（一）名次解釋5.藥動(dòng)學(xué)研究的是：（）

藥理學(xué)試題庫（珍藏1）

1.藥物（drug）A.藥物在體內(nèi)的變化

第一章緒論2.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics）B.藥物作用的動(dòng)態(tài)規(guī)律

一.教材精要3.藥物代謝動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics）C.藥物作用的動(dòng)能來源

藥物（drug）是指可改變或查明機(jī)體生理功能及病理（二）選擇題D.藥物作用強(qiáng)度隨時(shí)間、劑量變化的消除規(guī)律

狀態(tài)，用以預(yù)防、診斷、治療疾病的化學(xué)物質(zhì)。藥物[A型題]E.藥物在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律

與毒物并無嚴(yán)格的界線。1.藥物（）6.新藥臨床評價(jià)的主要任務(wù)是：（）

藥理學(xué)（pharmacology）是研究藥物與機(jī)體（含病原A.能干擾細(xì)胞代謝活動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)A.實(shí)行雙盲給藥

體）相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。B.是具有滋補(bǔ)營養(yǎng)、保健康復(fù)作用的物質(zhì)B.選擇病人

包括藥物對機(jī)體作用及其作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動(dòng)力C.可改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用以C.進(jìn)行1~II期的臨床試驗(yàn)

學(xué)（pharmacodynamics）,又稱藥效學(xué),也研究藥物防治及診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)D.合理應(yīng)用一個(gè)藥物

在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)D.能影響機(jī)體生理功能的物質(zhì)E.計(jì)算有關(guān)試驗(yàn)數(shù)據(jù)

力學(xué)（pharmacokinetics）,又稱藥動(dòng)學(xué)。2.藥理學(xué)是重要的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程，是因?yàn)樗海ǎ?/p>

藥理學(xué)以生理學(xué)、生物化學(xué)、病理學(xué)為基礎(chǔ)，為防治A.具有橋梁科學(xué)的性質(zhì)[B型題]

疾病、合理用藥提供基本理論、基本知識(shí)和科學(xué)思維B.闡明藥物作用機(jī)理A.有效活性成分B.生藥C.制劑

方法，是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)以及醫(yī)學(xué)與藥學(xué)的橋C.改善藥物質(zhì)量，提高療效D.藥物植物E.人工合成同類藥

梁。藥理學(xué)的科學(xué)任務(wù)是:闡明藥物作用及作用機(jī)制，D.為指導(dǎo)臨床合理用藥提供理論基礎(chǔ)7.罌粟

為臨床用藥提供理論依據(jù)；研究開發(fā)新藥，發(fā)現(xiàn)藥物E.可為開發(fā)新藥提供實(shí)驗(yàn)資料與理論論據(jù)8.阿片

的新用途；為生命科學(xué)的研究提供重要的科學(xué)依據(jù)和3.藥理學(xué)（）9.阿片酊

研究方法。藥理學(xué)又是實(shí)踐科學(xué)，藥理學(xué)的實(shí)驗(yàn)方法A.是研究藥物代謝動(dòng)力學(xué)的科學(xué)10.嗎啡

包括：實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法；實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法和臨床藥理B.是研究藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的科學(xué)11.哌替咤

學(xué)方法。C.是研究藥物與機(jī)體相互作用及其作用規(guī)律學(xué)科A.《神農(nóng)本草經(jīng)》B.《神農(nóng)本草經(jīng)集注》

藥物與藥理學(xué)發(fā)展歷史，中國的本草是世界上最早的D,是與藥物有關(guān)的生理科學(xué)C.《本草綱目》D.《本草綱目拾遺》

藥物學(xué)，其中著名的有《神農(nóng)本草經(jīng)》、《新修本草》E.是研究藥物的學(xué)科E.《新修本草》

和《本草綱目》。近代藥理學(xué)隨著新藥的發(fā)展而建立,4.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）研究的內(nèi)容是：（）12.我國第一部具有現(xiàn)代藥典意義的藥物學(xué)典籍是

現(xiàn)已有許多新的藥理學(xué)分支。A.藥物的臨床效果13.我國最早的藥物專著是

新藥開發(fā)與研究，新藥指化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥品組分或藥理B.藥物對機(jī)體的作用及其作用機(jī)制14.明代杰出醫(yī)藥學(xué)家李時(shí)珍的巨著是

作用不同于現(xiàn)有藥品的藥物。新藥的研究包括臨床前C.藥物在體內(nèi)的過程

研究、臨床研究和上市后藥物檢測。D.影響藥物療效的因素[C型題]

測試題E.藥物的作用機(jī)理A.藥物對機(jī)體的作用及其原理

B.機(jī)體對藥物的影響及其規(guī)律的科學(xué)。1、機(jī)體，病原體，規(guī)律，機(jī)制

C.兩者均是D.兩者均不是2.明代李時(shí)珍所著是世界聞名的藥物學(xué)2、本草綱目,1892,7

15.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)是研究：巨著，共收載藥物種，現(xiàn)已譯成3、藥效學(xué)，藥動(dòng)學(xué)

16.藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究：___________種文本。4、機(jī)體的生理功能，病理狀態(tài)，預(yù)防，診斷，治療

17.藥理學(xué)是研究：3.研究藥物對機(jī)體作用規(guī)律的科學(xué)叫做5、分子，神經(jīng)，臨床，遺傳，行為，

學(xué)，研究機(jī)體對藥物影響的叫做學(xué)。

[X型題]4.藥物一般是指可以改變或查明及第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)

18.藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)是：,可用以、、--教材要點(diǎn)

A.闡明藥物作用及其作用機(jī)疾病的化學(xué)物質(zhì)。（一）藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

B.為臨床合理用藥提供理論依據(jù)5.藥理學(xué)的分支學(xué)科有藥理學(xué)、藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物在體內(nèi)通過各種生物

C.研究開發(fā)新藥藥理學(xué)、藥理學(xué)、膜的運(yùn)動(dòng)過程，多數(shù)藥物經(jīng)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)跨過細(xì)胞膜，其

D.合成新的化學(xué)藥物藥理學(xué)和藥理學(xué)等。特點(diǎn)是藥物依賴膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度的一側(cè)向

E.創(chuàng)造適用于臨床應(yīng)用的藥物劑型低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，該轉(zhuǎn)運(yùn)方式不需要載體，不額外

19.新藥進(jìn)行臨床試驗(yàn)必須提供：（四）問答題消耗能量，無飽和性，各藥物之間無競爭性抑制現(xiàn)

A.系統(tǒng)藥理研究數(shù)據(jù)1.試簡述藥理學(xué)在生命科學(xué)中的作用和地位。象.分子量小、脂溶性大、極性小的藥物較易通過.藥

B.慢性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果2.試簡述藥理學(xué)在新藥開發(fā)中的作用和地位。物的離子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而

C.LD503.試論述藥理學(xué)在防、治、診斷疾病中的意義。定,這是影響藥物跨膜被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)而影響藥物吸收分

D.臨床前研究資料4.試論述藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的規(guī)律布排泄的一個(gè)可變因素.

E.核算藥物成本對應(yīng)用藥物的重要意義。簡單擴(kuò)散的通透量與膜兩側(cè)藥物濃度差、通透面積、

20.新藥開發(fā)研究的重要性在于：參考答案：藥物分子通透系數(shù)成正比，與膜厚度成反比。

A.為人們提供更多的藥物？A型題（二）藥物的體內(nèi)過程

B.發(fā)掘效果優(yōu)于舊藥的新藥1.D2、D3、C4、B5、E6、C吸收是指藥物自用藥部位轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)人血液循環(huán)的過程,

C.研究具有肯定藥理效應(yīng)的藥物，不一定具有臨床B型題多數(shù)藥物通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收,少數(shù)藥物經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸

高效的藥物7、D8、B9、CIO、A11、E12、E13、A14、收。

D,開發(fā)祖國醫(yī)藥寶庫C1.口服給藥：是最常用的給藥途徑。有些藥物首次

E.可以探索生命奧秘C型題通過肝臟,若肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的

15、A16、B17、C量較大，從而減少進(jìn)人體循環(huán)的藥量，稱為首關(guān)消除。

（三）填空題X型題舌下及直腸給藥不經(jīng)過肝門靜脈，避免首關(guān)消除，吸

1.藥理學(xué)是研究藥物與包括18、ABC19、ABCD20、ABCDE收也較迅速。

間相互作用的和填空題2.舌下給藥：可避免口服后被肝臟迅速代謝。

3.注射給藥：靜脈注射和靜脈滴注可使藥物迅速而色素P450酶系統(tǒng)是代謝的主要酶系統(tǒng)，其特性是易9.穩(wěn)態(tài)濃度(steady-stateconcentration)

準(zhǔn)確地進(jìn)人體循環(huán)，沒有吸收過程。肌內(nèi)注射以簡單受藥物的誘導(dǎo)和抑制。肝藥酶誘導(dǎo)劑可使P450前系10.表觀分布容積(apparentvoluneofdistribution)

擴(kuò)散方式通過毛細(xì)血管上皮細(xì)胞膜的脂質(zhì)層;或以濾統(tǒng)活性增加，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、奧美11.生物利用度(bioavailability)

過方式進(jìn)入血上皮細(xì)胞間隙，故吸收快，皮下注射藥拉噪等；肝藥酶抑制劑可使P450酶系統(tǒng)活性降低，12.半衰期(halflife)

物吸收較慢，有刺激性的藥物可引起疼痛。如氯霉素、紅霉素、奎尼丁、異煙腫、西咪替丁等。

4.呼吸道吸人給藥：由于肺泡表面積很大，肺血流(三)藥物的時(shí)量關(guān)系或時(shí)效關(guān)系(-)選擇題

量豐富，只要具有一定溶解度的氣態(tài)藥物即能經(jīng)肺迅藥物代謝動(dòng)力學(xué)基本參數(shù)：峰值濃度(Cmax)、達(dá)峰時(shí)[A型題]

速吸收。間(Tpeak)、曲線下面積(AUC)、表觀分布容積(Vd)、消L阿司匹林的pKa值為3.5,它在pH值為7.5的腸

吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織器官轉(zhuǎn)運(yùn)的過除半衰期(tl/2)、血漿清除率(CL)。液中可吸收約()。

程稱為分布。影響分布的因素：血漿蛋白結(jié)合率、組一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的基本概念及特點(diǎn)A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%

織親和力、體液pH值和藥物解離度、器官血流量以(略)。2.在酸性尿液中弱堿性藥物()。

及特殊的屏障作用.生物利用度是指經(jīng)肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進(jìn)A.解離少，再吸收多，排泄慢

藥物與血漿蛋白結(jié)合及其意義(略)，人體循環(huán)的藥物相對量和速度。掌握絕對生物利用B.解離多，再吸收少，排泄快

結(jié)合型藥物的特點(diǎn):①暫時(shí)失去藥理活性；②結(jié)合度、相對生物利用度的定義和意義.C.解離少，再吸收少，排泄快

型藥物為大分子化合物，不易透過血管壁、血腦屏障生物等效性是指對于含同一有效成分,且劑型、劑量D.解離多，再吸收多，排泄慢

及腎小球，因而影響被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。但不影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):和給藥途徑相同的兩種不同的藥品，它們所含的有效E。排泄速度不變

③結(jié)合是可逆性的；④結(jié)合具有飽和性和競爭性.成分的生物利用度無顯著差別.3,促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是()。

血腦屏障是腦組織內(nèi)的特殊結(jié)構(gòu)形成的血漿與腦脊了解連續(xù)恒速給藥時(shí)的血漿藥物穩(wěn)態(tài)濃度(Css)及多A.細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)

液間的屏障，能阻礙許多大分子、水溶性及解離藥物次給藥的特點(diǎn)和房室模型的意義。B.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶

通過的屏障.胎盤屏障是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏C.單胺氧化酶

障，幾乎所有的藥物均可通過此屏障進(jìn)入胚胎循環(huán)。二.測試題D.輔酶II

代謝又稱為生物轉(zhuǎn)化，代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要(―*)名詞解釋E.水解酶

途徑。代謝分兩相進(jìn)行，？相反應(yīng)通過引人或脫去功1.首關(guān)消除(firstpasselimination)4.pKa值是指()。

能基因(-0H,-NH2,6H)使原形藥物生成極性較高的2.細(xì)胞色素P450(cytochromeP450)A.藥物90%解離時(shí)的pH值

代謝產(chǎn)物。氧化、還原、水解均為I相反應(yīng)，n相反3.肝腸循環(huán)(hepatoenteralcirculation)B.藥物99%解離時(shí)的pH值

應(yīng)為結(jié)合。4.開放性二室模型(two-compartmentopenmodel)C.藥物50%解離時(shí)的pH值

若I相反應(yīng)產(chǎn)物具有足夠的極性，則易被腎臟排泄。5.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(first-ordereliminationkinetics)D.藥物不解離時(shí)的pH值

經(jīng)II相反應(yīng)所生成的結(jié)合物為極性分子，易經(jīng)腎臟排6.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(zero-ordereliminationkinetics)E.藥物全部解離時(shí)的pH值

出，且多無活性。但I(xiàn)I相結(jié)合反應(yīng)的產(chǎn)物不都是無活7.曲線下面積(areaundercurve)5.藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后可使()。

性的。肝臟是最主要的藥物代謝器官。肝微粒體細(xì)胞8.血漿清除率(plasmaclearance)A.藥物作用增強(qiáng)

B.藥物代謝加快D.藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的量和速度度。

C.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)加快E.藥物通過胃腸道進(jìn)入肝門靜脈的量；A.給藥劑量B.給藥間隔C.半衰期的長短

D.藥物排泄加快12.對藥物生物利用度影響最大的因素是()D.給藥途徑E.給藥時(shí)間

E.暫時(shí)失去藥理活性A.給藥間隔B.給藥劑量C.給藥途徑21.達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度Css的時(shí)間取決于()。

6.臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效，原因是().D.給藥時(shí)間E,給藥速度22.穩(wěn)態(tài)濃度Css的水平取決于()。

A.在殺菌作用上有協(xié)同作用13.tl/2的長短取決于()。

B.兩者競爭腎小管的分泌通道A.吸收速度B.消除速度C.轉(zhuǎn)化速度[X型題]

C.對細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用D.轉(zhuǎn)運(yùn)速度E.表現(xiàn)分布容積23.有關(guān)藥物血漿半衰期的敘述中，正確的是

D.延緩抗藥性產(chǎn)生14.某藥物與肝藥酶抑制劑合用后其效應(yīng)()。A.血漿半衰期是血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間

E.以上都不對A.減弱B.增強(qiáng)C.不變B.血漿半衰期能反映體內(nèi)藥量的消除度

7.使肝藥酶活性增加的藥物是().D.消失E.以上都不是C.可依據(jù)血漿半衰期調(diào)節(jié)給藥的間隔時(shí)間

A.氯霉素B.利福平C.異煙陰15.臨床所用的藥物治療量是指()。D.血漿半衰期長短與原血漿藥物濃度有關(guān)

D.奎尼丁E.西咪替丁A.有效量B.最小有效量C.半數(shù)有效量E.一次給藥后，經(jīng)過4一5個(gè)半衰期已基本消除

8.某藥半衰期為10小時(shí)，一次給藥后，藥物在體內(nèi)D.閾劑量E.3/2LD5024.關(guān)于藥物的排泄，敘述正確的是

基本消除時(shí)間為().16.反映藥物體內(nèi)消除特點(diǎn)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)是A.藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過，經(jīng)腎小管排出

A.10小時(shí)左右B.20小時(shí)左右C.1天左右()。B.有肝腸循環(huán)的藥物影響排除時(shí)間

D.2天左右E.5天左右A.Ka、TpeakB.VdC.K、CL、tl/2C.極性高的水溶性藥物可由膽汁排出

9.口服多次給藥，如何能使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)D.CmaxE.AUC>FD.弱酸性藥物在酸性尿液中排出多

濃度？()17.多次給藥方案中，縮短給藥間隔可()。E.極性高、水溶性大的藥物易排出

A.每隔兩個(gè)半衰期給一個(gè)劑量A.使達(dá)到CSS的時(shí)間縮25.關(guān)于一級(jí)動(dòng)力學(xué)的敘述，正確的是

B.首劑加倍B.提高CSS的水平A.與血漿中藥物濃度成正比

C.每隔一個(gè)半衰期給一個(gè)劑量C.減少血藥濃度的波動(dòng)B.半衰期為定值

D.增加給藥劑量D.延長半衰期C.每隔1個(gè)tl/2給藥1次，經(jīng)5個(gè)tl/2血藥濃

E.每隔半個(gè)半衰期給一個(gè)劑量E.提高生物利用度度大穩(wěn)態(tài)

10.藥物在體內(nèi)開始作用的快慢取決于()。D.是藥物的主要消除方式

A.吸收B.分布C.轉(zhuǎn)化D.消除E.排泄[B型題]E.多次給藥消除時(shí)間延長

11.有關(guān)生物利用度，下列敘述正確的是()。A.立即B.1個(gè)C.2個(gè)D.5個(gè)E.10個(gè)26.關(guān)于生物利用度的敘述，正確的是

A.藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的量18.每次劑量減1/2需經(jīng)()t0達(dá)到新的穩(wěn)態(tài)濃度。A.指藥物被吸收利用的程度

B.達(dá)到峰濃度時(shí)體內(nèi)的總藥量19.每次劑量加倍需經(jīng)()tl/2達(dá)到新的穩(wěn)態(tài)濃度。B.指藥物被機(jī)體吸收和消除的程度

C.達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)體內(nèi)的總藥量20.給藥間隔縮短一半時(shí)需經(jīng)()他達(dá)到新的穩(wěn)態(tài)濃C.生物利用度高表明藥物吸收良好

D.是檢驗(yàn)藥品質(zhì)量的指標(biāo)之一D.脂溶性增加

E.包括絕對生物利用度和相對生物利用度E.形成代謝產(chǎn)物參考答案：

27.關(guān)于肝藥酶誘導(dǎo)劑的敘述，正確的是32.影響藥物從腎臟排泄速度的因素有A型題

A.能增強(qiáng)肝藥酶的活性A.藥物極性1、C2、B3、A4、C5、E6、B7、B8、D9、

B.加速其他藥物的代謝B.尿液pHB10、A11、D12、C

C.減慢其他藥物的代謝C.腎功能狀況13、B14、B15>B16、C17、A

D.是藥物產(chǎn)生自身耐受性的原因D.給藥劑量B型題

E.使其他藥物血藥濃度降低E.同類藥物的競爭性抑制18、E19、A20B、21A、22>C

28.消除半衰期對臨床用藥的意義33.影響藥物在體內(nèi)分布的因素有X型題

A.可確定給藥劑量A.藥物的理化性質(zhì)23、ABCDE24、ABCE25>ABD26,ACDE27、

B.可確定給藥間隔時(shí)間B.給藥性質(zhì)ACDE28、BCD

C.可預(yù)測藥物在體內(nèi)消除的時(shí)間C.給藥劑量29>ABCD30、ABCD31、ABCDE32、ABCDE33、

D.可預(yù)計(jì)多次給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間D.體液pH及藥物解離度ABCE34、ABDE

E.可確定一次給藥后效應(yīng)的維持時(shí)間E.器官血流量

29.藥物的消除包括以下哪幾項(xiàng)34.藥物按零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)

A.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化A.血漿半衰期不是固定數(shù)值--教材精要

B.藥物與血漿蛋白結(jié)合B.藥物自體內(nèi)按恒定速度消除掌握：藥物作用與選擇性，治療作用與不良反應(yīng)，量

C.肝腸循環(huán)C.消除速度與Co(初始血藥濃度)高低有關(guān)效關(guān)系，構(gòu)效關(guān)系，藥物作用機(jī)制，受體概念與特性,

D.藥物經(jīng)腎排泄D.時(shí)量曲線在普通坐標(biāo)上為直線，其斜率為K受體類型，受體調(diào)節(jié)，激動(dòng)劑與拮抗劑。

E.首關(guān)消除E.進(jìn)入體內(nèi)的藥量少，機(jī)體消除藥物的能力有余熟悉：受體占領(lǐng)學(xué)說，跨膜信息傳遞。

30.舌下給藥的優(yōu)點(diǎn)在于了解：受體其他學(xué)說，受體藥物反應(yīng)動(dòng)力學(xué)。

A.避免胃腸道刺激(三)問答題藥物作用(action)：藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)作用，

B.避免首關(guān)消除1.影響藥物分布的因素有哪些？構(gòu)成了藥物作用機(jī)制的主要方面。

C.避免胃腸道破壞2.不同藥物競爭同一血漿蛋白而發(fā)生置換現(xiàn)象，其藥物效應(yīng)(effect)：藥物作用所引起的機(jī)體原有功能的

D.吸收較迅速后果是什么？改變。

E.吸收量大3.舉例說明pH值與血漿蛋白對藥物相互作用的影藥物作用的基本表現(xiàn):藥物引起機(jī)體器官原有功能水

31.藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，可出現(xiàn)的情況有響。平的改變，如興奮、亢進(jìn)、抑制、麻痹、衰竭等。藥

A.多數(shù)藥物被滅活4.為立即達(dá)到有效血藥濃度搶救病人，如何實(shí)施負(fù)物的局部作用與全身作用。藥物作用特異性與藥理效

B.少數(shù)藥物可被活化荷劑量給藥？應(yīng)選擇性之間的關(guān)系。藥物作用的兩重性：治療作用

C.極性增加5.絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同？和不良反應(yīng)。藥物的對因治療、對癥治療及補(bǔ)充治療。

藥物的不良反應(yīng)(untowardeffects)：包括副反應(yīng)、毒節(jié)基因轉(zhuǎn)錄等。如腎上腺皮質(zhì)激素。磷脂、鈣離子等。

性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、致畸作2.配體激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶：胰島素受體等激動(dòng)劑與拮抗劑

用等。本身具有某種酶活性，與配體結(jié)合后，胞質(zhì)內(nèi)的部分激動(dòng)劑:有很大的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合產(chǎn)

量效關(guān)系(dose-effectrelationship)：在一定劑量范圍出現(xiàn)酪氨酸蛋白激酶活化，引起繼發(fā)變化，調(diào)節(jié)細(xì)胞生最大效應(yīng)。

內(nèi)，藥物劑量的大小與血藥濃度高低成正比，亦與藥功能。部分激動(dòng)劑:具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與

效的強(qiáng)弱有關(guān)，這種劑量與效應(yīng)的關(guān)系稱為量效關(guān)3.配體門控離子通道：受體本身由識(shí)別部位與離子受體結(jié)合后只產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。

系。通道或其一部分構(gòu)成。拮抗劑:與受體結(jié)合后非但不產(chǎn)生生物效應(yīng)，卻使激

量反應(yīng):藥理效應(yīng)強(qiáng)度的高低或多少，可用數(shù)字或量4.膜受體活化經(jīng)G蛋白轉(zhuǎn)導(dǎo)信號(hào)到效應(yīng)酶動(dòng)劑不能與受體結(jié)合發(fā)揮生物效應(yīng)。

的分級(jí)表示，這種反應(yīng)類型為量反應(yīng)。⑴激活腺甘酸環(huán)化酶；拮抗參數(shù)(PA2)：是指使激動(dòng)藥劑量加倍而效應(yīng)維持

質(zhì)反應(yīng):觀察的藥理效應(yīng)是用陽性或陰性，結(jié)果以反(2)抑制腺甘酸環(huán)化酶；不變所需的競爭性拮抗藥摩爾濃度的負(fù)對數(shù)。

應(yīng)的陽性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量，這種反應(yīng)類型為質(zhì)⑶調(diào)節(jié)離子通道；競爭性拮抗劑:與激動(dòng)劑相互競爭相同的受體的拮抗

反應(yīng)。⑷激活鈣和肌醉磷脂代謝；劑(其拮抗作用是可逆的)。

半數(shù)有效量(ED50)：指使一群動(dòng)物中半數(shù)動(dòng)物產(chǎn)生效⑸激活鳥昔酸環(huán)化酶。非競爭性拮抗劑:與激動(dòng)劑不爭奪相同的受體，但與

果的藥物劑量。受體概念及受體的特性:受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合,即使不

半數(shù)致死量(LD50)：指使一群動(dòng)物中半數(shù)動(dòng)物死亡的導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物斷提高激動(dòng)劑濃度也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的

藥物劑量。質(zhì)，且首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng),最大效應(yīng)。

藥物的安全評價(jià)指標(biāo):治療指數(shù)及安全界限。觸發(fā)后繼的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。體內(nèi)能與受體特異

治療指數(shù)(TD：半數(shù)致死量(LD50)伴數(shù)有效量(ED50),性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，也稱第一信使。測試題

數(shù)值越大越好。受體的特性有:飽和性、特異性、可逆性、高親和力、(一)名詞解釋

安全界限:(LD1J/ED99結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性、亞細(xì)胞或分1.藥物作用

構(gòu)效關(guān)系:特異性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用有密切子特征、配體結(jié)合試驗(yàn)資料與藥理活性相關(guān)性、生物2.藥物效應(yīng)

的關(guān)系。體存在內(nèi)源性配體。3.局部作用

藥物作用機(jī)制:通過藥物的理化性質(zhì)改變細(xì)胞周圍的受體類型:①按受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效4.全身作用

理化條件而產(chǎn)生藥理效應(yīng)發(fā)揮非特異性作用;但旺應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)分為:含離子通道型的受體、5.不良反應(yīng)

酶和受體如對受體的激動(dòng)和拮抗;影響遞質(zhì)的釋放和G白偶聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、調(diào)節(jié)基6.藥源性疾病

激素的分泌；影響自身活性物質(zhì)；影響酶活性；影響因表達(dá)的受體等。②按受體存在標(biāo)準(zhǔn)分：細(xì)胞膜受7.副作用

離子通道等發(fā)揮特異性作用。體、胞漿受體、胞核受體。8.毒性反應(yīng)

藥物作用和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)受體的調(diào)節(jié):向下調(diào)節(jié)和向上調(diào)節(jié)、同種調(diào)節(jié)和異種9.變態(tài)反應(yīng)

1.配體跨膜調(diào)節(jié)基因表達(dá)：脂溶性大的配體透過細(xì)調(diào)節(jié)。10.繼發(fā)性反應(yīng)

胞膜，擴(kuò)散到胞質(zhì)或胞核內(nèi)，作用于相應(yīng)的受體，調(diào)細(xì)胞信使：胞內(nèi)信息的轉(zhuǎn)導(dǎo)有C-蛋白、cAMP、肌醇11.后遺效應(yīng)

12.致畸作用A.藥理效應(yīng)D.藥物的急性毒性

13.受體B.藥物具有的特異性作用E.引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量

14.配體C.對不同臟器的選擇性作用7.競爭性拮抗藥效價(jià)強(qiáng)度參數(shù)PA2的定義是

15.激動(dòng)劑D.藥物對機(jī)體細(xì)胞間的初始反應(yīng)A.使激動(dòng)藥效應(yīng)減弱一半時(shí)的拮抗劑濃度的負(fù)對數(shù)

16.拮抗劑E.對機(jī)體器官興奮或抑制作用B.使加倍濃度的激動(dòng)藥仍保持原有效價(jià)強(qiáng)度的拮抗

17.競爭性拮抗劑2.下列屬于局部作用的是劑濃度的負(fù)對數(shù)

18.非競爭性拮抗劑A.利多卡因的抗心律失常作用C.使拮抗藥始終保持原有效價(jià)強(qiáng)度的激動(dòng)藥濃度的

19.劑量一效應(yīng)關(guān)系B.普魯卡因的浸潤麻醉作用負(fù)對數(shù)

20.量效曲線C.地高辛的強(qiáng)心作用D.使激動(dòng)藥效應(yīng)減弱至零時(shí)的拮抗劑濃度的負(fù)對數(shù)

21.最小有效量D.地西泮的催眠作用E.使激動(dòng)藥效應(yīng)加強(qiáng)1倍的拮抗劑濃度的負(fù)對數(shù)

22.半數(shù)有效量(ED50)E.七氟酸吸人麻醉作用8.下述哪一個(gè)概念說明一種藥物不管劑量大小所能

23.半數(shù)有效濃度(EC50)3.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是產(chǎn)生的最大反應(yīng)

24.半數(shù)致死量(LD50)A.用藥劑量過大A.效價(jià)強(qiáng)度B.效能C受體作用機(jī)制

25.半數(shù)中毒量B.藥物作用選擇性低D.治療指數(shù)E.治療窗

26.效能C.患者肝腎功能不良9.競爭性拮抗藥具有的特點(diǎn)有

27.效價(jià)強(qiáng)度D.血藥濃度過高E,用藥時(shí)間過長A.與受體結(jié)合后能產(chǎn)生效應(yīng)

28.構(gòu)效關(guān)系4.下述哪種劑量可產(chǎn)生副作用B.能抑制激動(dòng)藥的最大效應(yīng)

29.拮抗參數(shù)pA2A.治療量B.極量C.中毒量C.增加激動(dòng)藥劑量時(shí)，不能產(chǎn)生效應(yīng)

30.受體上調(diào)D.閾劑量E.無效量D.同時(shí)具有激動(dòng)藥的性質(zhì)

31.agonist5.不存在其他藥物時(shí)，口引跺洛爾通過激動(dòng)p受體致E.使激動(dòng)藥量效曲線平行右移，最大反應(yīng)不變

32.antagonist心率增高。但在高效日受體激動(dòng)劑存在情況下，口引味10.下面哪一個(gè)最確切地?cái)⑹隽祟惞檀技に刈饔玫目?/p>

33.adversereaction洛爾引起劑量依賴性心率降低。因此口引噪洛爾可能是膜信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程

34.gradedresponseA.不可逆性拮抗劑A.作用于膜酪氨酸激酶

35.efficacyB.生理性拮抗劑B.激活G蛋白，進(jìn)而激動(dòng)或抑制腺甘酸環(huán)化酶

36.potencyC.化學(xué)拮抗劑C.擴(kuò)散進(jìn)入胞質(zhì)，與胞內(nèi)受體結(jié)合

37.dose-responserelationshipD.部分激動(dòng)劑D.開放跨膜離子通道

E.非競爭性拮抗劑E.以上都不是

(二)選擇題6.藥物半數(shù)致死量(LD50)是指

[A型題]A.致死量的一半B.評價(jià)新藥是否優(yōu)于老藥的指標(biāo)[B型題]

1.藥物的作用是指C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量11.青霉素治療肺部感染是

12.沙丁胺醇治療支氣管哮喘是28.ED50/LD50表示的是D.拮抗參數(shù)pA2越大，拮抗作用越強(qiáng)

13.胰島素治療糖尿病是29.大于治療量、小于最小中毒量的劑量為E.與受體有高度親和力，無內(nèi)在活性

A.對癥治療B.對因治療C.補(bǔ)充治療30.數(shù)值越小越不安全的是35.非競爭性拮抗劑的特點(diǎn)是

D.變態(tài)反應(yīng)E.間接治療A.治療指數(shù)B.極量A.與受體結(jié)合非常牢固

14.長期應(yīng)用腎上腺素皮質(zhì)激素后突然停藥可引起C.兩者均是D.兩者均不是B.使激動(dòng)藥量效曲線降低

15.地西泮類藥物用于催眠，早上起床后仍有可能精C.提高激動(dòng)劑濃度可以對抗其作用

神萎靡、哈欠等