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文檔簡(jiǎn)介
氟喹諾酮類人工合成抗菌藥為第三代喹諾酮類藥物,包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。
一、體內(nèi)過(guò)程
口服吸收較好;體內(nèi)分布廣,尤膽汁、骨組織、扁桃體、腎、前列腺、膀胱、皮膚軟組織等;主經(jīng)肝代謝,腎排泄。
二、抗菌作用(一)抗菌譜
1.革蘭氏陰性菌:志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等。
2.革蘭氏陽(yáng)性菌:金葡菌、腸球菌、鏈球菌等。
3.結(jié)核桿菌、衣原體、支原體及部分厭氧菌。
(二)抗菌機(jī)制抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,阻礙細(xì)菌DNA合成而殺菌。
(三)
耐藥性
耐藥菌逐漸增多。常見(jiàn)金葡菌、腸球菌、大腸桿菌和銅綠假單胞菌等。同類藥間有交叉耐藥性。
耐藥機(jī)制:①細(xì)菌DNA回旋酶變異;②細(xì)菌胞漿膜對(duì)藥物通透性降低;③細(xì)菌主動(dòng)排出系統(tǒng)增強(qiáng),藥物流出增加。
(一)敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、腸道和膽道、泌尿生殖系及骨髓、骨關(guān)節(jié)、皮膚軟組織等部位感染。對(duì)傷寒、副傷寒可作為首選。
三、臨床應(yīng)用(二)
替代大環(huán)內(nèi)酯類治療軍團(tuán)菌、支原體及衣原體感染。
(三)
替代β-內(nèi)酰胺類治療全身感染。
四、不良反應(yīng)
(一)胃腸道反應(yīng)
惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等,一般可耐受。
(二)
神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
1.中樞:失眠、頭痛,嚴(yán)重出現(xiàn)幻覺(jué)、譫妄,誘發(fā)癲癇等。有癲癇病或精神病史的患者禁用。2.周?chē)窠?jīng):四肢疼痛、麻木或虛弱等。
(三)過(guò)敏反應(yīng)
皮疹、藥熱、寒戰(zhàn)、乏力等,嚴(yán)重引起過(guò)敏性休克。(四)皮膚損害
1.光敏反應(yīng):光照部位出現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑,嚴(yán)重者皮膚糜爛、脫落,用藥期間避免日光或紫外線直接照射。
2.剝脫性皮炎。
3.大皰性皮疹。
(五)軟骨損害
本類藥損傷負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨,影響生長(zhǎng);兒童用藥后可出現(xiàn)關(guān)節(jié)腫脹、疼痛。孕婦、哺乳婦和兒童不宜用。
(六)心臟毒性
主要為Q-T間期延長(zhǎng)引發(fā)的尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室顫等。心律失常者禁用。
(七)其他
1.肌腱炎、肌腱斷裂。2.肝毒性嚴(yán)重肝衰竭致死。3.腎毒性結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿,嚴(yán)重急性腎衰。
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