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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》自我提分評估第一部分單選題(30題)1、為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,通常使用修飾的磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是
A.甘露醇
B.聚山梨酯
C.聚乙二醇
D.山梨醇
【答案】:C
【解析】本題主要考查用于制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料。長循環(huán)脂質(zhì)體是為了延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間而設(shè)計(jì)的,通常需要使用修飾的磷脂來制備。接下來分析每個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A:甘露醇是一種己六醇,在醫(yī)藥領(lǐng)域常作為片劑的填充劑、矯味劑、防凍劑等,并非用于制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:聚山梨酯是一類非離子型表面活性劑,在藥劑學(xué)中常用作增溶劑、乳化劑、分散劑等,但不是制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:聚乙二醇具有良好的親水性和生物相容性,用其修飾磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體,可以在脂質(zhì)體表面形成一層水化膜,減少脂質(zhì)體被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)識(shí)別和攝取,從而延長脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,是常用的修飾材料,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:山梨醇是一種甜味劑,在醫(yī)藥工業(yè)中主要用于維生素C的生產(chǎn),也可作為藥物的溶劑、保濕劑等,不是制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。2、《中國藥典》中,收載阿司匹林"含量測定"的部分是
A.一部凡例
B.一部正文
C.二部凡例
D.二部正文
【答案】:D
【解析】《中國藥典》分為一部、二部、三部等,一部收載藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑等;二部收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品以及放射性藥品等;三部收載生物制品。阿司匹林屬于化學(xué)藥品,其“含量測定”應(yīng)在二部的相關(guān)內(nèi)容里。凡例是對《中國藥典》正文、通則與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,并非具體藥品的內(nèi)容介紹部分,所以收載阿司匹林“含量測定”的部分應(yīng)該是二部正文,答案選D。3、開環(huán)嘌零核苷酸類似物()
A.氟尿嘧啶
B.金剛乙胺
C.阿昔洛韋
D.奧司他韋
【答案】:C
【解析】本題主要考查對開環(huán)嘌零核苷酸類似物藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A分析氟尿嘧啶是抗代謝類抗腫瘤藥物,它通過干擾核酸代謝來抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖,并非開環(huán)嘌零核苷酸類似物,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析金剛乙胺是一種抗病毒藥,主要用于預(yù)防和治療A型流感病毒感染,其作用機(jī)制與抑制流感病毒脫殼及其核酸釋放相關(guān),不屬于開環(huán)嘌零核苷酸類似物,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析阿昔洛韋是典型的開環(huán)嘌零核苷酸類似物,在體內(nèi)經(jīng)磷酸化后可競爭性抑制病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒的復(fù)制,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析奧司他韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶活性,阻止病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,進(jìn)而減少病毒的傳播,不屬于開環(huán)嘌零核苷酸類似物,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。4、碘化鉀可作
A.增溶劑
B.助溶劑
C.潛溶劑
D.著色劑
【答案】:B
【解析】本題考查碘化鉀的用途,解題關(guān)鍵在于對增溶劑、助溶劑、潛溶劑、著色劑概念的理解,并結(jié)合碘化鉀的性質(zhì)來判斷其所屬類別。A選項(xiàng)——增溶劑增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,通過在溶液中形成膠束等方式增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。而碘化鉀本身并非表面活性劑,不具備通過形成膠束等方式增加其他物質(zhì)溶解度的作用機(jī)制,所以它不能作增溶劑,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)——助溶劑助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。碘化鉀常作為助溶劑使用,例如在一些藥物制劑中,它能與某些藥物形成絡(luò)合物,從而增加藥物的溶解度,所以碘化鉀可作助溶劑,B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)——潛溶劑潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是指能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。常見的潛溶劑有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等,碘化鉀并不屬于潛溶劑的范疇,所以它不能作潛溶劑,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)——著色劑著色劑是使食品、藥品等具有色澤的物質(zhì),主要起到改善外觀、增加辨識(shí)度等作用。碘化鉀不具備給物質(zhì)提供色澤的功能,所以它不能作著色劑,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。5、關(guān)于微囊技術(shù)的說法錯(cuò)誤的是()()
A.將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊,可防止藥物的降解
B.利用緩、控釋材料將藥物微囊化后,可延緩藥物釋放
C.油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊
D.PLA是生物可降解的高分子囊材
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)微囊技術(shù)的相關(guān)知識(shí),對各選項(xiàng)逐一分析判斷。選項(xiàng)A:微囊技術(shù)是將藥物包裹在囊材中形成微小囊狀物。對于對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物,制成微囊后,囊材可起到隔離和保護(hù)作用,避免藥物直接與外界的光、濕度和氧接觸,從而防止藥物的降解,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:利用緩、控釋材料將藥物微囊化,緩、控釋材料可控制藥物從微囊中釋放的速度和時(shí)間,從而延緩藥物釋放,實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢、持續(xù)釋放,達(dá)到長效治療的目的,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:微囊技術(shù)可以將油類藥物或揮發(fā)性藥物包裹起來,防止其揮發(fā)和泄漏,同時(shí)還能改善藥物的物理性質(zhì),如流動(dòng)性、可壓性等,所以油類藥物或揮發(fā)性藥物是適宜制成微囊的,該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:PLA即聚乳酸,是一種生物可降解的高分子材料,常作為囊材應(yīng)用于微囊技術(shù)中。在體內(nèi),它可逐漸降解,最終被人體代謝排出,具有良好的生物相容性和安全性,該選項(xiàng)說法正確。本題要求選擇說法錯(cuò)誤的選項(xiàng),答案是C。6、已知普魯卡因胺膠囊劑的F為0.85,t1/2為3.5h,V為2.0L/kg。若保持Css為6μg/ml,每4h口服一次。
A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度
B.半衰期
C.治療指數(shù)
D.血藥濃度
【答案】:A
【解析】本題題干給出了普魯卡因胺膠囊劑的生物利用度(F為0.85)、半衰期(t1/2為3.5h)、表觀分布容積(V為2.0L/kg)等信息,并且說明了要保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)為6μg/ml,每4h口服一次。選項(xiàng)A,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指藥物在連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥的過程中,血藥濃度會(huì)逐漸增高,經(jīng)4-5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)定而有效的血藥濃度,此時(shí)藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡,血藥濃度相對穩(wěn)定在一定水平。題干圍繞著保持一定的穩(wěn)態(tài)血藥濃度進(jìn)行描述,與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度緊密相關(guān),所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,題干中已經(jīng)明確給出半衰期t1/2為3.5h,并非是本題需要求解或主要涉及的核心內(nèi)容,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,治療指數(shù)是藥物的半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,用以衡量藥物的安全性,題干中并未涉及與治療指數(shù)相關(guān)的信息,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,血藥濃度表述過于寬泛,題干重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)的是保持穩(wěn)定狀態(tài)下的血藥濃度,即平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度,此選項(xiàng)不符合題意,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選A。7、所有微生物的代謝產(chǎn)物是
A.熱原
B.內(nèi)毒素
C.脂多糖
D.磷脂
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的相關(guān)定義和性質(zhì),結(jié)合微生物代謝產(chǎn)物的特點(diǎn)來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:熱原熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,是一種能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。許多微生物都能產(chǎn)生熱原,如細(xì)菌、真菌等,因此熱原可作為所有微生物的代謝產(chǎn)物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:內(nèi)毒素內(nèi)毒素是革蘭氏陰性菌細(xì)胞壁中的一種成分,叫做脂多糖。只有革蘭氏陰性菌能產(chǎn)生內(nèi)毒素,并非所有微生物都能產(chǎn)生,所以內(nèi)毒素不是所有微生物的代謝產(chǎn)物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:脂多糖脂多糖是革蘭氏陰性菌細(xì)胞壁外膜的主要成分,它屬于內(nèi)毒素的組成部分。同樣,只有革蘭氏陰性菌才有脂多糖,并非所有微生物都具有,因此脂多糖不是所有微生物的代謝產(chǎn)物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:磷脂磷脂是一類含有磷酸的脂類,是生物膜的重要組成部分。它并非微生物普遍的代謝產(chǎn)物,很多微生物在代謝過程中不一定會(huì)產(chǎn)生磷脂,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。8、亞硫酸氫鈉下列抗氧劑適合的藥液為
A.弱酸性藥液
B.乙醇溶液
C.堿性藥液
D.非水性藥液
【答案】:A
【解析】本題考查抗氧劑亞硫酸氫鈉適合的藥液類型??寡趸瘎┑倪x擇需要考慮藥液的酸堿性等性質(zhì)。亞硫酸氫鈉是一種常見的抗氧劑,它在弱酸性條件下具有較好的抗氧化效果。選項(xiàng)A,弱酸性藥液的環(huán)境適宜亞硫酸氫鈉發(fā)揮抗氧作用,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,乙醇溶液主要是作為溶劑使用,亞硫酸氫鈉并非專門用于乙醇溶液的抗氧劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,亞硫酸氫鈉在堿性條件下可能會(huì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),其抗氧化性能會(huì)受到影響,因此它不適用于堿性藥液,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,非水性藥液的性質(zhì)多樣,亞硫酸氫鈉是水溶性的抗氧劑,在非水性藥液中難以發(fā)揮作用,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。9、歐洲藥典的縮寫是
A.BP
B.USP
C.ChP
D.EP
【答案】:D
【解析】本題考查歐洲藥典縮寫的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,BP是英國藥典(BritishPharmacopoeia)的縮寫,并非歐洲藥典縮寫,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,USP是美國藥典(UnitedStatesPharmacopeia)的縮寫,并非歐洲藥典縮寫,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,ChP是中國藥典(ChinesePharmacopoeia)的縮寫,并非歐洲藥典縮寫,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,EP是歐洲藥典(EuropeanPharmacopoeia)的縮寫,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。10、加入稍稀的糖漿并逐次減少用量的操作過程是
A.包隔離層
B.包粉衣層
C.包糖衣層
D.包有色糖衣層
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各糖衣包衣層的操作特點(diǎn)來判斷加入稍稀的糖漿并逐次減少用量的操作過程對應(yīng)哪一層包衣。選項(xiàng)A:包隔離層包隔離層的主要目的是隔離片芯,避免片芯中的成分與糖衣層相互影響。通常使用的是一些膠漿類物質(zhì),如玉米朊、蟲膠等,并非加入稍稀的糖漿并逐次減少用量,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:包粉衣層包粉衣層是為了盡快增加片劑的重量和厚度,使片劑的外形趨于平滑。一般是交替加入糖漿和滑石粉,其操作重點(diǎn)在于利用糖漿的粘性將滑石粉粘附在片劑表面,而不是單純加入稍稀的糖漿并逐次減少用量,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:包糖衣層在包糖衣層時(shí),需要加入稍稀的糖漿并逐次減少用量。其目的是在粉衣層的基礎(chǔ)上,使片劑表面光滑、細(xì)膩,這與題干中描述的操作過程相符,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:包有色糖衣層包有色糖衣層是在糖衣層的基礎(chǔ)上,加入食用色素的糖漿,主要作用是為片劑提供美觀的色澤,便于識(shí)別,并非是題干所描述的加入稍稀的糖漿并逐次減少用量的操作,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。11、最適合作片劑崩解劑的是
A.羥丙甲纖維素
B.硫酸鈣
C.微粉硅膠
D.低取代羥丙基纖維素
【答案】:D
【解析】本題主要考查片劑崩解劑的適用選項(xiàng)。首先分析選項(xiàng)A,羥丙甲纖維素常作為增稠劑、成膜劑、黏合劑等使用,并非最適合的片劑崩解劑。選項(xiàng)B,硫酸鈣一般是作為填充劑,用于增加片劑的重量和體積等,并非片劑崩解劑。選項(xiàng)C,微粉硅膠主要是作為潤滑劑,能降低顆粒間的摩擦力,改善物料的流動(dòng)性等,也不是片劑崩解劑。選項(xiàng)D,低取代羥丙基纖維素具有良好的崩解性能,它可以在片劑中吸收水分后迅速膨脹,從而使片劑崩解,是最適合作片劑崩解劑的物質(zhì)。綜上,本題正確答案選D。12、日本藥局方
A.JP
B.USP
C.BP
D.ChP
【答案】:A
【解析】本題主要考查對不同藥典簡稱的記憶。選項(xiàng)A“JP”是日本藥局方(JapanesePharmacopoeia)的英文縮寫。選項(xiàng)B“USP”是美國藥典(UnitedStatesPharmacopeia)的英文縮寫;選項(xiàng)C“BP”是英國藥典(BritishPharmacopoeia)的英文縮寫;選項(xiàng)D“ChP”是中國藥典(PharmacopoeiaofthePeople'sRepublicofChina)的英文縮寫。因此本題正確答案為A。13、美國藥典
A.JP
B.USP
C.BP
D.ChP
【答案】:B
【解析】本題考查對不同藥典縮寫的認(rèn)知。各選項(xiàng)對應(yīng)的藥典信息如下:-選項(xiàng)A:“JP”是日本藥局方(JapanesePharmacopoeia)的縮寫,并非美國藥典,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:“USP”是美國藥典(UnitedStatesPharmacopeia)的縮寫,因此B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:“BP”是英國藥典(BritishPharmacopoeia)的縮寫,不是美國藥典,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:“ChP”是中國藥典(PharmacopoeiaofthePeople'sRepublicofChina)的縮寫,與美國藥典無關(guān),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為B。14、胰島素受體屬于
A.G蛋白偶聯(lián)受體
B.酪氨酸激酶受體
C.配體門控離子通道受體
D.細(xì)胞內(nèi)受體
【答案】:B
【解析】本題考查胰島素受體的所屬類型。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:G蛋白偶聯(lián)受體是一大類膜受體家族,其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程需要G蛋白的參與。胰島素受體并不屬于G蛋白偶聯(lián)受體,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:胰島素受體是一種跨膜糖蛋白,具有酪氨酸激酶活性,屬于酪氨酸激酶受體。當(dāng)胰島素與受體結(jié)合后,可使受體的酪氨酸殘基發(fā)生自磷酸化,進(jìn)而激活下游的信號傳導(dǎo)通路,調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝和生長等過程,因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:配體門控離子通道受體是一類由配體結(jié)合后可引起離子通道開放或關(guān)閉的受體,通過改變離子的跨膜流動(dòng)來傳遞信號。胰島素受體的作用機(jī)制并非如此,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:細(xì)胞內(nèi)受體位于細(xì)胞內(nèi),主要與脂溶性的激素等信號分子結(jié)合,如類固醇激素受體等。胰島素是一種蛋白質(zhì)激素,其受體位于細(xì)胞膜上,不屬于細(xì)胞內(nèi)受體,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。15、繼發(fā)于藥物治療作用后的不良反應(yīng),治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果,稱為
A.繼發(fā)反應(yīng)
B.毒性反應(yīng)
C.后遺效應(yīng)
D.特異質(zhì)反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同類型藥物不良反應(yīng)的概念。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:選項(xiàng)A:繼發(fā)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)是指繼發(fā)于藥物治療作用后的不良反應(yīng),是在治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果。符合題干中對該不良反應(yīng)的描述,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),一般較為嚴(yán)重,并非治療作用本身帶來的間接結(jié)果,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng),與治療作用本身帶來的間接結(jié)果這一表述不符,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與題干描述的概念不一致,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。16、腎小管中,弱酸在酸性尿液中
A.解離多,重吸收少,排泄快
B.解離少,重吸收多,排泄慢
C.解離多,重吸收多,排泄慢
D.解離少,重吸收少,排泄快
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)弱酸在酸性尿液中的解離情況,結(jié)合藥物重吸收與排泄的原理來分析。在腎小管中,藥物的解離程度會(huì)影響其重吸收和排泄情況。一般來說,對于弱酸,在酸性尿液環(huán)境中,由于同離子效應(yīng)等因素的作用,弱酸的解離會(huì)受到抑制,導(dǎo)致其解離少。而藥物的重吸收與解離程度密切相關(guān),解離少意味著藥物以分子形式存在的比例相對較高,分子形式的藥物更容易通過腎小管上皮細(xì)胞的脂質(zhì)膜,從而使得藥物的重吸收增多。當(dāng)藥物重吸收增多時(shí),進(jìn)入尿液并隨尿液排出體外的藥物就會(huì)相應(yīng)減少,即排泄變慢。所以,腎小管中,弱酸在酸性尿液中解離少,重吸收多,排泄慢,答案選B。17、《中國藥典》中的“稱定”指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的
A.十分之一
B.百分之一
C.千分之一
D.萬分之一
【答案】:B
【解析】本題考查《中國藥典》中“稱定”的含義。在《中國藥典》的相關(guān)規(guī)定里,“稱定”明確指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的百分之一。選項(xiàng)A,十分之一不符合“稱定”的準(zhǔn)確要求;選項(xiàng)C,千分之一一般不是“稱定”的精度標(biāo)準(zhǔn);選項(xiàng)D,萬分之一同樣也不是“稱定”所對應(yīng)的準(zhǔn)確程度。所以本題正確答案是B。18、與藥物在體內(nèi)分布無關(guān)的因素是
A.血腦屏障
B.藥物的理化性質(zhì)
C.組織器官血流量
D.腎臟功能
【答案】:D
【解析】本題可分析每個(gè)選項(xiàng)與藥物在體內(nèi)分布的關(guān)聯(lián)性,進(jìn)而判斷出與藥物在體內(nèi)分布無關(guān)的因素。A選項(xiàng):血腦屏障血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障。它能夠阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,對藥物在腦內(nèi)的分布起著重要作用。一些藥物由于分子大小、極性等原因難以通過血腦屏障,從而影響其在腦內(nèi)的分布情況,所以血腦屏障與藥物在體內(nèi)分布有關(guān),A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):藥物的理化性質(zhì)藥物的理化性質(zhì),如藥物的脂溶性、解離度、分子量大小等,會(huì)顯著影響藥物在體內(nèi)的分布。例如,脂溶性高的藥物更容易通過生物膜,能夠更廣泛地分布到脂肪組織等部位;而藥物的解離度會(huì)影響其在不同pH環(huán)境下的存在形式,進(jìn)而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)和分布,所以藥物的理化性質(zhì)與藥物在體內(nèi)分布有關(guān),B選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng):組織器官血流量組織器官血流量的多少會(huì)影響藥物到達(dá)該組織器官的速度和量。血流量豐富的組織器官,藥物能夠更快地到達(dá)并在其中進(jìn)行分布;而血流量少的組織器官,藥物到達(dá)的速度相對較慢,分布量也相對較少。比如,肝臟、腎臟等器官血流量大,藥物在這些器官的分布相對較多,因此組織器官血流量與藥物在體內(nèi)分布有關(guān),C選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):腎臟功能腎臟功能主要影響藥物的排泄過程。腎臟是藥物排泄的主要器官之一,腎臟通過腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和重吸收等方式將藥物排出體外。它主要負(fù)責(zé)藥物從體內(nèi)的清除,而不是藥物在體內(nèi)的分布。所以腎臟功能與藥物在體內(nèi)分布無關(guān),D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。19、苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h。其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該約物的肝清除速率常數(shù)是()。
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)生物半衰期計(jì)算出消除速率常數(shù),再結(jié)合腎排泄比例計(jì)算出肝清除速率常數(shù)。步驟一:計(jì)算消除速率常數(shù)\(k\)生物半衰期\(t_{1/2}\)與消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的生物半衰期\(t_{1/2}=0.5h\),將其代入公式可得:\(0.5=\frac{0.693}{k}\)則\(k=\frac{0.693}{0.5}=1.386h^{-1}\)步驟二:計(jì)算肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知\(30\%\)原形藥物經(jīng)腎排泄,即腎排泄比例為\(30\%\),那么經(jīng)肝代謝消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)與消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為:\(k_{肝}=k\times(1-腎排泄比例)\)。將\(k=1.386h^{-1}\),腎排泄比例\(30\%\)代入可得:\(k_{肝}=1.386\times(1-0.3)=1.386\times0.7=0.9702h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上,答案選C。20、普魯卡因主要發(fā)生
A.還原代謝
B.水解代謝
C.N-脫乙基代謝
D.S-氧化代謝
【答案】:B
【解析】本題主要考查普魯卡因的代謝方式。選項(xiàng)A,還原代謝是指在生物體內(nèi)某些物質(zhì)被還原的過程,普魯卡因并不主要發(fā)生還原代謝,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,普魯卡因含有酯鍵,在體內(nèi)主要通過水解代謝,水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇等產(chǎn)物,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,N-脫乙基代謝一般是含氮烷基的化合物發(fā)生的一種代謝方式,并非普魯卡因主要的代謝途徑,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,S-氧化代謝是含硫化合物的一種代謝反應(yīng),普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中不存在硫元素,不會(huì)發(fā)生S-氧化代謝,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。21、青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是()
A.皮內(nèi)注射
B.皮下注射
C.肌內(nèi)注射
D.靜脈注射
【答案】:A
【解析】本題考查青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑。皮內(nèi)注射是將少量藥液或生物制品注射于表皮與真皮之間的方法。在進(jìn)行青霉素過敏性試驗(yàn)時(shí),采用皮內(nèi)注射的方式,可使藥物作用于局部皮膚,通過觀察局部皮膚的反應(yīng),如是否出現(xiàn)紅暈、硬結(jié)等,來判斷患者是否對青霉素過敏,這種方式能有效地檢測出過敏反應(yīng)且操作相對安全。而皮下注射是將藥液注入皮下組織,主要用于預(yù)防接種、局部麻醉等;肌內(nèi)注射是將藥液注入肌肉組織,常用于藥物的治療性注射;靜脈注射是將藥液直接注入靜脈,多用于急救、藥物快速起效等情況。這幾種給藥途徑均不適合用于青霉素過敏性試驗(yàn)。綜上,青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是皮內(nèi)注射,本題答案選A。22、在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著
A.腸-肝循環(huán)
B.血-腦屏障
C.胎盤屏障
D.首過效應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題主要考查母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在的結(jié)構(gòu),破題點(diǎn)在于對各選項(xiàng)所涉及概念的理解并判斷其是否符合母體與胎兒循環(huán)系統(tǒng)的關(guān)系。選項(xiàng)A分析腸-肝循環(huán)指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。它主要描述的是藥物在體內(nèi)的一種循環(huán)過程,與母體循環(huán)系統(tǒng)和胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間的結(jié)構(gòu)并無關(guān)聯(lián),所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B分析血-腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,其作用是阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,主要是保護(hù)腦部的一種生理結(jié)構(gòu),和母體與胎兒循環(huán)系統(tǒng)的連接結(jié)構(gòu)沒有關(guān)系,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析胎盤屏障是胎盤絨毛組織與子宮血竇間的屏障,它可以阻止一些有害物質(zhì)從母體進(jìn)入胎兒體內(nèi),是母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在的一道重要屏障,對胎兒起到保護(hù)作用,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。這是藥物代謝過程中的一種現(xiàn)象,與母體和胎兒的循環(huán)系統(tǒng)之間的結(jié)構(gòu)沒有關(guān)系,故D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選C。23、人體胃液約0.9-1.5,下面最易吸收的藥物是
A.奎寧(弱堿pka8.0)
B.卡那霉素(弱堿pka7.2)
C.地西泮(弱堿pka3.4)
D.苯巴比妥(弱酸pka7.4)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物的酸堿性以及體液pH值對藥物解離度的影響來判斷藥物的吸收情況,從而確定最易吸收的藥物。藥物的吸收與其在體液中的解離狀態(tài)有關(guān),一般來說,弱酸性藥物在酸性環(huán)境中,非解離型藥物比例高,易透過生物膜被吸收;弱堿性藥物在堿性環(huán)境中,非解離型藥物比例高,易透過生物膜被吸收。人體胃液的pH約為0.9-1.5,呈酸性。選項(xiàng)A奎寧是弱堿,其pKa為8.0。在酸性的胃液環(huán)境中,奎寧主要以解離型存在,非解離型比例低,不易透過生物膜被吸收,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B卡那霉素也是弱堿,pKa為7.2。同樣在酸性胃液中,卡那霉素多以解離型形式存在,不利于藥物的吸收,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C地西泮為弱堿,pKa為3.4。在酸性胃液里,地西泮解離程度較大,非解離型少,難以被吸收,所以該選項(xiàng)也不合適。選項(xiàng)D苯巴比妥是弱酸,pKa為7.4。在酸性的胃液環(huán)境中,苯巴比妥以非解離型為主,非解離型藥物容易透過生物膜,從而更易被吸收,所以該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案選D。24、藥物以離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系屬于
A.溶液型
B.膠體溶液型
C.乳濁型
D.混懸型
【答案】:A
【解析】該題答案選A。溶液型是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系。而膠體溶液型是藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中形成的均相體系;乳濁型是兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化制成的非均相分散體系;混懸型是難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。所以藥物以離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系屬于溶液型。25、孟魯司特
A.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑
B.磷酸二酯酶抑制劑
C.白三烯受體拮抗劑
D.糖皮質(zhì)激素藥
【答案】:C
【解析】本題主要考查各類藥物的分類,關(guān)鍵在于明確孟魯司特所屬的藥物類別。選項(xiàng)A分析β?腎上腺素受體激動(dòng)劑主要通過激動(dòng)氣道的β?腎上腺素能受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,減少肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放,從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀等作用,常見藥物如沙丁胺醇、特布他林等,孟魯司特不屬于此類藥物,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析磷酸二酯酶抑制劑主要通過抑制磷酸二酯酶的活性,減少環(huán)磷腺苷(cAMP)或環(huán)磷鳥苷(cGMP)的水解,使細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP含量升高,從而發(fā)揮松弛氣道平滑肌、增強(qiáng)呼吸肌收縮力等作用,如氨茶堿等,孟魯司特并非磷酸二酯酶抑制劑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析白三烯受體拮抗劑通過選擇性地與白三烯受體結(jié)合,阻斷白三烯的致炎作用,如減輕氣道炎癥、減少氣道黏液分泌、降低氣道高反應(yīng)性等,孟魯司特是典型的白三烯受體拮抗劑,可用于哮喘的預(yù)防和長期治療,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析糖皮質(zhì)激素藥具有強(qiáng)大的抗炎、抗過敏、抗免疫等作用,是目前控制哮喘最有效的藥物,常見的如布地奈德、氟替卡松等,孟魯司特不屬于糖皮質(zhì)激素藥,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。26、結(jié)構(gòu)中含有巰基的是
A.氨溴索
B.乙酰半胱氨酸
C.可待因
D.苯丙哌林
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來判斷哪個(gè)結(jié)構(gòu)中含有巰基。選項(xiàng)A:氨溴索氨溴索是溴己新在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有巰基,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸分子結(jié)構(gòu)中含有巰基(-SH),巰基能使黏蛋白分子中的二硫鍵斷裂,降低痰液的黏滯性,使痰液易于咳出。因此,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:可待因可待因是中樞性鎮(zhèn)咳藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不存在巰基,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:苯丙哌林苯丙哌林為非麻醉性強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥,作用機(jī)制主要是阻斷肺-胸膜的牽張感受器產(chǎn)生的肺迷走神經(jīng)反射,結(jié)構(gòu)中沒有巰基,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。27、臨床前藥理毒理學(xué)研究不包括
A.主要藥效學(xué)研究
B.一般藥理學(xué)研究
C.藥動(dòng)學(xué)研究
D.多中心臨床試驗(yàn)
【答案】:D
【解析】本題的正確答案是D選項(xiàng)。下面對本題各選項(xiàng)進(jìn)行具體分析:A選項(xiàng):主要藥效學(xué)研究是臨床前藥理毒理學(xué)研究的重要組成部分。該研究主要是研究藥物對機(jī)體產(chǎn)生的藥效作用及其作用機(jī)制,明確藥物的治療作用,是評估藥物有效性的關(guān)鍵環(huán)節(jié),故A選項(xiàng)屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究內(nèi)容。B選項(xiàng):一般藥理學(xué)研究也是臨床前藥理毒理學(xué)研究的一項(xiàng)內(nèi)容。它主要研究藥物在治療范圍或治療范圍以上劑量時(shí),除治療作用以外的非期望出現(xiàn)的藥理作用,目的是發(fā)現(xiàn)藥物可能引起的不良反應(yīng),為藥物的安全性評價(jià)提供依據(jù),所以B選項(xiàng)包含在臨床前藥理毒理學(xué)研究范疇內(nèi)。C選項(xiàng):藥動(dòng)學(xué)研究同樣是臨床前藥理毒理學(xué)研究的內(nèi)容。它主要研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,即藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律,有助于了解藥物在體內(nèi)的作用特點(diǎn)和藥效發(fā)揮過程,對于指導(dǎo)藥物的研發(fā)和臨床應(yīng)用具有重要意義,因此C選項(xiàng)也屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究。D選項(xiàng):多中心臨床試驗(yàn)是在多個(gè)醫(yī)療中心進(jìn)行的臨床試驗(yàn),它屬于藥物臨床試驗(yàn)階段的工作,是為了進(jìn)一步驗(yàn)證藥物的有效性和安全性,觀察藥物在更廣泛人群中的使用情況,與臨床前藥理毒理學(xué)研究不同。臨床前藥理毒理學(xué)研究主要是在實(shí)驗(yàn)室和動(dòng)物身上進(jìn)行的研究,而多中心臨床試驗(yàn)是在人體上進(jìn)行的研究,所以D選項(xiàng)不屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究。28、可可豆脂為栓劑的常用基質(zhì),熔點(diǎn)是
A.20~25℃
B.25~30℃
C.30~35℃
D.35~40℃
【答案】:C
【解析】本題主要考查可可豆脂作為栓劑常用基質(zhì)時(shí)的熔點(diǎn)范圍。在藥劑學(xué)中,可可豆脂作為栓劑常用的基質(zhì),其熔點(diǎn)為30-35℃。選項(xiàng)A的20-25℃、選項(xiàng)B的25-30℃以及選項(xiàng)D的35-40℃均不符合可可豆脂實(shí)際的熔點(diǎn)范圍。所以本題正確答案是C。29、酪氨酸激酶抑制劑()
A.伊馬替尼
B.他莫昔芬
C.氨魯米特
D.氟他胺
【答案】:A
【解析】本題主要考查酪氨酸激酶抑制劑的相關(guān)藥物知識(shí)。選項(xiàng)A:伊馬替尼是一種非常典型的酪氨酸激酶抑制劑,它能特異性阻斷ATP在酪氨酸激酶上的結(jié)合位置,使酪氨酸殘基不能磷酸化,從而抑制BCR-ABL陽性細(xì)胞的增殖,在治療慢性髓性白血病等疾病方面發(fā)揮重要作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:他莫昔芬是一種抗雌激素類藥物,主要用于乳腺癌的內(nèi)分泌治療,它通過與雌激素受體結(jié)合,競爭性抑制雌激素的作用,并非酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:氨魯米特是一種腎上腺皮質(zhì)激素合成抑制藥,它主要通過抑制膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪?,從而抑制腎上腺皮質(zhì)激素的合成,并非酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:氟他胺是一種非甾體類抗雄激素藥物,它能與雄激素競爭雄激素受體,抑制雄激素對前列腺的生長刺激作用,主要用于前列腺癌的治療,并非酪氨酸激酶抑制劑,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。30、不溶性高分子包衣材料
A.硬脂酸鎂
B.乙基纖維素
C.聚山梨酯20
D.5%CMC漿液
【答案】:B
【解析】本題考查不溶性高分子包衣材料的相關(guān)知識(shí),破題點(diǎn)在于了解各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途。選項(xiàng)A:硬脂酸鎂硬脂酸鎂是一種常用的潤滑劑,其作用是防止物料黏附在模具上,保證壓片等操作的順利進(jìn)行,而并非不溶性高分子包衣材料,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:乙基纖維素乙基纖維素屬于不溶性高分子材料,具有良好的成膜性,常被用作不溶性高分子包衣材料。包衣后可以控制藥物的釋放速度等,因此B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:聚山梨酯20聚山梨酯20是一種非離子型表面活性劑,主要用于增加藥物的溶解度、改善藥物的分散性等,并非用于包衣,所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:5%CMC漿液5%CMC漿液即5%羧甲基纖維素鈉漿液,它一般作為增稠劑、黏合劑等使用,不是不溶性高分子包衣材料,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。第二部分多選題(10題)1、側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑是
A.硝苯地平
B.尼卡地平
C.地爾硫
D.維拉帕米
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑的掌握。選項(xiàng)A:硝苯地平硝苯地平是一種經(jīng)典的鈣拮抗劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有叔胺結(jié)構(gòu)。因此,選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:尼卡地平尼卡地平屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑,它的側(cè)鏈中含有叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C:地爾硫?地爾硫?是苯并硫氮雜?類鈣拮抗劑,在其結(jié)構(gòu)中存在叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:維拉帕米維拉帕米為苯烷胺類鈣拮抗劑,其側(cè)鏈上含有叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)D符合題意。綜上,側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑是尼卡地平、地爾硫?和維拉帕米,答案選BCD。2、屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物有
A.齊多夫定
B.阿昔洛韋
C.拉米夫定
D.司他夫定
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,齊多夫定是一種非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物。它是胸苷的類似物,在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化后,能競爭性抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而阻止HIV病毒的復(fù)制,所以齊多夫定屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物。選項(xiàng)B,阿昔洛韋是開環(huán)核苷類抗病毒藥物,其結(jié)構(gòu)中糖環(huán)是開環(huán)的,與題干要求的非開環(huán)不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,拉米夫定是一種胞嘧啶核苷類似物,屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物,它對逆轉(zhuǎn)錄酶有抑制作用,可用于治療乙肝和艾滋病等,因此拉米夫定符合題意。選項(xiàng)D,司他夫定也是非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物,它在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化成為有活性的三磷酸司他夫定,通過抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶而發(fā)揮抗病毒作用,所以司他夫定也屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥物。綜上,本題答案選ACD。3、藥物流行病學(xué)的研究方法是
A.描述性研究
B.分析性研究
C.對比性研究
D.實(shí)驗(yàn)性研究
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查藥物流行病學(xué)的研究方法。選項(xiàng)A,描述性研究是藥物流行病學(xué)研究方法之一。描述性研究是利用已有的資料或特殊調(diào)查的資料,按不同地區(qū)、不同時(shí)間及不同人群特征分組,把疾病或健康狀態(tài)的分布情況真實(shí)地描繪、敘述出來,為進(jìn)一步的研究提供基礎(chǔ),在藥物流行病學(xué)中有著重要的應(yīng)用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B,分析性研究也是藥物流行病學(xué)的研究方法。分析性研究主要是檢驗(yàn)病因假設(shè),它可以通過病例-對照研究、隊(duì)列研究等方法來探討藥物與疾病之間的關(guān)聯(lián),對于明確藥物的安全性和有效性等方面有著關(guān)鍵作用,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,對比性研究并不是藥物流行病學(xué)研究方法的標(biāo)準(zhǔn)分類表述,在藥物流行病學(xué)的研究方法體系中,沒有將其作為一種獨(dú)立的、規(guī)范的研究方法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,實(shí)驗(yàn)性研究同樣屬于藥物流行病學(xué)的研究方法。實(shí)驗(yàn)性研究是在研究者的控制下對研究對象施加某種干預(yù)措施,以觀察其對疾病或健康的影響,比如藥物臨床試驗(yàn)等,能為藥物的評價(jià)提供重要依據(jù),因此選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選ABD。4、藥物與血漿蛋白結(jié)合的結(jié)合型具有下列哪些特性
A.不呈現(xiàn)藥理活性
B.不能通過血-腦屏障
C.不被肝臟代謝滅活
D.不被腎排泄
【答案】:ABCD
【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析來判斷其是否為藥物與血漿蛋白結(jié)合的結(jié)合型的特性。A選項(xiàng):藥物與血漿蛋白結(jié)合形成的結(jié)合型藥物,暫時(shí)失去了藥理活性。因?yàn)樗幬锇l(fā)揮藥理作用需要與相應(yīng)的靶點(diǎn)結(jié)合,而結(jié)合型藥物被血漿蛋白束縛,無法自由地與靶點(diǎn)結(jié)合,所以不呈現(xiàn)藥理活性,A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):血-腦屏障是血液與腦組織之間的一種選擇性阻止某些物質(zhì)由血液進(jìn)入腦組織的屏障結(jié)構(gòu)。結(jié)合型藥物分子較大,難以通過血-腦屏障這一具有選擇性通透作用的屏障結(jié)構(gòu),只有游離型藥物才能通過血-腦屏障發(fā)揮作用,B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):肝臟是藥物代謝滅活的重要器官。結(jié)合型藥物由于與血漿蛋白結(jié)合,其結(jié)構(gòu)被包裹和限制,不易被肝臟中的代謝酶所識(shí)別和作用,因此不被肝臟代謝滅活,C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):腎臟是藥物排泄的重要器官。藥物通過腎臟排泄通常需要經(jīng)過腎小球?yàn)V過等過程。結(jié)合型藥物分子大,不能通過腎小球?yàn)V過膜,因此不被腎排泄,只有游離型藥物可以經(jīng)腎排泄,D選項(xiàng)正確。綜上,ABCD選項(xiàng)均為藥物與血漿蛋白結(jié)合的結(jié)合型的特性,本題答案選ABCD。5、屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的是
A.培美曲塞
B.克拉維酸
C.磺胺甲噁唑
D.甲氨蝶呤
【答案】:AD
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制來判斷其是否屬于二氫葉酸還原酶抑制劑。選項(xiàng)A:培美曲塞培美曲塞是一種多靶點(diǎn)抗葉酸制劑,它能夠抑制多個(gè)葉酸依賴性酶,其中就包括二氫葉酸還原酶,通過抑制該酶的活性,干擾細(xì)胞復(fù)制所必需的葉酸依賴性代謝過程,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長,所以培美曲塞屬于二氫葉酸還原酶抑制劑,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:克拉維酸克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它本身抗菌活性較弱,但能與β-內(nèi)酰胺酶不可逆地結(jié)合,使β-內(nèi)酰胺酶失活,從而保護(hù)不耐酶的β-內(nèi)酰胺類抗生素,增強(qiáng)其抗菌作用,并非二氫葉酸還原酶抑制劑,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑?qū)儆诨前奉惪咕?,其作用機(jī)制是通過與對氨基苯甲酸(PABA)競爭二氫蝶酸合酶,阻礙二氫葉酸的合成,進(jìn)而影響核酸的生成,達(dá)到抗菌的目的,它作用的靶點(diǎn)是二氫蝶酸合酶,而非二氫葉酸還原酶,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:甲氨蝶呤甲氨蝶呤是一種經(jīng)典的二氫葉酸還原酶抑制劑,它能與二氫葉酸還原酶緊密結(jié)合,阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸,從而影響嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成,最終抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,選項(xiàng)D正確。綜上,屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的是培美曲塞和甲氨蝶呤,答案選AD。6、美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有以下哪些取代基
A.苯基
B.酮基
C.二甲氨基
D.芳伯氨基
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)中的取代基是否存在。選項(xiàng)A:苯基美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在苯基這一取代基,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:酮基酮基是羰基的一種,美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)里包含酮基,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:二甲氨基二甲氨基也是美沙酮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的組成部分,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:芳伯氨基芳伯氨基指的是與芳香烴基直接相連的氨基,美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有芳伯氨基,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。7、下列為營養(yǎng)輸液的是
A.復(fù)方氨基酸輸液
B.靜脈注射用脂肪乳
C.氧氟沙星葡萄糖輸液
D.復(fù)合維生素和微量元素
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)營養(yǎng)輸液的定義和各類輸液的性質(zhì)來分析選項(xiàng)。營養(yǎng)輸液主要是為患者提供營養(yǎng)成分,維持身體正常代謝和生理功能的輸液制劑。A選項(xiàng):復(fù)方氨基酸輸液復(fù)方氨基酸輸液是將多種氨基酸按照一定配方制成的輸液產(chǎn)品。氨基酸是構(gòu)成蛋白質(zhì)的基本單位,人體的生長、修復(fù)和維持正常生理功能都離不開蛋白質(zhì)。通過靜脈輸入復(fù)方氨基酸輸液,可以為不能經(jīng)口進(jìn)食或營養(yǎng)攝入不足的
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