第九章

抗腎上腺素藥腎上腺素受體阻斷藥1.α受體阻斷藥2.β受體阻斷藥3.α、β受體阻斷藥第一節(jié)α受體阻斷藥1.腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：

α受體--------升高血壓

腎上腺素

+總體升壓

β2受體--------降低血壓

α受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動或較少激動腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”α受體阻斷藥第一節(jié)α受體阻斷藥分類根據(jù)受體選擇性的不同：α1受體阻斷藥

α2受體阻斷藥根據(jù)作用時間的長短：短效α受體阻斷藥（競爭性α受體阻斷藥）長效α受體阻斷藥（非競爭性α受體阻斷藥）酚妥拉明妥拉唑啉

本類藥物與α受體結(jié)合較松，易于解離。是競爭性α受體阻斷藥，屬于短效類藥物。藥理作用

1.舒張血管，阻斷血管平滑肌α1受體，降低血壓

2.興奮心臟，收縮力加強，心率加快，輸出量增加

3.擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，皮膚潮紅。一、短效α受體阻斷藥臨床應(yīng)用

1.外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病等。

2.去甲腎上腺素靜滴發(fā)生外漏。

3.腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象及術(shù)前準(zhǔn)備，使嗜鉻細胞瘤所致高血壓下降

4.抗休克，增加心搏出量，舒張血管，降低外周阻力，改善休克時的內(nèi)臟灌注，解除微循環(huán)障礙

5.其他藥物無效的急性心肌梗塞及充血性心臟病所致充血性心力衰竭，擴張血管，降低負荷不良反應(yīng)：低血壓，心率加速，心律失常和心絞痛等一、短效α受體阻斷藥酚芐明藥理作用

1.與α受體結(jié)合牢固，起效慢，作用強大而持久。

2.舒張血管降低外周阻力。

3.心率加速，由于血壓下降所引起的反射加上阻斷突觸前膜α2受體作用臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病

2.抗休克，嗜鉻細胞瘤的治療

不良反應(yīng)：常見的有體位性低血壓，心悸和鼻塞等二、長效α受體阻斷藥哌唑嗪，特拉唑嗪等

1.對動脈和靜脈的α1受體選擇性高，舒張血管

2.主要用于治療高血壓三、選擇性α

受體阻斷藥育亨賓

1.升高血壓，加快心率

2.未在臨床使用，僅作為實驗室工具藥使用。三、選擇性α

受體阻斷藥藥理作用

1.β受體阻斷作用

①心血管系統(tǒng)：阻斷心臟β1，心率減慢，心收縮力減弱，輸出量減少，心肌耗氧量下降。

阻斷血管β2可收縮血管，冠肝腎骨血流減少

②收縮支氣管平滑?。鹤钄嘀夤芷交ˇ?受體③代謝:A.抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解

B.掩蓋低血糖癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時察覺。④腎素：抑制腎素釋放第二節(jié)β受體阻斷藥2.內(nèi)在擬交感活性

有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外尚對β受體具有部分激動作用，即內(nèi)在擬交感活性。這種作用一般被其阻斷作用掩蓋

若預(yù)先給予利血平以耗竭體內(nèi)兒茶酚胺，再用β

受體阻斷藥，其激動β受體的作用便可表現(xiàn)出來。第二節(jié)β受體阻斷藥3.膜穩(wěn)定作用有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作用；這兩種作用都由于其降低細胞膜對離子的通透性所致，故稱為膜穩(wěn)定作用。這種作用僅在高濃度出現(xiàn)，意義不大第二節(jié)β受體阻斷藥臨床應(yīng)用

1.多種原因引起的過速型心律失常

2.心絞痛和心肌梗塞，對心絞痛有良好的療效。

3.高血壓，能使高血壓病人的血壓下降。

4.充血性心力衰竭，擴張型心肌病的心衰嚴(yán)重不良反應(yīng)

1.為急性心力衰竭，尤其心功能不全者

2.增加呼吸道阻力，誘發(fā)支氣管哮喘。

3.反跳現(xiàn)象第二節(jié)β受體阻斷藥常用藥物及分類

根據(jù)對β1受體的選擇性和有無內(nèi)在交感活性兩種重要特性，β受體阻斷藥可分為下列五類：

1A類無內(nèi)在活性的β1、β2阻斷藥，如普萘洛爾。

1B類有內(nèi)在活性的β1、β2阻斷藥，如吲哚洛爾。

2A類無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，如阿替洛爾。

2B類有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥，如醋丁洛爾。

3類

α、β受體阻斷藥，如拉貝洛爾。第二節(jié)β受體阻斷藥

拉貝洛爾

1.兼具β和α受體阻斷作用。對β1受體阻斷作用為普萘洛爾的1/4，對β2受體作用為普萘洛爾的1/11～1/17。對β受體阻斷作用為α受體阻斷作用的4～16倍

2.多用于中度和重度高血壓病。主要通過阻斷β受體抑制心臟和阻斷α受體舒張血管，從而發(fā)揮較好的療效。三、α和β受體阻斷藥傳出神經(jīng)系統(tǒng)基本內(nèi)容膽堿受體相關(guān)藥物M受體N受體N受體激動藥：煙堿M受體激動藥：毛果蕓香堿：眼睛M受體阻斷藥：阿托品：眼睛，平滑肌N2受體阻斷藥骨骼肌松弛藥除極型：琥珀膽堿非除極型：筒箭毒堿MN受體直接激動藥：乙酰膽堿抗膽堿酯酶藥難逆型：有機磷酸酯易逆型：新斯的明膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定腎上腺素受體相關(guān)藥物α受體β受體激動藥：去甲腎上腺素：收縮血管