臨床藥理學(xué)考試題庫及答案一、單項(xiàng)選擇題（每題1分，共30分）1.藥物的消除是指（）A.藥物的吸收和分布B.藥物的分布和生物轉(zhuǎn)化C.藥物的代謝和排泄D.藥物的生物轉(zhuǎn)化和吸收答案：C。藥物消除是指藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化后成為代謝產(chǎn)物，并通過排泄器官排出體外的過程，即包括藥物的代謝和排泄。2.藥物的首過效應(yīng)可能發(fā)生于（）A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后答案：C。首過效應(yīng)是指某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時(shí)，部分可被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，口服給藥后藥物會(huì)先經(jīng)過胃腸道和肝臟，易發(fā)生首過效應(yīng)。3.藥物與血漿蛋白結(jié)合后（）A.藥物作用增強(qiáng)B.藥物代謝加快C.藥物排泄加快D.暫時(shí)失去藥理活性答案：D。藥物與血漿蛋白結(jié)合后，形成結(jié)合型藥物，暫時(shí)失去藥理活性，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，也不被代謝和排泄。4.藥物的半衰期是指（）A.藥物的血漿濃度下降一半所需的時(shí)間B.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需的時(shí)間C.藥物的有效血藥濃度下降一半所需的時(shí)間D.藥物的組織濃度下降一半所需的時(shí)間答案：A。半衰期是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間，是反映藥物消除速度的重要參數(shù)。5.某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其半衰期為2小時(shí)，在恒量定時(shí)多次給藥后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為（）A.約5小時(shí)B.約10小時(shí)C.約15小時(shí)D.約20小時(shí)答案：B。按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，經(jīng)過45個(gè)半衰期可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，本題半衰期為2小時(shí)，所以約10小時(shí)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。6.藥物的治療指數(shù)是指（）A.LD??/ED??B.ED??/LD??C.LD??/ED??D.ED??/LD??答案：A。治療指數(shù)是指半數(shù)致死量（LD??）與半數(shù)有效量（ED??）的比值，比值越大，藥物越安全。7.副作用是指（）A.藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用B.應(yīng)用藥物不恰當(dāng)而產(chǎn)生的作用C.由于患者有遺傳缺陷而產(chǎn)生的作用D.停藥后出現(xiàn)的作用答案：A。副作用是藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，是藥物本身固有的作用。8.可用于治療青光眼的藥物是（）A.阿托品B.毛果蕓香堿C.腎上腺素D.去甲腎上腺素答案：B。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼壓下降，可用于治療青光眼。9.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，M樣癥狀產(chǎn)生的原因是（）A.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)釋放增加B.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少C.直接興奮M受體D.直接抑制M受體答案：B。有機(jī)磷酸酯類能與膽堿酯酶牢固結(jié)合，使其失去水解乙酰膽堿的能力，導(dǎo)致乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積，激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣癥狀。10.解救有機(jī)磷酸酯類中毒的特效解毒藥是（）A.阿托品B.碘解磷定C.阿托品+碘解磷定D.腎上腺素答案：C。阿托品能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，但對(duì)N?受體激動(dòng)引起的肌震顫無效；碘解磷定能恢復(fù)膽堿酯酶的活性，解除N樣癥狀。兩者合用是解救有機(jī)磷酸酯類中毒的特效解毒藥。11.能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用的藥物是（）A.α受體阻斷藥B.β受體阻斷藥C.M受體阻斷藥D.N受體阻斷藥答案：A。腎上腺素激動(dòng)α受體使血管收縮，激動(dòng)β?受體使血管舒張。α受體阻斷藥可阻斷腎上腺素的α受體激動(dòng)作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。12.治療外周血管痙攣性疾病可選用（）A.酚妥拉明B.普萘洛爾C.阿托品D.腎上腺素答案：A。酚妥拉明為α受體阻斷藥，可擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)，用于治療外周血管痙攣性疾病。13.普萘洛爾不具有的作用是（）A.抑制心臟B.降低血壓C.收縮支氣管平滑肌D.增加糖原分解答案：D。普萘洛爾為β受體阻斷藥，可抑制心臟、降低血壓、收縮支氣管平滑肌。它能抑制糖原分解，而不是增加糖原分解。14.地西泮的作用機(jī)制是（）A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)B.作用于苯二氮?受體，增強(qiáng)γ氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的功能C.作用于GABA受體，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能D.誘導(dǎo)生成一種新的蛋白質(zhì)而起作用答案：B。地西泮作用于苯二氮?受體，促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合，使Cl?通道開放頻率增加，Cl?內(nèi)流增多，導(dǎo)致突觸后膜超極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)的功能，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮等作用。15.苯妥英鈉抗癲癇的作用機(jī)制是（）A.抑制病灶本身異常放電B.穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，阻止病灶放電向周圍正常組織擴(kuò)散C.抑制大腦皮層D.激動(dòng)GABA受體答案：B。苯妥英鈉抗癲癇的作用機(jī)制主要是穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，阻止病灶放電向周圍正常組織擴(kuò)散，而對(duì)病灶本身異常放電無抑制作用。16.氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不包括（）A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.體位性低血壓答案：D。氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等。體位性低血壓是氯丙嗪的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，不屬于錐體外系反應(yīng)。17.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用主要用于（）A.分娩止痛B.慢性鈍痛C.胃腸絞痛D.嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等所致的劇痛答案：D。嗎啡有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種疼痛均有效，但因有成癮性等不良反應(yīng)，一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等所致的劇痛。18.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是（）A.抑制中樞PG的合成B.抑制外周PG的合成C.抑制中樞和外周PG的合成D.對(duì)抗PG的作用答案：A。解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常，通過增加散熱而降低發(fā)熱者的體溫。19.治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物是（）A.苯妥英鈉B.阿托品C.普萘洛爾D.維拉帕米答案：A。苯妥英鈉能與強(qiáng)心苷競爭Na?K?ATP酶，恢復(fù)其活性，治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常，尤其對(duì)強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常療效顯著。20.能擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈，作用強(qiáng)大而短暫的抗高血壓藥是（）A.硝苯地平B.肼屈嗪C.硝普鈉D.卡托普利答案：C。硝普鈉能同時(shí)直接擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，降低心臟前后負(fù)荷，作用強(qiáng)大、迅速而短暫，主要用于高血壓危象的治療。21.治療變異型心絞痛宜選用（）A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.硝苯地平D.維拉帕米答案：C。變異型心絞痛是由冠狀動(dòng)脈痙攣所致，硝苯地平為鈣通道阻滯藥，能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，對(duì)變異型心絞痛療效最佳。22.能降低甘油三酯（TG）的藥物是（）A.洛伐他汀B.考來烯胺C.吉非貝齊D.普羅布考答案：C。吉非貝齊為貝特類調(diào)血脂藥，主要降低甘油三酯（TG），也有一定的降低膽固醇（TC）作用。23.可用于治療急性肺水腫的藥物是（）A.氫氯噻嗪B.螺內(nèi)酯C.呋塞米D.氨苯蝶啶答案：C。呋塞米為高效能利尿藥，能迅速擴(kuò)張容量血管，減少回心血量，降低左心室舒張末期壓力，減輕肺水腫；同時(shí)，強(qiáng)大的利尿作用可使血液濃縮，血漿滲透壓增高，有利于消除腦水腫。24.糖皮質(zhì)激素的抗休克作用機(jī)制不包括（）A.擴(kuò)張痙攣收縮的血管B.降低血管對(duì)某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性C.穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成D.中和細(xì)菌內(nèi)毒素答案：D。糖皮質(zhì)激素的抗休克作用機(jī)制包括擴(kuò)張痙攣收縮的血管、降低血管對(duì)某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性、穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成等。它不能中和細(xì)菌內(nèi)毒素，但能提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。25.胰島素的主要不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.低血糖反應(yīng)C.胰島素抵抗D.局部脂肪萎縮答案：B。胰島素的主要不良反應(yīng)是低血糖反應(yīng)，與劑量過大、未按時(shí)進(jìn)食或運(yùn)動(dòng)過多等因素有關(guān)。26.磺酰脲類降血糖藥的作用機(jī)制是（）A.刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素B.增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用C.抑制腸道對(duì)葡萄糖的吸收D.促進(jìn)糖原分解答案：A。磺酰脲類降血糖藥主要通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，增加胰島素的釋放而降低血糖。27.抗菌譜是指（）A.藥物抑制或殺滅細(xì)菌的范圍B.藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力C.藥物抑制或殺滅細(xì)菌的機(jī)制D.藥物的抗菌劑量答案：A?？咕V是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的范圍，是臨床選藥的重要依據(jù)。28.青霉素G最常見的不良反應(yīng)是（）A.過敏反應(yīng)B.赫氏反應(yīng)C.二重感染D.肝毒性答案：A。青霉素G最常見的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克。29.能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的抗生素是（）A.青霉素類B.氨基糖苷類C.四環(huán)素類D.氯霉素類答案：A。青霉素類抗生素的作用機(jī)制是與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。30.治療軍團(tuán)菌病的首選藥物是（）A.青霉素GB.紅霉素C.慶大霉素D.四環(huán)素答案：B。紅霉素對(duì)軍團(tuán)菌有強(qiáng)大的抗菌作用，是治療軍團(tuán)菌病的首選藥物。二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）1.藥物的體內(nèi)過程包括（）A.吸收B.分布C.代謝D.排泄答案：ABCD。藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄四個(gè)環(huán)節(jié)。2.影響藥物分布的因素有（）A.藥物與血漿蛋白結(jié)合率B.組織器官的血流量C.藥物的理化性質(zhì)D.體液的pH答案：ABCD。藥物與血漿蛋白結(jié)合率、組織器官的血流量、藥物的理化性質(zhì)、體液的pH等都會(huì)影響藥物的分布。3.下列哪些藥物可用于治療心律失常（）A.利多卡因B.普萘洛爾C.維拉帕米D.地高辛答案：ABCD。利多卡因主要用于治療室性心律失常；普萘洛爾可用于治療多種心律失常；維拉帕米可用于治療室上性心律失常；地高辛可用于治療心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)等心律失常。4.抗高血壓藥物的分類包括（）A.利尿藥B.鈣通道阻滯藥C.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥D.β受體阻斷藥答案：ABCD?？垢哐獕核幬锟煞譃槔蛩?、鈣通道阻滯藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、β受體阻斷藥、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥、α受體阻斷藥等幾類。5.糖皮質(zhì)激素的藥理作用包括（）A.抗炎B.抗免疫C.抗休克D.退熱答案：ABCD。糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗免疫、抗休克、退熱等藥理作用。6.胰島素的適應(yīng)證包括（）A.1型糖尿病B.糖尿病酮癥酸中毒C.糖尿病合并嚴(yán)重感染D.2型糖尿病經(jīng)飲食控制和口服降糖藥治療無效者答案：ABCD。胰島素適用于1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病合并嚴(yán)重感染、2型糖尿病經(jīng)飲食控制和口服降糖藥治療無效者等。7.下列哪些藥物屬于氨基糖苷類抗生素（）A.慶大霉素B.鏈霉素C.阿米卡星D.妥布霉素答案：ABCD。慶大霉素、鏈霉素、阿米卡星、妥布霉素等都屬于氨基糖苷類抗生素。8.抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征有（）A.病原菌未明的嚴(yán)重感染B.單一抗菌藥物不能控制的嚴(yán)重混合感染C.長期用藥易產(chǎn)生耐藥性的感染D.降低藥物的毒性反應(yīng)答案：ABCD?？咕幬锫?lián)合應(yīng)用的指征包括病原菌未明的嚴(yán)重感染、單一抗菌藥物不能控制的嚴(yán)重混合感染、長期用藥易產(chǎn)生耐藥性的感染、降低藥物的毒性反應(yīng)等。9.下列哪些藥物可用于治療消化性潰瘍（）A.奧美拉唑B.西咪替丁C.枸櫞酸鉍鉀D.氫氧化鋁答案：ABCD。奧美拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制藥，能抑制胃酸分泌；西咪替丁為H?受體阻斷藥，可減少胃酸分泌；枸櫞酸鉍鉀能在胃黏膜表面形成一層保護(hù)膜，促進(jìn)潰瘍愈合；氫氧化鋁為抗酸藥，能中和胃酸。它們都可用于治療消化性潰瘍。10.藥物不良反應(yīng)包括（）A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)答案：ABCD。藥物不良反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)等。三、簡答題（每題10分，共30分）1.簡述藥物的不良反應(yīng)類型。答：藥物的不良反應(yīng)是指藥物在治療過程中出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，主要包括以下幾種類型：（1）副作用：是藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，是藥物本身固有的作用，一般較輕微，可預(yù)知，停藥后可自行恢復(fù)。（2）毒性反應(yīng)：是指藥物劑量過大或用藥時(shí)間過長引起的機(jī)體損害性反應(yīng)，可分為急性毒性和慢性毒性。急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能；慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。（3）變態(tài)反應(yīng)：也稱過敏反應(yīng)，是機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，與藥物劑量無關(guān)，不易預(yù)知，反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大，從輕微的皮疹、瘙癢到嚴(yán)重的過敏性休克不等。（4）后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，如服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。（5）繼發(fā)反應(yīng)：是指由于藥物治療作用引起的不良后果，如長期應(yīng)用廣譜抗生素后，可使腸道內(nèi)敏感菌受抑制，不敏感菌大量繁殖，引起二重感染。（6）停藥反應(yīng)：是指長期用藥突然停藥后原有疾病加劇的現(xiàn)象，又稱反跳現(xiàn)象，如長期應(yīng)用β受體阻斷藥突然停藥，可使血壓突然升高，甚至誘發(fā)心絞痛。（7）特異質(zhì)反應(yīng)：是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例，如葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者，應(yīng)用磺胺類藥物后可發(fā)生溶血反應(yīng)。2.簡述阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用。答：（1）藥理作用抑制腺體分泌：能抑制唾液腺、汗腺、淚腺、呼吸道腺體等的分泌，其中對(duì)唾液腺和汗腺的作用最明顯。眼：可擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹。擴(kuò)瞳是由于阿托品阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢所致；升高眼壓是因?yàn)閿U(kuò)瞳后虹膜退向四周外緣，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流；調(diào)節(jié)麻痹是因?yàn)榘⑼衅纷钄嘟逘罴∩系腗受體，使睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊不清。松弛內(nèi)臟平滑?。簩?duì)多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著，如對(duì)胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌等有較強(qiáng)的松弛作用，但對(duì)膽管、輸尿管和支氣管平滑肌的解痙作用較弱。興奮心臟：可解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，使心率加快，傳導(dǎo)加速。擴(kuò)張血管：大劑量阿托品可擴(kuò)張皮膚血管，出現(xiàn)皮膚潮紅、溫?zé)岬劝Y狀，其機(jī)制可能與阿托品抑制汗腺分泌導(dǎo)致體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)有關(guān)，也可能是直接擴(kuò)張血管的結(jié)果。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療劑量的阿托品可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用；較大劑量可興奮延髓和大腦，出現(xiàn)煩躁不安、多言等反應(yīng)；中毒劑量則可產(chǎn)生幻覺、驚厥等，嚴(yán)重中毒時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。（2）臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣：適用于各種內(nèi)臟絞痛，對(duì)胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對(duì)膽絞痛和腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。抑制腺體分泌：用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生；也可用于嚴(yán)重盜汗和流涎癥。眼科應(yīng)用：可用于虹膜睫狀體炎，使虹膜括約肌和睫狀肌松弛，活動(dòng)減少，有利于炎癥的消退；還可用于驗(yàn)光配鏡，由于其調(diào)節(jié)麻痹作用，可準(zhǔn)確測定晶狀體的屈光度。緩慢型心律失常：可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常?？剐菘耍捍髣┝堪⑼衅房捎糜谥委煾腥拘孕菘?，能解除血管痙攣，改善微循環(huán)，增加重要器官的血液灌注，提高組織的抗缺氧能力。解救有機(jī)磷酸酯類中毒：能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，但對(duì)N?受體激動(dòng)引起的肌震顫無效，需與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。3.簡述抗菌藥物的作用機(jī)制。答：抗菌藥物的作用機(jī)制主要是通過干擾病原菌的生化代謝過程，影響其結(jié)構(gòu)與功能，使其失去生長繁殖的能力而達(dá)到抑制或殺滅病原菌的作用，主要包括以下幾種方式：（1）抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：細(xì)菌細(xì)胞壁是維持細(xì)菌細(xì)胞外形完整和穩(wěn)定的重要結(jié)構(gòu)，許多抗菌藥物可通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的不同環(huán)節(jié)而發(fā)揮抗菌作用。如青霉素類、頭孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素，能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。（2）影響細(xì)胞膜的通透性：細(xì)菌細(xì)胞膜具有物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、生物合成、分泌和呼吸等重要功能。多黏菌素類抗生素可與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合，使細(xì)胞膜通透性增加，導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸等重要物質(zhì)外漏，引起細(xì)菌死亡；兩性霉素B等抗真菌藥物能與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合，形成孔道，使細(xì)胞膜通透性改變，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏而死亡。（3）抑制蛋白質(zhì)合成：細(xì)菌的核糖體與哺乳動(dòng)物的核糖體在結(jié)構(gòu)和組成上有所不同，抗菌藥物可選擇性地作用于細(xì)菌核糖體，抑制蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用。氨基糖苷類抗生素可作用于細(xì)菌核糖體的30S亞基，阻止蛋白質(zhì)合成起始復(fù)合物的形成，并能引起密碼錯(cuò)讀，導(dǎo)致合成無功能的蛋白質(zhì)；四環(huán)素類抗生素能與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合，阻止氨基酰tRNA進(jìn)入A位，從而抑制肽鏈的延伸；氯霉素、林可霉素類等作用于細(xì)菌核糖體的50S亞基，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性，阻止肽鏈的延長。（4）抑制核酸代謝：喹諾酮類藥物能抑制細(xì)菌的DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；利福平能特異性地與細(xì)菌依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位結(jié)合，抑制RNA合成的起始階段，阻礙mRNA的合成。（5）影響葉酸代謝：磺胺類藥物和甲氧芐啶可分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶，妨礙細(xì)菌體內(nèi)葉酸的合成，導(dǎo)致核酸合成受阻，從而抑制細(xì)菌的生長繁殖。四、論述題（每題20分，共20分）論述抗高血壓藥物的分類及代表藥物，并簡述其作用機(jī)制。答：抗高血壓藥物根據(jù)其作用部位和作用機(jī)制的不同，可分為以下幾類：（1）利尿藥代表藥物：氫氯噻嗪。作用機(jī)制：初期是通過排鈉利尿，使細(xì)胞外液和血容量減少而降低血壓；長期應(yīng)用后，可使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉離子含量降低，通過鈉鈣交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量減少，血管平滑肌舒張，外周阻力降低，血壓下降。（2）鈣通道阻滯藥代表藥物：硝苯地平、氨氯地平等。作用機(jī)制：通過阻滯細(xì)胞膜上的鈣離子通道，抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低，導(dǎo)致小動(dòng)脈平滑肌松弛，外周血管阻力下降，血壓降低。此外，鈣通道阻滯藥還能減輕血管緊張素Ⅱ和α?腎上腺素能受體的縮血管效應(yīng)，減少腎小管對(duì)鈉的重吸收。（3）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥（ACEI）代表藥物：卡托普利、依那普利等。作用機(jī)制：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）的活性，使血管緊張素Ⅰ（AngⅠ）不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ（AngⅡ），從而使AngⅡ生成減少，血管舒張，血壓下降。同時(shí)，ACEI還能減少醛固酮的分泌，導(dǎo)致水鈉排泄