片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第1頁二、片劑分類

1．口服片劑

(1)普通片(2)包衣片劑

(3)多層片劑(4)泡騰片劑

(5)咀嚼片(6)溶液片(7)分散片劑(8)長(zhǎng)期有效片劑2．口腔用片劑

(1)口含片(2)舌下片劑3．其它路徑應(yīng)用片劑

(1)陰道用片(2)植入片劑

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第2頁1．口服片劑

經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有片劑中藥品是在胃腸道局部發(fā)揮作用。(1)普通片,又叫素片。(2)包衣片劑：包衣目標(biāo)是增加片劑中藥品穩(wěn)定性，掩蓋藥品不良?xì)馕?，改進(jìn)片劑外觀等等。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第3頁1．口服片劑

(2)包衣片劑：①糖衣片劑用糖為包衣材料包制而成片劑；②薄膜衣片指外包高分子材料薄膜片劑；③腸溶衣片劑是指外包在胃液中不溶解，但在腸液中可溶衣層片劑，目標(biāo)是預(yù)防藥品在胃液中破壞及藥品對(duì)胃刺激性等。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第4頁(3)多層片劑：其目標(biāo)是改進(jìn)外觀或調(diào)整作用時(shí)間或降低兩層中藥品接觸，降低配伍改變，調(diào)整藥品釋放（一層速釋，一層緩釋）等。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第5頁(4)咀嚼片：在口中嚼碎后咽下片劑。這類片劑較適于幼兒。幼兒不會(huì)吞服片劑。幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改進(jìn)口感。這類片劑還適于可壓性好、壓成之片崩解困難藥品，如鉍酸鋁、氫氧化鋁等片劑。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第6頁

(5)溶液片

臨用前加水溶解而成溶液。此種片劑口服者可達(dá)速效目標(biāo)，如阿司匹林溶液片；又有供其它用途者，比如異汞、季胺類殺菌用藥品片劑，口服有毒，應(yīng)加鮮明標(biāo)幟，注明不得入口。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第7頁

(6)泡騰片劑:遇水可產(chǎn)生氣體(普通為二氧化碳)，使片劑快速崩解，多用于可溶性藥品片劑，比如泡騰維生素C片等。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第8頁(7)分散片劑

是指置于溫水中能夠快速崩解，藥品等分散于水中，形成混懸液片劑。此種片劑適于嬰、幼兒(藥味不苦等時(shí))及老年人，并有速釋作用。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第9頁(8)長(zhǎng)期有效片劑：指藥品遲緩釋放而延長(zhǎng)作用時(shí)間片劑。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第10頁2．口腔用片劑

(1)口含片：多用于口腔及咽喉疾患，可在局部產(chǎn)生較久療效，比如消炎、消毒等。常見者如含碘喉癥片等。這種片劑硬度應(yīng)較大，不應(yīng)在口腔中快速崩解。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第11頁2．口腔用片劑

(2)舌下片劑：置于舌下或頰腔中使用片劑。舌下片劑在口液中漸漸溶解，其中藥品經(jīng)過粘膜而快速吸收并發(fā)揮治療作用，比如硝酸甘油舌下片（是治療心絞痛特效藥、常見藥，）；其另一特點(diǎn)是能夠預(yù)防胃腸液pH及酶對(duì)藥品穩(wěn)定性影響，并可防止肝臟首過效應(yīng)。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第12頁

3．其它路徑應(yīng)用片劑

(1)陰道用片劑

比如陰道滴蟲或其它局部疾患，也用于計(jì)劃生育等。此種片劑經(jīng)常制成泡騰片，以增大鋪展面積并可延長(zhǎng)滯留時(shí)間等。(2)植入片劑：

有種植入片是嵌入婦女上臂內(nèi)側(cè)皮膚下面﹐它會(huì)放出孕激素進(jìn)入血液﹐減低成孕機(jī)會(huì)。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第13頁1、片劑特點(diǎn)：①能適應(yīng)醫(yī)療預(yù)防用藥要求；②分劑量制劑，劑量準(zhǔn)確，應(yīng)用方便；③固體制劑，體積小，攜帶和儲(chǔ)運(yùn)方便；④生產(chǎn)成本較低⑤便于識(shí)別，片面上可壓出主要名稱或具不一樣顏色，以示區(qū)分，防止差錯(cuò)等。不足之處：①嬰、幼兒及有老年人服用困難；②需要在體內(nèi)經(jīng)過一個(gè)崩解過程，③需經(jīng)胃腸道吸收，受消化酶影響等；

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第14頁2、質(zhì)量要求①外觀光潔，色澤均勻。②符合重量差異要求，藥品含量應(yīng)準(zhǔn)確，對(duì)主藥含量少片劑還應(yīng)檢驗(yàn)其均勻度。③符合崩解度或溶出度要求。④片劑應(yīng)符合衛(wèi)生學(xué)檢驗(yàn)相關(guān)要求。⑤在正常條件下貯存，其化學(xué)及物理穩(wěn)定性應(yīng)符合要求。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第15頁第二節(jié)

片劑輔料

指主藥以外一切物料總稱，亦稱賦型劑。

輔料：應(yīng)無生理活性；其性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定而不與藥品發(fā)生反應(yīng)；應(yīng)不影響藥品含量測(cè)定。

輔料能影響片劑壓縮成型性，從而影響片劑硬度；可影響片劑崩解性及藥品溶出性和生物利用度。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第16頁一、濕法制粒壓片輔料

(一)稀釋劑和吸收劑

(二)潤(rùn)濕劑和粘合劑

(三)崩解劑

(四)潤(rùn)滑劑和助流劑

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第17頁(一)稀釋劑和吸收劑

稀釋劑又稱填充劑，其主要用途是增加片劑重量和體積。片劑直徑普通大于6mm，片劑總重普通大于l00mg，假如片劑中主藥只有幾毫克或幾十毫克時(shí)，不加人適當(dāng)填充劑，將無法制成片劑，吸收劑當(dāng)片劑藥品含有油性組分時(shí)，需加入吸收劑吸收油性物，使保持“干燥”狀態(tài)，以利于制成片劑。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第18頁(1)淀粉

可壓性淀粉亦稱為預(yù)膠化淀粉，國(guó)產(chǎn)可壓性淀粉是個(gè)別預(yù)膠化產(chǎn)品（全預(yù)膠化淀粉又稱為α-淀粉），本品是多功效輔料，在水中個(gè)別溶解，本身含有很好流動(dòng)性、壓縮成型性，并含有本身潤(rùn)滑性和崩解性，是性能優(yōu)良稀釋劑。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第19頁預(yù)膠化淀粉主要是將玉米淀粉加水成為漿狀物，然后利用加熱或機(jī)械法使淀粉中葡萄糖分子長(zhǎng)鏈全部（或個(gè)別）斷裂并成為一個(gè)膠狀物。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第20頁(2)糊精：糊精是一個(gè)介于淀粉和糖粉之間經(jīng)控制而成低程度水解固體產(chǎn)品。因水解程度不一樣而使其性質(zhì)，主要是粘度不一樣，其水溶液有較強(qiáng)粘性。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第21頁(3)蔗糖

結(jié)晶性粉末或細(xì)粉，(4)乳糖：由牛乳清中提取制得，可溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥品配伍不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)；吸水性較弱。壓縮成型性很好，壓成片劑表面光亮美觀，片劑硬度較大；用乳糖為輔料壓成之片，藥品溶出度很好；本品既可用為稀釋劑用濕法制粒，也可用為粉末直接壓片輔料；本品價(jià)格較貴。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第22頁(5)甘露醇：

分子式：C6H8(OH)6

分子量：182.17本品是六碳醇，呈顆粒或粉末狀，在口中溶解時(shí)吸熱，因而有清涼感，同時(shí)兼具一定甜味，較適于制備咀嚼片，但價(jià)格稍貴，常與蔗糖配合使用。在腸胃道中不吸收，但服用量太大可能產(chǎn)生輕微致瀉作用。本品吸潮性差。其臨界相對(duì)濕度約85％，低于85％時(shí)，吸濕量很低。本品壓縮成型性很好。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第23頁

(6)無機(jī)鹽類

①磷酸氫鈣

國(guó)外應(yīng)用本品為片劑輔料較廣泛。

②磷酸鈣

⑧硫酸鈣

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第24頁

(7)微晶纖維素是天然植物原料水解物，為白色，無嗅、無味多孔性顆粒狀粉末，分成各種型號(hào)，其粒度及粒度分布不一樣；本品性質(zhì)很穩(wěn)定，有一定吸濕性，應(yīng)貯于密閉容器中；不易與藥品發(fā)生配伍改變，其安全性很好，在體內(nèi)不吸收。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第25頁（二）潤(rùn)濕劑和粘合劑

潤(rùn)濕劑：本身無粘性，但可潤(rùn)濕片劑原輔料并誘發(fā)其粘性而制成顆粒液體。粘合劑：當(dāng)原料本身無粘性或粘性不足時(shí)，需加入粘性物質(zhì)方便于制粒；粘合劑能夠用其溶液，也能夠用其細(xì)粉。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第26頁

(1)水

(2)乙醇

(3)淀粉漿

(4)糖漿

是指蔗糖水溶液，其粘性隨濃度不一樣而改變，常見濃度為50％～70％(g／g)。

(5)纖維素衍生物

甲基纖維素、高取代度羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等等，均可用為粘合劑。(6)聚維酮(簡(jiǎn)稱PVP)(7)

明膠，

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第27頁(三)崩解劑

(1)干淀粉

(2)羧甲基淀粉鈉CMS-Na，

(3)低取代一羥丙基纖維素

(4)泡騰崩解劑

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第28頁(四)潤(rùn)滑劑和助流劑

1．潤(rùn)滑劑：

能降低顆?；蚱瑒┡c沖模壁間摩擦力輔料。(1)疏水性潤(rùn)滑劑常見潤(rùn)滑劑多不溶于水，且多數(shù)含有較強(qiáng)疏水性，比如硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣等等。其它如液狀石蠟、石蠟、單硬脂酸甘油酯、單棕櫚酸甘油酯等也可用為潤(rùn)滑劑。(2)水溶性潤(rùn)滑劑硼酸、苯甲酸鈉、醋酸鈉、氯化鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、聚乙二醇4000或6000

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第29頁2．助流劑

是指能降低粒子間摩擦力而能改進(jìn)粉末(顆粒)流動(dòng)性輔料；在片劑生產(chǎn)中普通均需在顆粒中加入適宜助流劑以改進(jìn)其流動(dòng)性，確保片重差異合格。我國(guó)最常見助流劑為滑石粉。微粉硅膠，其助流作用好，普通用量約0.1%-0.5%。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第30頁二、干法制粒及粉末直接壓片用輔料

有良好流動(dòng)性和壓縮成型性，即干燥粘合作用。(1)微晶纖維素

(2)預(yù)膠化淀粉

個(gè)別預(yù)膠化淀粉稱為可壓性淀粉。(3)乳糖(噴霧干燥品等)、磷酸氫鈣、硫酸鈣等均可用干法制粒及粉末直接壓片。(4)復(fù)合輔料

國(guó)外有各種直接壓片用輔料，多數(shù)主要由糖類組成，比如前述乳糖、PVP（聚維酮）、交聯(lián)PVP組成，并成細(xì)顆粒狀；片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第31頁第三節(jié)片劑生產(chǎn)工藝

(一)原、輔料質(zhì)量控制及處理(1)原、輔料質(zhì)量控制

應(yīng)符合相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)。片劑療效與其中藥品溶出度相關(guān)，并與晶型等相關(guān)，必要時(shí)應(yīng)檢定其晶型等；高分子材料，應(yīng)選定其型號(hào)和規(guī)格，比如纖維素衍生物取代度、粘度等。應(yīng)控制一些輔料比如助流劑、潤(rùn)滑劑等物理性質(zhì)，比如粒度和粒度分布等。(2)原、輔料預(yù)處理

必要時(shí)，原、輔料應(yīng)經(jīng)粉碎、過篩，微粉化。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第32頁(二)制粒

步驟：制軟材→制濕顆?！鷿耦w粒干燥→整粒與混合

→壓片片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第33頁計(jì)算片重

片重＝每片主藥含量（標(biāo)示量）/顆?；旌衔镏兄魉幇俜趾浚▽?shí)測(cè)值）片重＝（干顆粒重＋壓片前加人輔料量）/預(yù)定應(yīng)壓片數(shù)

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第34頁三、直接壓片（一）結(jié)晶壓片法

一些流動(dòng)性和可壓性均好結(jié)晶性藥品，只需適當(dāng)粉碎、篩分和干燥，再加人適量崩解劑、潤(rùn)滑劑即可壓成片劑，如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第35頁三、直接壓片

（二）粉末直接壓片

不需制粒過程，將藥品粉末直接壓成片劑方法。其優(yōu)點(diǎn)，如：省時(shí)節(jié)能、工藝簡(jiǎn)便、工序降低、適合用于濕熱條件下不穩(wěn)定藥品等等。不過，它對(duì)輔料有特殊需求，因?yàn)榻^大多數(shù)藥品粉末不含有良好可壓性和流動(dòng)性，需加入輔料來填補(bǔ)這些不足。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第36頁五、特殊用途片劑處方設(shè)計(jì)

(一)咀嚼片：應(yīng)味美可口，常見甘露醇為主要輔料，甘露醇味甜，咀嚼沒有硬顆粒感覺并因在溶解時(shí)呈吸熱反應(yīng)，故咀嚼時(shí)口中有清涼感。處方中還經(jīng)常含有適宜芳香劑及甜味劑，方便掩蓋藥品味覺。因?yàn)楦事洞純r(jià)格較高，可用乳糖、山梨醇、葡萄糖等個(gè)別代替或全部取代甘露醇。

咀嚼片普通用濕法制粒壓片，粘合劑可用PVP、甲基纖維素、明膠以及聚乙二醇(PEG)等溶液。也用淀粉漿為粘合劑，應(yīng)注意不宜將顆粒制得太硬。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第37頁(二)泡騰片：是指置于水中，可因產(chǎn)生二氧化碳而快速崩解片劑，常見堿金屬碳酸鹽或碳酸氫鹽，并與酒石酸或枸櫞酸適用。泡騰片中還可加入適宜甜味劑，比如甜葉菊苷等。泡騰片普通可將各組分結(jié)晶混勻后直接壓片，也可將酸、堿分別用濕法制粒，干燥后，在壓片前混合均勻壓片。濕法制粒粘合劑可用PVP、PEG等；潤(rùn)滑劑也應(yīng)選取水溶性材料。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第38頁(三)多層片：將含有不一樣藥品或釋放性能不一樣顆粒依次分層壓成多層片，①兩種有配伍禁忌藥品可分別制成顆粒壓制兩層片②可將一個(gè)藥品分別制成速釋層和緩釋層，制成很好緩、控釋制劑；③多層片各層色澤能夠不一樣，制成之片美觀。專用壓片機(jī)。普通是每次飼粉后均經(jīng)壓縮，再飼粉并再壓縮，這么各層界限清楚美觀。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第39頁(四)分散片：是指置于水中可快速崩解而成均勻混懸液片劑。①用前分散于水中，對(duì)于劑量較大以及兒童或老人不易吞服較大藥片或膠囊劑時(shí)較適宜；②對(duì)于一些對(duì)胃腸道有刺激作用藥品，分散于水中可緩解其刺激。③崩解快，分散好，有利于提升生物利用度。

分散片處方組成應(yīng)確保片劑能快速崩解，故應(yīng)選取性能優(yōu)良稀釋劑和崩解劑，片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第40頁(五)植入片：

早期植入片是由純藥制成，其中不含輔料，多年研制了諸如聚乳酸等無毒副作用并可生物降解新型輔料，為植入片開發(fā)創(chuàng)造了很好條件。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第41頁第四節(jié)

壓片機(jī)

（一）單沖壓片機(jī)

(二)旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)

。

旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)有各種型，按沖數(shù)分，有16沖、19沖、27沖、33沖、55沖等等；

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第42頁VFP33-35沖旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第43頁片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第44頁片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第45頁第五節(jié)

片劑包衣

依據(jù)衣層材料以及溶解特征不一樣，常分為:糖衣片薄膜衣片

腸溶衣片

膜控釋片片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第46頁(一)包糖衣材料(1)隔離層：起隔離作用衣層，其作用是預(yù)防包衣溶液中水分透入片心，隔離層對(duì)糖衣片吸潮性有主要作用。包隔離層材料常選取水不溶性材料。常見:Ⅳ號(hào)丙烯酸樹脂

玉米朊

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第47頁(2)粉衣層：將片心邊緣棱角包圓衣層，撒粉則常見滑石粉、蔗糖粉等。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第48頁(3)糖衣層：使其表面光滑、細(xì)膩。常見適宜濃度蔗糖水溶液。(4)色糖衣層：在已包完糖衣層，表面已平整光滑片劑外，用加入適宜色素蔗糖溶液潤(rùn)濕粘附于表面，干燥而成。應(yīng)選取食用色素，但可溶性色素易在片面產(chǎn)生色斑，最好選取不溶性色素，比如“色淀”。色淀(Lake)又稱鋁色淀，是由吸附劑吸附色素制成不溶性著色劑。國(guó)外有若干型號(hào)(色澤)，并可配合調(diào)色，并不產(chǎn)生色斑。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第49頁(5)光亮層：是指在糖衣外涂上極薄蠟層，以增加其光澤。我國(guó)普通用蟲臘。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第50頁(二)薄膜衣

薄膜衣(filmcoating)是指在片心之外包一層薄高分子聚合物衣，形成薄膜。優(yōu)點(diǎn)：①操作簡(jiǎn)便，節(jié)約材料、勞力等，成本較低；②片重僅增加2％～4％，節(jié)約包裝材料等；③對(duì)崩解及藥品溶出不良影響較包糖衣??；④壓在片心上標(biāo)志，比如片劑名稱、劑量等在包薄膜衣后仍清楚可見。片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第51頁1．胃溶性成膜材料

指在水或胃液中能夠溶解材料。(1)纖維素衍生物

(2)聚維酮

(3)丙烯酸樹脂類

(4)聚乙烯乙醛二乙胺乙酯(簡(jiǎn)稱AEA)(5)聚乙二醇。2．腸溶性成膜材料：

指在胃液中不溶，但可在pH較高水中及腸液中溶解成膜材料。

片劑專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)第52頁

3．增塑劑是指能增加成膜材料