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護用藥理學(xué)01認識護用藥理學(xué)用藥護理中的藥物常識02藥物對機體的作用—藥物效應(yīng)動力學(xué)03機體對藥物的作用—藥物代謝動力學(xué)04影響藥物作用的原因目錄Contents任務(wù)1認識護用藥理學(xué)藥物定義藥物:是指作用于機體,調(diào)整、影響其形態(tài)構(gòu)造、生理功能、代謝水平、遺傳過程,具有診斷、防治疾病以及計劃生育等用途的化學(xué)物質(zhì)。一般可以按其來源分為天然藥物、化學(xué)合成藥物和生物技術(shù)藥物等。1、藥物具有客觀的藥理。2、藥物具有一定的不良反應(yīng)。3、同一化合物,由于使用劑量和措施不一樣,也許分別稱為食物、藥物和毒物。藥理學(xué)藥物代謝動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物藥物對機體的作用及作用機制藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律變化或查明機體的生理功能和病理狀態(tài),用以防止、診斷治療疾病的物質(zhì)研究藥物與機體互相作用規(guī)律及其機制的科學(xué)。古代生活經(jīng)驗中國紀元前:?神農(nóng)本草經(jīng)?:365種藥物及其使用方法。梁代(陶弘景):《本草經(jīng)集注》唐代(蘇敬):《新修本草》:收載藥物844種,被史學(xué)界認為是世界上第一部藥典,比西方《紐倫堡藥典》早近8。明代(李時珍):?本草綱目?國外紀元前※醫(yī)神:阿伊斯古拉普斯(Aesculapius)※西方醫(yī)學(xué)之父:希波克拉底(Hippocrates)(460-337BC)發(fā)展簡史(一)大黃(導(dǎo)瀉)麻黃(平喘)飲酒止痛公元一世紀前后埃及?埃伯斯醫(yī)藥籍?(Ebers’Papyrus)西方醫(yī)圣蓋侖(Galen)(131-201):解剖學(xué)、生理學(xué)、病理學(xué)及醫(yī)療學(xué)方面有新發(fā)現(xiàn);對植物,動物和礦物的藥用價值作了研究,蓋倫的最重要成就是他建立了血液的運動理論。
黑暗時期(DarkAges)(476--10)封建神課時代,歐洲發(fā)展最慢的時期。發(fā)展簡史(二)16世紀英國W.Harvey(1578-1657)發(fā)現(xiàn)血液循環(huán)。意大利F.Fontana(1720-1805)天然藥物都具有活性成分德國藥師Serturner(1783-1841)從阿片中提純嗎啡結(jié)晶,通過動物試驗證明了鎮(zhèn)痛作用。德國P.Ehrich(1854-1915)篩選出新砷凡納明。德國R.Buchhem(1820-1879)建立第一種藥理學(xué)試驗室,第一本教科書,第一部雜志,成為第一位藥理專家。藥理學(xué)從藥學(xué)中分離出來成為獨立的一門科學(xué)。英國生物學(xué)家LANGLEY提出受體概念,為論述受體學(xué)說奠定基礎(chǔ),也將論述藥物作用機制推上一種新水平。R.Buchhem(1820-1879)發(fā)展簡史(三)新藥開發(fā)的黃金時代20世紀30年代~50年代研制開發(fā)的藥物類別:磺胺類藥物/抗生素/合成抗瘧藥/抗組胺藥/鎮(zhèn)痛藥/抗高血壓藥/抗精神失常藥/抗癌藥/激素類藥物/維生素類藥等現(xiàn)代藥理學(xué)的發(fā)展單一學(xué)科→綜合學(xué)科/宏觀研究→微觀研究發(fā)展簡史(四)用藥護理在職業(yè)崗位上的基本內(nèi)容和規(guī)定用藥前用藥中用藥后用藥護理:是護理學(xué)與藥理學(xué)交叉融合的應(yīng)用型學(xué)科,其任務(wù)是研究、指導(dǎo)和協(xié)助護理人員,在藥理學(xué)基本原理的指導(dǎo)下,在臨床護理、防止保健等工作中,對的、合理的應(yīng)用藥物,充足發(fā)揮療效,減少或防止不良反應(yīng),提高護理質(zhì)量。三查七對一注意、六精確任務(wù)2用藥護理中的藥物常識藥物管理常識藥物管理法特殊管理的藥物藥典處方藥非處方藥麻醉藥物精神藥物醫(yī)療用毒性藥物放射性藥物國家基本藥物制度藥物管理常識藥物的標識規(guī)定藥物命名原則H——化學(xué)藥物Z——中成藥B——保健藥物S——生物制品J——進口分裝藥物F——藥用輔料T——體外化學(xué)診斷試劑批準文號藥物包裝常用標識藥物闡明書有效期批號藥物制劑常識固體制劑半固體制劑長處:理化性質(zhì)穩(wěn)定生產(chǎn)成本相對較低使用以便合用于長期應(yīng)用和患者自行使用。缺陷:吸取影響原因多,起效慢液體制劑長處:分散度好起效快劑量易于調(diào)控氣霧劑屬于特殊的液體劑型介于固體劑型和液體劑型之間,分散度很好,作用時間較長,適于外用。制劑的外觀檢查處方和醫(yī)囑常識處方的概念和種類醫(yī)療處方的書寫規(guī)則醫(yī)療處方的構(gòu)造:前記、正文、后記護士執(zhí)行處方或醫(yī)囑的重要原則醫(yī)囑的書寫規(guī)則處方中常用的外文縮寫詞任務(wù)3藥物對機體的作用
—藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物作用的基本規(guī)律(一)藥物的基本作用興奮作用抑制作用一定條件下,藥物的興奮作用和克制作用可互相轉(zhuǎn)化。藥物使原有機體功能活動減弱作用。藥物使原有機體功能活動增強的作用。藥物作用的基本規(guī)律(二)藥物作用的重要類型局部作用和吸收作用直接作用是指藥物直接作用于組織和器官引起的作用。間接作用是指直接作用引起的其他作用,也稱繼發(fā)作用。直接作用和間接作用多數(shù)藥物在一定劑量下,對某組織或器官產(chǎn)生明顯的作用,而對其他組織或器官的作用不明顯或無作用。局部作用是指藥物被吸取入血之前,在用藥局部產(chǎn)生的作用。吸取作用是指藥物進入血液循環(huán)后,隨血流分布到全身各組織器官所展現(xiàn)的作用。選擇性藥物作用的基本規(guī)律(一)藥物作用的兩重性防治作用不良反應(yīng)凡不符合用藥目的,并給患者帶來不適或痛苦的有害反應(yīng)。防止作用、治療作用(對因治療、對癥治療)1、副作用2、毒性反應(yīng)(三致反應(yīng):致癌、致畸、致突變)3、變態(tài)反應(yīng)4、后遺效應(yīng)5、繼發(fā)反應(yīng)6、停藥反應(yīng)7、特異質(zhì)反應(yīng)8、藥物依賴性(精神依賴、身體依賴)藥物不良反應(yīng)的診斷、處理和監(jiān)測藥物的量效關(guān)系量效關(guān)系:是指在一定范圍內(nèi),藥物劑量或血藥濃度與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化。(一)藥物的劑量與效應(yīng)劑量即用藥的分量。劑量的大小決定血藥濃度的高下,血藥濃度又決定藥物的作用強弱。藥物的量效關(guān)系(二)量效曲線及其意義量反應(yīng):藥物效應(yīng)強度為可測量的詳細數(shù)據(jù)或最大反應(yīng)的百分率表達者。質(zhì)反應(yīng):藥物的效應(yīng)強度不伴隨藥物劑量或濃度的增減呈持續(xù)性的變化,而是體現(xiàn)為性質(zhì)的變化,如生存與死亡,震顫與不震顫,有效與無效,陰性與陽性。質(zhì)反應(yīng)的對象一般為群體。藥物的量效關(guān)系1、量反應(yīng)型量效關(guān)系及其意義(1)效能:藥物能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。反應(yīng)藥物內(nèi)在活性的大小。隨藥物劑量(血藥濃度)的增長,效應(yīng)強度也對應(yīng)增強,一定程度不再增長,這一藥理效應(yīng)的極限為效能。(2)效價強度:是指能引起等效反應(yīng)的劑量。效價反應(yīng)的是藥物與受體親和力的大小。所需劑量越小,效價越大。藥物作用的量-效關(guān)系曲線藥物的量效關(guān)系1、質(zhì)反應(yīng)型量效關(guān)系及其意義(1)半數(shù)有效量(ED50)在質(zhì)反應(yīng)中是指50%試驗動物產(chǎn)生陽性效果的藥物劑量。是反應(yīng)藥物治療效應(yīng)的重要指標。(2)半數(shù)致死量(LD50)。在質(zhì)反應(yīng)中是指導(dǎo)起50%試驗動物死亡的藥物劑量。LD50反應(yīng)藥物毒理效應(yīng)的指標藥物的量效關(guān)系3、藥物安全性評價半數(shù)有效量(ED50)半數(shù)致死量(LD50)治療指數(shù)(therapeuticindex,TI)TI=LD50/ED50治療指數(shù)越大,藥物的安全性越大。安全范圍(ED95~LD5/ED99~LD1)距離越大越安全。可靠安全系數(shù)(LD5/ED95或LD1/ED99)這一比值規(guī)定不小于1,用藥才安全。藥物的作用機制(一)藥物作用機制的分類1、藥物非特異性作用機制2、藥物特異性作用機制影響酶的活性參與或干擾機體的代謝過程影響生物膜的通透性或離子通道影響物質(zhì)轉(zhuǎn)運影響遞質(zhì)的釋放或激素的分泌影響免疫功能影響核酸的代謝作用于受體藥物的作用機制(二)藥物與受體理論概念:功能蛋白質(zhì)識別微量化學(xué)物質(zhì)信息放大系統(tǒng)生理\藥理效應(yīng)特性:特異性:一種受體只能與其對應(yīng)的配體結(jié)合,雙方有嚴格的構(gòu)造和設(shè)想規(guī)定。敏捷性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生明顯的效應(yīng)。飽和性:受體數(shù)目是有限的,因此,配體與受體結(jié)合具有飽和性,作用于同一受體的配體之間存在競爭克制現(xiàn)象??赡嫘裕菏荏w與配體的結(jié)合是可逆的,配體與受體復(fù)合物可以解離。多樣性:同一受體可廣泛分布到不一樣的細胞而產(chǎn)生不一樣效應(yīng),多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)。可調(diào)整性:受體數(shù)目及敏感性受生理、病理及藥理原因調(diào)整,常常處在動態(tài)變化中。
1878年Langley提出藥物作用受體學(xué)說19Langley提出接受物質(zhì)(receptivesubstance)19Ehrlich:豐富了Langley受體假說,受體(receptor)他認為靶細胞的某些點是很活潑的,只有化學(xué)構(gòu)造與此點構(gòu)造相匹配的藥物才能與它吻合起作用。1920-30sClark和Gaddum提出藥物-受體作用的定量觀點:占領(lǐng)學(xué)說(occupationtheory)1948年Ahlguist:受體亞型1954年Ariens引進“內(nèi)在活性”1956年Stephenson引進“效能”的概念1972年Sutherland:第二信使學(xué)說1980s受體蛋白質(zhì)氨基酸序列分析,構(gòu)效關(guān)系1990s受體的基因克隆,受體蛋白空間(三維)構(gòu)象藥物的作用機制(二)藥物與受體理論概念:功能蛋白質(zhì)識別微量化學(xué)物質(zhì)信息放大系統(tǒng)生理\藥理效應(yīng)特性:特異性:一種受體只能與其對應(yīng)的配體結(jié)合,雙方有嚴格的構(gòu)造和設(shè)想規(guī)定。敏捷性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生明顯的效應(yīng)。飽和性:受體數(shù)目是有限的,因此,配體與受體結(jié)合具有飽和性,作用于同一受體的配體之間存在競爭克制現(xiàn)象??赡嫘裕菏荏w與配體的結(jié)合是可逆的,配體與受體復(fù)合物可以解離。多樣性:同一受體可廣泛分布到不一樣的細胞而產(chǎn)生不一樣效應(yīng),多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)??烧{(diào)整性:受體數(shù)目及敏感性受生理、病理及藥理原因調(diào)整,常常處在動態(tài)變化中。
藥物的作用機制(二)藥物與受體理論2、藥物與受體(1)藥物與受體結(jié)合:兩個條件——親和力、內(nèi)在活性。結(jié)合可逆,具有飽和性和競爭克制現(xiàn)象。(2)作用于受體的藥物分類
類別親和力內(nèi)在活性激動藥(agonist)強α=1拮抗藥(antagonist)強α=0部分激動藥或部分拮抗藥(partialagonist)較強0<α<1
藥物的作用機制(二)藥物與受體理論3、受體的調(diào)整(1)向上調(diào)整:長期使用受體阻斷藥,使對應(yīng)的受體數(shù)目增多、親和力增長或效應(yīng)力增強,又稱受體增敏。是導(dǎo)致藥物停藥后反跳現(xiàn)象的原因。(2)向下調(diào)整:長期使用受體激動藥,使對應(yīng)的受體數(shù)目減少、親和力減少或效應(yīng)力減弱,又稱受體脫敏。向下調(diào)整的受體對再
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