈激酶二、抗血小板藥1 .環(huán)氧酶抑制劑一一阿司匹林2 .二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑一一曝氯匹定、XX格雷、X格雷洛3 .磷酸二酯酶抑制
24、劑一一雙喀達(dá)莫、西洛他晚(雙喜臨門TANG4 .整合素(血小板膜糖蛋白nb/ma)受體阻斷劑一一替羅非班階段小結(jié)1環(huán)一促/抗凝血藥(TANG促1 .促凝血因子合成一一維生素K12 .促凝血因子活性一一酚磺乙胺3 .抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)4 .影響血管通透性卡巴克絡(luò)5 .蛇毒血凝酶6 .拮抗肝素一一魚精蛋白抗1 .肝素、低分子肝素(急)2 .維生素K拮抗劑一一華法林(慢)3 .直接凝血酶抑制劑一一達(dá)比加群酯4 .凝血因子X抑制劑(1)間接一一磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素(2)直接一一XX沙班【單元測(cè)試】1 .阿司匹林的抗血小板作用機(jī)制為A.抑制血小板中TXA的合成B.抑制內(nèi)皮細(xì)胞
25、中TXA的合成C.激活環(huán)氧酶D.促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞中PGb的合成E.促進(jìn)血小板中PGb的合成2 .雙喀達(dá)莫最主要的抗凝作用機(jī)制是A.抑制凝血酶B.抑制磷酸二酯酶,使cAMF#解減少C.激活腺甘酸環(huán)化酶,使cAMW成增多D.激活纖溶酶E.抑制纖溶酶3.3.鏈激酶應(yīng)用過(guò)量可選用的拮抗藥A.維生素KiB.魚精蛋白C.葡萄糖酸鈣D.氨甲苯酸E.葉酸4.4.心血管事件一、二級(jí)預(yù)防的“基石”是A.尿激酶B.阿司匹林C.對(duì)乙酰氨基酚D.維生素KiE.肌昔5.5.下述質(zhì)子泵抑制劑中對(duì)氯叱格雷療效影響最小的是A.奧美拉晚B.泮托拉晚C.蘭索拉晚D.埃索美拉晚E.法莫替丁6.6.關(guān)于阿司匹林的描述,錯(cuò)誤的是A.所有診斷
26、為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應(yīng)長(zhǎng)期服用B.冠狀動(dòng)脈移植術(shù)后長(zhǎng)期服用,每日100mgC.為50歲以上心肌梗死患者的一級(jí)預(yù)防用D.口服吸收迅速,生物利用度約70%E.溶栓治療24h內(nèi)應(yīng)用阿司匹林作為輔助治【7-11】A.曝氯匹定B.替格雷洛C.氯叱格雷D.替羅非班E.雙喀達(dá)莫7 .人體存在前列環(huán)素時(shí)才有效8 .需迅速抗血小板作用時(shí),不能選用的二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑9 .對(duì)阿司匹林過(guò)敏或不耐受者可選用10 .第3代二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑【單元測(cè)試解析版】1 .阿司匹林的抗血小板作用機(jī)制為A.抑制血小板中TXA的合成B.抑制內(nèi)皮細(xì)胞中TXA的合成C.激活環(huán)氧酶D.促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞中PGb
27、的合成E.促進(jìn)血小板中PGb的合成正確答案A11 .高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體抑制劑12-16】A.維生素Bl2B.肝素C.香豆素類D.維生素K1E.阿司匹林12 .防止急性血栓的首選藥物13 .口服可用于防治心肌梗死、腦梗死14 .新生兒出血宜選用15 .通過(guò)影響花生四烯酸代謝抗血小板16 .惡性貧血可選用2 .雙喀達(dá)莫最主要的抗凝作用機(jī)制是A.抑制凝血酶B.抑制磷酸二酯酶,使cAMFW解減少C.激活腺甘酸環(huán)化酶,使cAMW成增多D.激活纖溶酶E.抑制纖溶酶正確答案B3 .鏈激酶應(yīng)用過(guò)量可選用的拮抗藥A.維生素K1B.魚精蛋白C.葡萄糖酸鈣D.氨甲苯酸E.葉酸正確答案D
28、,活題。3 .抗纖維蛋白溶解藥一氨甲環(huán)酸,氨基己酸抑制纖維蛋臼與舒溶酶紹合,從而抑耦軒空蛋白凝塊的III二級(jí)預(yù)防的“基石”是用于;血汗維量白溶解亢進(jìn)引起的林耕出倒,對(duì)怪性厚4 .心血管事件一、A.尿激酶B.阿司匹林C.對(duì)乙酰氨基酚D.維生素KE.肌昔正確答案B5 .下述質(zhì)子泵抑制劑中對(duì)氯叱格雷療效影響最小的是A.奧美拉口坐B.泮托拉口坐C.蘭索拉晚D.埃索美拉晚E.法莫替丁正確答案B,曾經(jīng)在消化系統(tǒng)做過(guò)的原題。抗血小板(四)藥物相互作用L噸鄴可能引量胃灼施愁遢量,同時(shí)使用索子素理制劑以防止直渡睡空蚪口蜷臺(tái)明顯降卡【錯(cuò)論】使用新眥格雷者.如須使用質(zhì)子泵抑制6 .關(guān)于阿司匹林的描述,錯(cuò)誤的是A.所
29、有診斷為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應(yīng)長(zhǎng)期服用B.冠狀動(dòng)脈移植術(shù)后長(zhǎng)期服用,每日100mgC.為50歲以上心肌梗死患者的一級(jí)預(yù)防用藥D.口服吸收迅速,生物利用度約70%E.溶栓治療24h內(nèi)應(yīng)用阿司匹林作為輔助治療正確答案E,24h后。A.曝氯匹定B.替格雷洛C.氯叱格雷D.替羅非班E.雙喀達(dá)莫7 .人體存在前列環(huán)素時(shí)才有效8 .需迅速抗血小板作用時(shí),不能選用的二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑9 .對(duì)阿司匹林過(guò)敏或不耐受者可選用10 .第3代二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑11 .高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體抑制劑正確答案EACBDA.維生素B2B.肝素C.香豆素類D.維生素KE
30、.阿司匹林12 .防止急性血栓的首選藥物13 .口服可用于防治心肌梗死、腦梗死14 .新生兒出血宜選用15 .通過(guò)影響花生四烯酸代謝抗血小板16 .惡性貧血可選用正確答案BCDEA第五節(jié)抗貧血藥第一亞類鐵劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)鐵吸收后作為機(jī)體生成紅細(xì)胞的原料以口服制劑為首選:以吸收較高的亞鐵劑為首選硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵。蔗糖鐵一一用于口服鐵劑不能有效緩解的缺鐵性貧血。(二)典型不良反應(yīng)1 .口服:惡心、腹痛、腹瀉、便秘、黑便、食欲減退;糖漿劑可使牙齒變黑。2 .肌注:(1)局部一一注射部位疼痛或色素沉著、皮膚痛癢;(2)全身一一面部潮紅、頭痛、頭暈;肌及及關(guān)節(jié)酸痛、
31、寒戰(zhàn)發(fā)熱;呼吸困難、心動(dòng)過(guò)速以至過(guò)敏性休克,幼兒常可致死亡。(三)藥物相互作用1 .維生素C與鐵劑同服一一鐵劑吸收增加,但也容易導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)。2 .口服鐵劑與抗酸藥如碳酸氫鈉、磷酸鹽類及含糅酸與藥物或飲料同用一一產(chǎn)生沉淀而影響吸收。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)盡量選擇二價(jià)鐵(1)胃酸缺乏者,宜與稀鹽酸并用。(2)維生素C促進(jìn)鐵轉(zhuǎn)變?yōu)槎r(jià)鐵,或與鐵形成絡(luò)合物,促進(jìn)吸收一一口服鐵劑應(yīng)并用維生素C(二)預(yù)防鐵負(fù)荷過(guò)重鐵劑在胃腸道的吸收有黏膜自限現(xiàn)象,即鐵的吸收與體內(nèi)儲(chǔ)存量有關(guān)。誤服、攝入量過(guò)大或使用鐵制品來(lái)煎煮酸性食物一一腐蝕胃黏膜,使血循環(huán)中游離鐵過(guò)量一一細(xì)胞缺氧、酸中毒、休克。處理一一洗胃和對(duì)癥治療。與
32、負(fù)荷過(guò)多發(fā)生于長(zhǎng)期多次輸血者一一壞死性胃炎、腸炎,嚴(yán)重嘔吐、腹瀉及腹痛,血壓與低,甚至昏迷一一治療:去鐵胺。(三)其他監(jiān)測(cè)(1)妊娠期補(bǔ)充鐵劑以在妊娠中、后期最適當(dāng)。(2)在血紅蛋白恢復(fù)正常后,仍需繼續(xù)服用36月,以補(bǔ)充貯存鐵量。(3)不應(yīng)與濃茶同服(含糅酸,可與鐵形成沉淀)。(4)顆粒劑不宜用熱開水沖服,以免影響吸收;服用時(shí)應(yīng)用吸管、服后漱口,以防牙齒變黑。第二亞類巨幼紅細(xì)胞性貧血治療藥維生素B12、葉酸一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1 .葉酸一一還原成具有活性的四氫葉酸一一體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳單位”的載體,“一碳單位”與維生素B2共同促進(jìn)紅細(xì)胞的成熟與增殖。尤其適用于:營(yíng)養(yǎng)不良或嬰兒期、妊
33、娠期葉酸需要量增加所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血。惡性貧血一一可以糾正異常血象,但不能改善神經(jīng)損害癥狀,故應(yīng)以維生素B12為主,葉酸為輔;小劑量一一用于妊娠期預(yù)防胎兒神經(jīng)管畸形。2 .維生素B12適用于:巨幼紅細(xì)胞性貧血、神經(jīng)炎、口炎性腹瀉。惡性貧血者一一須肌注,并終身使用。不能靜脈注射??诜o藥無(wú)效。(二)禁忌證與一家族遺傳性球后視神經(jīng)炎及弱視癥者。(三)藥物相互作用不宜與2B生素C同服與一維生素C可能抑制葉酸吸收,并可破壞維生素B12,導(dǎo)致葉酸與維生素B2活性降低。對(duì)比TANG一鐵劑應(yīng)該與維生素C同服。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)明確診斷如因維生素B2缺乏引起的貧血,只能用維生素B12,或維生素B12與葉酸
34、的聯(lián)合用藥,不能單獨(dú)用葉酸.否則會(huì)加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。(二)服用葉酸時(shí)須同時(shí)補(bǔ)充維生素B12(三)服用葉酸、維生素B2治療后直補(bǔ)鉀(四)妊娠期用藥小劑量葉酸(日劑量小于0.8mg)預(yù)防胎兒神經(jīng)管畸形。如葉酸日劑量大于0.8mg時(shí),可能給胎兒帶來(lái)危害不是越多越好!TANG!妊娠期婦女應(yīng)避免使用維生素B2。(五)藥物間相互作用1.甲氨蝶吟、乙胺喀呢一一對(duì)二氫葉酸還原酶有較強(qiáng)的親和力,阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸,從而拮抗葉酸的治療作用二甲氨蝶吟治療白血病等月中瘤時(shí),如使用大劑量葉酸,也會(huì)降低甲氨蝶吟的療效。0第三亞類重組人促紅素一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)內(nèi)源性人促紅素主要由腎臟、肝臟產(chǎn)生。慢性腎
35、功能不全合并貧血一一腎性貧血,需要外源性補(bǔ)充。第一亞類興奮骨髓造血功能藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1 .肌昔一一人體的正常成分,能直接透過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入人體細(xì)胞,參與體內(nèi)核酸代謝、能量代謝和蛋白質(zhì)合成,使處于低能缺氧狀態(tài)下的組織細(xì)胞繼續(xù)代謝。用于:白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、肝炎的輔助治療。重組人促紅素一一促進(jìn)紅細(xì)胞成熟,增加紅細(xì)胞和血紅蛋白含量;穩(wěn)定紅細(xì)胞膜,提高紅細(xì)胞膜抗氧化酶功能。用于:2 .腎性貧血3 .非腎性貧血(如惡性月中瘤、免疫疾病、艾滋?。? .早產(chǎn)兒伴隨的貧血5 .外科手術(shù)前自體貯血(二)典型不良反應(yīng)靜脈給藥一一類流感樣癥狀(自限)。慢性腎衰竭者在治療早期,可出現(xiàn)血壓升
36、高及癲癇發(fā)作。(三)禁忌證一一1.難以控制的高血壓。2.妊娠及哺乳期(致畸)。(四)相互作用一一與大劑量維生素C合用可致心功能受損一一小結(jié)TANG維生素C只能跟鐵劑合用。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)鐵蛋白、血鉀水平(1)因紅細(xì)胞造血而動(dòng)用體內(nèi)儲(chǔ)存鐵,應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充鐵劑。(2)鐵負(fù)荷過(guò)重患者,用藥后易發(fā)生感染。血漿鐵蛋白水平偏低者,大劑量應(yīng)用可致視力及聽力障礙。(3)若出現(xiàn)血鉀升高,應(yīng)調(diào)整飲食和劑量。(二)注意結(jié)構(gòu)變化因不同儲(chǔ)存條件變化,蛋白變性而降低效價(jià),且具抗原性,刺激人體產(chǎn)生抗體一一純紅細(xì)胞再生障礙性貧血。因此,在儲(chǔ)存和用藥前切勿震蕩.冷處儲(chǔ)存:適當(dāng)應(yīng)用免疫抑制劑和糖皮質(zhì)激素。第六節(jié)開白細(xì)胞藥2
37、.腺喋吟核酸組成成分,參與DNAF口RN*成,當(dāng)白細(xì)胞缺乏時(shí)可促進(jìn)白細(xì)胞增生。用于:白細(xì)胞減少,特別是月中瘤化療、放療以及苯類物質(zhì)中毒所造成的白細(xì)胞減少,以及急性中性粒細(xì)胞減少癥。3 .小聚胺促進(jìn)造血功能,增加末梢白細(xì)胞數(shù)量。用于:防治月中瘤化療(環(huán)磷酰胺等)、放療、苯中毒引起的白細(xì)胞減少癥。(二)禁忌證骨髓中幼稚細(xì)胞未顯著減少,或外周血中存在骨髓幼稚細(xì)胞的髓性白血病患者。二、用藥監(jiān)護(hù)規(guī)避可引起粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少的藥品:1 .抗甲狀腺藥甲琉咪哇等2 .免疫抑制劑來(lái)氟米特等3 .抗月中瘤藥阿糖胞甘等4 .非番體抗炎藥5 .抗生素:磺胺類、氯霉素等6 .抑酸藥(XX替丁、XX拉口坐)第二亞類粒細(xì)胞集落
38、刺激因子和粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子粒細(xì)胞集落剌激因子(G-CSF、巨噬細(xì)胞集落刺激因子(M-CSF和粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF,治療與粒細(xì)胞減少的相關(guān)性疾病,減少嚴(yán)重感染發(fā)生率。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1 .非格司亭與粒系祖細(xì)胞及成熟中性粒細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,促進(jìn)粒系祖細(xì)胞增殖、分化,增強(qiáng)成熟中性粒細(xì)胞的趨化性、吞噬性和殺傷功能,促使中性粒細(xì)胞釋放至血循環(huán)一一使中性粒細(xì)胞增多。2 .沙格司亭影響造血祖細(xì)胞的存活、克隆表達(dá)和分化,誘導(dǎo)定向祖細(xì)胞向粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞分裂和分化。與靶細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,從而誘導(dǎo)細(xì)胞分化、成熟,激活成熟的粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞,也可促進(jìn)巨核細(xì)胞和紅系祖細(xì)胞的增殖。(二)禁忌證1 .自身免疫性血小板減少性紫瘢者。2 .骨髓中幼稚細(xì)胞未顯著減少的髓性白血病及外周血中存在骨髓
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