2023年執(zhí)業(yè)藥師《西藥學專業(yè)一》重點考試題庫提升預測題_第1頁
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文檔簡介

地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學校:_________________ 密封線 地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學校:_________________ 密封線 密封線 2023年西藥學專業(yè)一題庫題號一二三四五六閱卷人總分得分注意事項:1.全卷采用機器閱卷,請考生注意書寫規(guī)范;考試時間為120分鐘。2.在作答前,考生請將自己的學校、姓名、地區(qū)、準考證號涂寫在試卷和答題卡規(guī)定位置。

3.部分必須使用2B鉛筆填涂;非選擇題部分必須使用黑色簽字筆書寫,字體工整,筆跡清楚。

4.請按照題號在答題卡上與題目對應的答題區(qū)域內(nèi)規(guī)范作答,超出答題區(qū)域書寫的答案無效:在草稿紙、試卷上答題無效。A卷(第I卷)第I卷(考試時間:120分鐘)一、單選題1、液狀石蠟,下述液體制劑附加劑的作用為A.極性溶劑B.非極性溶劑C.防腐劑D.矯味劑E.半極性溶劑答案:B本題解析:本組題考查液體制劑常用溶劑和防腐劑。常用溶劑按介電常數(shù)的大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑;極性溶劑常用有水、甘油和二甲基亞砜,半極性溶劑有乙醇、丙二醇和聚乙二醇,非極性溶劑有脂肪油、液狀石蠟。苯甲酸為常用的防腐劑。故本組題答案應選AEBC。2、為D-苯丙氨酸衍生物,被稱為"餐時血糖調(diào)節(jié)劑"的藥物是A.B.C.D.E.答案:B本題解析:本組試題考查的是藥物的結(jié)構(gòu)。3、可發(fā)揮局部或全身作用,又可部分減少首過效應的給藥途徑為A.舌下給藥B.呼吸道給藥C.經(jīng)皮給藥D.口服給藥E.直腸給藥答案:E本題解析:本題為識記題,結(jié)合選項和題干分析,舌下給藥發(fā)揮全身作用,在一定程度上避免首關效應;呼吸道給藥發(fā)揮全身作用,經(jīng)皮給藥經(jīng)皮膚吸收可發(fā)揮局部作用;口服給藥產(chǎn)生全身作用,但首關效應明顯;直腸給藥可發(fā)揮局部或全身作用,又可部分減少首過效應,故本題選E。4、(2017年真題)屬于靶向制劑的是()A.硝苯地平滲透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韋林膠囊D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體E.水楊酸乳膏答案:D本題解析:藥物脂質(zhì)體靜脈注射后,主要聚集在肝、脾、肺、骨髓、淋巴結(jié)等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)中,因而脂質(zhì)體可以用于治療腫瘤和防止腫瘤擴散轉(zhuǎn)移,治療肝寄生病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統(tǒng)疾病,具有靶向性和淋巴定向性。5、易透過血腦屏障的物質(zhì)是A.水溶性藥物B.兩性藥物C.弱酸性藥物D.弱堿性藥物E.脂溶性藥物答案:E本題解析:本題為識記題,藥物的親脂性是藥物易透過血腦屏障的決定因素,故易透過血腦屏障的物質(zhì)是脂溶性藥物,直接選E。6、患者,女,78歲,因患高血壓病長期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每日1次,每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫程降,感覺血壓明顯升高,于18時自查血壓達170/10mmHg,決定加服1片藥,擔心起效慢,將其碾碎后吞服,于19時再次自測血壓降至110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸間,隨后就醫(yī)。關于口服緩釋、控釋制劑的臨床應用與注意事項的說法,錯誤的是()。A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定,偶爾過量服用不會影響血藥濃度B.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導致血藥濃度增高C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定D.控釋制劑的服藥間隔時間通常為12小時或24小時E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導致藥物的血藥濃度過低,達不到應有的療效答案:A本題解析:控釋片碾碎服用后,使得結(jié)構(gòu)被破壞,硝苯地平劑量大量釋放出來,導致硝苯地平血藥濃度升高,藥效增強7、普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,使其局麻作用延長,毒性降低A.生理性拮抗B.生化性拮抗C.增敏作用D.相加作用E.增強作用以下藥物效應屬于答案:E本題解析:普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因的吸收,使其局麻作用延長,這屬于增強作用;三環(huán)類抗抑郁藥可通過抑制去甲腎上腺素攝入末梢,突觸間隙遞質(zhì)濃度增多,亦能引起高血壓危象,這屬于生理性拮抗;排鉀利尿藥呋塞米改變電解質(zhì)平衡產(chǎn)生的作用,增加洋地黃類對心肌的毒性,這屬于增強作用。8、下列各項中,不屬于谷胱甘肽的結(jié)合反應的是()。A.親核取代反應(S2)B.芳香環(huán)親核取代反應C.酚化反應D.Michael加成反應E.還原反應答案:C本題解析:本題考查要點是“與谷胱甘肽的結(jié)合反應”。谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸組成的含有硫醇基團的三肽化合物,其中硫醇基(SH)具有較好親核作用,在體內(nèi)起到清除由于代謝產(chǎn)生的有害的親電性物質(zhì),此外谷胱甘肽還有氧化還原性質(zhì),對藥物及代謝物的轉(zhuǎn)變起到重要的作用。谷胱甘肽的結(jié)合反應大致上有親核取代反應(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應、?;磻?、Michael加成反應及還原反應。9、關于藥物的基本作用不正確的是A.藥物作用具有選擇性B.具有治療作用和不良反應兩重性C.使機體產(chǎn)生新的功能D.藥物作用與藥理效應通常是互相通用E.藥理效應是藥物作用的結(jié)果答案:C本題解析:本題考查藥物的基本作用。藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是動因。藥理效應是機體反應的具體表現(xiàn),是藥物作用的結(jié)果,由于二者意義接近,通常藥理效應與藥物作用互相通用,但當二者并用時,應體現(xiàn)先后順序;多數(shù)藥物在一定的劑量范圍,對不同的組織和器官所引起的藥理效應和強度不同,稱作藥物作用的選擇性;藥物的作用具有治療作用和不良反應的兩重性。故本題答案應選C。10、水不溶性包衣材料是A.CAPB.EC.PEGD.HPMCE.CMC-Na答案:B本題解析:薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶型三大類。①胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②腸溶型:系指在胃中不溶,但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料,主要有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、II、III號)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)等;③水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。11、某臨床試驗機構(gòu)進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗,單劑量(250mg)給藥。經(jīng)24名健康志愿者試驗,測得主要藥動學參數(shù)如下表所示。經(jīng)統(tǒng)計學處理,供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的C和AUC幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%~124%和93%~115%范圍內(nèi)。根據(jù)上述信息,如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用藥多天達到穩(wěn)態(tài)后每個時間間隔(8h)的AUC為64.8mg·h/L,該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為A.2.7mg/LB.8.1mg/LC.3.86mg/LD.11.6mg/LE.44.9mg/L答案:B本題解析:AUC幾何均值比在80%~125%,C幾何均值比在75%~133%之間時,可判定供試制劑與參比制劑生物等效。12、在受溶出速度限制的吸收過程中,溶解了的藥物立即被吸收的現(xiàn)象稱為A.首過效應B.酶誘導作用C.酶抑制作用D.肝腸循環(huán)E.漏槽狀態(tài)答案:E本題解析:本題考查各個名稱的概念,注意掌握。13、喹諾酮類藥物的基本結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本組題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)(特點)。青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征為含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)駢合的結(jié)構(gòu)?;前奉愃幬锏幕窘Y(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺。喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。B為四環(huán)素類,D為抗腫瘤藥嘌呤類。14、制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是A.維生素C泡騰顆粒B.蛇膽川貝散C.板藍根顆粒D.元胡止痛滴丸E.利福昔明干混懸顆粒答案:A本題解析:利福昔明干混懸顆粒中果膠是助懸劑;維生素C泡騰顆粒含有碳酸氫鈉作為崩解劑15、屬于長春堿類的是A.多西他賽B.長春瑞濱C.環(huán)磷酰胺D.吉西他濱E.拓撲替康答案:B本題解析:長春堿類主要有長春堿和長春新堿,對淋巴白血病有較好的治療作用。臨床采用硫酸鹽,稱為硫酸長春堿和硫酸長春新堿。還有長春地辛對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。長春瑞濱等對肺癌,尤其對非小細胞肺癌的療效好,還用于乳腺癌、卵巢癌、食管癌等的治療,故此題答案是B。16、苯巴比妥的化學結(jié)構(gòu)為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:暫無解析17、對HERGK通道具有抑制作用,可誘發(fā)藥源性心律失常的藥物是()A.伐昔洛韋B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇答案:C本題解析:暫無解析18、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中的甘油是作為()A.著色劑B.助懸劑C.潤濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.溶劑答案:C本題解析:暫無解析19、(2015年真題)不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評價不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應采用評價方法是()A.生物等效性試驗B.微生物限度檢查法C.血漿蛋白結(jié)合率測定法D.平均滯留時間比較法E.制劑穩(wěn)定性實驗答案:A本題解析:生物等效性是指在相似的試驗條件下單次或多次給予相同劑量的試驗藥物后,受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi),反映其吸收程度和速度的主要藥動學參數(shù)無統(tǒng)計學差異。生物等效性也是評價藥物或制劑質(zhì)量的重要指標,它側(cè)重于與預先確定的等效標準和限度進行比較,保證含同一藥物活性成分的不同制劑體內(nèi)行為的一致性,用以判斷新研發(fā)產(chǎn)品是否可替換已上市藥品。20、取本品約0.4g,精密稱定,加中性乙醇(加酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于18.02mg的CHO。這個描述應收載在《中國藥典》的A.鑒別項下B.檢查項下C.含量測定項下D.有關物質(zhì)項下E.物理常數(shù)項下答案:C本題解析:本題考查的是藥品質(zhì)量標準正文各個項下的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標準的性狀項下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)。鑒別是指用規(guī)定的試驗方法辨識藥品與名稱的一致性,即辨識藥品的真?zhèn)?,是藥品質(zhì)量控制的一個重要環(huán)節(jié)。鑒別選用的方法有化學法、物理化學法和生物學方法等?;瘜W法有顯色反應、沉淀反應、產(chǎn)生氣體反應等;物理化學法主要是一些儀器分析方法,如紫外-可見分光光度法、紅外分光光度法、色譜法等。含量測定是指用規(guī)定的方法測定藥物中有效成分的含量。常用的含量測定方法有化學分析法、儀器分析法或生物活性測定法等。化學分析法屬經(jīng)典的分析方法,具有精密度高、準確性好的特點,適用于原料藥的分析。本題所采用的"用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定"的方法即為化學分析法中的酸堿滴定法。有關物質(zhì)在檢查項下,物理常數(shù)在性狀項下。建議考生熟悉《中國藥典》阿司匹林質(zhì)量標準正文各主要部分所包含的內(nèi)容。本題答案應選C。21、頭孢羥氨芐的化學結(jié)構(gòu)為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:暫無解析22、多巴胺注射液加入5%碳酸氫鈉溶液中逐漸變成粉紅色()。A.藥理學的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應癥的變化D.物理學的配伍變化E.化學的配伍變化答案:E本題解析:1.溶解度改變屬于物理學的配伍變化。23、具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)咳藥為A.右美沙芬B.溴己新C.可待因D.羧甲司坦E.苯丙哌林答案:A本題解析:本組題考查鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)特征。具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥為溴己新;具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥為羧甲司坦;具有哌啶結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)咳藥為苯丙哌林;具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)咳藥為右美沙芬。故本題答案應選A。24、患者,男,因哮喘就診。醫(yī)生開具丙酸氟替卡松入氣霧劑控制哮喘癥狀,建議使用2周,換著凝慮用激素藥物會產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用,就此咨詢藥師。丙酸氟替卡松的滑雪結(jié)構(gòu)如下下列關于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用方法和注意事項,錯誤的是A.使用前需搖勻儲藥罐,使藥物充分混合B.使用時用嘴唇包饒住吸入器口,緩慢吸氣并同時按動氣閥給藥C.丙酸氟替卡松吸入結(jié)束后不能漱口和刷牙D.吸入氣霧劑常用特殊的耐壓給藥裝置,需避光、避熱,防止爆炸E.吸入氣霧劑中常使用拋射劑,在常壓下沸點低于室溫,需安全保管答案:C本題解析:吸入氣霧劑吸入結(jié)束后需要用清水漱口,以清除口腔殘留的藥物。如使用激素類藥物應刷牙,避免藥物對口腔黏膜和牙齒的損傷。因此C選項錯誤。25、非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為A.藥物濫用B.精神依賴性C.身體依賴性D.交叉依賴性E.藥物耐受性答案:A本題解析:藥物濫用是國際上通用的術語,是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。精神依賴性又稱心理依賴性。是一種以反復發(fā)作為特征的慢性腦病。身體依賴性又稱生理依賴性,是指藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應狀態(tài)。藥物的交叉依賴性,可能表現(xiàn)為兩藥間所有藥理作用均可相互替代,亦可能僅表現(xiàn)于兩藥的部分藥理作用間的交叉依賴。藥物耐受性指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)。26、拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用作拋射劑的是A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80答案:C本題解析:本題考查的是氣霧劑的拋射劑。27、表示二室模型靜脈給藥的血藥濃度與時間的關系式是A.lgC=(-k/2.303)t+lgCB.C.D.E.答案:D本題解析:本題為識記題,有些藥物的體內(nèi)吸收、分布、代謝與排泄過程需要酶或載體參與完成,如藥物的生物轉(zhuǎn)化、腎小和分泌和膽汁分泌,易產(chǎn)生飽和現(xiàn)象,具有非線性藥物動力學特征,只能用米氏方程來描述。是表示非線性動力學體內(nèi)藥物變化速度的關系式;故本題選E。28、C型藥品不良反應的特點有A.發(fā)病機制為先天性代謝異常B.多發(fā)生在長期用藥后C.潛伏期較短D.可以預測E.有清晰的時間聯(lián)系答案:B本題解析:本題為識記題,C型藥品不良反應的特點包括:①一般長期用藥后出現(xiàn),其潛伏期較長;②藥品和不良反應之間沒有明確的時間關系;③背景發(fā)生率高,用藥史復雜,難以用試驗重復,發(fā)生機制不清楚。故本題選B。29、屬于氮芥類的是A.多西他賽B.長春瑞濱C.環(huán)磷酰胺D.吉西他濱E.拓撲替康答案:C本題解析:氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱,其中β-氯乙胺是產(chǎn)生烷基化的關鍵藥效基團,包括:美法侖、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺等藥物,故此題答案是C。30、5-HT,受體抑制劑,具有吲哚環(huán)和托品醇結(jié)構(gòu),可以止吐,用于預防癌癥化療的嘔吐的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本題考查的是止吐藥。5-HT3受體抑制劑可以止吐,用于對抗癌癥病人化療、放療的惡心、嘔吐。31、(2019年真題)分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),屬于前藥。在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是()。A.對乙酰氨基酚B.賴諾普利C.舒林酸D.氫氯噻嗪E.纈沙坦答案:C本題解析:本題考查常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用。對乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出,極少部分可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物,此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌,該代謝產(chǎn)物是對乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因;利用電子等排原理,將吲哚環(huán)上的-N-換成-CH-得到茚類衍生物,得到了舒林酸。舒林酸有幾何異構(gòu),藥用順式體(Z),可保證亞磺酰苯基與茚的苯環(huán)在同側(cè)。舒林酸屬前體藥物,在體外無效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性;纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑,用于各類輕、中度高血壓,尤其對ACE抑制劑不耐受的患者。纈沙坦可和氨氯地平組成復方用于治療原發(fā)性高血壓,特別是單藥治療不能充分控制血壓的患者;可和氫氯噻嗪組成復方用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度-中度原發(fā)性高血壓;賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(R=CH2CH2CH2NH2)取代了經(jīng)典的丙氨酸(R=CH3)殘基,且具有兩個沒有被酯化的羧基;氫氯噻嗪為中效能利尿劑,可單獨或與纈沙坦、厄貝沙坦等組成復方用于治療高血壓。32、新生兒在使用氯霉素時,由于使氯霉素不能與下列那個物質(zhì)結(jié)合,形成結(jié)合物排出體外,導致藥物在體內(nèi)聚集,引起灰嬰綜合征A.葡萄糖醛酸B.氨基酸C.硫酸D.谷胱甘肽E.尿酸答案:A本題解析:本題考查藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律。藥物在體內(nèi)的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應是結(jié)合反應,其中與葡萄糖醛酸的結(jié)合是最普遍的結(jié)合,藥物結(jié)構(gòu)中的羥基、羧基、氨基、巰基和磺酸基等均能發(fā)生。新生兒由于體內(nèi)的代謝酶系統(tǒng)不健全,不能使氯霉素代謝,導致氯霉素體內(nèi)蓄積中毒,引起灰嬰綜合征。33、A.分子中所有的原子共面B.1molEGC與4molNaOH恰好完全反應C.易發(fā)生加成反應,難發(fā)生氧化反應和取代反應D.答案:D本題解析:暫無解析34、聯(lián)合用藥時所發(fā)生的體內(nèi)或體外藥物之間的相互影響A.藥物協(xié)同作用B.藥物依賴性C.藥物拮抗作用D.藥物相互作用E.藥物耐受性答案:D本題解析:暫無解析35、可發(fā)揮局部或全身作用,又可部分減少首過效應的給藥途徑為A.舌下給藥B.呼吸道給藥C.經(jīng)皮給藥D.口服給藥E.直腸給藥答案:E本題解析:本題為識記題,結(jié)合選項和題干分析,舌下給藥發(fā)揮全身作用,在一定程度上避免首關效應;呼吸道給藥發(fā)揮全身作用,經(jīng)皮給藥經(jīng)皮膚吸收可發(fā)揮局部作用;口服給藥產(chǎn)生全身作用,但首關效應明顯;直腸給藥可發(fā)揮局部或全身作用,又可部分減少首過效應,故本題選E。36、這種分類方法與Ⅰ臨床使用密切結(jié)合A.按給藥途徑分類B.按分散系統(tǒng)分類C.按制法分類D.按形態(tài)分類E.按藥物種類分類答案:A本題解析:本組題考查藥物劑型的分類方法。按給藥途徑分類與臨床使用密切結(jié)合,按分散系統(tǒng)分類便于應用物理化學的原理來闡明各類制劑特征,但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求。故本題答案應選A。37、與受體具有很高親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.負性激動藥答案:A本題解析:完全激動藥(嗎啡):較強親和力,較強內(nèi)在活性。38、SGLT一2是一種低親和力的轉(zhuǎn)運系統(tǒng),其在腎臟中特異性的表達并且在近曲小管的腎臟中對血糖重吸收發(fā)揮作用。通過抑制腎臟中的血糖重吸收,增加尿糖的排出對糖尿病進行治療,屬于SGLT-2抑制劑的降糖藥是A.瑞格列凈B.維達列汀C.米格列醇D.米格列奈E.馬來酸羅格列酮答案:A本題解析:本題考查的是降糖藥。SGLT一2抑制劑的藥名帶有詞根“列凈”,正確答案為A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的藥名帶有詞根“列汀”。同時應注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制劑,米格列奈是非磺酰脲類胰島素分泌促進劑。39、(2020年真題)分子中的堿性基團為二甲胺甲基呋喃,藥效團為二氨基硝基乙烯的H2受體阻斷藥是A.羅沙替丁B.尼扎替丁C.法莫替丁D.西咪替丁E.雷尼替丁答案:E本題解析:40、布洛芬口服混懸劑【處方】布洛芬20g羥丙甲纖維素20g山梨醇250g甘油30ml枸櫞酸適量加蒸餾水至1000ml枸櫞酸在該處方中的作用是A.潤濕劑B.增溶劑C.助懸劑D.等滲調(diào)節(jié)劑E.pH調(diào)節(jié)劑答案:E本題解析:布洛芬為主藥,甘油為潤濕劑,羥丙甲纖維素為助懸劑,山梨醇為甜味劑,枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑,水為溶劑。41、以下附加劑在注射劑中的作用人血紅蛋白A.抑菌劑B.局麻劑C.填充劑D.等滲調(diào)節(jié)劑E.保護劑答案:E本題解析:常用的保護劑有乳糖、蔗糖、麥芽糖和人血紅蛋白。42、高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片,開始治療時產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對藥物尚未適應而引起的不可耐受的反應稱為()A.繼發(fā)性反應B.首劑效應C.后遺效應D.毒性反應E.副作用答案:B本題解析:首劑效應是指一些患者在初服某種藥物時,由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。例如哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療可導致血壓驟降.43、2型糖尿病患者,女,60歲,因服用降糖藥達格列凈出現(xiàn)尿路感染就診。醫(yī)師建議改用胰島素類藥物治療。達格列凈屬于A.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2(SGLT-2)抑制藥B.促胰島素分泌藥C.胰島素增敏藥D.α-葡萄糖苷酶抑制藥E.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥答案:A本題解析:本題考查SGLT-2抑制藥。為了克服根皮苷選擇性差和口服利用率低的缺點,通過將根皮苷分子結(jié)構(gòu)中的糖基部分轉(zhuǎn)變?yōu)樘妓狨デ八幍男问剑瑫r對芳香性糖配基進行結(jié)構(gòu)修飾,開發(fā)了活性較好O-糖苷類SGLT-2抑制藥舍格列凈和瑞格列凈??紤]到O-糖苷的穩(wěn)定性,制備了穩(wěn)定性強的C-糖苷類似物,如達格列凈、卡格列凈、恩格列凈和伊格列凈等。44、(2015年真題)慶大霉素合用呋塞米,產(chǎn)生的相到作用可能導致()A.降壓作用增強B.巨幼紅細胞癥C.抗凝作用下降D.高鉀血癥E.腎毒性增強答案:E本題解析:該試題已過期,新版教材已不考,為保證試卷完整性,僅供考生參閱。45、水楊酸乳膏【處方】水楊酸50g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml水楊酸乳膏處方中保濕劑為A.硬脂酸B.液狀石蠟C.白凡士林D.甘油E.十二烷基硫酸鈉答案:D本題解析:甘油為保濕劑。本品為O/W型乳膏。46、(2015年真題)藥源性疾病是因藥品不良反應發(fā)生程度較嚴重才持續(xù)時間過長引起下列關于藥源性疾病的防治,不恰當?shù)氖牵ǎ〢.根據(jù)病情的藥物適應癥,正確使用B.根據(jù)對象個體差異,建立合理給藥方案C.監(jiān)督患者用藥行為,及時調(diào)整給藥方案和處理不良反應D.慎重使用新藥,實體個體化給藥E.盡量聯(lián)合用藥答案:E本題解析:多數(shù)藥物不良反應是藥物固有的效應,在一般情況下是可以預知的,但不一定是能夠避免的。少數(shù)較嚴重的不良反應較難恢復,稱為藥源性疾病。47、吐溫80可作A.增溶劑B.助溶劑C.潛溶劑D.著色劑E.防腐劑答案:A本題解析:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的藥物稱為增溶質(zhì)。增溶量為每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。以水為溶劑的液體制劑,增溶劑的最適HLB值為15~18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。48、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中的羥丙甲纖維素是作為()A.著色劑B.助懸劑C.潤濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.溶劑答案:B本題解析:本題考點為第三章中液體制劑中混懸劑的穩(wěn)定劑?;鞈覄┑姆€(wěn)定劑有助懸劑(高分子溶液、硅藻土、觸變膠)、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。49、用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是()。A.酒石酸B.硫代硫酸鈉C.焦亞硫酸鈉D.依地酸二鈉E.維生素E答案:E本題解析:暫無解析50、(2018年真題)屬于水溶性高分子增稠材料的是()A.羥米乙酯B.明膠C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.β-環(huán)糊精E.醋酸纖維素酞酸酯答案:B本題解析:該試題已過期,新版教材已不考,為保證試卷完整性,僅供考生參閱。增稠劑系指一類水溶性高分子材料,溶于水后,其溶液黏度隨濃度而增大,可以減慢藥物擴散速度,延緩其吸收,主要用于液體制劑。常用的有明膠、PVP等。故本題為B選項。51、效能是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應強度隨之增加,但效應增至最大時,繼續(xù)增加藥物劑量或濃度,效應不能再上升,此效應為一極限。效價強度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。各種利尿藥的效價強度及最大效應比較如下圖:效能最大的藥物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氫氯噻嗪D.環(huán)戊噻嗪E.乙酰唑胺答案:B本題解析:本題考查的是藥物的量-效關系。量-效曲線越高,效能越大,呋塞米的量-效曲線最高,所以呋塞米效能最大;環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、氯噻嗪三個藥物的量-效曲線一樣高,效能一樣大。52、測定維生素C的含量使用A.碘量法B.鈰量法C.亞硝酸鈉滴定法D.非水酸量法E.非水堿量法答案:A本題解析:維生素C、二巰丙醇等還原性強的藥物的含量測定均可使用直接碘量法,故此題選A。53、溴己新的化學結(jié)構(gòu)為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:本組題考查藥物的化學結(jié)構(gòu)特征,E為苯丙哌林。故本題答案應選A。54、制備液體制劑的附加劑不包括A.助溶劑B.防腐劑C.矯味劑D.抗氧劑E.潤滑劑答案:E本題解析:潤滑劑是片劑的附加劑。55、藥物測量可見分光光度的范圍是A.<200nmB.200~400nmC.400~760nmD.760~2500nmE.2.5μm~25μm答案:C本題解析:暫無解析56、關于紫杉醇的說法,錯誤的是A.紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)B.在其結(jié)構(gòu)中的3,10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大,其注射劑通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性劑D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素答案:C本題解析:紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素,水溶性小,其注射劑通常加入表面活性劑例如聚氧乙烯蓖麻油等助溶。是廣譜抗腫瘤藥物,主要用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細胞肺癌。57、滴眼劑中加入下列物質(zhì)的作用是甲基纖維素A.調(diào)節(jié)滲透壓B.調(diào)節(jié)pHC.調(diào)節(jié)黏度D.抑菌防腐E.穩(wěn)定劑答案:C本題解析:為確保眼用溶液劑的安全、有效、穩(wěn)定,滿足臨床用藥需求,除主藥外還可加入適當?shù)母郊觿?。調(diào)整黏度的附加劑適當增加滴眼劑的黏度,既可延長藥物與作用部位的接觸時間,又能降低藥物對眼的刺激性,有助于藥物發(fā)揮作用。常用的包括甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇等。58、屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,臨床使用s一(+)-異構(gòu)體的降血糖藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下:59、納米粒屬于A.低分子溶液劑B.膠體溶液型C.固體分散型D.氣體分散型E.納米分散體系答案:E本題解析:粒徑小于1000nm屬于納米分散體系的MDDS,主要包括脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等。60、關于滴丸劑的敘述,不正確的是A.用固體分散技術制成的滴丸吸收迅速,生物利用度高B.刺激性強的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑不僅可以口服,還可外用答案:D本題解析:滴丸技術適合刺激性強、主藥體積小和液體的藥物,不僅可以口服給藥,還可局部用藥。滴加劑的特點及臨床應用為??嫉膬?nèi)容。61、有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式非解離的形式同時存在于體液中,當PH=pKa時,分子型和離子型藥物所占的比例分別為A.90%和10%B.10%和90%C.50%和50%D.33.3%和66.7%E.66.7%和33.3%答案:C本題解析:暫無解析62、(2019年真題)精神活性藥物在濫用的情況下,機體出現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。稱為()。A.繼發(fā)反應B.耐受性C.耐藥性D.特異質(zhì)反應E.藥物依賴性答案:E本題解析:本題考查藥物對機體的作用。繼發(fā)性反應是由于藥物的治療作用所引起的不良后果,是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果;藥物耐受性指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài);藥物依賴性是反復地(周期性或連續(xù)性)用藥所引起的人體心理上或生理上或兩者兼有的對藥物的依賴狀態(tài),表現(xiàn)出一種強迫性的要連續(xù)或定期用藥的行為和其他反應;特異質(zhì)反應也稱特異性反應,是因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關的有害反應;病原微生物對抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失,稱耐藥性或抗藥性。63、升華時供熱過快,局部過熱A.含水量偏高B.噴瓶C.產(chǎn)品外形不飽滿D.異物E.裝量差異大答案:B本題解析:凍干制劑常見問題及產(chǎn)生原因:①含水量偏高:裝入液層過厚、真空度不夠、干燥時供熱不足、干燥時間不夠、冷凝器溫度偏高等均可出現(xiàn)。②噴瓶:預凍溫度過高或時間太短、產(chǎn)品凍結(jié)不實、升華供熱過快、局部過熱等,可使部分內(nèi)容物熔化為液體,在高真空條件下從已干燥的固體界面下噴出。③產(chǎn)品外觀不飽滿或萎縮:凍干過程首先形成的外殼結(jié)構(gòu)較致密,水蒸氣很難升華出去,致使部分藥品潮解,引起外觀不飽滿和體積收縮。一般黏度較大的樣品更易出現(xiàn)這類情況。64、已知藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過代謝,改用肌內(nèi)注射,藥物的藥動學特征變化是A.t變小,生物利用度增加B.t變大,生物利用度增加C.t不變,生物利用度增加D.t不變,生物利用度減少E.t不變,生物利用度不變答案:C本題解析:暫無解析65、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是A.避光,在陰涼處貯存B.遮光,在陰涼處貯存C.密閉,在干燥處貯存D.密封,在干燥處貯存E.熔封,在涼暗處貯存答案:D本題解析:本題考查的是藥品貯存條件。“密閉”系指可防止塵土及異物進入的容器包裝,“密封”系指可防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解,貯存時應避開水分,故阿司匹林應選擇密封、干燥處貯存。66、AUC的單位是A.h-1B.hC.L/hD.μg·h/mlE.L答案:D本題解析:本題考查的是藥動學參數(shù)單位。生物半衰期以t1/2表示,單位是“時間”,如min或h。消除速率常數(shù)單位是時間的倒數(shù),如min—1或h—1。MRT是平均滯留時間,單位是時間的單位。清除率單位用“體積/時間”表示,如L/min、ml/min、L/h。AUC是濃度與時間的乘積,C(μg/ml)·t(h)=μg·h/ml。67、屬于氧頭孢類,對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,較少發(fā)生耐藥性的抗菌藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:本題考查的是頭孢菌素類藥物。A選項是拉氧頭孢結(jié)構(gòu)式,屬于氧頭孢類,是4位的一S一被一D一取代得到的化合物。68、硬膠囊的崩解時限A.15分鐘B.30分鐘C.1小時D.1.5小時E.2小時答案:B本題解析:硬膠囊應在30分鐘內(nèi)全部崩解69、維生素B在回腸末端部位的吸收方式屬于()A.濾過B.簡單擴散C.主動轉(zhuǎn)運D.易化擴散E.膜動轉(zhuǎn)運答案:C本題解析:暫無解析70、有關阿侖膦酸鈉性質(zhì)描述錯誤的是A.為氨基酸雙磷酸鹽的類似物B.對骨的羥磷灰石有很高的親和力,能抑制破骨細胞的骨吸收作用C.口服吸收較差,沒有骨礦化抑制作用D.患者應清晨空腹服藥,足量的水吞服,保持站立位30~60minE.服藥前后30min內(nèi)不宜進食,但可飲用高鈣濃度飲料,以促進鈣吸收答案:E本題解析:本題考查的是雙膦酸鹽類抗高血鈣藥物的特點。阿侖膦酸鈉為氨基雙膦酸鹽的類似物,對骨的羥磷灰石有很高的親和力,能抑制破骨細胞的骨吸收作用??诜蛰^差,沒有骨礦化抑制作用?;颊邞宄靠崭狗?,足量的水吞服,保持站立位30~60min。服藥前后30min內(nèi)不宜進食,不可飲用高鈣飲料。71、給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量1050mg,測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下:該藥的清除率為A.1.09hB.2.18L/hC.2.28L/hD.0.090L/hE.0.045L/h答案:B本題解析:本組題考查單室模型靜脈注射給藥基本參數(shù)求算。先將血藥濃度C取對數(shù),再與時間t作線性回歸,計算得斜率b=-0.1355,截距α=2.176。所以回歸方程為:lgC=-0.1355t+2.176參數(shù)計算如下:k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h-1)半衰期=0.693/k=0.693/0.312=2.22h本題正確答案為C。72、“抗腫瘤藥引起粒細胞減少”顯示發(fā)生藥源性疾病的主要原因是A.劑量與療程B.醫(yī)療技術因素C.病人因素D.藥物的多重藥理作用E.藥品質(zhì)量答案:D本題解析:暫無解析73、(2016年真題)液體制劑中,薄荷揮發(fā)油屬于A.增溶劑B.防腐劑C.矯味劑D.著色劑E.潛溶劑答案:C本題解析:本題考查液體制劑的附加劑。液體制劑常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等;常用矯味劑有蔗糖、山梨醇、阿司帕坦、糖精鈉、薄荷油等。74、微量的青霉素可引起過敏性休克屬于A.藥物依賴性B.變態(tài)反應C.停藥反應D.后遺效應E.首劑效應答案:B本題解析:某些藥物如抗生素、磺胺類等具有半抗原性質(zhì),能與高分子載體蛋白結(jié)合成安全抗原,從而引起變態(tài)反應,如過敏性休克、溶血性貧血等。故此題選B。75、鋁箔,TTS的常用材料分別是A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.藥庫材料答案:D本題解析:本組題重點考查經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的高分子材料。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、藥庫材料和背襯材料??蒯屇げ牧铣S靡蚁?醋酸乙烯共聚物。常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡膠三類。背襯材料常用由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等材料復合而成的復合鋁箔。故本組題答案應選ACDE。76、藥物作用靶點取決于致病相關基因。例如一疾病的致病相關基因是X1、X2和X3,某治療藥物系針對致病基因X3為靶點,且為無活性的前藥,在體內(nèi)經(jīng)過A→B→C途徑代謝成活性形式,作用于靶點)(3。不同患者用藥效果截然不同。給予致病基因為X3、但有變異的患者用藥,結(jié)果是A.致病基因不同,無效B.針對作用靶點,效果良好C.無此藥的作用靶點,無效D.不能代謝為活性形式,無效E.基因變異影響藥物結(jié)合靶點,藥效不理想。劑量要調(diào)整答案:E本題解析:本題考查的是藥物作用的靶點理論。77、葡萄糖-6磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺陷患者,服用對乙酰胺基酚易發(fā)生()。A.溶血性貧血B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡C.血管炎D.急性腎小管壞死E.周圍神經(jīng)炎答案:A本題解析:暫無解析78、(2015年真題)藥物的劑型對藥物的吸收有很大的影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是()A.溶液型B.散劑C.膠囊劑D.包衣片E.混懸液答案:D本題解析:一般認為口服劑型藥物的生物利用度的順序為:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。79、(2017年真題)若使用過量,可能導致片劑崩解遲緩的制劑輔料是()A.表面活性劑B.絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑答案:E本題解析:黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料,黏合劑使片劑的結(jié)合力過強,可導致片劑崩解遲緩。80、治療指數(shù)表現(xiàn)為A.毒效曲線斜率B.引起藥理效應的閾值C.量效曲線斜率D.LD50與ED50的比值E.LD5至ED95之間的距離答案:D本題解析:LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù)(TI)。81、注射吸收差,只適用于診斷與過敏性試驗的是A.靜脈注射B.動脈內(nèi)注射C.皮內(nèi)注射D.肌內(nèi)注射E.脊椎腔注射答案:C本題解析:血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。皮內(nèi)注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。動脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布。82、生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類,依那普利屬于第1類,是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于A.滲透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解離度E.酸堿度答案:C本題解析:本組題考查生物藥劑學分類。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高水溶解性、高過膜性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速度,如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低水溶解性、高過膜性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于滲透效率,如雷尼替丁、那多諾爾和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本組題答案應選ABC。83、西咪替丁與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平A.代謝速度不變B.代謝速度減慢C.代謝速度加快D.代謝速度先加快后減慢E.代謝速度先減慢后加快答案:B本題解析:這一題考查的是影響藥物代謝中酶的誘導和抑制作用。西咪替丁屬于酶的抑制藥物,能抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。具有酶抑制作用的物質(zhì)叫酶抑制劑,酶抑制劑可使合用的其他藥物代謝減慢,血藥濃度提高,藥理作用增強,有可能出現(xiàn)不良反應。84、用作乳劑的乳化劑是A.羥苯酯類B.阿拉伯膠C.阿司帕坦D.胡蘿卜素E.氯化鈉答案:B本題解析:根據(jù)題干直接分析,乳化劑是指能改善乳化體中各種構(gòu)成相之間的表面張力,形成均勻分散體或乳化體的物質(zhì)。乳劑的乳化劑有硬脂酸鈉、吐溫類、司盤類、阿拉伯膠、明膠等;羥苯酯類常作為液體制劑的防腐劑;阿司帕坦用作液體制劑的甜味劑;胡蘿卜素常作為著色劑;氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑;故本題選B。85、格列美脲的化學結(jié)構(gòu)式為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:本組題考查藥物的化學結(jié)構(gòu)。D為格列齊特。故本題答案應選B。86、將氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素從溶液中析出屬于A.藥理學的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應證的變化D.物理學的配伍變化E.化學的配伍變化答案:D本題解析:本考點為第一章第二節(jié)藥物制劑配伍變化的類型。藥物制劑配伍變化有物理變化、化學變化和藥理學變化。配伍變化的類型為常考的內(nèi)容。87、屬于非極性溶劑的A.苯扎溴銨B.液體石蠟C.苯甲酸D.聚乙二醇E.羥苯乙酯答案:B本題解析:非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。88、注射于真皮和肌內(nèi)之間,注射劑量通常為1~2ml的注射途徑是A.靜脈注射B.脊椎腔注射C.肌內(nèi)注射D.皮下注射E.皮內(nèi)注射答案:D本題解析:根據(jù)題干和選項直接分析,靜脈注射注射于血管內(nèi),分為靜脈推注和靜脈滴注,前者用量小,一般為5~50ml,后者用量大,可至數(shù)千毫升;脊椎腔注射注射于脊椎腔,注射量在10ml以下;肌內(nèi)注射注射量在5ml以下;皮下注射于真皮和肌內(nèi)之間,注射劑量通常為1~2ml;皮內(nèi)注射注射于表皮和真皮之間,一次注射量在0.2ml以下,故本題選D。89、具有硝酸酯結(jié)構(gòu),體內(nèi)代謝物有活性的藥物為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:大家最害怕的就是考結(jié)構(gòu),這里給大家說一個考試技巧:首先認識重要的基團和環(huán),練一練從結(jié)構(gòu)中認出來就可以了,不要去記每個藥物的結(jié)構(gòu)。94題認識硝酸酯后,5個答案只有E答案結(jié)構(gòu)中有硝酸酯基團;芳氧戊酸結(jié)構(gòu),去找芳環(huán)、氧、5個碳的羧基,很容易找出答案是B;認識二氫吡啶環(huán),96題答案就是C;芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)就是A。90、下列屬于多靶點蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是A.甲磺酸伊馬替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.索拉非尼E.硼替佐米答案:D本題解析:用于晚期腎細胞癌治療的多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼,是口服、新型的作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。91、以下藥物含量測定所使用的滴定液是鹽酸普魯卡因A.高氯酸滴定液B.亞硝酸鈉滴定液C.氫氧化鈉滴定液D.硫酸鈰滴定液E.硝酸銀滴定液答案:B本題解析:本組題考查不同滴定液在含量測定中的應用。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量的與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應。阿司匹林為酸性藥物,含量測定:加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于18.02mg的C9H8O4。92、丙二醇,下述液體制劑附加劑的作用為A.極性溶劑B.非極性溶劑C.防腐劑D.矯味劑E.半極性溶劑答案:E本題解析:本組題考查液體制劑常用溶劑和防腐劑。常用溶劑按介電常數(shù)的大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑;極性溶劑常用有水、甘油和二甲基亞砜,半極性溶劑有乙醇、丙二醇和聚乙二醇,非極性溶劑有脂肪油、液狀石蠟。苯甲酸為常用的防腐劑。故本組題答案應選AEBC。93、臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,但藥物接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般需要4~5個半衰期。下列哪項是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度與時間的關系式A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:本題考查的是藥動學不同房室模型血藥濃度與時間關系的公式。選項A、B、C、D、E分別是單室模型靜脈注射給藥、單室模型靜脈滴注給藥、單室模型血管外給藥、單室模型多劑量給藥、雙室模型血管外給藥的血藥濃度與時間的關系式。94、在某注射劑中加入亞硫酸氫鈉,其作用可能為A.抑菌劑B.金屬螯合劑C.緩沖劑D.抗氧劑E.增溶劑答案:D本題解析:表面活性劑在注射劑中可以用作增溶劑、潤濕劑、乳化劑。亞硫酸氫鈉是注射劑中常用的抗氧劑。95、隨膽汁排泄的藥物在腸道中被重新吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象稱為A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表觀分布容積E.腸一肝循環(huán)答案:E本題解析:本題考查的是腸一肝循環(huán)及生物利用度的概念。胃內(nèi)容物從胃幽門部排至小腸上部稱為胃排空。生物半衰期指體內(nèi)藥量或血藥濃度降低一半所需要的時間。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù),用“V”表示,其單位通常是“體積”或“體積/千克體重”,如L、ml或L/kg、mL/kg。生物利用度是指藥物被吸收進人血液循環(huán)的速度與程度。腸一肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有關概念為??純?nèi)容。96、(2019年真題)藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于()。A.注冊商標B.品牌名C.商品名D.別名E.通用名答案:E本題解析:本題考查藥物與藥物的命名。藥品的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。商品名又稱為品牌名,通常是針對藥物的最終產(chǎn)品,即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥物。藥品的商品名是由制藥企業(yè)自己進行選擇的,它和商標一樣可以進行注冊和申請專利保護。藥品的通用名,也稱為國際非專利藥品名稱(INN),是世界衛(wèi)生組織推薦使用的名稱。INN通常是指有活性的藥物物質(zhì),而不是最終的藥品,因此是藥學研究人員和醫(yī)務人員使用的共同名稱,因此,一個藥物只有一個藥品通用名,比商品名使用起來更為方便。藥品通用名不受專利和行政保護,是所有文獻、資料、教材以及藥品說明書中標明有效成分的名稱。藥物的化學名是根據(jù)其化學結(jié)構(gòu)式來進行命名的,以一個母體為基本結(jié)構(gòu),然后將其他取代基的位置和名稱標出。“鹽酸小檗堿”屬于藥品通用名,“鹽酸黃連素”為其別名。97、單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量為A.腸-肝循環(huán)B.首過效應C.胃排空速率D.代謝E.吸收答案:C本題解析:本組題考查藥物的吸收。藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的過程稱為吸收,單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量為胃排空速率。98、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多答案:A本題解析:抗過敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體,產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近,對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。99、含有氧橋結(jié)構(gòu),中樞作用較強,用于預防和治療暈動癥的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:東莨菪堿含有氧橋結(jié)構(gòu),中樞作用較強,用于預防和治療暈動癥。100、烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是A.共價鍵B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用答案:A本題解析:本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型??鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應選A。101、A.B.C.D.答案:C本題解析:102、閱讀材料,回答題注射用美洛西林/舒巴坦.規(guī)格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布溶劑V=0.5L/Kg。注射用美洛西林鈉/舒巴坦的質(zhì)量要求不包括A.無異物B.無菌C.無熱原.細菌內(nèi)毒素D.粉末細度與結(jié)晶度適宜E.等滲或略偏高滲答案:D本題解析:暫無解析103、(2015年真題)同源脫敏表現(xiàn)為()A.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性下降B.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性增強C.長期應用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加D.受體對一種類型受體的激動藥反應下降,對其他類型受體激動藥的反應也不敏感E.受體只對一種類型受體的激動藥的反應下降,而對其他類型受體激動藥的反應不變答案:D本題解析:同源脫敏:只對一種類型受體的激動藥的反應下降,而對其他類型受體激動藥的反應性不變,因此又稱特異性脫敏。異源脫敏:受體對一種類型激動藥脫敏,而對其他類型受體的激動藥也不敏感,因此又稱非特異性脫敏。104、既是抑菌劑,又是表面活性劑的是A.苯扎溴銨B.液狀石蠟C.苯甲酸D.聚乙二醇E.羥苯乙酯答案:A本題解析:此題考查液體制劑的輔料。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶剤(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石惜、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。苯扎氯銨(商品名為潔爾滅)、苯扎溴銨(商品名為新潔爾滅)具有殺菌、滲透、清潔、乳化等作用。其中新潔爾滅水溶液的殺菌力很強,穿透性強,毒性較低,主要用作殺菌防腐劑,亦是陽離子型表面活性劑。105、(2015年真題)屬于糖皮質(zhì)激素的平喘藥()A.茶堿B.丙酸氟替卡松C.異丙托溴銨D.孟魯司特E.沙美特羅答案:B本題解析:用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物丙酸氟替卡松,①分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯,水解成β-羧酸則不具活性,口服時經(jīng)水解可失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。②吸入給藥時,具有較高的抗炎活性和較少的全身副作用。106、影響血一腦屏障藥物轉(zhuǎn)運因素的敘述正確的是A.弱酸性藥物較弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運B.血漿蛋白結(jié)合率高,則透過量大C.藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素D.水溶性高易向腦轉(zhuǎn)運E.葡萄糖通過被動轉(zhuǎn)運進入腦內(nèi)答案:C本題解析:本題考查的是藥物腦內(nèi)分布的影響因素。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素。藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運,取決于在pH7.4時(弱堿性,所以弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運)的分配系數(shù)大小,而分配系數(shù)又受解離度影響。如藥物在pH7.4的體液中大部分以非解離型分子存在時,分配系數(shù)大,轉(zhuǎn)運至中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量也就大。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后,不能透過血管壁向組織臟器轉(zhuǎn)運。葡萄糖、氨基酸則通過主動轉(zhuǎn)運機制進入腦內(nèi)。107、慶大霉素合用呋塞米,產(chǎn)生的相互作用可能導致A.降壓作用增強B.巨幼紅細胞癥C.抗凝作用下降D.高鉀血癥E.腎毒性增強答案:E本題解析:慶大霉素(氨基糖苷類)及呋塞米(高效利尿劑)均具有明顯的腎毒性,兩者合用腎毒性增強。108、普魯卡因主要發(fā)生A.還原代謝B.水解代謝C.N-脫乙基代謝D.S-氧化代謝E.氧化脫鹵代謝答案:B本題解析:本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬?,主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應選B。109、制劑中藥物進入血液循環(huán)的程度和速度是A.藥物動力學B.生物利用度C.腸-肝循環(huán)D.單室模型藥物E.表現(xiàn)分布容積答案:B本題解析:生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度,生物利用度是衡量制劑療效差異的重要指標,故本題選B。110、生物半衰期A.ClB.tl/2C.βD.VE.AUC答案:B本題解析:暫無解析111、羧甲基淀粉鈉A.填充劑B.黏合劑C.崩解劑D.潤濕劑E.填充劑兼崩解劑答案:C本題解析:本組題考查片劑常用輔料和作用。片劑常用的輔料包括填充劑(稀釋劑)、潤濕劑或黏合劑、崩解劑、潤滑劑。常用填充劑有淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、微晶纖維素等;濕潤劑如蒸餾水、乙醇等;常用黏合劑有淀粉漿、羧甲基纖維素鈉溶液、羥丙基纖維素溶液、聚維酮溶液等;常用崩解劑如干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素(L-羥丙基纖維素)等。淀粉為填充劑,羧甲基淀粉鈉為崩解劑,聚維酮為黏合劑。112、藥物測量可見分光光度的范圍是A.<200nmB.200~400nmC.400~760nmD.760~2500nmE.2.5μm~25μm答案:C本題解析:暫無解析113、A.泡利不相容原理B.能量最低原理C.洪特規(guī)則D.洪特規(guī)則特例答案:A本題解析:暫無解析114、可以作栓劑的硬化劑的是A.聚乙二醇B.硬脂酸鋁C.非離子型表面活性劑D.沒食子酸酯類E.巴西棕櫚蠟答案:E本題解析:當主藥易被氧化時,應采用抗氧劑,如叔丁基羥基茼香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。115、單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積()。A.生物利用度B.生物半衰期C.表觀分布容積D.速率常數(shù)E.清除率答案:E本題解析:生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時間,常以t/2表示,單位取“時間”。生物半衰期表示藥物從體內(nèi)消除的快慢,代謝快、排泄快的藥物,其t/2??;代謝慢,排泄慢的藥物,其t/2大。t/2是藥物的特征參數(shù),不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。但消除過程具零級動力學的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加,藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。在藥物劑型選擇與設計、臨床用藥方法確定等過程中,t/2具有非常重要的意義。為了維持療效,半衰期短的藥物需頻繁給藥。116、是屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),屬于前藥,水解開環(huán)后有3,5-二羥基羧酸的是A.普伐他汀B.氟伐他汀C.阿托伐他汀D.瑞舒伐他汀E.辛伐他汀答案:E本題解析:暫無解析117、(2018年真題)屬于前藥,在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是()A.阿司匹林B.對乙酰氨基酚C.貝諾酯D.塞來昔布E.對乙酰氨基酚答案:C本題解析:貝諾酯屬于前藥,在體內(nèi)水解成原藥(阿司匹林和對乙酰氨基酚)后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。故本題為C選項。118、下列關于滴丸劑的概念,敘述正確的是A.系指固體或液體藥物與適當基質(zhì)加熱熔融混勻,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑B.系指液體藥物與適當物質(zhì)溶解混勻后,滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑C.系指固體或液體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后,混溶于冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑D.系指固體或液體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后,滴入溶劑中、收縮而制成的小丸狀制劑E.系指固體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后,滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑答案:A本題解析:滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜基質(zhì)加熱熔融混勻,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑,主要供口服用。故本題答案選A。119、(2016年真題)用于調(diào)節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是A.β-環(huán)糊精B.液狀石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇答案:E本題解析:緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。其分類有骨架型、包衣膜型緩釋材料和增稠劑等。其中硬脂醇屬于生物溶蝕性骨架材料,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。120、A.第四周期第Ⅷ族ds區(qū)B.第三周期第Ⅷ族d區(qū)C.第四周期第Ⅷ族d區(qū)D.第四周期第VB族d區(qū)答案:C本題解析:121、中藥硬膠囊的水分含量要求是A.≤5.0%B.≤7.0%C.≤9.0%D.≤11.0%E.≤15.0%答案:C本題解析:中藥硬膠囊水分含量不得過9.0%。硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分。122、關于栓劑基質(zhì)可可豆脂的敘述錯誤是A.具有多種晶型B.熔點為30-35℃C.10-20℃時易粉碎成粉末D.有刺激性,可塑性差E.相對密度為0.990-0.998答案:D本題解析:可可豆脂:是從植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪,主要組分為硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸等的甘油酯。常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,無刺激性,可塑性好,相對密度為0.990~0.998,熔點30℃~35℃,10℃~20℃時易碎成粉末,是較適宜的栓劑基質(zhì),但由于其同質(zhì)多晶型及含油酸具有不穩(wěn)定性,已漸漸被半合成或合成油脂性基質(zhì)取代。123、(2020年真題)在體內(nèi)可發(fā)生芳環(huán)氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是A.普萘洛爾B.丙磺舒C.苯妥英鈉D.華法林E.水楊酸答案:A本題解析:124、祛痰藥溴己新的活性代謝物是A.羧甲司坦B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.乙酰半胱氨酸答案:C本題解析:溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支氣管炎和呼吸道疾病??诜孜眨寮盒路肿釉隗w內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速,生物利用度約為70%~80%。0.5~3小時血藥濃度達到峰值,半衰期約7小時。氨溴索為黏痰溶解劑,作用比溴己新強。能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌,減少和斷裂痰液中的黏多糖纖維,使痰液黏度降低,痰液變薄,易于咳出。本品還有一定的鎮(zhèn)咳作用,作用為可待因的1/2,故本題答案選C。125、在經(jīng)皮給藥制劑中,可用作壓敏膠材料的是A.聚異丁烯B.微晶纖維素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.復合鋁箔E.低取代羥丙基纖維素答案:A本題解析:暫無解析126、(2016年真題)關于維拉帕米結(jié)構(gòu)特征和作用的說法,錯誤的是A.屬于芳烷基胺類的鈣通道阻滯劑B.含有甲胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生N-脫甲基化代謝C.具有堿性,易被強酸分解D.結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,現(xiàn)仍用外消旋體E.通??诜o藥,易被吸收答案:C本題解析:維拉帕米呈弱酸性,pKa=8.6?;瘜W穩(wěn)定性良好,不管在加熱、光化學降解條件,還是酸、堿水溶液,穩(wěn)定性好。因此C選項錯誤,其他選項均為正確描述。127、鋁箔為A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.防黏材料答案:D本題解析:骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。故本組題答案應選B。128、下列用藥方式或劑型中,無藥物吸收現(xiàn)象的是A.片劑B.滴丸C.散劑D.肌肉注射劑E.靜脈注射劑答案:E本題解析:藥物吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。肌肉注射存在吸收過程,靜脈注射劑藥物直接進入血液循環(huán),無吸收過程。129、阿托品用于解脫胃痙攣時,會引起口干、心悸和便秘等副作用;而當用于麻醉前給藥時,其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。阿托品在不同的臨床應用中抑制腺體分泌的藥理作用說明A.阿托品副作用嚴重B.阿托品容易發(fā)生不良反應C.阿托品治療作用強于副作用D.阿托品治療作用弱于副作用E.副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的答案:E本題解析:此題考查藥物的副作用,副作用是指在藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的,由于藥物作用的選擇性低,藥理效應涉及多個器官,當某一效應用作為治療目的時,其他效應就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化,一般反應較輕微并可預料,多數(shù)可以恢復。例如,阿托品用于解除胃腸痙攣時,會引起口干、心悸、便秘等副作用,用于麻醉前給藥時,其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生,從而成為治療作用,而減少腺體分泌產(chǎn)生的口干,又成為副作用。由此可見,有時副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。130、半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羥基喜樹堿答案:C本題解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。喜樹堿、羥基喜樹堿是天然生物堿,靶點是拓撲異構(gòu)酶Ⅰ;對其結(jié)構(gòu)改造得到的半合成衍生物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康,作用機制相同。其中,伊立替康是前藥。131、磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu),不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導致藥物的作用強度及持續(xù)時間存在差別?;酋k孱惢窘Y(jié)構(gòu)如下:該類藥物脲基末端R’取代基多為環(huán)己基,不含環(huán)己基的藥物是查看材料A.格列美脲B.格列吡嗪C.格列本脲D.格列齊特E.格列喹酮答案:D本題解析:本組題考查苯磺酰脲類降糖藥的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機制及作用特點。不合環(huán)己基的磺酰脲類降糖藥物是格列齊特,其他格列類藥物均含有環(huán)己基。其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲,其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用?;酋k孱惤堤撬幍淖饔脵C制為促進胰島素分泌;不含磺酰脲結(jié)構(gòu),但具有促進胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進劑那格列奈。故本題答案應選D。132、具有下列化學結(jié)構(gòu)的藥物是A.頭孢美唑鈉B.頭孢哌酮鈉C.頭孢噻肟鈉D.頭孢克肟鈉E.頭孢曲松鈉答案:E本題解析:頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán),6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮,產(chǎn)生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥,可廣泛分布全身組織和體液,可以通過腦膜,在腦脊液中達到治療濃度。答案選E133、將容器密閉,以防止塵土及異物進入是指A.避光B.密閉C.密封D.陰涼處E.冷處答案:B本題解析:本組題考核的是《中國藥典》凡例中有關"貯藏"的規(guī)定。避光:指用不透明的容器包裝,例如棕色容器或黑紙包裹的無色透明、半透明容器;密閉:指將容器密閉,以防止塵土及異物進入;密封:指將容器密封以防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入;熔封或嚴封:指將容器熔封或用適宜的材料嚴封,以防止空氣及水分的侵入并防止污染;陰涼處:指不超過20℃;涼暗處:指避光并不超過20℃:冷處:指2℃~10℃。建議考生熟悉《中國藥典》凡例的有關規(guī)定。故本組題答案應選D。134、對映異構(gòu)體之問具有同等藥理活性和強度的是A.普羅帕酮B.鹽酸美沙酮C.依托唑啉D.丙氧芬E.氯霉素答案:A本題解析:本組題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。對映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強度的是普羅帕酮;對映異構(gòu)體之間具有相反活性的是依托唑啉;對映異構(gòu)體之間具有不同類型藥理活性的是丙氧芬;對映異構(gòu)體之間,一個有活性,另一個無活性的是氯霉素。135、在醋酸可的松注射液中作為抑菌劑的是A.硫柳汞B.氯化鈉C.羧甲基纖維素鈉D.聚山梨酯80E.注射用水答案:A本題解析:本組題考查混懸型注射劑的處方分析。醋酸可的松注射液為混懸型注射劑,注射液通過混懸劑形式解決了難溶性藥物給藥問題。醋酸可的松為主藥,硫柳汞為抑菌劑,羧甲基纖維素鈉為助懸劑,用于增加分散介質(zhì)的黏度,以降低微粒的沉降速度。氯化鈉為滲透壓調(diào)節(jié)劑。136、為擴大的多中心臨床試驗,完成例數(shù)大于300例,為新藥注冊申請?zhí)峁┮罁?jù),稱為A.Ⅰ期臨床研究B.Ⅱ期臨床研究C.Ⅲ期臨床研究D.Ⅳ期臨床研究E.0期臨床研究答案:C本題解析:新藥臨床試驗一般分為4期:Ⅰ期臨床試驗為人體安全性評價,一般選20~30例健康成年人志愿者,為制定臨床給藥方案提供依據(jù);Ⅱ期臨床試驗為初步藥效學評價試驗,大于100例實驗,推薦臨床給藥劑量;Ⅲ期臨床試驗為擴大的多中心臨床試驗,大于300例,為新藥注冊申請?zhí)峁┮罁?jù);Ⅳ期臨床試驗為批準上市后的監(jiān)測,也稱售后調(diào)研,最終確定新藥的臨床價值有重要意義;0期實驗,先于Ⅰ期臨床試驗,評價試藥的安全性和藥動學性質(zhì),不以藥效評價為目的,6人左右,劑量不大于100μg。137、阿托品與乙酰

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