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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEPROTACARDegrader-4TFACat.No.:HY-111848A分?式:C??H??F?N?O??分?量:884.03作?靶點(diǎn):SNIPERs;PROTACs;AndrogenReceptor作?通路:PROTAC;Others儲(chǔ)存?式:-20°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:200mg/mL(226.24mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.1312mL5.6559mL11.3118mL5mM0.2262mL1.1312mL2.2624mL10mM0.1131mL0.5656mL1.1312mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5mg/mL(5.66mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:5mg/mL(5.66mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性PROTACARDegrader-4包含IAP配體結(jié)合團(tuán),linker和雄激素受體(AR)配體結(jié)合團(tuán)。于cIAP1的降解劑也被稱為SNIPER[1]。IC50&TargetcIAP1體外研究SpecificandNongeneticIAPs-dependentProteinErasers(SNIPERs)arebifunctionalcompoundswhicharedesignedbyconjugatinganIAPs-recognitionstructurewithatargetprotein-recognitionstructure.Targetingproteinsfordegradationinvolvesthreesteps.1,itstworecognitionstructuresallowSNIPERtoformacomplexlinkingIAPs,whichhaveE3ligaseactivity,withthetargetprotein.2,thetargetproteinispolyubiquitinatedbyIAPs.3,thepolyubiquitinatedproteinisdegradedbyproteasome.REFERENCES[1].ItohY,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofnuclearreceptor-degradationinducers.BioorgMedChem.2011Nov15;19(22):6768-78.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400
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