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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)
抗生素生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)四環(huán)素類抗生素01概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素,包括天然的四環(huán)素類和半合成四環(huán)素類抗生素。結(jié)構(gòu)特征:具有氫化并四苯的基本結(jié)構(gòu),不同四環(huán)素類藥物的結(jié)構(gòu)差異是母核結(jié)構(gòu)上5位、6位或7位上取代基的不同。其中在2位是酰胺基,4位是二甲氨基,6位是甲基和羥基。酸性基團(tuán):烯醇羥基(3,12位),酚羥基(10位);堿性基團(tuán):4位二甲氨基。概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)發(fā)現(xiàn):1948年由金色鏈絲菌的培養(yǎng)液中分離出金霉素;1950年從皸裂鏈絲菌培養(yǎng)液中分離出土霉素。概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)結(jié)構(gòu)組成四環(huán)素類抗生素具有酸堿兩性。? 酸性:烯醇結(jié)構(gòu)? 堿性:二甲氨基概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)理化性質(zhì)四環(huán)素類抗生素含有共同的基本結(jié)構(gòu),因此具有類似的理化性質(zhì),均為黃色結(jié)晶性粉末;味苦。水中溶解度小。四環(huán)素類抗生素在干燥條件下比較穩(wěn)定,但遇日光變色,應(yīng)避光保存。概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)理化性質(zhì)穩(wěn)定性酸堿條件下均不穩(wěn)定,在不同的pH溶液中生成不同的產(chǎn)物;強(qiáng)酸:差向異構(gòu)化差向異構(gòu)化導(dǎo)致活性下降,毒性增加概述生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)理化性質(zhì)穩(wěn)定性在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物
–鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽
–鐵離子形成紅色絡(luò)合
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