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文檔簡介
氨基葡萄糖的硫酸鹽酸爭議氨基葡萄糖氨基葡萄糖是一種自然的氨基單糖(C6H13NO5)又稱葡萄糖胺、葡糖胺或氨基葡糖,是葡萄糖的一個羥基被氨基取代后的化合物1876年德國外科醫(yī)師兼藥劑學家格奧爾格·萊德豪斯(GeorgLedderhose)第一個從甲殼素的水解產(chǎn)物中分別出氨基葡萄糖,但是直到1939年諾貝爾化學獎得主沃爾特·霍沃思才確定氨基葡萄糖的立體結構自然的D-氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在,它是全部氨基糖的生化前體2
內(nèi)源氨基葡萄糖在體內(nèi)的代謝
氨基葡萄糖-6-磷酸GlucNAc-6-pUDP-N-乙?;被咸烟羌毎饧毎麅?nèi)自然的氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在果糖-6-磷酸葡萄糖-6-磷酸GFATGNPDA葡萄糖+糖醛酸硫酸軟骨素硫酸角質(zhì)素透亮質(zhì)酸蛋白多糖關節(jié)軟骨和滑液的主要成分3目前市場上氨基葡萄糖主要分為氨基葡萄糖鹽酸鹽與氨基葡萄糖硫酸鹽兩種。
通用名:鹽酸氨基葡萄糖膠囊分子式:C6H14O5NCL分子量:215.63純度:99%每日建議劑量:1500mg日治療費用:最低4元左右療程:6周為一療程或依據(jù)須要延長,每年重復治療2-3次通用名:硫酸氨基葡萄糖膠囊分子式:C12H28N2O14S·2NaCl分子量:573.30純度:80%每日建議劑量:2000mg日治療費用:24元左右療程:連續(xù)用藥6周,必要時可間隔2個月可重復運用4
外源氨基葡萄糖在體內(nèi)的代謝
氨基葡萄糖-6-磷酸GlucNAc-6-p蛋白多糖UDP-N-乙?;被咸烟峭噶临|(zhì)酸細胞外細胞內(nèi)氨基葡萄糖外源氨基葡萄糖己糖激酶主動轉運自然的氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在氨基葡萄糖在體內(nèi)的代謝5氨基葡萄糖胃酸游離氨基葡萄糖吸取入血峰值口服脫掉酸根90%小腸8小時服藥后1-8小時可測出氨基葡萄糖分布在腎臟、肝、關節(jié)軟骨,10%經(jīng)尿液,11.3%經(jīng)糞便排出,10%保留在組織中,其余轉化成二氧化碳呼出外源氨基葡萄糖藥代動力學無論是硫酸還是鹽酸氨基葡萄糖,在體內(nèi)均必解離為氨基葡萄糖形式才能被吸取以發(fā)揮生物學效應CHINAPHARMACOPOEIACOMMITTEE.ClinicalGuidetotheChinesePharmacopeia(Vol.Ⅱ)(臨床用藥須知1Vol.Ⅱ)[S].Beijing:PublishingCompanyofPublicHealth,2005:726-727.6氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽均在胃部解離后,以氨基葡萄糖游離體的形式在小腸吸取,吸取率90%7硫酸氨基葡萄糖和鹽酸氨基葡萄糖等效性探討氨基葡萄糖對骨關節(jié)炎的治療作用主要與已與載體分解了的,可吸取的氨基葡萄糖劑量有關,而與酸根載體處于結合狀態(tài)的氨基葡萄糖不能被吸取,無法被生物利用。因此,無論何種形式的氨基葡萄糖,只要能在體內(nèi)與載體分解,并能被機體吸取,其生物學作用是相似的氨基葡萄糖主要有硫酸氨基葡萄糖和鹽酸氨基葡萄糖,兩種氨基葡萄糖含量有所差異,但生物學作用相像8鹽酸氨基葡萄糖治療骨性關節(jié)炎有效性與平安性評價
(多中心、隨機、陽性藥物平行比照方法探討)總體有效性探討組:69例奧泰靈膠囊1粒/次,每日2次比照組:71例硫酸氨基葡萄糖膠囊2粒/次,每日3次張偉濱《鹽酸氨基葡萄糖治療骨性關節(jié)炎有效性與平安性評價》中華外科雜志2007年7月第45卷第14期氨基葡萄糖的臨床探討296周綜合療效評價10結論1
鹽酸氨基葡萄糖治療骨關節(jié)炎的療效和安全性與硫酸氨基葡萄糖相似2鹽酸氨基葡萄糖是一種治療骨關節(jié)炎安全、有效的藥物11氨基葡萄糖探討新進展鹽酸氨基葡萄糖通過抑制COX-2的N-糖基化削減非甾體抗炎藥(NSAID)用藥的效應:挽救NSAID對胃部的損傷12探討對象:經(jīng)II型膠原注射后誘導產(chǎn)生關節(jié)炎的小鼠試驗分組:A:鹽酸氨基葡萄糖B:吲哚美辛C:氨基葡萄糖和吲哚美辛聯(lián)合運用13
1、對COX-2表達的影響
結論:1、50μM吲哚美辛可降低IEC-6細胞中TNF-α誘導的COX-2表達,降低幅度達50%。然而,25μM吲哚美辛并不能有效降低TNF-α誘導COX-2的表達,但同時運用5mM的鹽酸氨基葡萄糖和25μM的吲哚美辛卻能有效地削減了TNF-α誘導產(chǎn)生的COX-2的表達2、Western印跡結果表明,單獨運用鹽酸氨基葡萄糖或聯(lián)合運用25μM吲哚美辛均能有效削減COX-2的表達,同時降低COX-2分子量至66kDa14
2、對炎癥的影響
結論:鹽酸氨基葡萄糖可以降低多種炎性因子的表達。15
3、鹽酸氨基葡萄糖在體內(nèi)動物模型中的NSAID節(jié)約效應
Group1:未誘導組Group2:誘導空白組Group3:誘導10毫克/千克吲哚美辛組Group4:誘導2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克鹽酸氨基葡萄糖聯(lián)合組結論:10毫克/千克吲哚美辛對比2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克鹽酸氨基葡萄糖聯(lián)合給藥而產(chǎn)生類似抗關節(jié)炎療效,但2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克鹽酸氨基葡萄糖的聯(lián)合給藥后卻能明顯削減胃粘膜細胞凋亡,鹽酸氨基葡萄糖的NSAID節(jié)約效應是造成較小的胃損傷的緣由。16結論在本探討中,探討者證明白鹽酸氨基葡萄糖可削減NSAID用量的效應。假如可以將探討者的探討轉化為臨床應用,通過與鹽酸氨基葡萄糖的聯(lián)合運用,可降低四分之一或三分之一的NSAID運用量。胃腸道和心血管并發(fā)癥限制了非甾體類抗炎藥(NSAID)處方的運用。GS-HCl通過抑制COX-2的N-糖基化而造成COX-2的不穩(wěn)定為削減NSAID的用量供應了可能性.17奧泰靈-氨基葡萄糖的最佳選擇18
奧泰靈的用法用量通用名稱:鹽酸氨基葡萄糖膠囊適應癥:用于
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