1■沙丁胺醇作用用途用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所致的支氣管痙攣由對羥基苯乙酮經(jīng)氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再經(jīng)水解、中和、氫化制得。其他用途在現(xiàn)代豬肉養(yǎng)殖中被用作瘦肉精，來提高生豬的瘦肉產(chǎn)量。2002年始，被列為養(yǎng)殖行業(yè)違禁藥物，不得在畜禽養(yǎng)殖中添加。在臨床上婦產(chǎn)科傳統(tǒng)用于治療早產(chǎn)，卻一直沒有被記入藥品說明書。功能藥理主治1、用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。2、慢性充血性心力衰竭。藥理本品化學結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似，作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管內(nèi)吸收較慢，而且不易被體內(nèi)的硫酸酶破壞，所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲緩反應物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。沙丁胺醇為選擇性B2受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的B2受體，有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。本品對心臟的B1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故本品口服有效，作用持續(xù)時間較長。口服生物利用度為30%，服后15?30分鐘生效，2?4小時作用達高峰，持續(xù)6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%，吸入后1?5分鐘生效，1小時作用達高峰，可持續(xù)4?6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝臟代謝，進入循環(huán)的原形藥物少于20%。主要經(jīng)腎排泄。用于防治支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發(fā)作多用氣霧吸入，預防發(fā)作則可口服。用法用量口服，成人，每次2?4mg，1日3次；兒童，每次0.1?0.15mg/kg，1日2或3次。氣霧吸入，每次0.1?0.2mg（即噴吸1?2次），必要時每4小時重復1次，但24小時內(nèi)不宜超過8次。粉霧吸入，成人，每次吸入0.4mg,1日3?4次；兒童，每次吸入0.2mg，1日3?4次。靜脈注射，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20ml或氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。靜脈滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后滴注。肌內(nèi)注射，1次0.4mg，必要時4小時可重復注射。不良反應較常見的不良反應有：震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。較少見的不良反應：頭暈、目眩、口咽發(fā)干。逾量中毒的早兆表現(xiàn)：胸痛，頭暈，持續(xù)嚴重的頭痛，嚴重高血壓，持續(xù)惡心、嘔吐，持續(xù)心率增快或心博強烈，情緒煩躁不安等。相互作用同時應用其他腎上腺素受體激動劑者，其作用可增加，不良反應也可能加重。并用茶堿類藥時，可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應。本品的支氣管擴張作用能被B受體阻滯藥普萘洛爾所拮抗，因而不宜與普萘洛爾同用。注意事項少數(shù)人可見惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等副作用。劑量過大時，可見心動過速和血壓波動。一般減量即恢復，嚴重時應停藥。對其他腎上腺素受體激動劑過敏者可能對本品呈交叉過敏。長期用藥亦可形成耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。對拋射氟里昂過敏患者禁用本品霧化劑。B受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用，故不宜合用。心血管功能不全、冠狀動脈供血不足、高血壓、糖尿病、和甲狀腺機能亢進患者慎用。2?醋氯芬酸用途與用法【用法用量】每次口服100mg,—天兩次。［制劑與規(guī)格］片劑：100mg【禁用慎用】孕婦及對本品或NSAIDs解熱鎮(zhèn)痛藥過敏的患者禁用，對消化性潰瘍患者慎用。本品可能抑制血小板聚集，延長出血時間，故接受抗凝治療或有出血傾向的患者應慎用本品?！静涣挤磻颗加邢涣?，腹部不適，及胃燒灼感，罕見消化道潰瘍和出血。藥理本品為一新合成的口服有效的非類固醇類，苯乙酸類抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛藥物。在結(jié)構(gòu)上，與雙氯芬酸、阿氯芬酸和芬氯芬酸有關(guān)。在臨床實踐中，本品的藥理作用與其他非類固醇類藥物(NSAIDs)相比，它在急、慢性炎癥實驗模型中以具有明顯廣泛的抗炎作用、強力的鎮(zhèn)痛和解熱以及胃毒性作用為特征?？寡鬃饔帽酒穼Υ笫笥勺⑸鋹厶m苔膠引起的水腫和膿腫的發(fā)展顯示高效的抑制作用。它也減輕小鼠由腹腔注射醋酸引起的血管通透性增加以及大鼠由愛蘭苔膠引起的胸膜炎的水腫和細胞成分的炎癥反應。本品對急性炎癥的抗炎作用的強度與高效NSAIDs吲哚甲新和雙氯芬酸相似。而比萘普生、保泰松作用強?？诜酒奉A防和治療也使犬關(guān)節(jié)內(nèi)注射尿酸鈉引起的病理性步態(tài)產(chǎn)生劑量依賴性得到改善。本品的抗炎作用也在棉花小球肉芽腫實驗中得以證實。在這種實驗中發(fā)現(xiàn)類固醇比NSAIDs更有效，對鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎，本品有與吲哚甲新、雙氯芬酸相似的、顯著的抗關(guān)節(jié)炎作用。在臨床上已證實對慢性關(guān)節(jié)炎的有效性。鎮(zhèn)痛作用對許多由化學性、機械性或關(guān)節(jié)炎的刺激引起的動物疼痛模型，本品的效能類似于雙氯芬酸或吲哚甲新，而強于萘普生和保泰松。尤其本品對注入硝酸銀引起的鼠爪關(guān)節(jié)炎和犬關(guān)節(jié)注射尿酸鈉所致的骨膜炎疼痛顯示強力的抗傷害作用。在臨床上，本品的鎮(zhèn)痛作用已被不同起因的疼痛病人證實。本品與其它NSAIDs一樣具有突出的周圍性鎮(zhèn)痛機制?？赡苁怯捎谝种苾?nèi)源性疼痛介質(zhì)的形成。解熱作用本品可明顯地減輕大鼠由注射布魯爾氏酵母引起的體溫升高。即使口服最低劑量0.25mg/kg，它的解熱作用也大于它的抗炎作用8倍。本品的高效解熱作用，提示它除了抑制體內(nèi)前列腺素的合成或釋放外，還可能由于對下丘腦的抑制。適應癥本品是一種新型、強效解熱、鎮(zhèn)痛、抗關(guān)節(jié)炎藥物。臨床上適用于治療風濕性關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎脊椎炎等。也適用于各種疾病引起的疼痛和發(fā)熱。氨甲環(huán)酸藥理學藥理作用：纖溶現(xiàn)象與機體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關(guān)，也與纖溶引起的機體反應，各種出血癥狀及變態(tài)反應等的發(fā)生發(fā)展和治愈相關(guān)聯(lián)。本品可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應、消炎效果。1抗纖維蛋白溶酶的作用氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯藥代動力學性質(zhì)：生物利用度34%，半衰期3.1h藥物相互作用1與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑合用,有增加血栓形成的危險。3經(jīng)臨床試驗與觀察表明氨甲環(huán)酸注射液應避免與鹽酸甲氧氯普胺注射液同時應用以免產(chǎn)生生渾濁適應癥[2]產(chǎn)后出血,腦出血，血友病，血液科，神經(jīng)內(nèi)科,婦產(chǎn)科臨床用途創(chuàng)傷研究顯示，氨甲環(huán)酸可以安全可靠地降低創(chuàng)傷出血患者的死亡率。有鑒于此，氨甲環(huán)酸這種廉價的、非專利藥物，已經(jīng)列入了WHO必備藥品清單中，并將在世界高、中、低收入國家中得到廣泛應用。顱腦創(chuàng)傷研究顯示，接受氨甲環(huán)酸的顱腦患者發(fā)生進行性出血的可能降低，死亡率亦有降低的趨勢。盡管這兩項研究均沒有得出十分明確的結(jié)論，但仍提示了氨甲環(huán)酸有可能改善創(chuàng)傷性腦損傷的預后，這將為后續(xù)研究打下基礎(chǔ)，例如即將實施并招募多達10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究，它將為氨甲環(huán)酸對于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據(jù)。經(jīng)血過多氨甲環(huán)酸能夠顯著降低經(jīng)血過多婦女的血量損失。一項評價抗纖溶藥(主要為氨甲環(huán)酸)治療經(jīng)血過多的Cochrane系統(tǒng)評價指出，與安慰劑或其他治療相比，抗纖溶制劑可以更多的降低月經(jīng)過多婦女的血量損失，同時不增加副反應的發(fā)生率。美國食品藥品監(jiān)督管理局已于2009年11月13日批準將氨甲環(huán)酸口服片作為重度經(jīng)血過多婦女的治療措施。產(chǎn)后出血研究顯示，氨甲環(huán)酸使產(chǎn)后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個隨機試驗的方法學質(zhì)量都稍低，目前尚無來自高質(zhì)量研究的證據(jù)支持抗纖溶藥在產(chǎn)后出血的應用。當前，一項名為WOMAN(TheWorldMaternalAntifibrinolyticTrial)的隨機雙盲安慰劑對照試驗正在開展，它將在全球招募15000患者，為早期應用氨甲環(huán)酸對于產(chǎn)后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據(jù)。外科手術(shù)一項納入65個隨機對照試驗的Cochrane系統(tǒng)評價指出，氨甲環(huán)酸使術(shù)后輸血的風險降低了近1/3(RR0.61,95%CI0.53to0.70)，并減少了術(shù)中和術(shù)后的出血量，同時血栓栓塞事件的發(fā)生率并未增高。其他治療作用氨甲環(huán)酸也作為二線方案用于因子伽缺乏的血友病患者手術(shù)前后的輔助治療。并且還可用于遺傳性血管性水腫。美白效果其退黑除斑的功效比維生素C高約50倍，是果酸的近10倍左右。適應證本品可用于：前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。用作溶栓藥，如組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。局部纖溶性增高的月經(jīng)過多、眼前房出血及嚴重鼻出血。用于防止或減輕因子伽或因子區(qū)缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗死的危險陛。至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。用于治療遺傳性血管性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重度。血友病患者發(fā)生活動性出血。對黃褐斑有確切療效。不良反應本品不良反應較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。尚有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經(jīng)期不適（經(jīng)期血液凝固所致）。由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。嚴重不良反應:據(jù)報道，不出現(xiàn)休克的報告，因此，應密切觀察，一旦出現(xiàn)，應立即停藥，給予對癥,處置。用法用量靜脈滴注：一般成人一次0.25?0.5g，必要時可每日1?2g，分1-2次給藥。根據(jù)年齡和癥狀可適當增減劑量，或遵醫(yī)囑。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。注意事項應用本品要監(jiān)護患者以降低血栓形成并發(fā)癥的可能性。有血栓形成傾向及有心肌梗死傾向者慎用。本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭，故應在肝素化的基礎(chǔ)上應用本品。在DIC晚期，以纖溶亢進為主時也可單獨應用本品。如與其他凝血因子（如因子IX）等合用，應警惕血栓形成。應在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。由于本品可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，大量血尿患者禁用或慎用。慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時，用量也應減少。應用本品時間較長者，應做眼科檢查監(jiān)護（視力、視覺、視野和眼底檢查）。鹽酸二氧丙嗪【作用與用途】本品具有鎮(zhèn)咳并平喘、祛痰、抗膽胺和局麻作用，鎮(zhèn)咳作用較強，與可待因相當。臨床用于鎮(zhèn)咳、祛痰，用于急慢性氣管炎和各種疾病引起的咳嗽?！居梅坝昧俊砍扇擞昧?，口服：5-10mg/次，一日2-3次，極量10mg/次，一日3次?！静涣挤磻颗加蟹α?，嗜睡?！咀⒁馐马棥恐委熈亢椭卸玖拷咏坏贸^極量；高空作業(yè)及駕駛車輛、操縱機器者禁用；癲癇病，肝功能不全者慎用?！疽?guī)格】片劑：5mg（鹽酸鹽）【類別】鎮(zhèn)咳藥。苯磺酸氨氯地平藥理、毒性及適用性藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強（本品為鈣離子拮劑，阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜的鈣離子通道進入細胞。直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用，本品緩解心絞痛是通過擴張外周小動脈，使外周阻力降低，從而降低心肌耗氧量，另外擴張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣病人的心肌供氧量增加。毒性毒理作用致癌、致突變和致畸。以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。適應癥狀1、高血壓2、冠心?。–AD）慢性穩(wěn)定性心絞痛（Prinzemtal's或變異性心絞痛）；經(jīng)血管造影證實的冠心病不良反應及副作用頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；亦見瘙癢、皮疹、呼吸困難、咳嗽、出汗、肌肉痙攣等。過量易致持久低血壓?；颊邔Ρ酒分?0mg/日的劑量可很好耐受。在安慰劑對照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗中，最常見的副作用是頭痛，水腫，疲勞，嗜睡，惡心，腹痛，潮紅，心悸，和眩暈。在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的臨床檢驗指標異常。上市后觀察到較少的副作用有：禿頭癥、大便習慣改變、關(guān)節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困難、牙齦增生、男子女性型乳房、高血糖癥、陽痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、血管炎和視覺障礙。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關(guān)系尚未確定。過敏反應罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多型紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、肝酶升高的報道（通常與膽汁淤積相一致）。某些因病情較重而住院的病例據(jù)報道與使用氨氯地平相關(guān)。在許多情況下，其因果關(guān)系不能確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常（包括室性心動過速和房顫）以及胸痛。與其他藥品的相互作用本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、B一腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。對健康志愿者的研究顯示本品與地高辛合用不改變血清地高辛濃度和地高辛的腎清除率，與西咪替丁合用不改變本品的藥代動力學。用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。在男性健康志愿者研究中，本品與華法林合用沒有顯著改變?nèi)A法林對于凝血酶原時間的影響。藥物動力學研究表明本品未顯著改變環(huán)孢素的藥代動力學。用法用量成人，口服，2.5mg?5mg/次，1次/日。根據(jù)臨床療效可增至10mgo與噻嗪類利尿藥、B阻滯藥和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時一般不需調(diào)整劑量。［藥物過量］現(xiàn)有的資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。對本品的過量，可采取洗胃，引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無益的。不適應人群妊娠、哺乳期婦女、肝功能不全者慎用。對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。警告：尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗