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苯二氮?類藥的作用及臨床應(yīng)用常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥理學(xué)課程組?目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥;?1,4-苯并二氮卓的衍生物;?長效類:地西泮(安定)、氟西泮;?中效類:勞拉西泮、硝西泮、艾司唑侖;?短效類:三唑侖、奧沙西泮等。苯二氮?類(BZs)?作用機(jī)制:與中樞神經(jīng)系統(tǒng)特定部位的BZ受體結(jié)合→增強(qiáng)γ-氨基丁酸(GABA)的中樞抑制作用。?還可能和藥物作用于不同部位的GABAa受體密切相關(guān)(神經(jīng)元膜上的配體-門控性C1-通道)。?BZs藥物與此復(fù)合物上的BZ位點(diǎn)結(jié)合→誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化→促進(jìn)GABA與GABAa受體結(jié)合→C1-內(nèi)流增加→增強(qiáng)GABA中樞抑制效應(yīng)。苯二氮?類【藥理作用】隨劑量增大依次產(chǎn)生相關(guān)藥理作用01020304鎮(zhèn)靜、催眠中樞性肌松弛抗焦慮抗驚厥、抗癲癇苯二氮?類地西泮
量效關(guān)系2.5mg5.0mg7.5mg10.0mg抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥抗癲癇中樞性肌肉松弛作用【臨床應(yīng)用】0102焦慮癥各種失眠癥可消除焦慮以及因其引起的胃腸功能紊亂或失眠等癥狀。縮短入睡時(shí)間、延長睡眠時(shí)間;輕度縮短深睡眠和REMS。【臨床應(yīng)用】03抗驚厥、抗癲癇地西泮---癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選;治療破傷風(fēng)、子癇、藥物中毒、小兒高熱驚厥。04肌肉強(qiáng)直肌肉痙攣腦血管意外或脊髓損傷時(shí)的肌強(qiáng)直;關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損、內(nèi)
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