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頭孢呋辛酯分散片庫(kù)欣第一頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日有關(guān)資料化學(xué)名:頭孢呋辛酯、頭孢呋新乙酰氧乙酯有關(guān)商品名:西力欣、新菌靈、Axetil,Zinacef,Zinat.
開(kāi)發(fā)公司:英國(guó)Glaxo公司首次上市時(shí)間:1987.2國(guó)內(nèi)首次注冊(cè)時(shí)間:1995
第二頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日本品在抗生素中的地位第二代頭孢菌素世界十大暢銷(xiāo)抗生素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌都有抗菌活性國(guó)內(nèi)獨(dú)特分散片劑型第三頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日分散片的特點(diǎn)崩解迅速,吸收快。生物利用度高??煽诜?,也可溫開(kāi)水搖勻后服用口感好,易于患者接受第四頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日作用機(jī)理頭孢呋辛酯通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合于轉(zhuǎn)肽酶,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成頭孢呋辛酯優(yōu)先抑制青霉素結(jié)合蛋白—3,在細(xì)胞增殖期抑制交聯(lián)壁生成,在細(xì)菌迅速繁殖期更為有效第五頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日特點(diǎn)
本品對(duì)G+,G-和厭氧菌均有抗菌活性對(duì)b—內(nèi)酰胺酶具有耐受性廣譜抗生素第六頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日庫(kù)欣國(guó)家基本藥物四類(lèi)新藥第七頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日本品研制情況開(kāi)發(fā)公司:英國(guó)Glaxo公司首次上市時(shí)間:1987年2月國(guó)內(nèi)首次注冊(cè)時(shí)間:1995年,注冊(cè)號(hào)X950190第八頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日庫(kù)欣的藥代動(dòng)力學(xué)一:吸收
1:吸收后水解成頭孢呋辛和乙酰氧乙酯
2:2小時(shí)達(dá)峰
3:血漿半衰期1.3小時(shí)
4:生物利用度為98%5:蛋白結(jié)合率50%第九頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日分布分布廣泛第十頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日代謝和清除1;水解成頭孢呋辛和乙酰氧乙酯,后者水解成乙酸和醋酸2:頭孢呋辛以原形從尿中排泄3:腎功能減低者半衰期延長(zhǎng),4:老年患者消除半衰期延長(zhǎng)第十一頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日適應(yīng)癥1:上呼吸道感染2:下呼吸道感染3:泌尿道感染4:皮膚和軟組織感染5:其他:由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme(游走性紅斑)第十二頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日服用方法1:成人一般每次0.25g,每日2次2:重癥感染或肺炎每次0.5g,每日2次3:一般泌尿道感染每次0.125g,每日2次4:對(duì)無(wú)并發(fā)癥的淋病患者單次服用1g5:兒童一般用量每次0.125g,每日2次第十三頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)消化系統(tǒng)反應(yīng)、皮膚反應(yīng)和頭痛第十四頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日罕見(jiàn)不良反應(yīng)1:過(guò)敏反應(yīng)2:偽膜性結(jié)腸炎及肝損害3:貧血、白細(xì)胞、全細(xì)胞和血小板減少4:表皮壞死癥5:肝功能損害6:罕有黃疸病第十五頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日禁忌癥頭孢菌素抗生素過(guò)敏者禁用第十六頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日毒理研究1、動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致癌和致突變作用2、1000mg/kg/d,對(duì)動(dòng)物生育力無(wú)影響。32000mg/kg/d,對(duì)胎兒無(wú)損害,動(dòng)物和人無(wú)臨床研究支持第十七頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日注意事項(xiàng)1、青霉素過(guò)敏者慎用2、長(zhǎng)期使用有出現(xiàn)二重感染的可能3、腎功能不全者,應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔4、強(qiáng)的利尿劑和本品同用,應(yīng)主意腎功能第十八頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日注意事項(xiàng)5、哺乳期婦女慎用6、兒童建議使用干混懸劑7、老年患者隨年齡調(diào)整劑量第十九頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日藥物相互作用1、與氨基糖甙類(lèi)抗生素同服可導(dǎo)致腎毒性2、與丙黃舒同服可增加療效3、降低胃酸的藥物可引起本品的生物利用度第二十頁(yè),共二十二頁(yè),2022年,8月28日藥物過(guò)量過(guò)量使用會(huì)刺激大腦發(fā)生驚厥。血液透析或腹膜透析可降低本品的血清
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