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抗菌藥分類--酰胺醇類(氯霉素類)抗生素酰胺醇類抗生素(Chloramphenicols)也稱氯霉素類抗生素主要有\(zhòng)o"氯霉素"氯霉素、\o"甲砜霉素"甲砜霉素及氟苯尼考,現(xiàn)用化學合成法大量生產(chǎn)。1、抗菌譜屬于抑菌性廣譜抗菌藥,低濃度抑菌,高濃度殺菌;對革蘭氏陰性菌有較強的殺滅作用,對革蘭氏陽性菌作用較弱;對支原體、衣原體、立克次氏體有效。2、抗菌機制與細菌核糖體50S亞基結(jié)合(可逆),抑制肽?;D(zhuǎn)移酶活性,組織肽鏈延伸,使蛋白質(zhì)合成受阻。氟苯尼考最不易產(chǎn)生耐藥性(甲砜基,F(xiàn))。3、常見品種①氯霉素(Chloramphenicol)類別:抑菌性廣譜抗生素。因為氯霉素對70S核糖體的結(jié)合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,在高藥物濃度時對某些細菌亦有殺菌作用,性狀:白色或無色至微帶黃綠色,針狀或片狀結(jié)晶,性狀極其穩(wěn)定,水溶液經(jīng)5h煮沸也不失效。溶解性:易溶于甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇及乙酸乙酯,微溶于水、乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。pH值:4.5-7.5(25mg/ml混懸液)光學異構(gòu)體:氯霉素有4個光學異構(gòu)體,其中左旋異構(gòu)體具有抗菌作用。血藥濃度:氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1-2h在血中即可達最高濃度(10-13ml/L),半衰期1.5-3.5h,可通過血腦屏障。弊端:可導致再生性障礙貧血和免疫抑制。敏感菌:腸桿菌科細菌(大腸桿菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。配伍禁忌:1.忌強酸強堿;2.與大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類拮抗;3.干擾青霉素類的殺菌效果;4.與VB6和VB12拮抗。禁用情況:2011年中華人民共和國農(nóng)業(yè)部公告第193號將氯霉素及其鹽、酯(包括琥珀氯霉素)及其制劑禁止在所有食品動物中添加。結(jié)構(gòu)式:琥珀氯霉素:②甲砜霉素類別:抑菌性廣譜抗菌藥(合成)。系氯霉素的甲砜衍生物??赡嫘缘亟Y(jié)合在細菌核糖體的50S亞基上抑制肽鏈的形成,阻止蛋白質(zhì)的合成。性狀:白色到類白色結(jié)晶性粉末或晶體,無臭。溶解性:在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。熔點:163-167℃血藥濃度:口服吸收完全,血漿半衰期1.5h。弊端:免疫抑制作用,是氯霉素的6倍敏感菌:對流感桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬敏感。作用與用途:主要治療畜禽呼吸道、消化道細菌感染,魚類細菌感染。休藥期:28日,棄奶期7日,魚500度日。規(guī)格:5%,15%配伍禁忌:1.與β-內(nèi)酰胺類、林可霉素類、紅霉素類藥同用有拮抗作用;2.與鐵劑、葉酸、VB6和VB12拮抗;3.與苯巴比妥、苯妥英、利福平等同用時,甲砜素血藥濃度降低。禁用情況:可用于畜禽和水產(chǎn)。產(chǎn)蛋期禁用。結(jié)構(gòu)式:③氟苯尼考氟苯尼考(Florfenicol),氟甲砜霉素,是在八十年代后期成功研制的一種新的氯霉素類的廣譜抗菌藥。因乙?;饔脤β让顾亍⒓醉棵顾啬退幍募毦绲葘Ψ侥峥家琅f敏感。氟苯尼考不會導致再生性障礙性貧血,但依舊有免疫抑制作用,所以打疫苗前后禁用。類別:抑菌性廣譜抗菌藥(合成)。獸醫(yī)專用。作用于細菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉(zhuǎn)肽酶,使肽酶的增長受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成性狀:白色或類白色粉末,無臭,味苦。溶解性:在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中微溶解。熔點:

153℃血藥濃度:內(nèi)服吸收迅速,約1小時達到治療濃度,1-3小時即可達峰值血藥濃度。生物利用度80%以上??赏高^血腦屏障。主要以原形從尿排出,少量隨糞便排出。弊端:高劑量時有免疫抑制作用。敏感菌:大腸桿菌、巴氏桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、嗜血桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、流感桿菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、衣原體、鉤端螺旋體,立克次氏體等作用與用途:治療細菌性疾病,對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著。最初主要用于水產(chǎn)養(yǎng)殖。休藥期:豬20日,雞5日,魚375度日。規(guī)格:2%,5%,10%,20%配伍禁忌:1.勿與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、利福平等藥物合用;2.和新霉素,鹽酸多西環(huán)素,硫酸粘桿菌素、蘿力素等配伍,療效增強。3.和氨芐西林,頭孢拉定,頭孢氨芐等配伍,療效降低。4.和卡那霉素,鏈霉素,磺胺類,喹諾酮類配伍,毒性增加。5.和VB12配伍,會抑制紅細胞生成。禁用情況:

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