執(zhí)業(yè)藥師之《西藥學(xué)專業(yè)一》能力提升題庫含答案詳解一、單項(xiàng)選擇題（共20題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意）1.某弱酸性藥物pKa=4.5，在pH=1.5的胃液中解離度約為（）A.0.1%B.1%C.10%D.90%E.99%答案：A解析：弱酸性藥物解離公式為：解離度=10^(pHpKa)/(1+10^(pHpKa))。代入數(shù)據(jù)得：10^(1.54.5)/(1+10^(3))=10^(3)/(1+0.001)≈0.001/1.001≈0.1%，故答案選A。2.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯(cuò)誤的是（）A.水解和氧化是藥物降解的主要途徑B.采用包衣工藝可提高固體制劑的穩(wěn)定性C.發(fā)生光學(xué)異構(gòu)化的藥物會(huì)失去活性D.加入抗氧劑可延緩藥物氧化降解E.濕度升高會(huì)加速固體制劑的吸潮降解答案：C解析：光學(xué)異構(gòu)化指藥物分子中手性中心構(gòu)型改變（如R型變S型），部分藥物異構(gòu)化后活性可能降低或消失（如腎上腺素），但并非所有異構(gòu)化都會(huì)失活（如四環(huán)素差向異構(gòu)化后毒性增加但仍有部分活性），故C錯(cuò)誤。3.某藥物的消除速率常數(shù)k=0.3465h?1，表觀分布容積V=10L，靜脈注射100mg后，初始血藥濃度C?為（）A.10mg/LB.20mg/LC.5mg/LD.1mg/LE.0.5mg/L答案：A解析：靜脈注射初始濃度C?=劑量D/V=100mg/10L=10mg/L，與消除速率常數(shù)無關(guān)，故答案選A。4.關(guān)于片劑崩解劑的說法，正確的是（）A.崩解劑應(yīng)在壓片時(shí)全部處于壓縮狀態(tài)B.羧甲基淀粉鈉（CMSNa）是高效崩解劑C.崩解劑的加入方法不影響崩解效果D.崩解劑用量越多，崩解時(shí)間越短E.干燥淀粉的崩解作用主要依賴膨脹作用答案：B解析：CMSNa吸水膨脹率達(dá)原體積的300倍，是高效崩解劑（B正確）。崩解劑需部分處于顆粒內(nèi)部（內(nèi)加法）、部分處于顆粒間（外加法）以優(yōu)化崩解（C錯(cuò)誤）；用量過多可能導(dǎo)致裂片（D錯(cuò)誤）；干燥淀粉主要通過毛細(xì)管作用吸水（E錯(cuò)誤）。5.不屬于藥物代謝Ⅰ相反應(yīng)的是（）A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)E.脫氨基反應(yīng)答案：D解析：Ⅰ相反應(yīng)包括氧化、還原、水解（如酯鍵、酰胺鍵斷裂）、脫氨基等，Ⅱ相反應(yīng)為結(jié)合反應(yīng)（如葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽結(jié)合），故D屬于Ⅱ相反應(yīng)。6.關(guān)于緩釋制劑的說法，錯(cuò)誤的是（）A.可減少給藥次數(shù)，提高患者順應(yīng)性B.血藥濃度波動(dòng)較普通制劑小C.設(shè)計(jì)時(shí)需考慮藥物的油水分配系數(shù)D.生物利用度一定高于普通制劑E.骨架型緩釋片可通過調(diào)節(jié)骨架材料比例控制釋藥答案：D解析：緩釋制劑通過延緩釋藥降低峰濃度、延長作用時(shí)間，但生物利用度可能與普通制劑相當(dāng)（如硝苯地平緩釋片與普通片生物利用度相近），甚至因釋藥不完全而降低（D錯(cuò)誤）。7.某藥物的半數(shù)有效量（ED??）為5mg，半數(shù)致死量（LD??）為50mg，其治療指數(shù)（TI）為（）A.0.1B.1C.10D.100E.50答案：C解析：治療指數(shù)TI=LD??/ED??=50mg/5mg=10，故答案選C。8.關(guān)于液體制劑中表面活性劑的應(yīng)用，錯(cuò)誤的是（）A.吐溫80可用于O/W型乳劑的乳化劑B.司盤20適用于W/O型乳劑的乳化劑C.苯扎溴銨可作為殺菌劑D.十二烷基硫酸鈉（SDS）可增加難溶性藥物的溶解度E.泊洛沙姆188可用于靜脈注射乳劑的乳化劑答案：D解析：SDS是陰離子表面活性劑，主要用于去污、乳化，增溶作用較弱（增溶劑多為非離子型如吐溫類），故D錯(cuò)誤。9.關(guān)于藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的說法，正確的是（）A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體但不消耗能量B.易化擴(kuò)散可逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)適用于大分子藥物D.簡單擴(kuò)散的速率與膜兩側(cè)濃度差無關(guān)E.離子型藥物易通過生物膜答案：C解析：膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（胞飲、吞噬）是大分子/微粒的轉(zhuǎn)運(yùn)方式（C正確）。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需載體和能量（A錯(cuò)誤）；易化擴(kuò)散順濃度梯度（B錯(cuò)誤）；簡單擴(kuò)散速率與濃度差成正比（D錯(cuò)誤）；離子型藥物極性大，難通過生物膜（E錯(cuò)誤）。10.關(guān)于藥物制劑配伍變化的說法，錯(cuò)誤的是（）A.硫酸鋅與硫化鈉配伍會(huì)生成硫化鋅沉淀B.多巴胺與碳酸氫鈉配伍會(huì)發(fā)生氧化變色C.頭孢曲松鈉與葡萄糖酸鈣注射液混合可產(chǎn)生沉淀D.氨茶堿與腎上腺素配伍會(huì)因pH變化發(fā)生沉淀E.維生素C與鐵劑配伍可促進(jìn)鐵吸收答案：D解析：氨茶堿（堿性）與腎上腺素（酸性）混合會(huì)因pH變化導(dǎo)致腎上腺素析出（D正確描述應(yīng)為正確現(xiàn)象，但題目問錯(cuò)誤選項(xiàng)）。實(shí)際中，氨茶堿pH910，腎上腺素在pH56穩(wěn)定，混合后pH升高，腎上腺素易氧化而非沉淀，故D錯(cuò)誤。二、多項(xiàng)選擇題（共10題，每題2分。每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或2個(gè)以上符合題意，錯(cuò)選、少選均不得分）1.影響藥物溶出速度的因素包括（）A.藥物的溶解度B.粒子大小C.溶出介質(zhì)的體積D.溶出介質(zhì)的黏度E.溫度答案：ABCDE解析：溶出速度符合NoyesWhitney方程：dC/dt=kS(CsC)，其中k與介質(zhì)黏度、溫度有關(guān)，S與粒子大小有關(guān)，Cs為溶解度，C為介質(zhì)中藥物濃度（與介質(zhì)體積相關(guān)），故全選。2.屬于藥物不良反應(yīng)的是（）A.青霉素引起的過敏性休克B.阿托品治療胃腸絞痛時(shí)引起的口干C.長期使用可樂定突然停藥引發(fā)的血壓反跳D.鏈霉素導(dǎo)致的耳毒性E.地高辛治療心衰時(shí)出現(xiàn)的室性早搏答案：ABCDE解析：不良反應(yīng)包括副作用（B）、毒性反應(yīng)（D、E）、過敏反應(yīng)（A）、停藥反應(yīng)（C），均屬于ADR范疇。3.關(guān)于固體分散體的說法，正確的是（）A.可提高難溶性藥物的溶出度B.載體材料包括PEG、PVP、泊洛沙姆C.物理狀態(tài)包括低共熔混合物、固態(tài)溶液、玻璃溶液D.滴丸是固體分散體的一種常見劑型E.易發(fā)生老化現(xiàn)象（藥物結(jié)晶析出）答案：ABCDE解析：固體分散體通過將藥物高度分散于載體中提高溶出（A正確），常用載體為水溶性高分子（B正確），存在三種分散狀態(tài)（C正確），滴丸多采用固體分散技術(shù)（D正確），長期儲(chǔ)存可能因載體老化導(dǎo)致藥物結(jié)晶（E正確）。4.可用于評(píng)價(jià)藥物制劑生物利用度的參數(shù)有（）A.峰濃度（Cmax）B.達(dá)峰時(shí)間（Tmax）C.血藥濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）D.表觀分布容積（V）E.清除率（Cl）答案：ABC解析：生物利用度（F）評(píng)價(jià)包括相對(duì)生物利用度（比較AUC）、絕對(duì)生物利用度（與靜脈注射AUC比較），同時(shí)需考察Cmax和Tmax（反映吸收速度和程度），V和Cl是藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，不直接評(píng)價(jià)生物利用度（D、E錯(cuò)誤）。5.關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的，正確的是（）A.提高藥物的穩(wěn)定性（如氨芐西林制成匹氨西林）B.改善藥物的溶解性（如地西泮制成水溶性前藥）C.降低藥物的毒副作用（如將羧酸制成酯減少胃腸道刺激）D.延長藥物作用時(shí)間（如睪酮制成丙酸睪酮酯）E.提高藥物的靶向性（如阿糖胞苷制成糖苷衍生物）答案：ABCDE解析：結(jié)構(gòu)修飾可通過成酯、成鹽等方式實(shí)現(xiàn)上述目的（A：前藥提高穩(wěn)定性；B：成鹽改善溶解性；C：成酯減少刺激；D：酯類延緩水解延長作用；E：糖基修飾增加靶向性）。三、案例分析題（共5題，每題3分。根據(jù)題干信息，選擇最符合題意的答案）案例1：患者，男，65歲，診斷為高血壓合并2型糖尿病，醫(yī)生開具硝苯地平控釋片（30mgqd）和二甲雙胍緩釋片（500mgbid）。患者服藥3天后訴“夜間小腿抽筋”，查電解質(zhì)示血鎂0.6mmol/L（正常0.71.1mmol/L）。1.患者低鎂血癥最可能的原因是（）A.硝苯地平抑制腸道鎂吸收B.二甲雙胍促進(jìn)腎臟排鎂C.年齡相關(guān)的鎂吸收功能減退D.飲食中鎂攝入不足E.硝苯地平與二甲雙胍發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)答案：A解析：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑（如硝苯地平）可抑制腸道對(duì)鎂離子的吸收，長期使用可能導(dǎo)致低鎂血癥（A正確）。二甲雙胍主要影響維生素B12吸收（B錯(cuò)誤）；年齡和飲食因素非直接原因（C、D錯(cuò)誤）；兩藥無絡(luò)合反應(yīng)（E錯(cuò)誤）。2.針對(duì)患者用藥，藥師應(yīng)建議（）A.停用硝苯地平，換用氫氯噻嗪B.加用硫酸鎂口服補(bǔ)鎂C.減少二甲雙胍劑量至250mgbidD.監(jiān)測血鎂并調(diào)整硝苯地平劑量E.改用硝苯地平普通片（10mgtid）答案：D解析：硝苯地平控釋片需維持穩(wěn)定血藥濃度，換用普通片（E）會(huì)導(dǎo)致血壓波動(dòng)；氫氯噻嗪可致低鎂（A錯(cuò)誤）；補(bǔ)鎂需先明確病因，患者低鎂可能與硝苯地平相關(guān)，調(diào)整劑量或監(jiān)測更合理（D正確）；二甲雙胍無需減量（C錯(cuò)誤）。案例2：某制劑室制備復(fù)方磺胺甲噁唑片（SMZ400mg/TMP80mg），壓片后發(fā)現(xiàn)裂片現(xiàn)象，經(jīng)檢測顆粒含水量為1.2%（工藝要求3%5%），顆粒硬度偏低。3.裂片的主要原因是（）A.顆粒含水量過低B.顆粒硬度不足C.壓片機(jī)壓力過大D.潤滑劑用量過多E.崩解劑用量不足答案：A解析：顆粒含水量過低（<3%）時(shí)，彈性復(fù)原率高，易發(fā)生頂裂（A正確）。顆粒硬度低會(huì)導(dǎo)致松片而非裂片（B錯(cuò)誤）；壓力過大可能導(dǎo)致裂片，但題干未提及壓力調(diào)整（C錯(cuò)誤）；潤滑劑過多導(dǎo)致粘沖（D錯(cuò)誤）；崩解劑影響崩解時(shí)間（E錯(cuò)誤）。4.可采取的解決措施是（）A.增加壓片機(jī)壓力B.減少潤滑劑用量C.提高顆粒含水量至4%D.更換更細(xì)的顆粒E.增加崩解劑用量答案：C解析：提高顆粒含水量至工藝范圍（3%5%）可增加顆粒可塑性，減少裂片（C正確）。增加壓力可能加重裂片（A錯(cuò)誤）；潤滑劑用量與裂片無關(guān)（B錯(cuò)誤）；顆粒細(xì)度不直接影響裂片（D錯(cuò)誤）；崩解劑不解決裂片問題（E錯(cuò)誤）。案例3：患者，女，42歲，因“癲癇”長期服用苯妥英鈉（300mgqd），近期因真菌感染加用氟康唑（200mgqd）。2周后患者出現(xiàn)步態(tài)不穩(wěn)、言語不清，查苯妥英鈉血藥濃度為30μg/mL（治療窗1020μg/mL）。5.血藥濃度升高的主要機(jī)制是（）A.氟康唑抑制苯妥英鈉的代謝B.氟康唑增加苯妥英鈉的吸收C.氟康唑減少苯妥英鈉的分布D.氟康唑促進(jìn)苯妥英鈉的排泄E.苯妥英鈉發(fā)生非線性藥動(dòng)學(xué)特征答案：A解析：苯妥英鈉主要經(jīng)CYP2C9代謝，氟康唑是CYP2C9強(qiáng)抑制劑，合用后代謝減慢，血藥濃度升高（A正確）。氟康唑不影響吸收（B錯(cuò)誤）；分布和排泄無顯著影響（C、D錯(cuò)誤）；非線性藥動(dòng)學(xué)指低濃度時(shí)按一級(jí)消除，高濃度時(shí)零級(jí)消除，但本例是藥物相互作用導(dǎo)致（E錯(cuò)誤）。四、綜合分析題（共2題，每題5分。根據(jù)題干信息，結(jié)合所學(xué)知識(shí)回答問題）1.某藥物的生物半衰期t?/?=6h，表觀分布容積V=50L，患者體重60kg，需達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=10mg/L，采用靜脈滴注給藥。（1）計(jì)算滴注速率（k?）。（2）若改為口服給藥（生物利用度F=0.8），每12h給藥一次，計(jì)算維持劑量Dm。答案及解析：（1）靜脈滴注速率k?=Css×Cl，而Cl=kV=0.693/t?/?×V=0.693/6×50≈5.775L/h，故k?=10mg/L×5.775L/h≈57.75mg/h（約58mg/h）。（2）口服維持劑量Dm=Css×Cl×τ/F=10×5.775×12/0.8≈866.25mg（約866mg）。2.分析“奧美拉唑腸溶膠囊”的處方設(shè)計(jì)合理性，需涉及：①主藥性質(zhì)；②劑型選擇依據(jù)；③關(guān)鍵輔料作用（至少3種）。答案及解析：①主藥性質(zhì)：奧美拉唑?yàn)槿鯄A性