第五章

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論1解剖學(xué)知識(shí)NS中樞神經(jīng)系統(tǒng)外周神經(jīng)系統(tǒng)傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)2傳出神經(jīng)系統(tǒng)：

通過(guò)其末梢釋放神經(jīng)遞質(zhì)，完成神經(jīng)元之間或神經(jīng)末梢與效應(yīng)器之間的信息傳遞。概念結(jié)構(gòu)：節(jié)前纖維→神經(jīng)節(jié)→節(jié)后纖維3分類1.按傳統(tǒng)的解剖學(xué)分類：運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)自主神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)系統(tǒng)副交感神經(jīng)系統(tǒng)眼、心臟、平滑肌、腺體骨骼肌運(yùn)動(dòng)2.按傳出神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)分類：膽堿能神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)AchNA41.膽堿能神經(jīng)組成：（1）全部交感N和副交感N節(jié)前纖維；（2）全部副交感N節(jié)后纖維；（3）極少部分交感N節(jié)后纖維：汗腺、骨骼肌血管舒張N；（4）運(yùn)動(dòng)N。除了大部分的交感N節(jié)后纖維是去甲腎上腺素能N組成52.去甲腎上腺素能神經(jīng)組成：

幾乎包括全部交感N節(jié)后纖維6

1.傳出N突觸的超微結(jié)構(gòu)

突觸：神經(jīng)末梢與下級(jí)神經(jīng)元或神經(jīng)末梢與效應(yīng)器細(xì)胞之間的銜結(jié)處，包括突觸前膜、突觸后膜和它們之間的突觸間隙。

運(yùn)動(dòng)終板：運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢與骨骼肌細(xì)胞間的突觸。

突觸后膜突觸間隙受體突觸前膜囊泡遞質(zhì)神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞7Ca2+內(nèi)流神經(jīng)沖動(dòng)突觸前膜囊泡遞質(zhì)突觸后膜受體Ca2+囊泡膜與突觸前膜融合神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)神經(jīng)末梢突觸前膜去極化遞質(zhì)釋放入突觸間隙2.遞質(zhì)釋放，神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞(胞裂外排)81.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)

合成、儲(chǔ)存、釋

放、降解過(guò)程（1）合成

部位：膽堿能神經(jīng)末梢

膽堿+乙酰輔酶AAch膽堿乙?；福?）儲(chǔ)存Ach結(jié)合型儲(chǔ)存于囊泡游離型儲(chǔ)存于胞漿一.神經(jīng)遞質(zhì)的合成、貯存、

釋放和降解9（3）釋放

N沖動(dòng)→膜去極化→Ca2+內(nèi)流→囊泡前移→神經(jīng)膜裂口→Ach外排→受體→效應(yīng)（4）降解：Ach乙酰膽堿酯酶膽堿+乙酸（重新利用）10（1）合成

部位：神經(jīng)末梢

過(guò)程：酪氨酸

↓酪氨酸羥化酶

多巴

↓多巴胺脫羧酶

多巴胺

↓多巴胺β羥化酶

NA2.去甲腎上腺素能神經(jīng)

遞質(zhì)合成、儲(chǔ)存、釋

放、代謝過(guò)程11（2）儲(chǔ)存

合成的NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合貯存于囊泡中。

（3）釋放

N沖動(dòng)→Ca2+內(nèi)流→囊泡前移→神經(jīng)膜裂口→NA外排→受體→效應(yīng)（4）降解：

攝入神經(jīng)末梢囊泡75-90%

被MAO和COMT破壞10-15%121.膽堿能神經(jīng)受體（1）M膽堿受體（毒蕈堿型膽堿受體）分布：心臟、腺體、平滑肌、中樞神經(jīng)節(jié)抑制循環(huán)：心率↓，心肌收縮力↓，血管擴(kuò)張腺體分泌：汗腺、支氣管腺、消化腺等分泌↑收縮平滑?。褐夤?、胃腸道、泌尿道、子宮瞳孔：瞳孔括約肌收縮受體效應(yīng)M二.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體心腺血平瞳13M膽堿能受體有5種亞型（公認(rèn)的有M1

、M2

、M3）M1：胃壁交感神經(jīng)節(jié)后纖維M2：心肌胃腸道平滑?。ㄊ湛s）M3：腺體血管平滑?。ㄊ鎻垼㎝4、M5：分布尚不清楚14（2）N膽堿受體（煙堿型膽堿受體）

NN受體：分布于神經(jīng)節(jié)特異性阻斷藥為六甲雙銨

NM受體：分布于骨骼肌特異性阻斷藥為筒箭毒堿152.腎上腺素受體能選擇性與AD或NA結(jié)合，分α型和β型（1）α型腎上腺素受體(α受體)：α1受體：能被去氧腎上腺素或甲氧胺激動(dòng)，

并被哌唑嗪阻斷的受體

分布：肝臟、平滑肌、心臟效應(yīng)：糖原分解、血管收縮(血壓升高)、心肌收縮↑α2受體：能被可樂(lè)定激動(dòng)，

并被育亨賓阻斷的受體

分布：在血管平滑肌、血小板、胰島、腦干效應(yīng)：血管收縮、血小板聚集、胰島素↓16

（2）β型腎上腺素受體(β受體)

β1受體：選擇性激動(dòng)藥為多巴酚丁胺，阻斷藥為阿替洛爾

分布：心臟、唾液腺效應(yīng)：心臟興奮β2受體：選擇性激動(dòng)藥為沙丁胺醇，阻斷藥為丁氧胺

分布：平滑肌、骨骼肌、肝臟、肥大細(xì)胞效應(yīng)：平滑肌松弛、血管舒張β3受體：多數(shù)β受體阻斷藥不能阻斷β3受體

分布：脂肪細(xì)胞效應(yīng)：脂肪分解、產(chǎn)熱增加17（1）直接作用于受體：激動(dòng)藥或阻斷藥（2）影響遞質(zhì)：影響遞質(zhì)的生物合成：α-甲基酪氨酸影響遞質(zhì)釋放：麻黃堿、間羥胺影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：利血平、可卡因影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥

三.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式18.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類膽堿能1四.藥物分類19腎上腺素受體激動(dòng)藥

受體

受體、受體：腎上腺素和麻黃堿

1、2受體：腎上腺素

1受體：去氧腎上腺素

2受體：羥甲唑啉

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