藥劑學(xué)03第十一章

貼劑與貼膏劑目錄Contents第一節(jié)

貼劑第二節(jié)

貼膏劑第三節(jié)

藥物經(jīng)皮吸收的途徑及影響因素3040404第一節(jié)

貼劑一、貼劑的含義

二、貼劑的特點(diǎn)

三、貼劑的分類

四、貼劑的制備04一、貼劑的含義貼劑系指原料藥物與適宜的材料制成的供粘帖在皮膚上的可產(chǎn)生

全身性或局部作用的一種薄片狀制劑。貼劑是經(jīng)皮吸收制劑或稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（

Transdermal

Drug

Delivery

Dystems

，

Transdermal

Therapeutic

Systems

，簡稱

TDDS

，

TTS

）的常見劑型之一。

TDDS

還包括貼膏劑、涂劑及軟膏

等。04二、貼劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：（一）避免了口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應(yīng)及胃腸滅活，提高了治

療效果。藥物可長時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。（二）維持恒定的血藥濃度或生理效應(yīng)，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸

給藥的副作用。（三）延長作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。

（四）使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥。04二、貼劑的特點(diǎn)缺點(diǎn)：（一）由于皮膚的屏障作用，僅限于劑量小藥理作用強(qiáng)的藥物。

（二）對皮膚有刺激性和過敏性的藥物不宜設(shè)計(jì)成貼劑。

（三）存在皮膚的代謝與存貯作用。（四）貼劑生產(chǎn)工藝和條件較復(fù)雜。04二、貼劑的特點(diǎn)04三、貼劑的分類（一）膜控釋型04三、貼劑的分類（二）粘膠分散型04三、貼劑的分類（三）骨架擴(kuò)散型04三、貼劑的分類（四）微貯庫型04四、貼劑的制備

（一）貼劑的制備工藝1.

膜控釋型04四、貼劑的制備

（一）貼劑的制備工藝2.

粘膠分散型04四、貼劑的制備

（一）貼劑的制備工藝3.

骨架擴(kuò)散型04四、貼劑的制備

（一）貼劑的制備工藝4.

微貯庫型04四、貼劑的制備（二）膜材的加工、改性、復(fù)合和成型1.

膜材的加工方法膜材可分別用作貼劑中的控釋膜、藥庫、防粘層和背襯層等。膜

材的常用加工方法有涂膜法和熱熔法兩類。04四、貼劑的制備（二）膜材的加工、改性、復(fù)合和成型

2.

膜材的改性（

1

）溶蝕法（

2

）拉伸法（

3

）核輻射法04四、貼劑的制備（二）膜材的加工、改性、復(fù)合和成型3.

膜材的復(fù)合和成型（

1

）涂布和干燥

涂布和干燥是貼劑的基本工藝過程。常用的涂

布液有壓敏膠溶液（或混懸液）、藥庫溶液（或混懸液）或其他成膜溶

液和防粘紙上的硅油等。04四、貼劑的制備（二）膜材的加工、改性、復(fù)合和成型3.

膜材的復(fù)合和成型（

2

）復(fù)合

把各個(gè)層次復(fù)合在一起就形成多層的貼劑，如膜控釋

型的硝酸甘油貼劑，系將涂布有壓敏膠層的控釋膜先與防粘紙粘合，然

后通過熱壓法使控釋膜的邊緣與鋁箔上的復(fù)合聚乙烯層熔合。04四、貼劑的制備（三）常用材料1.

骨架材料聚合物骨架給藥系統(tǒng)是用高分子材料作骨架負(fù)載藥物，這些高分子

骨架材料對藥物的擴(kuò)散阻力不能太大，使藥物有適當(dāng)?shù)尼尫潘俾剩还羌?/p>

穩(wěn)定，能穩(wěn)定地吸留藥物，高溫高濕條件下，保持結(jié)構(gòu)與形態(tài)的完整；

對皮膚沒有刺激性好能粘附于皮膚上。04四、貼劑的制備（三）常用材料2.

控釋膜材料用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯

-

醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。

乙烯

-

醋酸乙烯共聚物（

EVA

）是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中用得較多的高分子

材料，具有生物相容性好，加工成型方便，機(jī)械性能好以及理化性質(zhì)穩(wěn)

定等特點(diǎn)。04四、貼劑的制備（三）常用材料3.

壓敏膠壓敏膠是指那些在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼同時(shí)又容易剝離的一類

膠粘材料，起著保證釋藥而與皮膚緊密接觸以及藥庫、控釋等作用。藥

用貼劑壓敏膠應(yīng)適合皮膚應(yīng)用，符合無刺激，不致敏，與藥物相容，具

防水性能等要求。聚異丁烯類壓敏膠、丙烯酸類壓敏膠、硅橡膠壓敏膠04四、貼劑的制備（三）常用材料4.

其他材料（

1

）背襯材料

用于支持藥庫或壓敏膠等的薄膜，應(yīng)對藥物、膠

液

、

溶

劑

、

濕

氣

和

光

線

等

有

較

好

的

阻

隔

性

能

，

同

時(shí)

應(yīng)

柔

軟

舒

適

，

并

有

一

定

強(qiáng)

度

。

常

用

多

層

復(fù)

合

鋁

箔

，

即

由

鋁

箔

、

聚

乙

烯

或

聚

丙

烯

等

膜

材

復(fù)

合

而

成

的

雙

層

或

三

層

復(fù)

合

膜

。

其

他

可

以

使

用

的

背

襯

材

料

還

有

聚

對

苯

二

甲酸乙二醇酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。04四、貼劑的制備（三）常用材料4.

其他材料（

2

）防粘材料

這類材料主要用于貼劑粘膠層的保護(hù)。常用的防

粘材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物

的膜材，有時(shí)也使用表面經(jīng)石蠟或甲基硅油處理過的光滑厚紙。04四、貼劑的制備（三）常用材料4.

其他材料（

3

）藥庫材料

以使用的藥庫材料很多，可以用單一材料，也可

用多種材料配制的軟膏、水凝膠、溶液等，如卡波沫、羥