內(nèi)分泌與代謝疾病治療藥物新制劑

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R97文獻標(biāo)識碼：

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1006-1533(2007)11-0500-062006年全球內(nèi)分泌與

代謝疾病處方治療藥市場規(guī)模為723億美元。

據(jù)預(yù)料，至2011年該市場銷售額將增至964億美元，復(fù)合

年增長率為5.9%o

釋藥新技術(shù)促進了藥物新制劑的開發(fā)，也推動了藥品市場的發(fā)

展。

近年新上市的藥物新制劑、新劑型有納米結(jié)晶濃口服混懸劑、

軟膠囊、口腔速崩片、咀嚼片、口服復(fù)方制劑、口腔黏膜黏貼片、

控釋注射劑、注射用粉針劑、預(yù)填充注射劑、口腔粉末吸入劑、鼻

噴霧劑、透皮控釋貼片、納米粒外用乳劑、外用泡沫劑、玻璃體

內(nèi)植入劑、陰道環(huán)和植入劑等。

1口服制劑1.1醋酸甲地孕酮納米結(jié)晶濃

口服混懸劑帕爾制藥(ParPharmaceutical)公司的醋酸甲地

孕酮納米結(jié)晶濃口服混懸劑(商品名：

MegaceES)125mg/mL,用于治療艾滋病患者的厭食、惡病

質(zhì)或無法說明的體重明顯下降。

本品為醋酸甲地孕酮新型口服混懸劑，是醫(yī)生處方中最常

見的食欲刺激劑。

制劑的服藥體積量縮小為原產(chǎn)品的1/4,對吞咽大容量液體有

困難的患者是一重大福音。

本品采納禮來公司的納米結(jié)晶(NanoCrystal)技術(shù)釋藥系

統(tǒng)來改善原醋酸甲地孕酮口服混懸劑的溶出度和生物利用度。

探討表明，空腹服用原制劑生物利用度降低，而空腹服用本

品的生物利用度幾乎不受影響，故患者不需同時進食，因而對食欲

欠佳的患者可謂是一種改善。

在進食狀況下，本品625mg/5mL與原醋酸甲地孕酮口服混

懸劑800mg/20mL呈生物利用等效性表明新技術(shù)提高了藥物的生物

利用度。

1.2潑尼松龍磷酸鈉口腔速崩片拜馬林制藥

(BioMarinPharmaceutical)公司與阿聯(lián)特制藥(Alliant

Pharmaceuticals)公司聯(lián)合開發(fā)的潑尼松龍磷酸鈉口腔速崩片(商

品名：

OrapredODT),用于治療兒童哮喘的急性癥狀加重，還可用

于限制嚴峻的持續(xù)哮喘，減輕關(guān)節(jié)炎和癌癥治療中的常伴隨的黏膜

炎癥。

OrapredODT采納口腔速崩片專利制備技術(shù)制成，不需用水送

服即可在口腔內(nèi)快速崩解，是一種遮味、不需冷藏和運用便利的潑

尼松龍新制劑。

1.3左甲狀腺素鈉軟膠囊2007年2月，美國FDA

批準(zhǔn)生物化學(xué)探討院有限公司(InstitutBiochimiqueSA)的左甲

狀腺素鈉軟膠囊（商品名：

Tirosint）上市，用于治療甲狀腺功能減退和垂體TSH抑制。

劑量規(guī)格有：

左甲狀腺素鈉12.5mg/粒，25mg/粒，50mg/粒，75mg/

粒，100mg/粒，125mg/粒，150mg/粒。

本品獲準(zhǔn)上市的意義特殊重大：

美國藥品管理部門特別重視甲狀腺素產(chǎn)品的質(zhì)量。

早在1997年就有報道，市售甲狀腺素產(chǎn)品批與批間甚至同批

號內(nèi)質(zhì)量均存在差異。

因而，Tirosint獲準(zhǔn)上市意味著對藥品質(zhì)量提出了特別高的要

求。

該公司采納軟膠囊制備新技術(shù)制成的Tirosint,可避開

原一般片劑生產(chǎn)過程中常會遇到的藥物分布不均、標(biāo)示量不一樣等

狀況。

藥物溶于液相，因此每批內(nèi)藥物分布勻稱，標(biāo)示劑量與實際

劑量相一樣，且批與批間質(zhì)量一樣；由于有軟膠囊殼愛護，提高

了藥物的穩(wěn)定性。

1.4復(fù)方制劑自20世紀(jì)60年頭口服避孕藥上市以

來，制劑有了很大的發(fā)展。

傳統(tǒng)的給藥方案是21d給藥，7d賜予勸慰劑，旨在刺激形

成自然的月經(jīng)周期。

運用較長時間（7d）的勸慰劑間隔，以對抗較高的口服雌激

素劑量，使每月能停止經(jīng)血。

當(dāng)今先進的避孕理念是：

采納小劑量雌激素，以縮短無藥周期。

除降低雌激素用量外，還與各種孕激素聯(lián)合用藥，變更給藥

方案。

1.4.1復(fù)方屈螺酮/快雌醇制劑復(fù)方屈螺酮/煥雌醇

3mg/O.02mg制劑（商品名：

Yaz）是首個和唯一一個被美國FDA批準(zhǔn)有3種不同適應(yīng)證的

口服避孕藥品。

2006年3月，美國FDA批準(zhǔn)德國先靈公司在美國的子

公司伯列克斯（Berlex）公司的產(chǎn)品Yaz上市，24d給藥用于避

孕。

本品是首個21d給藥的口服避孕藥，較21d給藥的口服避

孕藥對體內(nèi)激素的波動小。

在一項1027例婦女完成11480個治療周期的大型臨床探討

中，確定了Yaz的平安性，顯示避孕有效率達99%。

2006年10月，美國FDA又批準(zhǔn)Yaz治療欲口服避孕

藥的婦女經(jīng)前煩躁擔(dān)心的心情和生理癥狀。

Yaz是唯一在統(tǒng)計學(xué)上和臨床療效上可顯著治療經(jīng)前應(yīng)激性心

情、焦慮、腫脹和食欲增加等嚴峻影響婦女活動、工作和交際的

癥狀。

2007年1月底，美國FDA再次批準(zhǔn)Yaz的新適應(yīng)證,

用于治療欲口服避孕藥婦女的尋常座瘡。

兩項對1000多例患者6個月多中心隨機雙盲勸慰劑比照臨

床探討顯示，Yaz治療中度座瘡在統(tǒng)計學(xué)上顯著有效。

本品顯著降低總體、炎癥和非炎癥瘞瘡損傷的記分。

而且，按全球探討者統(tǒng)計評判(1SGA)標(biāo)準(zhǔn)Yaz治療組皮膚

癥狀清除、幾乎清除的約是勸慰劑的4倍。

1.4.2口服復(fù)方避孕藥咀嚼片百時美施貴寶公司的

口服復(fù)方避孕藥咀嚼片(商品名：

Ovcon35),每片含快諾酮0.4mg和快雌醇0.035mg,供

婦女吞服或咀嚼后吞服。

若采納咀嚼吞服的服用方法，應(yīng)在服藥后馬上飲1滿杯水使

全部藥物均達到胃部，口內(nèi)不留殘留物。

Ovcon35采納28d的給藥方案，服藥便利。

每一包裝盒內(nèi)裝有21d用量的復(fù)方快諾酮和煥雌醇白色片，

隨后7d為不含藥物的綠色勸慰劑片，組成4wk的療程。

1.4.391d口服避孕片供婦女服用的91d口服避

孕片(商品名：

Seasonale),每片含左快諾孕酮0.15mg和塊雌醇0.03

mgo

本品采納91d的給藥方案。

每一包裝盒內(nèi)裝有12wk(84d)用量的復(fù)方左快諾孕酮和快

雌醇粉紅色片，隨后1wk(7d)為不含藥物的白色勸慰劑片。

一般避孕片是28d給藥方案（21d服用藥物片劑，隨后7d

服用勸慰劑片）。

Seasonale的給藥方案可使婦女的經(jīng)期數(shù)從原來的一月1次

削減至三月1次。

1.5睪酮口腔黏膜黏貼片哥倫比亞公司

（Co1ubiaLaboratories）的睪酮黏膜釋藥系統(tǒng)（商品名：

Striant）是首個通過透口腔黏膜（牙齦表面）睪酮替代治療

男性睪酮內(nèi)分泌缺失或無（包括性腺功能減退癥）的制劑。

Striant為數(shù)以百萬計睪酮內(nèi)分泌缺失或無的男性供應(yīng)了平

安、有效和便利的睪酮替代治療。

哥倫比亞公司采納生物黏附釋藥系統(tǒng)（BDS）專利技術(shù)制

成的Striant,一日2次口腔黏膜給藥。

Striant獲準(zhǔn)上市取得了其口腔黏膜釋藥技術(shù)平臺的首個商業(yè)

機會，該平臺技術(shù)可用于釋放不能口服的藥物。

此睪酮緩釋黏貼片（外形很小的單面凸片）可快速黏附于口腔

黏膜。

當(dāng)此產(chǎn)品與唾液接觸即軟化成凝膠狀，可舒適地保留在原用藥

部位釋藥12ho

它通過口腔黏膜釋放睪酮，汲取進入血液循環(huán)，干脆釋入上

腔靜脈（大血管），繞過胃腸道系統(tǒng)和肝臟。

Striant能使性腺功能減退癥患者形成的睪酮全身血液循環(huán)濃

度接近正常人的生理濃度。

2注射劑2.1控釋注射劑2.1.1三月

1次的曲普瑞林控釋注射劑德彪制藥（Debiopharm）公司的三

月1次的曲普瑞林控釋注射劑（商品名：

Moapar）,用于可逆性降低血清睪酮濃度以限制成年男性的性

沖動。

在治療男性性偏差時，本品每3個月給藥方案優(yōu)于以醋酸環(huán)

丙孕酮（CPA）和醋酸甲羥孕酮（MPA）等雄激素拮抗藥每日口服或

每周肌肉注射。

Moapar較雄激素拮抗藥（如CPA和MPA）不良反應(yīng)少，對

肝細胞損傷、血栓形成和男子女性型乳房發(fā)生的危急性小。

與己烯雌酚合用治療未視察到對心臟有毒性，也不會像雄激素

拮抗藥氟他胺會誘導(dǎo)肝臟毒性。

Moapar系一促性腺激素釋放激素同系物，

可通過誘導(dǎo)和維持去生殖腺者血清睪酮濃度來有效地治療性偏差。

2項探討顯示，每月1次注射曲普瑞林8個月至7年，在

男青年性偏差患者身上呈現(xiàn)良好的平安性和有效性。

在第一項探討中，5/6患者的血中睪酮濃度降至去生殖腺時濃

度，從治療前22.92.8nmol/L降至1.20.3nmol/Lc

在另一項探討中，勝利地治療了30例患者，治療6個月后

睪酮血清濃度從治療前18.96.8nmol/L降至0.90.5nmol/Lo

2.1.2醋酸甲羥孕酮控釋注射混懸劑輝瑞公司的醋

酸甲羥孕酮控釋注射混懸劑（商品名:

Depo-subQprovera104）,用于治療子宮內(nèi)膜異位引起的難受

（1/10育齡婦女患此?。?/p>

在以往15年內(nèi)，此藥首次用于宮內(nèi)膜異位引起的難受。

臨床探討顯示，Depo-subQprovera104治療宮內(nèi)膜異位難受

的療效可與醋酸亮內(nèi)瑞林儲庫型長效注射混懸劑（商品名：

LupronDepot）相媲美。

本品不影響骨礦物質(zhì)密度，且絕經(jīng)綜合征（如熱潮紅）發(fā)生

率低且嚴峻程度輕。

在對274例患者為期18個月的探討中，本品每三個月

給藥1次治療全部宮內(nèi)膜異位引起的難受和癥狀（如骨盆痛、骨盆

觸痛、痛經(jīng)、性交痛、組織硬化或變厚）在統(tǒng)計學(xué)上與每三個月

給藥1次的LupronDepot療效相近。

以醋酸亮閃瑞林儲庫型長效注射混懸劑治療的患者在18個月

時股骨和腰脊柱骨礦物質(zhì)密度較基礎(chǔ)值顯著降低，而本品則無這種

狀況。

本品一年皮下注射4次，可有效地治療停經(jīng)引起的癥狀,

使內(nèi)膜組織變薄和致密，繼而中止內(nèi)膜異樣組織的生長，解除內(nèi)膜

異位難受。

這種每三月注射1次的避孕藥物制劑，較原Depo-provera療

效好而劑量削減30%o

2.1.3阿倍瑞克儲庫型控釋注射混懸劑普雷西斯

（Praecis）公司的阿倍瑞克（abarelix）控釋注射混懸劑100mg

（商品名:

Plenaxis）,是首個現(xiàn)有促性腺激素釋放激素拮抗劑儲庫型注射

劑。

本品用于姑息治療下述晚期前列腺癌男性患者：

不相宜十用醋酸黃體激素釋放激素（LHR11）激烈劑治療、拒

絕手術(shù)切除和有一種和多種緣由（由于轉(zhuǎn)移的神經(jīng)學(xué)因素；尿路或

膀胱出口堵塞，局部受損或轉(zhuǎn)移性疾?。?；骨骼轉(zhuǎn)移持續(xù)運用麻醉

類鎮(zhèn)痛藥的骨嚴峻難受。

有5%?10%的前列腺癌患者處于晚期階段，更宜選用

Plenaxiso

Plenaxis是促性腺激素釋放激素拮抗劑類藥物，降低男

性體內(nèi)與前列腺癌生長關(guān)系親密的睪酮激素。

對81例男性患者的探討顯示，本品可有效地降低晚期前列腺

癌患者體內(nèi)睪酮的產(chǎn)生。

探討還表明，這些患者至少進行2wk的治療后可避開手術(shù)切

除。

其中一些患者運用本品還得到其它好處，如減輕難受和解除排

尿問題。

然而，81例中有3例在臨床探討中出現(xiàn)嚴峻的過敏反應(yīng)，其

中1例失去知覺。

2.1.4睪酮儲庫型控釋注射劑先靈公司的睪酮儲庫

型控釋注射劑（商品名：

Nebido）,用于治療男性性功能減退（睪酮缺失）。

體內(nèi)睪酮缺少男性患者原先平均每年需注射22次藥物，

Nebido一年僅注射4次即可，此外，Nebido制劑可使體內(nèi)睪酮血

濃度維持在正常生理范圍內(nèi)，因而更受患者青睞。

睪酮缺失可引起相當(dāng)嚴峻的健康問題，嚴峻影響生活質(zhì)量,

2.2粉針劑尼科美德（Nycomed）公司的甲狀旁腺素

（rDNA源）100g粉針（商品名：

Preotact；Preos）,用于治療絕經(jīng)后婦女有骨折高危急性的骨

質(zhì)疏松癥。

在甲狀旁腺素治療骨質(zhì)疏松（TOP）的川期臨床探討中，以

多中心隨機雙盲勸慰劑比照評價了甲狀旁腺素降低絕經(jīng)后婦女首次

和繼發(fā)性椎骨骨折危急的效果。

總共。2532例患者（1286例運用Preotact,1246例運

用勸慰劑），年齡45?94歲（45~54歲者占8.1%,75歲者11.

4%）,隨機賜予甲狀旁腺素100g/d或勸慰劑（每日鈣700mg和

維生素D400IU）o

探討表明，甲狀旁腺素顯示在統(tǒng)計學(xué)上可顯著降低骨質(zhì)疏松癥

婦女的椎骨新骨折的危急性。

2.3預(yù)填充注射劑2.3.1促卵泡素注射用預(yù)填充

筆雪蘭諾（Serono）公司的促卵泡素注射用預(yù)填充筆（商品

名:

Gonal-f）,用于治療不孕癥。

Gonal-f中填充促卵泡素為一人重組促卵泡素，與人體內(nèi)的

自體促卵泡素結(jié)構(gòu)相同。

為了使不孕癥患者治療更簡單和劑量更精確，對新Gonal-f預(yù)

填充筆進行了特地的設(shè)計，有3種劑量規(guī)格：

300IU/0.5mL(22g/0.5mL)；4501U/0.75mL(33g/0.

75mL)；900IU/1.5mL(66g/1.5mL)。

此藥采納易用型的筆型注射器，適用于以氯米芬治療無效

的婦女排卵停止；協(xié)助生殖技術(shù)刺激排卵過度患者生成多卵泡；與

黃體激素制劑合用刺激卵泡激素和黃體激素嚴峻缺乏患者產(chǎn)生卵泡；

刺激促性腺激素分泌不足的性腺功能減退癥男性生成精子。

2.3.2促卵泡素注射用藥液筒促卵泡素注射用

藥液筒(商品名：

FollistimAQCartridge),是美國首個批準(zhǔn)的預(yù)填充、預(yù)混

合溶液的促卵泡素制劑。

本品設(shè)計新奇，可與筆型給藥器FollistimPen合用。

美國奧加農(nóng)(OrganonUSA)公司上市FollistimAQCartridge

和FollistimPen。

筆型給藥器采納獨特的劑量標(biāo)示方法，可依據(jù)須要自行選擇劑

量，由于藥物已經(jīng)混勻，患者僅需將刻度盤撥動至所需的劑量值即

可，此新奇的釋放促卵泡素方法使給藥過程更為平穩(wěn)。

而且，微針和小容量藥液使患者簡單耐受。

FollistimAQ有2種運用便利的劑量規(guī)格：

300IU和600IU,從單一藥液筒供應(yīng)多劑量藥物。

在一項對60例患者的探討中，以FollistimPen自我注射

后的第6天，98.3%的人評價為特別好至好。

FollistimPen給藥劑量精確，與凍干制劑且以一般注射器和

針頭給藥的方式相比，促卵泡素的釋出量高18%。

2.3.3絨促性素預(yù)填充注射器雪蘭諾公司的絨促

性素預(yù)填充液體注射劑（商品名：

Ovidrel）,是首個治療不孕癥一步給藥的注射劑。

與其他治療不孕癥藥物制劑不同，運用絨促性素預(yù)填充注射

劑注射前不需患者自行將藥物與溶媒混合，運用便利。

該絨促性素為重組DNA技術(shù)制備的重組人絨促性素

（r-hCG）,其理化性能、免疫和生物活性可與自然來源的（胎盤、孕

婦尿）hCG相媲美。

絨促性素刺激晚期成熟卵泡和復(fù)原卵母細胞成熟分裂絨促性

素是促黃體生成素（LH）同系物，與卵巢膜細胞粒膜的LH/hCG受

體結(jié)合，變更內(nèi)源性LH波動。

?3吸入劑3.1胰島素粉末吸入給藥輝

瑞公司的人胰島素（rDNA源）粉末吸入劑（商品名：

Exubera）,用于治療成人1型和2型糖尿病。

本品是首個胰島素吸入型制劑，體現(xiàn)了治療糖尿病藥物制劑的

重大發(fā)展。

奈克塔（Nektar）公司與輝瑞公司合作開發(fā)了此吸入器和

胰島素粉末制劑。

輝瑞公司負責(zé)Exubera的銷售、生產(chǎn)和臨床開發(fā)。

奈克塔公司供應(yīng)Exubera胰島素生產(chǎn)工藝和吸入裝置制備技

術(shù)。

Exubera系人胰島素速效干粉吸入劑（1mg/劑，3mg/劑）,

餐前可簡便地將藥物釋至肺部。

吸入器重124g,大小像一副眼鏡，每次均可釋出精確劑量

的胰島素。

研制Exubera是迄今最熱門和創(chuàng)新的治療

糖尿病藥物制劑開發(fā)安排之一，輝瑞公司己投資10億多美元，并

投資開設(shè)了2個生產(chǎn)企業(yè)：

德國法蘭克福世界上日前規(guī)模最大的胰島素原料生產(chǎn)廠和美國

印第安納州特雷霍特的高技術(shù)制劑生產(chǎn)廠。

3.2糠酸莫米松粉霧劑先靈葆雅公司的糠酸莫米松

220g粉霧劑（商品名：

Asmanex）,用于12歲哮喘患者哮喘的一線維持治療，還可一

日1次用于初始僅采納吸入限制治療哮喘、治療從前只運用過支氣

管擴張藥或吸入密體類皮質(zhì)激素的哮喘患者。

一項12wk對400例以往依靠運用吸入糖皮質(zhì)激素治療

的持續(xù)哮喘患者進行多中心隨機雙盲勸慰劑比照臨床探討顯示，本

品能根本改善患者肺功能并削減急救藥品沙丁胺醇的運用。

探討結(jié)束時，Asmanex治療組患者顯著削減夜間醒來次數(shù)，日

間癥狀得到改善。

本品曾獲DuPont創(chuàng)新包裝獎的吸入器具，運用便利，不

含拋射劑，患者用藥時不需手與呼吸協(xié)作，并裝有數(shù)字計量器，使

患者可干脆知曉剩余劑量。

3.3布地奈德新氫氟烷拋射劑吸入劑阿斯利康公司的

布地奈德新氫氟烷拋射劑揪壓式定量吸入劑(pMDI,商品名：

Pulmicort),用于治療成人和兒童哮喘。

目前銷售的氯氟烷pMDI早在1981年12月就面市，按蒙特

利爾條約以不破壞臭氧層的氫氟烷拋射劑替代氫氟烷。

這種新的氫氟烷pMDT是英國釋藥系統(tǒng)公司斯基制藥

(SkyePharma)公司采納其專利制備技術(shù)開發(fā)的，有100g和

200g兩種劑量規(guī)格。

布地奈德pMDI自1981年注冊以來已在89個國家獲準(zhǔn)

上市，現(xiàn)已有3種類型的吸入劑：

干粉吸入劑(商品名：

PulmicortTurbuhaler),混懸液噴霧吸入劑(Pulmicort

Respules)和揪壓式定量吸入劑(PulmicortpMDI)o

3.4復(fù)方福莫特羅/二丙酸倍氯米松氫氟烷吸入劑奇

希制藥公司(ChiesiFarmaceuticiSpA)的復(fù)方福莫特羅/二丙酸

倍氯米松氫氟烷(HFA)6g/100g吸入劑(商品名：

Foster),用于哮喘常規(guī)治療。

每一噴釋出福莫特羅5g和二丙酸倍他米松86.4go

Foster系一固定劑量復(fù)方福莫特羅與倍他米松揪壓式定

量吸入劑，采納了Modulite技術(shù)和微粉化工藝，因而本品可削減

密體類藥物成分（倍他米松）的劑量，可望改善風(fēng)險/療效比。

4鼻噴霧劑4.1小兒用丙酸氟替卡松鼻噴霧

劑葛蘭素史克公司的小兒用內(nèi)酸氟替卡松鼻定量噴霧劑（25g/

噴）（商品名：

Flunase）,用于過敏性和血管舒縮性鼻炎，常規(guī)給藥方案是一

日1次，每次兩鼻孔各噴1下。

其成人用鼻噴霧劑1994年已在日本上市，是最廣泛處方用藥

的皮質(zhì)激素類藥物鼻用制劑。

4.2環(huán)索奈德鼻噴霧劑阿爾塔那制藥（Altana

Pharma）公司的環(huán)索奈德鼻噴霧劑（商品名：

Omnaris）,一日1次200g,用于治療12歲季節(jié)性和常年

性過敏性鼻炎患者的鼻癥狀。

美國FDA已確定批準(zhǔn)Omnaris的此適應(yīng)證用于2?12歲患

兒，該公司2007年在美國上市本品。

Omnaris獲準(zhǔn)上市為過敏性鼻炎患者供應(yīng)了新的治療理

念。

除鼻噴霧劑外，環(huán)索奈德口腔吸入劑已在全球39個國家用于

治療慢性哮喘，該公司也已向美國FDA遞交了口腔吸入劑的上市申

請。

鼻腔賜予腎上腺皮質(zhì)激素類藥被認為是治療過敏性鼻炎的

黃金標(biāo)準(zhǔn)，通過削減造成鼻癥狀主要因素的炎癥體現(xiàn)其治療作用。

5外用制劑5.1一周1次的復(fù)方激素透皮

控釋貼片先靈公司的首個一周1次緩解絕經(jīng)綜合征的復(fù)方激素

雌二醇/左快諾孕酮透皮控釋貼片（商品名：

ClimaraPro）,系一透亮的薄貼片，用于治療中度至嚴峻絕

經(jīng)后引起的血管舒縮癥狀（如熱潮紅和盜汗等）。

透皮控釋貼片技術(shù)可使其比口服制劑以小得多的劑量持續(xù)

釋放激素。

ClimaraPro每日釋放左快諾孕酮0.015mg和雌二醇0.045

mg。

本品變更了以往激素治療的傳統(tǒng)給藥途經(jīng)，這是美國首個以左

煥諾孕酮激素治療的復(fù)方透皮貼片，該藥在全世界作為婦女避孕用

藥已有20多年，擁有數(shù)以百萬例患者的用藥閱歷。

兩個隨機比照的臨床探討顯示，ClimaraPro限制絕經(jīng)后

癥狀快速有效。

很多患者用藥后第1周熱潮紅發(fā)生次數(shù)明顯削減，嚴峻程度

也明顯減輕，12周時90%婦女熱潮紅的發(fā)生率削減80%。

5.2地奈德凝膠皮膚藥品（SkinMedica）公司的地

奈德0.05%凝膠（商品名：

Desonate）,用于治療輕至中度特應(yīng)性皮炎。

地奈德是一低強度腎上腺皮質(zhì)激素類藥，采納道制藥科學(xué)

（DowPharmaceuticalSciences）公司水凝膠基質(zhì)專利技術(shù)制成

制劑。

此專利制劑不含會刺激或干燥特應(yīng)性皮炎患者皮膚的醇、芳香

劑或表面活性劑。

Desonate由皮膚藥品公司與道制藥科學(xué)公司聯(lián)合開發(fā)。

地奈德是美國皮膚科藥品市場銷售領(lǐng)先的低強度皮質(zhì)激素

類藥品，有平安有效的長期用藥史。

在2項總共582例3個月至18歲輕至中度特應(yīng)性皮炎患者

的HI期臨床探討中，Desonate平安有效。

結(jié)果顯示，第一和其次終點在統(tǒng)計學(xué)上Desonate療效較勸慰

劑顯著。

Desonate是一種用藥舒適無刺激、不留滑膩殘留物且有絲滑感

的制劑。

5.3雌二醇納米粒外用乳劑諾瓦瓦克斯（Novavax）

公司和金（King）公司聯(lián)合開發(fā)的首個處方藥雌二醇外用乳劑（商

品名：

Estrasorb）,用于短期減輕絕經(jīng)婦女中度至嚴峻血管舒縮癥

狀。

Estrasorb獲準(zhǔn)上市標(biāo)記著該公司微膠納米粒（MNP）專利技

術(shù)釋藥平臺9年工作的成果。

由此，使得它有機會在美國16億美元雌激素治療市場占有特

殊的地位。

此種非貼片類新奇的洗劑樣雌二醇透皮乳劑上市是治療停經(jīng)期

間血管舒縮癥狀的一大進步。

Estrasorb為婦女供應(yīng)了獨特的釋藥系統(tǒng)，可顯著減輕絕經(jīng)后

的熱潮紅癥狀。

在關(guān)鍵的HI期臨床探討中，Estrasorb對200多例患者

隨機雙盲勸慰劑比照治療13wko

結(jié)果表明，Estrasorb組削減熱潮紅發(fā)生率與勸慰劑組有顯著

差異。

5.4雌二醇凝膠安塔瑞斯制藥(AntaresPharma)公

司的雌二醇凝膠(商品名：

Elestrin,原名：

Bio-E-Gel),用于治療絕經(jīng)后婦女的中度至嚴峻血管舒縮癥狀。

本品是首個美國FDA批準(zhǔn)的該公司先進的透皮釋藥(Advanced

TransdermalDilivery,ATD)凝膠平臺產(chǎn)品。

有兩種劑量規(guī)格：

雌二醇0.87g/d,1.7g/d,不需批準(zhǔn)后再進行臨床開發(fā)。

Elestrin0.87g/d是目前FDA批準(zhǔn)治療中度至嚴峻血管舒

縮癥狀最小劑量的雄二醇外用制劑。

5.5地奈德泡沫劑康內(nèi)替克斯(Connetics)公司

的地奈德泡沫劑0.05%(商品名：Verdeso,原名：

Desilux),用于治療輕至中度特應(yīng)性皮炎。

包裝規(guī)格：

50g/罐，100g/罐。

本品是首個獲準(zhǔn)的采納康內(nèi)替克斯公司乳化泡沫

(VersaFoam-EF)釋藥基質(zhì)制成的藥品。

VersaFoam-EF中的低強度腎上腺皮質(zhì)激素類藥在臨床探討

中顯示對小至3個月兒童用藥也平安有效。

Verdeso中無醇基質(zhì)旨在供應(yīng)可快速被皮膚汲取而無軟膏和乳

膏膠粘感的舒潤無刺激藥品。

在關(guān)鍵的臨床探討中，報道應(yīng)用部位有灼熱感的占全部接受治

療患者的3%,3個月至3歲患兒中僅1%。

5.6丙酸氯倍他索泡沫劑斯蒂菲爾公司

(StiefelLaboratories)的0.05%丙酸氯倍他索泡沫劑(商品

名：

Olux-E),用于治療12歲患者用皮質(zhì)激素類藥物治療有效的炎

癥和瘙癢、銀屑病和濕疹。

包裝規(guī)格：

50g/罐，100g/罐。

治療不多于2周，每周運用劑量不多于50go

在臨床探討中，本品顯示能減輕銀屑病和濕疹引起的癥

狀，平安有效。

患者認為Olux-E運用便利，運用后藥物快速進入皮內(nèi)，皮膚

外表不留殘留物，無軟膏和乳膏的油膩感。

因而，患者對泡沫劑的接受度賽過凝膠、乳膏、軟膏或洗劑。

新泡沫劑可便利、有效地治療皮膚病。

本品運用含有潤濕成分、無刺激的載體，不僅適用于治療銀

屑病，而且也適合治療濕疹。

6眼用制劑6.1復(fù)方比馬前列素/嘎嗎咯爾

滴眼液阿勒甘(Allergan)公司的復(fù)方比馬前列素

(bimatoprost)/曝嗎咯爾0.03%/0.5%滴眼液(商品名：

Ganfort),用于治療青光眼。

本品適用于降低對局部運用受體阻滯藥或前列腺素類藥

療效不明顯的開角型青光眼或眼內(nèi)高壓患者的眼內(nèi)壓(I0P)o

Ganfort降低I0P的作用顯著較單一用藥大。

本品在臨床上還可一日1次用藥限制I0P,對改善患者的順

應(yīng)性具有重要意義。

患者對Ganfort還具有特別好的耐受性，如充血較單一運用

比馬前列素削減40%o

6.2氨輕松玻璃體內(nèi)植入劑博士倫(BauschLomb)

公司的氟輕松玻璃體內(nèi)植入劑(商品名：

Retisert)0.59mg,用于治療影響眼后節(jié)慢性非感染性眼色

素層炎，此種威逼視力的炎癥疾病多發(fā)生于20?50歲人群。

木品是世界上首個獲準(zhǔn)上市治療此種惡性疾病的玻璃體內(nèi)藥物

植入劑。

Retisert微技術(shù)釋藥系統(tǒng)由微小儲藥庫組成，緩緩釋出

疑輕松干脆輸至眼后長達約2.5月。

本品顯示了治療眼后節(jié)色素層炎領(lǐng)域中的重大醫(yī)療進步。

它可有效地治療此種疾病，可使原需長期運用密體激素類藥或

免疫抑制藥的患者避開因運用這些藥物引起的全身性不良反應(yīng)。

美國FDA批準(zhǔn)此單一適應(yīng)證是基于兩項隨機雙盲多中心臨床

探討的結(jié)果：

（1）接受氟輕松植入劑治療的患者眼色素層炎復(fù)發(fā)率在統(tǒng)計

學(xué)上顯著降低，34wk前為40%?54%,治療34wk后為7%?14%。

（2）在統(tǒng)計學(xué)上顯著削減采納全身性運用幽體激素類藥或免疫

抑制藥協(xié)助治療，植入時為47%?63%,植入34wk后為5%?10%。

植入前為50%?65%的患者需眼周注射皮質(zhì)激素類藥，植入

34wk后為3%?6%。

（3）在統(tǒng)計學(xué)上顯著改善視力，植入34wk后19%?21%受

試眼睛視敏度提高視力表3欄或3欄以上。

7醋酸雌二醇陰道環(huán)蓋倫霍爾丁斯（Galen

Holdings）公司的醋酸雌二醇陰道環(huán)（商品名：

Femring）,是首個相宜于治療絕經(jīng)引起的熱潮紅和陰道癥狀的

局部用藥制劑。

它向婦女供應(yīng)了有效、便利和簡單限制癥狀的方法，僅用1

次即可穩(wěn)定地持續(xù)釋放雌二醇3個月。

Femring系一柔韌的自塞環(huán)，是滿足當(dāng)今絕經(jīng)婦女須要的

創(chuàng)新產(chǎn)品。

數(shù)據(jù)表明，75%絕經(jīng)后婦女出現(xiàn)血管運動性癥狀（如熱潮紅、

夜盜汗），高達3/4的患者有陰道癥狀（即干燥、性交痛）。

很多運用雌二醇片和貼片的婦女仍有陰道癥狀。

Femring是唯一被證明可治療熱潮紅和陰道癥狀的陰道用雌二

醇制劑。

此外，單個Femring在3個月用藥期間以持續(xù)穩(wěn)態(tài)釋藥速率

釋放雌二醇，向先女供應(yīng)解除兩種癥狀和便利用藥的新制劑。

Femring有2種劑量規(guī)格:

0.05mg/d或0.lmg/do

臨床探討報道，F(xiàn)emring的有效、舒適和運用便利這些

特點使患者的滿足率很高。

在美國對近6000例婦女采納勸慰劑比照探討顯示，采納

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