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文檔簡介

增加藥物溶解度的方法RESEARCHBACKGROUNDS增加藥物溶解度的方法32145制成可溶性鹽引入親水基團(tuán)使用復(fù)合溶劑加入助溶劑加入增溶劑RESEARCHBACKGROUNDS制成可溶性鹽一些分子量較大而極性不大的有機(jī)藥物，在水中難溶或不溶，如其分子中含有酸性或堿性基團(tuán)，則可用堿或酸與其成鹽，即變?yōu)殡x子型極性化合物，從而增大在水中的溶解度。含酸性基團(tuán)的藥物有水楊酸、對氨基水楊酸、苯甲酸等，可與氫氧化鈉、氫氧化銨、碳酸鈉、碳酸氫鈉等成鹽；含堿性基團(tuán)的藥物有普魯卡因、可卡因、生物堿、奎寧等，可與醋酸、枸櫞酸、酒石酸等有機(jī)酸和鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸等無機(jī)酸成鹽。RESEARCHBACKGROUNDS引入親水基團(tuán)將親水基團(tuán)引入難溶性藥物分子中可以增加在水中的溶解度。例如維生素K3不溶于水，引入-SO3HNa形成的維生素K3亞硫酸氫鈉則可制成注射劑；在維生素B2中引入-PO3HNa形成的維生素B2磷酸酯鈉溶解度可增大300倍。RESEARCHBACKGROUNDS使用復(fù)合溶劑藥物制劑中最常用的復(fù)合溶劑是由水與乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等一些極性、半極性溶劑組成的混合體系。當(dāng)復(fù)合溶劑中各溶劑的量處于某一比例時(shí)，藥物在復(fù)合溶劑中的溶解度與其在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾龋霈F(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。如苯巴比妥在90%乙醇中有最大的溶解度。RESEARCHBACKGROUNDS加入助溶劑在藥物中加入第三種物質(zhì)可因形成配位化合物、復(fù)鹽等而增加溶解度，這種現(xiàn)象叫助溶，加入的第三種物質(zhì)叫助溶劑。如咖啡因與助溶劑苯甲酸鈉形成苯甲酸鈉咖啡因，溶解度由1∶50增大到1∶1.2；茶堿與助溶劑乙二胺形成氨茶堿，溶解度由1∶120增大到1∶5。助溶劑可以是有機(jī)酸及其鈉鹽，如苯甲酸、醋酸、枸櫞酸、水楊酸、對氨基水楊酸及其鈉鹽等；也可以是酰胺化合物，如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙二胺、乙酰胺等；還有一些水溶性高分子化合物，如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉等。RESEARCHBACKGROUNDS加入增溶劑增溶劑即為能增

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