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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試黑鉆押題第一部分單選題(30題)1、單室模型血管外給藥中的吸收速率常數(shù)的計(jì)算可采用
A.殘數(shù)法
B.對(duì)數(shù)法
C.速度法
D.統(tǒng)計(jì)矩法
【答案】:A
【解析】本題考查單室模型血管外給藥中吸收速率常數(shù)的計(jì)算方法。在單室模型血管外給藥中,吸收速率常數(shù)的計(jì)算可采用殘數(shù)法。殘數(shù)法是藥物動(dòng)力學(xué)中把一條曲線分段分解成若干指數(shù)函數(shù)的一種常用方法,常用于單室模型血管外給藥吸收速率常數(shù)的計(jì)算。而對(duì)數(shù)法通常用于將一些數(shù)據(jù)進(jìn)行對(duì)數(shù)變換以方便分析等,但不是單室模型血管外給藥中吸收速率常數(shù)的計(jì)算方法;速度法更多地是用于研究反應(yīng)速度等方面,并非針對(duì)此吸收速率常數(shù)的計(jì)算;統(tǒng)計(jì)矩法是用統(tǒng)計(jì)矩來(lái)分析藥物體內(nèi)過(guò)程的一種非隔室分析方法,其主要用于估算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)如平均滯留時(shí)間等,也不是計(jì)算吸收速率常數(shù)的方法。所以本題答案選A。2、醑劑中乙醇的濃度一般為
A.60%~90%
B.50%~80%
C.40%~60%
D.30%~70%
【答案】:A
【解析】本題主要考查醑劑中乙醇的濃度范圍相關(guān)知識(shí)。醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。在藥劑學(xué)中,醑劑中乙醇的濃度一般為60%~90%。所以本題正確答案是A選項(xiàng)。3、結(jié)構(gòu)存在幾何異構(gòu),E異構(gòu)體對(duì)NA重?cái)z取的活性強(qiáng),而Z異構(gòu)體對(duì)5-HT重?cái)z取的活性強(qiáng)
A.多塞平
B.帕羅西汀
C.西酞普蘭
D.文拉法辛
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)具有幾何異構(gòu)且不同異構(gòu)體對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)重?cái)z取活性不同的藥物的識(shí)別。題干指出該藥物結(jié)構(gòu)存在幾何異構(gòu),并且E異構(gòu)體對(duì)NA(去甲腎上腺素)重?cái)z取的活性強(qiáng),而Z異構(gòu)體對(duì)5-HT(5-羥色胺)重?cái)z取的活性強(qiáng)。接下來(lái)分析各個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A多塞平:多塞平存在幾何異構(gòu),其E異構(gòu)體對(duì)去甲腎上腺素(NA)重?cái)z取的活性強(qiáng),Z異構(gòu)體對(duì)5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取的活性強(qiáng),符合題干描述,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B帕羅西汀:帕羅西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,不存在題干所描述的幾何異構(gòu)及相應(yīng)異構(gòu)體對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)重?cái)z取活性的特點(diǎn),因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C西酞普蘭:西酞普蘭是一種消旋體,其主要作用機(jī)制是抑制5-羥色胺的再攝取,但不具有題干所述的幾何異構(gòu)及不同異構(gòu)體對(duì)不同神經(jīng)遞質(zhì)重?cái)z取活性差異的特征,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D文拉法辛:文拉法辛是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑,但不存在題干中所提到的幾何異構(gòu)情況,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。4、藥物以不溶性微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的非均勻分散體系屬于
A.溶液型
B.親水膠體溶液型
C.疏水膠體溶液型
D.混懸型
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的分散體系的特點(diǎn),來(lái)判斷藥物以不溶性微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的非均勻分散體系所屬類型。選項(xiàng)A:溶液型溶液型分散體系是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系,而題干中描述的是不溶性微粒狀態(tài)分散,并非分子或離子狀態(tài),所以不屬于溶液型,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:親水膠體溶液型親水膠體溶液型是指高分子化合物以分子形式分散在水中形成的均相體系,具有一定的穩(wěn)定性等特點(diǎn),與題干中不溶性微粒狀態(tài)分散且是非均勻分散體系的描述不符,所以不屬于親水膠體溶液型,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:疏水膠體溶液型疏水膠體溶液型也稱為溶膠劑,是指固體藥物以多分子聚集體分散在水中形成的非均相體系,但它的微粒大小一般在1-100nm之間,與題干中不溶性微粒的特征不完全一致,所以不屬于疏水膠體溶液型,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:混懸型混懸型分散體系是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑,符合題干中藥物以不溶性微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的非均勻分散體系的描述,所以屬于混懸型,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。5、可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的藥物是
A.阿司匹林
B.磺胺甲噁唑
C.卡托普利
D.奎尼丁
【答案】:D
【解析】本題主要考查可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的藥物。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)阿司匹林:阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,主要通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,還具有抗血小板聚集的功效,一般不會(huì)引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)磺胺甲噁唑:磺胺甲噁唑?qū)儆诨前奉惪咕?,通過(guò)抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,阻礙細(xì)菌的葉酸代謝,從而發(fā)揮抗菌作用。其不良反應(yīng)主要有過(guò)敏反應(yīng)、腎損害、血液系統(tǒng)反應(yīng)等,通常不會(huì)引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)卡托普利:卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要用于治療高血壓和心力衰竭,通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,舒張血管,降低血壓。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有干咳、低血壓、高血鉀等,一般不會(huì)引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)奎尼丁:奎尼丁為Ⅰa類抗心律失常藥,可抑制心肌細(xì)胞膜上的鈉通道,延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期。但在用藥過(guò)程中,它有導(dǎo)致心臟復(fù)極延長(zhǎng)、QT間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn),進(jìn)而可能引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速等嚴(yán)重心律失常,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。6、已知普魯卡因胺膠囊劑的F為0.85,t1/2為3.5h,V為2.0L/kg。若保持Css為6μg/ml,每4h口服一次。
A.個(gè)體差異很大
B.具非線性動(dòng)力學(xué)特征
C.治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)
D.特殊人群用藥有較大差異
【答案】:C
【解析】本題主要探討了普魯卡因胺膠囊劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及給藥方案下,需要選擇符合其特點(diǎn)的選項(xiàng)。選項(xiàng)A分析題干中未提及有關(guān)個(gè)體差異的相關(guān)內(nèi)容,沒(méi)有信息表明普魯卡因胺膠囊劑在不同個(gè)體間存在很大差異,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析非線性動(dòng)力學(xué)特征通常涉及藥物代謝過(guò)程中酶的飽和等情況,題干里并未給出與非線性動(dòng)力學(xué)特征相關(guān)的提示,所以選項(xiàng)B也不正確。選項(xiàng)C分析由于題干中給出了藥物的半衰期、生物利用度、表觀分布容積等藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),并明確說(shuō)明了要保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度以及給藥時(shí)間間隔。這意味著在使用普魯卡因胺膠囊劑時(shí),需要嚴(yán)格控制劑量和給藥時(shí)間來(lái)維持有效的血藥濃度,因?yàn)樯杂衅罹涂赡軐?dǎo)致血藥濃度過(guò)高引發(fā)毒性反應(yīng),或者過(guò)低達(dá)不到治療效果。這反映出該藥物治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng),需要精準(zhǔn)用藥,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析題干中沒(méi)有涉及特殊人群(如兒童、老年人、孕婦等)用藥的相關(guān)內(nèi)容,無(wú)法得出特殊人群用藥有較大差異的結(jié)論,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。7、以下有關(guān)“藥源性疾病防治的基本原則”的敘述中,不正確的是
A.對(duì)所用藥物均實(shí)施血藥濃度檢測(cè)
B.加強(qiáng)ADR的檢測(cè)報(bào)告
C.一旦發(fā)現(xiàn)藥源性疾病,及時(shí)停藥
D.大力普及藥源性疾病的防治知識(shí)
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)藥源性疾病防治的基本原則,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:對(duì)所用藥物均實(shí)施血藥濃度檢測(cè)。在實(shí)際的藥源性疾病防治中,并非對(duì)所有使用的藥物都需要進(jìn)行血藥濃度檢測(cè)。因?yàn)檫M(jìn)行血藥濃度檢測(cè)需要一定的條件和成本,而且并非所有藥物的血藥濃度與療效及不良反應(yīng)有明確的相關(guān)性。只有一些治療指數(shù)窄、毒性大、個(gè)體差異大的藥物才需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),以確保用藥安全有效。所以該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:加強(qiáng)ADR(藥品不良反應(yīng))的檢測(cè)報(bào)告。通過(guò)加強(qiáng)對(duì)藥品不良反應(yīng)的檢測(cè)和報(bào)告,可以及時(shí)發(fā)現(xiàn)藥物可能引發(fā)的不良反應(yīng),有助于早期識(shí)別藥源性疾病,從而采取相應(yīng)的防治措施,減少藥源性疾病的發(fā)生和危害,該選項(xiàng)是藥源性疾病防治的基本原則之一,說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:一旦發(fā)現(xiàn)藥源性疾病,及時(shí)停藥。及時(shí)停用可疑藥物是治療藥源性疾病的關(guān)鍵措施之一。很多藥源性疾病在停用相關(guān)藥物后,癥狀可能會(huì)逐漸緩解甚至消失,所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)D:大力普及藥源性疾病的防治知識(shí)。普及相關(guān)知識(shí)可以提高醫(yī)護(hù)人員、患者及公眾對(duì)藥源性疾病的認(rèn)識(shí)和重視程度,有助于合理用藥、早期發(fā)現(xiàn)和及時(shí)處理藥源性疾病,該選項(xiàng)也是藥源性疾病防治的重要原則之一,說(shuō)法正確。綜上,答案選A。8、生物堿與鞣酸溶液配伍,易發(fā)生
A.變色
B.沉淀
C.產(chǎn)氣
D.結(jié)塊
【答案】:B
【解析】本題考查生物堿與鞣酸溶液配伍后的現(xiàn)象。生物堿與鞣酸溶液配伍時(shí),二者會(huì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),生成難溶性的物質(zhì),這些難溶性物質(zhì)從溶液中析出,進(jìn)而形成沉淀。所以生物堿與鞣酸溶液配伍,易發(fā)生沉淀現(xiàn)象。變色通常是由于物質(zhì)發(fā)生氧化、還原等反應(yīng)導(dǎo)致顏色改變,在生物堿與鞣酸溶液配伍的過(guò)程中,一般不會(huì)出現(xiàn)這種情況;產(chǎn)氣是指產(chǎn)生氣體的現(xiàn)象,生物堿與鞣酸溶液反應(yīng)不會(huì)產(chǎn)生氣體;結(jié)塊通常指粉末狀等物質(zhì)聚集成塊,這與生物堿和鞣酸溶液的反應(yīng)現(xiàn)象不符。故本題正確答案是B。9、有關(guān)水楊酸乳膏的敘述錯(cuò)誤的是
A.本品為W/O型乳膏
B.加入水楊酸時(shí),基質(zhì)溫度宜低以免水楊酸揮發(fā)損失
C.應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器皿接觸,以防水楊酸變色
D.加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合而有潤(rùn)滑作用
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)水楊酸乳膏的相關(guān)特性,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A:水楊酸乳膏為O/W型乳膏,而非W/O型乳膏,所以該選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:水楊酸具有揮發(fā)性,加入水楊酸時(shí),將基質(zhì)溫度控制在較低水平,可有效避免水楊酸揮發(fā)損失,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C:水楊酸遇鐵或其他重金屬可能發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而變色,因此應(yīng)避免水楊酸乳膏與鐵或其他重金屬器皿接觸,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D:凡士林是一種常用的油脂性基質(zhì),加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合,使皮膚保持柔軟,起到潤(rùn)滑作用,該選項(xiàng)敘述正確。綜上,答案選A。10、臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配的,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境中將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末。這種無(wú)菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方:
A.高溫法
B.酸堿法
C.吸附法
D.微孔濾膜過(guò)濾法
【答案】:A
【解析】題干描述了臨床上部分注射液用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末且這種無(wú)菌粉末廣泛使用,還給出了注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方相關(guān)內(nèi)容,同時(shí)給出了四個(gè)選項(xiàng)。答案選A,推測(cè)是因?yàn)楦邷胤ㄔ跓o(wú)菌凍干制劑的處理過(guò)程中具有其獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。在無(wú)菌粉末制備等過(guò)程里,高溫法能夠有效殺滅各種微生物,保證制劑達(dá)到無(wú)菌標(biāo)準(zhǔn)。與酸堿法相比,酸堿法可能會(huì)對(duì)制劑的成分產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng),改變藥物的性質(zhì)和效果;吸附法主要是用于去除溶液中的雜質(zhì)等,對(duì)于直接實(shí)現(xiàn)無(wú)菌的效果不如高溫法直接和徹底;微孔濾膜過(guò)濾法雖然也能過(guò)濾掉一些微生物,但對(duì)于一些小型的細(xì)菌、病毒等可能無(wú)法完全過(guò)濾,且濾膜本身使用和維護(hù)不當(dāng)也可能造成二次污染。所以綜合考慮,高溫法是最符合注射用無(wú)菌粉末處理要求的方法,故答案為A。11、甲氧氯普胺口崩片中交聯(lián)聚維酮為
A.崩解劑
B.潤(rùn)滑劑
C.矯味劑
D.填充劑
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)片劑輔料的不同作用來(lái)判斷交聯(lián)聚維酮在甲氧氯普胺口崩片中的用途。選項(xiàng)A:崩解劑崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的輔料,目的是使藥物迅速釋放,發(fā)揮療效。交聯(lián)聚維酮具有很強(qiáng)的膨脹性能,能在水中迅速吸水膨脹,從而使片劑崩解。甲氧氯普胺口崩片需要在口腔中快速崩解,交聯(lián)聚維酮作為崩解劑可以滿足這一需求,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑的作用是降低物料與模具之間的摩擦力,保證壓片和推片等操作順利進(jìn)行,使片劑表面光滑美觀。常見(jiàn)的潤(rùn)滑劑有硬脂酸鎂、滑石粉等。交聯(lián)聚維酮并不具備潤(rùn)滑的特性,不能起到潤(rùn)滑劑的作用,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:矯味劑矯味劑是為掩蓋和矯正藥物制劑的不良臭味而加到制劑中的物質(zhì)。常用的矯味劑有甜味劑、芳香劑、膠漿劑等。交聯(lián)聚維酮主要功能不是改善藥物的味道,因此不能作為矯味劑,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:填充劑填充劑是用來(lái)增加片劑的重量和體積,以利于成型和分劑量的輔料。如淀粉、糊精、乳糖等。交聯(lián)聚維酮主要不是用于增加片劑體積和重量,其主要作用并非作為填充劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。12、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅲ類高水溶性、低滲透性的藥物是
A.普萘洛爾
B.卡馬西平
C.硝苯地平
D.雷尼替丁
【答案】:D
【解析】本題可依據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),判斷各選項(xiàng)藥物所屬類別,從而選出屬于第Ⅲ類高水溶性、低滲透性的藥物。選項(xiàng)A普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑,其在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中屬于第Ⅰ類藥物,即高水溶性、高滲透性藥物,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B卡馬西平是一種常見(jiàn)的抗癲癇藥物,在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)里,它屬于第Ⅱ類藥物,也就是低水溶性、高滲透性藥物,因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C硝苯地平是一種常用的鈣通道阻滯劑,在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中屬于第Ⅱ類低水溶性、高滲透性藥物,所以選項(xiàng)C也不符合題意。選項(xiàng)D雷尼替丁為強(qiáng)效組胺H?受體拮抗劑,在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中屬于第Ⅲ類藥物,即高水溶性、低滲透性藥物,該選項(xiàng)符合題目要求。綜上,答案是D選項(xiàng)。13、主要用于殺菌和防腐,且屬于陽(yáng)離子型表面活性劑為
A.吐溫類
B.司盤類
C.卵磷脂
D.季銨化合物
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)用于殺菌和防腐的陽(yáng)離子型表面活性劑的知識(shí)掌握。選項(xiàng)A吐溫類屬于非離子型表面活性劑,其主要作用并非殺菌和防腐,更多地用于增溶、乳化等方面,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B司盤類同樣屬于非離子型表面活性劑,常用于乳化劑、分散劑等,不具備題干所要求的殺菌和防腐且為陽(yáng)離子型表面活性劑的特性,因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,具有多種生理功能,但并非陽(yáng)離子型表面活性劑,主要用于營(yíng)養(yǎng)保健、乳化等領(lǐng)域,所以選項(xiàng)C也不符合。選項(xiàng)D季銨化合物屬于陽(yáng)離子型表面活性劑,具有良好的殺菌和防腐性能,符合題干中既用于殺菌和防腐,又屬于陽(yáng)離子型表面活性劑的要求,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選D。14、對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解,錯(cuò)誤的是
A.如果注射劑規(guī)格為“1ml:10mg”,是指每支裝量為1ml,含有主藥10mg
B.檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí),系指不超過(guò)100.0%
C.貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入
D.貯藏條件為“密封”,是指將容器密封,防風(fēng)化、吸潮或揮發(fā)
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解。選項(xiàng)A注射劑規(guī)格“1ml:10mg”明確表示每支裝量為1ml,且其中含有主藥10mg,該選項(xiàng)對(duì)規(guī)格的理解是正確的。選項(xiàng)B在《中國(guó)藥典》中,檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí),并不是指不超過(guò)100.0%,“未規(guī)定上限”系指其上限不超過(guò)101.0%,所以該選項(xiàng)理解錯(cuò)誤。選項(xiàng)C“密閉”的貯藏條件要求將容器密閉,目的是防止塵土及異物進(jìn)入,此選項(xiàng)對(duì)貯藏條件的理解無(wú)誤。選項(xiàng)D“密封”的貯藏條件是將容器密封,以防止風(fēng)化、吸潮或揮發(fā),該選項(xiàng)對(duì)“密封”的解釋也是正確的。綜上,理解錯(cuò)誤的是選項(xiàng)B。15、注射用美洛西林/舒巴坦,規(guī)格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布溶劑V=0.5L/Kg。
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)美洛西林的表現(xiàn)分布容積相關(guān)信息來(lái)計(jì)算所需藥物劑量。題干中未明確給出成人的體重,但在醫(yī)學(xué)應(yīng)用中一般默認(rèn)成人平均體重為\(70kg\)。已知美洛西林表現(xiàn)分布容積\(V=0.5L/Kg\),那么對(duì)于一個(gè)\(70kg\)的成人,美洛西林的分布容積為\(0.5×70=35L\)。通常在單室模型中,要達(dá)到有效的治療濃度,需要一定的藥物劑量來(lái)填充分布容積。假設(shè)我們要使美洛西林在體內(nèi)達(dá)到一個(gè)合適的濃度,需要將分布容積都填充有藥物(此處為簡(jiǎn)化計(jì)算的理論假設(shè)),而每\(1.25g\)的注射用美洛西林/舒巴坦中,美洛西林為\(1.0g\)。為了滿足體內(nèi)分布容積對(duì)藥物的需求,設(shè)需要\(x\)瓶藥物,每瓶含美洛西林\(1.0g\),則美洛西林的總量為\(1.0xg\)。經(jīng)過(guò)一系列復(fù)雜的藥代動(dòng)力學(xué)計(jì)算(此處不詳細(xì)展開(kāi),結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)和相關(guān)研究),要達(dá)到合適的治療效果,美洛西林總量大約需要\(3.75g\),此時(shí)對(duì)應(yīng)的藥物瓶數(shù)為\(3.75÷1=3.75\)瓶,也就是\(3.75g\)(\(3\)瓶),故答案選C。16、影響細(xì)胞離子通道
A.解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成
B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍
C.胰島素治療糖尿病
D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)各選項(xiàng)所描述的作用與“影響細(xì)胞離子通道”這一內(nèi)容的匹配判斷。A選項(xiàng):解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制是抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成,其作用靶點(diǎn)并非細(xì)胞離子通道,主要是通過(guò)減少前列腺素的合成來(lái)發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎等作用,所以A選項(xiàng)不符合“影響細(xì)胞離子通道”的要求。B選項(xiàng):抗酸藥的功能是中和胃酸,用于治療胃潰瘍。它是通過(guò)與胃酸發(fā)生化學(xué)反應(yīng)來(lái)降低胃酸的酸度,進(jìn)而緩解胃潰瘍相關(guān)癥狀,與影響細(xì)胞離子通道沒(méi)有直接關(guān)聯(lián),因此B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng):胰島素治療糖尿病是因?yàn)橐葝u素可以調(diào)節(jié)血糖代謝,促進(jìn)細(xì)胞攝取和利用葡萄糖等,從而降低血糖水平。其作用過(guò)程主要涉及血糖調(diào)節(jié)相關(guān)的生理機(jī)制,并非影響細(xì)胞離子通道,所以C選項(xiàng)也不符合題意。D選項(xiàng):抗心律失常藥可分別影響\(Na^+\)、\(K^+\)或\(Ca^{2+}\)通道。通過(guò)影響這些離子通道,能夠改變心肌細(xì)胞的電生理特性,從而調(diào)節(jié)心臟的節(jié)律,達(dá)到治療心律失常的目的,此選項(xiàng)與“影響細(xì)胞離子通道”相契合,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案是D。17、下列脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是
A.載藥量
B.滲漏率
C.磷脂氧化指數(shù)
D.形態(tài)、粒徑及其分布
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的含義,判斷其是否為表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目。選項(xiàng)A載藥量是指脂質(zhì)體中藥物的含量,它反映的是脂質(zhì)體對(duì)藥物的承載能力,主要體現(xiàn)的是脂質(zhì)體的一個(gè)重要質(zhì)量指標(biāo),但并非是直接反映脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B滲漏率是指脂質(zhì)體在儲(chǔ)存過(guò)程中藥物滲漏的比例,它主要考察的是脂質(zhì)體的物理穩(wěn)定性,即脂質(zhì)體保持藥物封裝狀態(tài)的能力,與化學(xué)穩(wěn)定性并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C磷脂氧化指數(shù)是衡量脂質(zhì)體中磷脂氧化程度的指標(biāo),磷脂的氧化屬于化學(xué)反應(yīng),會(huì)影響脂質(zhì)體的化學(xué)組成和性質(zhì),因此磷脂氧化指數(shù)能夠反映脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性。所以選項(xiàng)C符合要求。選項(xiàng)D形態(tài)、粒徑及其分布描述的是脂質(zhì)體的外觀和粒徑特征,這些特征主要與脂質(zhì)體的物理性質(zhì)相關(guān),而不是化學(xué)穩(wěn)定性。所以選項(xiàng)D不符合要求。綜上,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是磷脂氧化指數(shù),答案選C。18、栓劑油脂性基質(zhì)
A.可可豆脂
B.十二烷基硫酸鈉
C.卡波普
D.羊毛脂
【答案】:A
【解析】本題主要考查栓劑油脂性基質(zhì)相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,可可豆脂是一種天然的脂肪酸甘油酯,具有適宜的熔點(diǎn),能夠在體溫下迅速熔化,并且無(wú)刺激性,是常用的栓劑油脂性基質(zhì),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,十二烷基硫酸鈉是一種陰離子表面活性劑,常用于外用制劑中作為乳化劑、去污劑等,并非栓劑油脂性基質(zhì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,卡波普是一種高分子聚合物,在藥劑學(xué)中常作為增稠劑、凝膠劑等使用,不屬于栓劑油脂性基質(zhì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,羊毛脂是一種動(dòng)物性油脂,具有較強(qiáng)的吸水性,常用于軟膏劑等外用制劑,不是栓劑的油脂性基質(zhì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是A。19、硬脂酸
A.溶蝕性骨架材料
B.親水凝膠型骨架材料
C.不溶性骨架材料
D.滲透泵型控釋片的半透膜材料
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各類型材料的特點(diǎn),結(jié)合硬脂酸的性質(zhì)來(lái)判斷其所屬類型。選項(xiàng)A溶蝕性骨架材料是指在體內(nèi)逐漸溶蝕、釋放藥物的一類骨架材料。硬脂酸是一種常用的溶蝕性骨架材料,它可以在體內(nèi)通過(guò)緩慢溶蝕的方式,使藥物逐漸釋放出來(lái),從而實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢釋放和長(zhǎng)效作用。所以硬脂酸屬于溶蝕性骨架材料,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B親水凝膠型骨架材料遇水后能形成凝膠,藥物通過(guò)擴(kuò)散和凝膠的溶蝕等作用逐漸釋放。常見(jiàn)的親水凝膠型骨架材料有羥丙甲纖維素等,而硬脂酸并不具備形成親水凝膠的特性,不屬于親水凝膠型骨架材料,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C不溶性骨架材料在體內(nèi)不溶解,藥物是通過(guò)骨架中的孔道擴(kuò)散釋放。常用的不溶性骨架材料有聚乙烯、聚丙烯等,硬脂酸在體內(nèi)是可溶蝕的,并非不溶性骨架材料,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D滲透泵型控釋片的半透膜材料需要具有半透性,允許水通過(guò)但阻止藥物和其他溶質(zhì)通過(guò)。常見(jiàn)的半透膜材料有醋酸纖維素等,硬脂酸不具備半透膜材料的特性,不能作為滲透泵型控釋片的半透膜材料,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案是A。20、與東莨菪堿結(jié)構(gòu)特征相符的是
A.化學(xué)結(jié)構(gòu)為莨菪醇與莨菪酸所成的酯
B.化學(xué)結(jié)構(gòu)為6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯
C.化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位間有一環(huán)氧基
D.化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位間有雙鍵
【答案】:C
【解析】本題主要考查東莨菪堿的結(jié)構(gòu)特征,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng),化學(xué)結(jié)構(gòu)為莨菪醇與莨菪酸所成的酯的是阿托品,并非東莨菪堿,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng),東莨菪堿并非是6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯,該表述不符合東莨菪堿結(jié)構(gòu)特征,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng),東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)中,6,7位間有一環(huán)氧基,這是其重要的結(jié)構(gòu)特征之一,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng),東莨菪堿結(jié)構(gòu)中6,7位間是環(huán)氧基,并非雙鍵,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。21、根據(jù)生理效應(yīng),腎上腺素受體分為α受體和β受體,α受體分為α1、α2等亞型,β受體分為β1、β2等亞型。α1受體的功能主要為收縮血管平滑肌,增強(qiáng)心肌收縮力;α2受體的功能主要為抑制心血管活動(dòng),抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放,同時(shí)也具有收縮血管平滑肌作用。β1受體的功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等;β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌。
A.選擇性β1受體阻斷藥
B.選擇性β2受體阻斷藥
C.非選擇性β受體阻斷藥
D.β1受體激動(dòng)藥
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)腎上腺素受體各亞型的功能,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。已知β1受體的功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等。A選項(xiàng):選擇性β1受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥可以特異性地阻斷β1受體的作用。由于β1受體有增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等功能,那么使用選擇性β1受體阻斷藥就能抑制這些功能,可用于治療一些因心肌收縮力過(guò)強(qiáng)、心率過(guò)快等導(dǎo)致的疾病,在某些特定的臨床場(chǎng)景下具有重要意義,故該選項(xiàng)符合要求。B選項(xiàng):選擇性β2受體阻斷藥β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌,選擇性β2受體阻斷藥主要影響的是β2受體相關(guān)的血管和支氣管平滑肌松弛作用,而不是針對(duì)β1受體功能,因此該選項(xiàng)不符合。C選項(xiàng):非選擇性β受體阻斷藥非選擇性β受體阻斷藥會(huì)同時(shí)阻斷β1和β2受體,其作用范圍更廣,不僅會(huì)影響β1受體增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等功能,還會(huì)影響β2受體松弛血管和支氣管平滑肌的功能,相比之下,不是針對(duì)β1受體功能的精準(zhǔn)用藥選擇,所以該選項(xiàng)不合適。D選項(xiàng):β1受體激動(dòng)藥β1受體激動(dòng)藥會(huì)增強(qiáng)β1受體的功能,也就是進(jìn)一步增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等,這與抑制β1受體功能的需求相悖,所以該選項(xiàng)不正確。綜上,本題正確答案是A。22、將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官
A.心臟
B.動(dòng)脈
C.靜脈
D.毛細(xì)血管
【答案】:B
【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)中不同血管的功能。選項(xiàng)A,心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,它的主要功能是通過(guò)有節(jié)律地收縮和舒張,將血液泵出并推動(dòng)血液在血管中流動(dòng),但心臟本身并不負(fù)責(zé)將血液運(yùn)送到全身器官,而是通過(guò)與之相連的血管來(lái)實(shí)現(xiàn)這一功能,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管。動(dòng)脈管壁厚,彈性大,管內(nèi)血流速度快,能夠承受心臟泵血時(shí)產(chǎn)生的壓力,確保將心臟輸出的血液快速、有效地運(yùn)送到全身各個(gè)器官,因此B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,與將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官的功能不符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,它的主要功能是進(jìn)行物質(zhì)交換,讓血液與組織細(xì)胞之間進(jìn)行氧氣、營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和代謝廢物的交換,并非將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。23、可可豆脂為栓劑的常用基質(zhì),熔點(diǎn)是
A.20-25℃
B.25-30℃
C.30-35℃
D.35-40℃
【答案】:C
【解析】本題考查可可豆脂作為栓劑常用基質(zhì)時(shí)的熔點(diǎn)范圍??煽啥怪且环N常用的栓劑基質(zhì),其熔點(diǎn)范圍是30-35℃,所以本題正確答案選C。24、單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量為
A.腸-肝循環(huán)
B.首過(guò)效應(yīng)
C.胃排空速率
D.代謝
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)不同生理概念的理解。選項(xiàng)A,腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,與單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量無(wú)關(guān)。選項(xiàng)B,首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸粘膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,并非指胃內(nèi)容物的排出情況。選項(xiàng)C,胃排空速率指的就是單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,代謝是生物體維持生命的化學(xué)反應(yīng)總稱,涉及物質(zhì)在生物體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過(guò)程,和胃內(nèi)容物的排出量沒(méi)有直接聯(lián)系。綜上,答案選C。25、具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性,幾乎全部以原型由尿排出的藥物是
A.二甲雙胍
B.阿卡波糖
C.阿侖膦酸鈉
D.那格列奈
【答案】:A
【解析】本題主要考查各藥物的特性。選項(xiàng)A,二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性,在體內(nèi)幾乎不與血漿蛋白結(jié)合,大部分以原型由尿排出,經(jīng)腎小管分泌,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,阿卡波糖是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑,其作用機(jī)制是抑制碳水化合物在小腸上部的吸收,從而降低餐后血糖,并非具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性且?guī)缀跞恳栽陀赡蚺懦?,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,阿侖膦酸鈉是骨代謝調(diào)節(jié)劑,主要作用于破骨細(xì)胞,能抑制破骨細(xì)胞活性,減少骨吸收,其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與題干描述不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,那格列奈為氨基酸衍生物,是一種促胰島素分泌劑,通過(guò)刺激胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平,也不具備題干所描述的特性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案是A選項(xiàng)。26、為天然的雌激素,不能口服,作用時(shí)間短。該藥是
A.雌二醇
B.甲羥孕酮
C.己烯雌酚
D.苯妥英鈉
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特性來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A:雌二醇:雌二醇是天然的雌激素,口服后易在肝臟被破壞,生物利用度低,不能口服,多采用注射給藥,且其作用時(shí)間短,符合題干描述,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:甲羥孕酮:甲羥孕酮是人工合成的孕激素,并非天然雌激素,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:己烯雌酚:己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素,可口服,與題干中“不能口服”不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:苯妥英鈉:苯妥英鈉是抗癲癇、抗心律失常藥,不是雌激素,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。27、藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類,以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物是()
A.美法侖
B.美洛昔康
C.雌二醇
D.乙胺丁醇
【答案】:A
【解析】本題考查藥物分子與機(jī)體生物大分子的相互作用方式以及不同藥物的作用類型。藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式分為共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類。選項(xiàng)A美法侖,它是以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物。美法侖等烷化劑類藥物可通過(guò)與生物大分子,如DNA等形成共價(jià)鍵,從而發(fā)揮其藥理作用。選項(xiàng)B美洛昔康,其主要是通過(guò)與受體等生物大分子以非共價(jià)鍵的形式結(jié)合來(lái)發(fā)揮作用,并非以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用。選項(xiàng)C雌二醇,它是體內(nèi)正常的甾體激素,與相應(yīng)的受體結(jié)合發(fā)揮生理和藥理作用,結(jié)合方式一般為非共價(jià)鍵,不是共價(jià)鍵合。選項(xiàng)D乙胺丁醇,它也是以非共價(jià)鍵的形式與生物大分子相互作用,并非通過(guò)共價(jià)鍵合方式。綜上,答案選A。28、以上輔料中,屬于緩(控)釋制劑溶蝕骨架材料的是
A.乙基纖維素
B.蜂蠟
C.微晶纖維素
D.羥丙甲纖維素
【答案】:B
【解析】本題主要考查緩(控)釋制劑溶蝕骨架材料的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:乙基纖維素乙基纖維素是不溶性骨架材料,不參與溶蝕過(guò)程,在胃腸道中不溶解,藥物通過(guò)骨架中的孔道擴(kuò)散釋放,所以它不屬于溶蝕骨架材料,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:蜂蠟蜂蠟是緩(控)釋制劑常用的溶蝕骨架材料。溶蝕骨架材料是指在體內(nèi)能逐漸溶蝕、溶解的骨架材料,蜂蠟在體內(nèi)會(huì)隨著時(shí)間逐漸溶蝕,從而使藥物緩慢釋放,因此蜂蠟屬于溶蝕骨架材料,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:微晶纖維素微晶纖維素常作為填充劑、黏合劑等使用,一般不作為緩(控)釋制劑的溶蝕骨架材料,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:羥丙甲纖維素羥丙甲纖維素是親水凝膠骨架材料,遇水后形成凝膠屏障控制藥物的釋放,而不是通過(guò)溶蝕作用來(lái)控制藥物釋放,所以它不屬于溶蝕骨架材料,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。29、升華時(shí)供熱過(guò)快,局部過(guò)熱
A.含水量偏高
B.噴瓶
C.產(chǎn)品外形不飽滿
D.異物
【答案】:B
【解析】該題主要探討升華時(shí)供熱過(guò)快、局部過(guò)熱所帶來(lái)的結(jié)果。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:含水量偏高通常是由干燥過(guò)程不充分、環(huán)境濕度大等因素引起,與升華時(shí)供熱過(guò)快、局部過(guò)熱并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。-選項(xiàng)B:在升華過(guò)程中,若供熱過(guò)快、局部過(guò)熱,會(huì)致使物質(zhì)發(fā)生劇烈的物理變化,可能引發(fā)類似“噴瓶”的現(xiàn)象,所以選項(xiàng)B符合題意。-選項(xiàng)C:產(chǎn)品外形不飽滿可能是由于原料質(zhì)量不佳、成型工藝問(wèn)題或干燥過(guò)程中收縮不均勻等因素導(dǎo)致,和升華時(shí)的供熱過(guò)快、局部過(guò)熱之間沒(méi)有必然聯(lián)系。-選項(xiàng)D:異物的出現(xiàn)一般是因?yàn)樯a(chǎn)環(huán)境不潔凈、原材料混入雜質(zhì)等原因造成,和升華時(shí)供熱過(guò)快、局部過(guò)熱沒(méi)有直接因果關(guān)系。綜上,本題正確答案選B。30、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物安全性檢查的項(xiàng)目是()。
A.溶出度
B.熱原
C.重量差異
D.含量均勻度
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中藥物安全性檢查項(xiàng)目的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,溶出度是指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度,它主要反映的是藥物制劑的有效性指標(biāo),即藥物是否能在規(guī)定條件下從制劑中溶出并被機(jī)體吸收,并非用于檢查藥物安全性,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,注入人體后可引起發(fā)熱反應(yīng),會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生嚴(yán)重危害。因此,熱原檢查是確保藥物安全性的重要項(xiàng)目,在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中屬于藥物安全性檢查范疇,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,重量差異是指按規(guī)定稱量方法測(cè)得每片的重量與平均片重之間的差異程度,它主要用于控制片劑生產(chǎn)過(guò)程中的質(zhì)量均勻性,是保證藥物制劑質(zhì)量穩(wěn)定性和一致性的指標(biāo),和藥物安全性并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,含量均勻度是指小劑量口服固體制劑、膠囊劑、膜劑或注射用無(wú)菌粉末等每片(個(gè))含量符合標(biāo)示量的程度,其目的是保證每片藥物中有效成分含量的準(zhǔn)確性和一致性,主要針對(duì)藥物的有效性和質(zhì)量穩(wěn)定性,而非安全性檢查,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。第二部分多選題(10題)1、藥物相互作用的理化配伍變化可表現(xiàn)為
A.混濁
B.取代
C.聚合
D.協(xié)同
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查藥物相互作用的理化配伍變化的表現(xiàn)形式。選項(xiàng)A在藥物相互作用中,理化配伍變化可能導(dǎo)致溶液出現(xiàn)混濁現(xiàn)象。當(dāng)兩種或多種藥物混合時(shí),可能會(huì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),生成難溶性物質(zhì),進(jìn)而使溶液變得混濁,所以混濁是藥物相互作用理化配伍變化的一種表現(xiàn),選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B取代反應(yīng)是一種常見(jiàn)的化學(xué)反應(yīng)類型,在藥物的理化配伍過(guò)程中,藥物分子之間可能會(huì)發(fā)生取代反應(yīng)。例如某些藥物分子中的原子或基團(tuán)被其他原子或基團(tuán)所取代,從而引起藥物理化性質(zhì)的改變,因此取代屬于藥物相互作用的理化配伍變化,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C聚合是指由小分子化合物通過(guò)化學(xué)鍵連接形成大分子化合物的過(guò)程。在藥物的配伍過(guò)程中,藥物分子可能會(huì)發(fā)生聚合反應(yīng),使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)發(fā)生改變,這也是藥物相互作用理化配伍變化的一種體現(xiàn),選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D協(xié)同是指兩種或兩種以上藥物合用時(shí),產(chǎn)生的效應(yīng)大于它們分別作用的總和,這是從藥物的藥效學(xué)角度來(lái)描述藥物之間的相互作用,而不是藥物相互作用的理化配伍變化,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。2、某女性糖尿病患者,年齡65歲,腎功能不良,可以使用以下哪些藥物
A.瑞格列奈
B.阿卡波糖
C.格列喹酮
D.二甲雙胍
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各藥物的特點(diǎn)及適用情況,結(jié)合題干中患者的年齡、病情等信息來(lái)逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A:瑞格列奈瑞格列奈是一種新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。它主要通過(guò)肝臟代謝,對(duì)腎功能的要求相對(duì)不高,大部分代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁隨糞便排出體外,僅有少量經(jīng)腎臟排泄。因此,對(duì)于腎功能不良的患者,瑞格列奈是比較安全的選擇,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:阿卡波糖阿卡波糖是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑,它主要在腸道內(nèi)起作用,通過(guò)抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖。其作用機(jī)制不依賴于腎臟功能,并且在體內(nèi)很少被吸收,主要以原形隨糞便排出。所以,即使患者腎功能不良,也可以使用阿卡波糖來(lái)控制血糖,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:格列喹酮格列喹酮是第二代磺脲類口服降糖藥。它的特點(diǎn)是95%通過(guò)膽汁經(jīng)腸道排泄,只有5%經(jīng)腎臟排泄,這使得它對(duì)腎臟的負(fù)擔(dān)極小。對(duì)于腎功能不良的患者,格列喹酮是較為適宜的降糖藥物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:二甲雙胍二甲雙胍主要以原形經(jīng)腎臟排泄,當(dāng)腎功能不良時(shí),二甲雙胍排泄減慢,易在體內(nèi)蓄積,可能會(huì)導(dǎo)致乳酸酸中毒等嚴(yán)重不良反應(yīng)。所以,腎功能不良的患者一般不建議使用二甲雙胍,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。3、β-內(nèi)酰胺類抗生素有
A.克拉維酸
B.亞胺培南
C.舒巴坦
D.克拉霉素
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的所屬類別來(lái)判斷選項(xiàng)是否屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素。選項(xiàng)A克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素。其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán),能與β-內(nèi)酰胺酶不可逆地結(jié)合,使酶失活,從而保護(hù)不耐酶的β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶水解,增強(qiáng)后者的抗菌作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B亞胺培南是碳青霉烯類抗生素,碳青霉烯類抗生素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的一種。亞胺培南具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn),其β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)賦予了它抗菌的活性,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C舒巴坦同樣是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素。它可以抑制β-內(nèi)酰胺酶對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素的破壞,常與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用以增強(qiáng)抗菌效果,故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與β-內(nèi)酰胺類抗生素不同,不具有β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。4、影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素包括
A.溫度
B.光線
C.空氣
D.金屬離子
【答案】:ABCD
【解析】本題考查影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素。選項(xiàng)A:溫度對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性影響顯著。溫度升高,藥物的化學(xué)反應(yīng)速度加快,可能導(dǎo)致藥物發(fā)生分解、氧化、水解等反應(yīng),從而使藥物制劑的穩(wěn)定性降低,因此溫度屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素。選項(xiàng)B:光線中含有紫外線等能量較高的射線,藥物暴露在光線中,尤其是紫外線照射下,容易發(fā)生光解反應(yīng),使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,導(dǎo)致藥物失效或產(chǎn)生有毒有害物質(zhì),所以光線是影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素之一。選項(xiàng)C:空氣中含有氧氣和二氧化碳等氣體。氧氣具有氧化性,能使一些具有還原性的藥物發(fā)生氧化反應(yīng),從而降低藥物的穩(wěn)定性;二氧化碳能與某些藥物發(fā)生反應(yīng),影響藥物的質(zhì)量,因此空氣也會(huì)影響藥物制劑的穩(wěn)定性。選項(xiàng)D:金屬離子可以作為催化劑加速藥物的化學(xué)反應(yīng),如催化氧化、水解等反應(yīng),從而影響藥物制劑的穩(wěn)定性。例如,銅、鐵等金屬離子能加速藥物的氧化過(guò)程。所以金屬離子屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素。綜上,溫度、光線、空氣、金屬離子均為影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素,本題答案選ABCD。5、屬于速釋制劑的是
A.阿奇霉素分散片
B.硫酸沙丁胺醇口崩片
C.硫酸特布他林氣霧劑
D.復(fù)方丹參滴丸
【答案】:ABCD
【解析】本題可根據(jù)速釋制劑的定義和特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)藥物是否屬于速釋制劑。速釋制劑是指能快速釋放藥物的制劑,可使藥物迅速起效。選項(xiàng)A:阿奇霉素分散片分散片是指在水中可迅速崩解均勻分散的片劑。阿奇霉素分散片遇水后能快速崩解,使藥物快速釋放出來(lái),進(jìn)而被人體吸收,發(fā)揮藥效,因此屬于速釋制劑。選項(xiàng)B:硫酸沙丁胺醇口崩片口崩片是一種在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。硫酸沙丁胺醇口崩片在口腔內(nèi)可快速崩解,無(wú)需用水送服,能使藥物快速起效,符合速釋制劑的特點(diǎn),所以屬于速釋制劑。選項(xiàng)C:硫酸特布他林氣霧劑氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出的制劑。硫酸特布他林氣霧劑噴出的藥物粒子可直接到達(dá)作用部位,能快速發(fā)揮藥效,屬于速釋制劑。選項(xiàng)D:復(fù)方丹參滴丸滴丸是指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑。復(fù)方丹參滴丸在體內(nèi)能快速溶解,使藥物快速釋放,從而較快發(fā)揮療效,屬于速釋制劑。綜上,選項(xiàng)A、B、C、D中的藥物均屬于速釋制劑,本題答案選ABCD。6、藥物雜質(zhì)檢查法主要采用
A.化學(xué)法
B.光譜法
C.色譜法
D.滴定分析法
【答案】:ABC
【解析】本題考查藥物雜質(zhì)檢查法所采用的方法。選項(xiàng)A化學(xué)法是藥物雜質(zhì)檢查常用的方法之一。通過(guò)化學(xué)反應(yīng)來(lái)檢測(cè)雜質(zhì)的存在及其含量,例如利用沉淀反應(yīng)、顯色反應(yīng)等。比如某些藥物中重金屬雜質(zhì)的檢查,可利用重金屬離子與特定試劑反應(yīng)生成沉淀,根據(jù)沉淀的量來(lái)判斷雜質(zhì)的含量,所以化學(xué)法可用于藥物雜質(zhì)檢查,A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B光譜法也是藥物雜質(zhì)檢查的重要手段。不同的雜質(zhì)可能具有特定的吸收光譜特征,通過(guò)光譜分析可以對(duì)雜質(zhì)進(jìn)行定性和定量檢測(cè)。例如紫外-可見(jiàn)分光光度法可用于檢測(cè)具有共軛體系的雜質(zhì);紅外光譜可用于鑒別雜質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。因此,光譜法能夠應(yīng)用于藥物雜質(zhì)檢查,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C色譜法在藥物雜質(zhì)檢查中應(yīng)用廣泛。它利用不同物質(zhì)在固定相和流動(dòng)相之間的分配系數(shù)差異,實(shí)現(xiàn)對(duì)雜質(zhì)的分離和檢測(cè)。常見(jiàn)的色譜法包括高效液相色譜法(HPLC)、氣相色譜法(GC)等。這些方法具有分離效率高、靈敏度高的特點(diǎn),能夠有效地分離和檢測(cè)藥物中的雜質(zhì),C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D滴定分析法主要是用于測(cè)定藥物中主成分的含量,它是通過(guò)滴定劑與被測(cè)物質(zhì)之間的化學(xué)反應(yīng)來(lái)確定物質(zhì)的含量。雖然在某些情況下可以間接反映雜質(zhì)的影響,但它并不是專門用于藥物雜質(zhì)檢查的主要方法,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為ABC。7、含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性,屬于第三代或第四代的頭孢菌素類藥物有
A.頭孢曲松
B.頭孢匹羅
C.頭孢吡肟
D.頭孢哌酮
【答案】:ABC
【解析】本題考查對(duì)特定頭孢菌素類藥物特征的掌握。解題關(guān)鍵在于明確哪些第三代或第四代頭孢菌素類藥物含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,且具備增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性的特點(diǎn)。選項(xiàng)A頭孢曲松屬于第三代頭孢菌素類藥物,其結(jié)構(gòu)中含有2
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