1、學(xué)號(hào)： 20115051111天然產(chǎn)物學(xué) 院 化學(xué)化工 專 業(yè) 化學(xué)與教育 年 級(jí) 2011級(jí) 姓 名 劉 新 河 論文題目 天然產(chǎn)物的發(fā)展及前景 教 師 曹新華 成 績 2013 年 12月17日目 錄摘 要1關(guān)鍵詞11. 天然產(chǎn)物的概述12天然產(chǎn)物服務(wù)于人類的健康13. 天然產(chǎn)物的的用途23.1 農(nóng)藥方面的天然產(chǎn)物23.2 臨床方面的天然產(chǎn)物24. 植物天然產(chǎn)物的存在形式25.天然產(chǎn)物的仿生合成36植物組織培養(yǎng)的研究發(fā)展3參考文獻(xiàn)：4天然產(chǎn)物的發(fā)展前景姓名：劉新河 學(xué)號(hào)：20115051111院系：化學(xué)與化工學(xué)院 專業(yè)：化學(xué)教育教師：曹新華 職稱：講師摘 要：本文簡述了藥用天然產(chǎn)物化學(xué)研究

2、的現(xiàn)狀及其發(fā)展 ,并介紹了一些引人矚目目的藥用天然產(chǎn)物。關(guān)鍵詞：天然產(chǎn)物化學(xué) ,藥用植物 ,化學(xué)成分 ,生物技術(shù) ,進(jìn)展1天然產(chǎn)物的概述廣義地講 ,自然界的所有物質(zhì)都應(yīng)稱為天然產(chǎn)物。但在化學(xué)學(xué)科內(nèi) ,天然產(chǎn)物專指由動(dòng)物、植物及海洋生物和微生物體內(nèi)分離出來的生物二次代謝產(chǎn)物 ,以及生物體內(nèi)源性生理活性化合物 ,這些物質(zhì)也許只在一個(gè)或幾個(gè)生物物種中存在 ,也可能分布極為廣泛。有機(jī)化學(xué)是從研究天然產(chǎn)物開始的 ,發(fā)展至今 ,天然產(chǎn)物化學(xué)仍是這門學(xué)科中極為重要和富有活力的研究領(lǐng)域 ,它與生物學(xué)、藥物學(xué)、農(nóng)藝學(xué)等學(xué)科密切相關(guān)。它的成果可廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、輕工、化工等領(lǐng)域。2天然產(chǎn)物服務(wù)于人類的健康人類

3、在與疾病作斗爭(zhēng)的過程中 ,通過以身試藥日積月累 ,對(duì)天然藥物的應(yīng)用積累了豐富的經(jīng)驗(yàn)。早在東漢時(shí)期 ,我們的祖先就匯編了第一本有關(guān)天然藥物的著作神農(nóng)本草經(jīng)。到公元 1596 年 ,偉大的醫(yī)藥學(xué)家李時(shí)珍 ,出版了規(guī)模宏大的天然藥物專著本草綱目,它記載了 1892 種天然藥物 ,其中 57.18 %來自植物 ,23.16%屬于動(dòng)物 ,14.15%則為礦物 ,在清代趙敏學(xué)編著的本草綱目拾遺,又補(bǔ)充了1021種。在中國 ,天然藥物又稱為中草藥 ,它與中醫(yī)一起構(gòu)成了中華民族文化的瑰寶 ,也是全人類的寶貴遺產(chǎn)1。天然藥物之所以能夠防病治病 ,其物質(zhì)基礎(chǔ)在于所含的有效成分。研究中草藥的有效成分 ,目的在于研究

4、有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系 ,逐步闡明其防病治病的原理 ;尋找新藥物、新藥源或開發(fā)利用對(duì)國民經(jīng)濟(jì)有價(jià)值的資源 ;同時(shí) ,探索中草藥加工工藝 ,改進(jìn)藥物劑型 ,控制中藥及其制劑的質(zhì)量 ,提高臨床療效。由于天然藥物往往含有結(jié)構(gòu)、性質(zhì)不同的多種成分 ,且有效成分的含量一般較低 ,因此研究和開發(fā)天然藥物必須從復(fù)雜的中草藥組成成分中提取、分離和鑒定出有活性的單體純成分。有時(shí) ,為了增強(qiáng)療效 ,克服毒副作用 ,通過改變有效成分的結(jié)構(gòu) ,如制備其類似物或衍生物 ,以創(chuàng)制出更好更新的藥物。以中草藥或其他動(dòng)植物、微生物和海洋生物為主要研究目標(biāo)的天然產(chǎn)物化學(xué)工作 ,已經(jīng)成為我國尋找新藥的重要

5、研究途徑。3天然產(chǎn)物的用途古希臘哲學(xué)家說過:如果問哪一種方式更為有效的話 ,那一定是自然。的確 ,有效藥劑或其母體的發(fā)現(xiàn)基本上源于天然產(chǎn)物2。3.1農(nóng)藥方面的天然產(chǎn)物 以天然菊酯為模型的除蟲菊酯類化合物 ,以海洋沙蠶毒素為先導(dǎo)化合物的農(nóng)藥巴丹等 ,就是這方面的例子3。對(duì)于同一種天然產(chǎn)物 ,可在同一藥理指標(biāo)指導(dǎo)下進(jìn)行各種衍生物的篩選 ,以獲得最優(yōu)的有效化合物。3.2臨床方面的天然藥物天然藥物(包括它們的衍生物和類似物) 占臨床使用藥物的 50 %以上 ,而來源于高等植物的約占25 %。例如從植物中提取的抗瘧疾藥青蒿素、金雞納霜 ,抗癌藥紫杉醇、喜樹堿、美登素 ,消炎藥黃連素、穿心蓮內(nèi)酯 ,保肝藥

6、水飛薊素、五味子酯 ,降壓藥利血平 ,避孕藥天花粉 ,從微生物得到的抗生素青霉素、四環(huán)素等。由于天然產(chǎn)物研究所提供的活性物質(zhì)結(jié)構(gòu)新穎 ,療效高 ,副作用小 ,所以它們始終是醫(yī)藥行業(yè)中新藥的主要來源之一4。在天然產(chǎn)物中尋找有生理活性的化合物 ,從中篩選生理活性強(qiáng)的 ,有典型結(jié)構(gòu)的化合物作為模型 ,并依此模型通過結(jié)構(gòu)改造 ,合成出具有更好效果的藥物和農(nóng)藥 ,這是醫(yī)藥研究開發(fā)的常規(guī)思路之一 ,商業(yè)上已取得很大成功。4植物天然產(chǎn)物的存在形式植物具理活性的天然產(chǎn)物許多是以微量形式存在 ,加之不同生物的特殊生態(tài)環(huán)境 ,這些來自于天物易受生物種類、產(chǎn)地、季節(jié)、氣候等因素影響。利用植物細(xì)胞組織培養(yǎng)方式來大量生

7、產(chǎn)天產(chǎn)物 ,這是一種可靠、有效并值得研究開發(fā)的方法所謂植物細(xì)胞組織培養(yǎng) ,是指從體取下部分的組織或細(xì)胞 ,于無菌條件下利用人工培養(yǎng)基維持其生長 ,以達(dá)到大量繁殖6。5天然產(chǎn)物的仿生合成生物在自然界長期進(jìn)化的結(jié)果 ,發(fā)展成了一個(gè)能十分有效地進(jìn)行化學(xué)反應(yīng)、能量轉(zhuǎn)化和物質(zhì)輸送的完整體系 ,生物體內(nèi)的這些過程都是在溫和條件下 ,高效、專一地進(jìn)行 ,這就吸引了人們從分子水平上模擬生物的這些功能。所謂仿生有機(jī)合成就是模擬生物體內(nèi)的反應(yīng)來進(jìn)行有機(jī)合成制取人們需要的物質(zhì)。例如 ,虎皮楠的樹皮和樹葉在東方國家一直用作民間藥物來治療哮喘 ,日本有機(jī)化學(xué)Yagi,1909 年從中分離到一種生物堿物質(zhì) ,直到1960

8、年才決定了它的結(jié)構(gòu)。其后相繼從中分離鑒定出30余種生物堿 ,其中有一含量的生物堿。該化合物含有5個(gè)環(huán) ,8個(gè)手性碳。全合成相當(dāng)復(fù)雜 ,要用很多步化學(xué)反應(yīng)且收率很低6。美國加州大學(xué)的 Heath2cock 教授運(yùn)用仿生合成的觀點(diǎn)去分析 ,他看到該化合物的結(jié)構(gòu)骨架與鯊烯的骨架存在的某種相似性 ,他選擇并試驗(yàn)成功一個(gè)非常有趣的反應(yīng)6。該反應(yīng)一步形成五個(gè)環(huán) ,7個(gè)鍵 ,并且是立體高度選擇性的 ,反應(yīng)條件溫和 ,只使用普通的試劑 ,產(chǎn)率達(dá) 65 %7。6植物細(xì)胞組織培養(yǎng)的研究發(fā)展世界各國對(duì)于植物細(xì)胞組織培養(yǎng)的研究很活躍 ,美國夏威夷大學(xué)已進(jìn)行了多年的海洋藻類培養(yǎng)制取生物活性物質(zhì)的工作。日海洋生物研天然產(chǎn)

9、物的遺傳工程合成近年來國外一些著名大學(xué)及研究機(jī)構(gòu)利用現(xiàn)代分子生物學(xué)和遺傳工程的研究成果開創(chuàng)了生物合成天然產(chǎn)物的新紀(jì)元。其途徑如下 :底物(A) 中間體 B C D 靶分子(T)底物A在生物合成酶的作用下經(jīng)過中間體 B、C、D 等合成出靶分子 T。其程序如下:首先要分離純化出活性酶;建立檢測(cè)該活性酶的方法;決定該酶及其胰蛋白肽的氨基酸序列;由此得到的氨基酸序列信息用來設(shè)計(jì)并合成出相應(yīng)的寡核苷酸;該寡核苷酸用作探針來篩選 cDNA 庫 ,鑒定該酶的 cDNA 克隆并決定其核酸序列;將 cDNA克隆與質(zhì)粒 DNA 組合雜交 ,然后轉(zhuǎn)移到其他微生物如酵母、大腸桿菌中進(jìn)行表達(dá) ,產(chǎn)生大量的活性酶，以上技

10、術(shù)可以解決復(fù)雜天然產(chǎn)物的合成8。從原理上講 ,像現(xiàn)今引人注目的抗癌藥物紫杉醇和喜樹堿都可以用此法合成出來。此法不僅可行 ,而且作為一個(gè)新的方法彌補(bǔ)現(xiàn)行合成化學(xué)的不足 ,并將成為下個(gè)世紀(jì)的選方法之一。微生物發(fā)酵和酶法生產(chǎn)天然產(chǎn)物微生物及酶作為生物催化劑 ,具有能物特異性和反應(yīng)特異性。近十多年來 ,隨著生物技術(shù)的發(fā)展前景,微生物及酶催化反應(yīng)越來越多地被有機(jī)化學(xué)家作為一種手段用于天然產(chǎn)物的仿生合成生物在自然界長期進(jìn)化的結(jié)果 ,發(fā)展成了一個(gè)能十分有行應(yīng)、能量轉(zhuǎn)化和物質(zhì)輸送的完整體系 ,生物體內(nèi)的這些過程都是在溫和條件下 ,高效、專一行 ,這就吸引了人們從分子水平上模擬生物的這些功能。參考文獻(xiàn)：1 Ma

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