頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥理毒理作用藥代動力學(xué)適應(yīng)癥用法用量

不良反應(yīng)及注意事項

藥物相互作用藥理毒理作用頭孢哌酮，為第三代頭孢菌素，對β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性（相較于一二代頭孢菌素）。通過在細菌繁殖期抑制敏感細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。舒巴坦為青霉烷砜類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其它細菌無有效的抗菌活性。舒巴坦對由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的競爭性抑制作用。藥理毒理作用由于舒巴坦可與某些青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，因此敏感菌株通常對頭孢哌酮/舒巴坦的敏感性較單用頭孢哌酮時更強。敏感：腸桿菌科、銅綠假單胞菌、流感桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬耐藥：腸球菌屬、MRSA藥理毒理作用大鼠頭孢哌酮在所有測試劑量下對青春期前大鼠的睪丸均產(chǎn)生不良反應(yīng)。導(dǎo)致大鼠睪丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖細胞數(shù)量減少和足細胞胞漿內(nèi)空泡形成。這種組織學(xué)損害在各劑量組中均為可逆性的。尚未確定上述發(fā)現(xiàn)與人體的關(guān)系。嬰幼犬給予嬰幼犬超過成人平均劑量10倍的頭孢哌酮/舒巴坦時并未發(fā)現(xiàn)上述情況。藥代動力學(xué)蛋白結(jié)合率：頭孢哌酮87%；舒巴坦38%分布：能較好的分布到各組織和體液中，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮、和其他組織及體液中代謝：不代謝排泄：頭孢哌酮舒巴坦經(jīng)腎排泄25%84%經(jīng)膽汁排泄75%15%血腦屏障---腦膜炎時是均可通過胎盤屏障---均可通過（對大鼠生殖研究中，未發(fā)現(xiàn)其生育能力受到損害）母乳中---少量肝功能受損時---半衰期會延長，而經(jīng)尿排泄的量會增加適應(yīng)癥單獨用藥--適用于治療由敏感菌所引起的下列感染：

1）上、下呼吸道感染；

2）上、下泌尿道感染；

3）腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；

4）敗血癥；

5）腦膜炎；

6）皮膚和軟組織感染；

7）骨骼和關(guān)節(jié)感染；

8）盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖道感染。聯(lián)合用藥

單用本品就能夠治療大多數(shù)感染，但有時也需要頭孢哌酮/舒巴坦與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。用法用量肝腎功能正常的成年人1-2gq12h舒巴坦每日推薦最大劑量為4g。腎功能障礙成年患者血液透析成年患者，在血液透析后，應(yīng)給予一劑頭孢哌酮/舒巴坦。

肌酐清除率舒巴坦用法用量15-30ml/min最高劑量為2g，分等量，每12小時注射一次<15ml/min最高劑量為1g，分等量，每12小時注射一次頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉的PAE用法用量肝功能障礙成年患者當(dāng)患者有肝臟疾病和/或膽道梗阻時，頭孢哌酮的血清半衰期通常延長并且由尿中排出的藥量會增加。無需調(diào)整劑量肝腎功能障礙成年患者應(yīng)監(jiān)測頭孢哌酮的血清濃度，根據(jù)需要調(diào)整用藥劑量。對這些患者如未密切監(jiān)測本品的血清濃度，頭孢哌酮的每日劑量不應(yīng)超過2g。用法用量兒童

每日推薦劑量----40-80mg/kg，分成等量，每6-12小時注射一次

在嚴重感染或難治性感染時，日劑量可增加到160mg/kg，分成等量，每6-12小時注射一次新生兒出生頭一周的新生兒應(yīng)每12小時給藥一次。舒巴坦在患兒中的每日最高劑量不應(yīng)超過80mg/kg參見毒理研究部分?。?！其他用法用量《國家抗微生物治療指南》2-4gq8-12h《中國鮑曼不動桿菌感染診治與防控專家共識(2012)》

對于一般感染，舒巴坦的常用劑量不超過4g/d，對MDRAB、XDRAB、PDRAB感染國外推薦可增加至6g/d，甚至8g/d，分3-4次給藥

不良反應(yīng)及注意事項胃腸道反應(yīng)腹瀉、惡心、嘔吐等，通常耐受性良好，大多數(shù)反應(yīng)為輕或中度，可耐受，一般不影響治療過敏反應(yīng)血液系統(tǒng)一過性肝功能異常維生素K缺乏藥物相互作用乙醇（雙硫侖反應(yīng)）有報道，患者在使用頭孢哌酮期間及停藥后5天內(nèi)飲酒可引起面部潮紅、出汗、頭痛