第三十三章抗生素

第一節(jié)

β－內酰胺類抗生素

本節(jié)內容：（1）青霉素類;（2）頭孢菌素類;（3）非典型β－內酰胺類β－內酰胺環(huán)2、抗菌機制：與細菌的青霉素結合蛋白（PBPS）結合，抑制轉肽酶活性，從而抑制粘肽交叉連結，使細胞壁缺損，細菌重要物質外濾而死亡。β－內酰胺類抗生素對細菌的影響：葡萄球菌給藥后的葡萄球菌首選：溶血鏈球菌感染；草綠色鏈球菌感染；敏感的葡萄球菌感染；流腦；梅毒；鉤端螺旋體病常用：大葉性肺炎；破傷風；白喉（與抗毒素合用）2、適應癥：

3、體內過程：（1）im：吸收快而完全，30min達血藥濃度峰值，t1/2＝0.5h（2）po：無效（3）脂溶性低，進入房水、腦脊液較少。（4）青霉素長效制劑：緩慢吸收，作用持久。a.普魯卡因青霉素：40萬U，維持24h；b.芐星青霉素，120萬U，維持15天。（3）預防：a.詢問過敏史；b.皮試；c.注射后觀察30min；d.準備搶救藥品及器材。過敏性休克搶救：首選：im，0.1%腎上腺素（4）皮試注意事項：

a.即使同一藥廠生產，更改批號

后,仍需要重新皮試。

b.停藥3天后再注射，應重新皮試

c.不同藥廠產品，應該重新皮試。

d.空腹時注射青霉素應注意低血糖反應。5、對PG的評價：優(yōu)點：a.對不少感染療效好，甚至首選b.毒性小。缺點：a.對G－桿菌無效；b.目前，耐藥金葡菌高達90％；c.po無效；d.可引起過敏反應3、廣譜青霉素：阿莫西林、氨芐西林等特點：廣譜；耐酸但不耐酶適應癥：主要用于G－桿菌感染（綠膿桿菌除外），嚴重者應與氨基甙類合用。注意：大腸桿菌對氨芐西林的耐藥率達60％。4、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：哌拉西林；阿洛西林；芙芐西林；羧芐西林等特點：廣譜；對綠膿桿菌有效；不耐酸；不耐酶適應癥：a．綠膿桿菌感染b．嚴重G－菌感染1、體內過程：（1）多數藥物要im、iv，少數藥物可po（頭孢氨芐，頭孢拉定等）。（2）im，分布廣泛。（3）第三代頭孢在前列腺、腦脊液、房水的濃度能達到有效濃度。（4）t1/2短:0.5～2h，但頭孢曲松t1/2為8h。2、頭孢菌素類應用：第1代：耐藥金葡菌感染，口服用于輕中度呼吸道，尿路感染。第2代：G-桿菌感染，敗血癥等第3代：G+/G-菌所致敗血癥，腦膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等嚴重感染。3、不良反應：（1）過敏：偶見過敏性休克，與青霉素有交叉過敏反應。（2）腎毒性：頭孢噻吩、頭孢氨芐在大劑量時可能損害近曲小管。（3）靜脈炎：iv時可能發(fā)生。五、非典型β－內酰胺類抗生素1、硫霉素類：亞胺培南制劑：泰寧內含：亞胺培南：西司他丁鈉抑制腎臟脫氫肽酶，使亞胺培南不被破壞。他唑西林：組成：哌拉西林＋他唑巴坦4g0.5g8g1.0g特點：（1）抗菌譜廣：僅次于泰寧。（2）療效強。（3）耐藥性少：對耐藥金葡菌及綠膿桿菌仍有效。（4）毒性少：但注意過敏。本節(jié)重點總結：1、β－內酰胺類抗生素抗菌機制。2、常用青