內(nèi)容簡(jiǎn)介疼痛理念的更新塞來(lái)昔布概述適應(yīng)癥獨(dú)特作用機(jī)制成就卓越品質(zhì)與其他昔布類藥物效能參數(shù)對(duì)比塞來(lái)昔布—急性疼痛，首劑400mg，強(qiáng)效鎮(zhèn)痛之選圍手術(shù)期鎮(zhèn)痛急性創(chuàng)傷/組織損傷慢性疼痛急性發(fā)作小結(jié)疼痛是第五大生命體征1消除疼痛是患者的基本權(quán)利1慢性疼痛是一種疾病1與組織損傷、炎癥或疾病過(guò)程相關(guān)持續(xù)時(shí)間短暫<3個(gè)月1急性疼痛組織損傷痊愈后可依然存在持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)≥3~6個(gè)月1慢性疼痛特別提示：慢性疼痛的急性發(fā)作也屬于急性疼痛3如急性關(guān)節(jié)肌肉痛、術(shù)后疼痛等2如癌性疼痛、纖維肌痛等1疼痛理念的更新徐建國(guó)等，《疼痛藥物治療學(xué)》，2007:1,9,19-24孫燕等，《麻醉藥品臨床使用與規(guī)范化管理培訓(xùn)教材》，2004:2，74PainManagement:PathophysiologyofPainandPainAssessment.AmericanMedicalAssociation.NSAIDs兼?zhèn)滏?zhèn)痛抗炎作用

臨床應(yīng)用廣泛NSAIDs多數(shù)兼具解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，用于發(fā)熱、疼痛和炎癥的對(duì)癥治療1全球每天服用此類藥物的患者達(dá)3400萬(wàn)1在我國(guó)，是僅次于抗感染藥物的第二大類藥物1對(duì)乙酰氨基酚NSAIDs(除對(duì)乙酰氨基酚)臨床常用鎮(zhèn)痛藥物2鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛阿片類藥物鎮(zhèn)痛+抗炎徐建國(guó)等，《疼痛藥物治療學(xué)》，2007:132-133孫燕等，《麻醉藥品臨床使用與規(guī)范化管理培訓(xùn)教材》，2004:28-29選擇性COX-2抑制劑的出現(xiàn)

是歷史的進(jìn)步NSAIDs百年歷程消化道不良反應(yīng)成為困擾非選擇性NSAIDs臨床應(yīng)用的主要問(wèn)題科學(xué)家成功克隆環(huán)氧酶COX-1的同工酶COX-21世界第一個(gè)NSAIDs阿司匹林誕生1西樂(lè)葆?獲SFDA批準(zhǔn)在中國(guó)上市塞來(lái)昔布：目前全球唯一FDA批準(zhǔn)使用的選擇性COX-2抑制劑2挑戰(zhàn)非選擇性NSAIDs胃腸損傷的百年難題1全球第一個(gè)選擇性COX-2抑制劑--西樂(lè)葆?(塞來(lái)昔布)獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市1NSAIDs紛紛面世，包括布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、萘丁美酮等1特耐(帕瑞昔布鈉)：全球第一種注射用選擇性COX-2抑制劑中國(guó)上市，適用于手術(shù)后疼痛的短期治療31899年1960’-1999年1990’-初2001年徐建國(guó)等，疼痛藥物治療學(xué)，2007：131，156RecommendationsforUseofSelectiveandNonselectiveNonsteroidalAntiinflammatoryDrugs:AnAmericanCollegeofRheumatologyWhitePaper.2008:1058-1073DirkO.Stichtenoth,etal.Drugs.2003;63(1):33-452008年塞來(lái)昔布概述塞來(lái)昔布治療劑量下選擇性抑制COX-2，不抑制COX-1的生理功能徐建國(guó)等，《疼痛藥物治療學(xué)》,2007:132,154,156

塞來(lái)昔布

—FDA批準(zhǔn)的全球第一個(gè)選擇性COX-2抑制劑

獨(dú)特作用機(jī)制成就卓越品質(zhì)急性疼痛首劑400mg強(qiáng)效鎮(zhèn)痛之選起效迅速，作用持久塞來(lái)昔布平均起效中位時(shí)間為28min2塞來(lái)昔布用于急性疼痛28min起效塞來(lái)昔布說(shuō)明書CheungRetal.ClinTher2007;29Suppl:2498-2510.快速起效>24Hour?p<0.05vs安慰劑?p<0.05vs布洛芬658Min600Min500Min111Min100Min安慰劑(n=57)布洛芬400mg?(n=57)塞來(lái)昔布400mg??

(n=57)塞來(lái)昔布應(yīng)用解救藥物時(shí)間

>24h作用更持久CheungRetal.ClinTher2007;29Suppl:2498-2510.塞來(lái)昔布用于急性疼痛持久有效一項(xiàng)單劑量、雙中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，評(píng)估口腔外科術(shù)后應(yīng)用塞來(lái)昔布，布洛芬與安慰劑的鎮(zhèn)痛療效與耐受性，納入171例第三磨牙拔除術(shù)后中重度疼痛患者，隨機(jī)分為3組，塞來(lái)昔布400mg組(n=57)：布洛芬400mg組(n=57)；安慰劑組(n=57)。急性疼痛首劑400mg強(qiáng)效鎮(zhèn)痛之選圍手術(shù)期疼痛*VAS:視覺模擬評(píng)分，0-100mm，0-無(wú)痛，100-劇烈疼痛EkmanEFetal.J.ArthroscopicSurg2006;22:635-642.塞來(lái)昔布顯著降低平均疼痛強(qiáng)度評(píng)分*

p=0.045vs.安慰劑?p=0.002vs.安慰劑?p<0.001vs.安慰劑單用阿片類藥物組評(píng)估時(shí)間(小時(shí))VAS評(píng)分*變化(mm)塞來(lái)昔布與阿片類藥物聯(lián)合用藥組一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照平行研究，以接受關(guān)節(jié)鏡全半月板切除術(shù)或部分切除術(shù)的患者作為受試者，隨機(jī)分為2組，其中塞來(lái)昔布組(n=99)：400mg，術(shù)前1h；此后200mgBID；安慰劑

組(n=101)，2組患者術(shù)后每4-6hs允許服用1-2片重酒石酸二氫可待因酮5mg/對(duì)乙酰氨基酚500mg，阿片類藥物按需服用關(guān)節(jié)鏡全半月板切除術(shù)或部分切除術(shù)術(shù)后疼痛強(qiáng)度評(píng)分前瞻性、隨機(jī)、觀察者單盲、對(duì)照研究，80例全膝關(guān)節(jié)成形術(shù)患者隨機(jī)分入塞來(lái)昔布組(n=40)和對(duì)照組(n=40)。塞來(lái)昔布組患者在術(shù)前1小時(shí)服用塞來(lái)昔布400mg，術(shù)后5天內(nèi)每12小時(shí)服用塞來(lái)昔布200mg，同時(shí)給予嗎啡自控鎮(zhèn)痛，對(duì)照組在術(shù)后5天內(nèi)僅給予嗎啡自控鎮(zhèn)痛，隨訪7天。Yu-MinHuangetal.BMCMusculoskeletalDisorders2008;9(77):1-6.塞來(lái)昔布顯著增加術(shù)后關(guān)節(jié)活動(dòng)范圍

術(shù)后時(shí)間塞來(lái)昔布顯著增加術(shù)后3天關(guān)節(jié)活動(dòng)范圍**平均活動(dòng)范圍**p<0.05塞來(lái)昔布組(n=40)對(duì)照組(n=40)??????1天2天3天4天術(shù)后時(shí)間嗎啡平均用量(mg)HuangYMetal.BMCMusculoskeletDisord

2008;9:77.*p<0.05vsPCA單用塞來(lái)昔布顯著降低阿片類藥物用量達(dá)40%6h12h24h48h第7天PCA嗎啡(n=40)塞來(lái)昔布首劑400mg+

200mgBID+PCA

(n=40)全膝關(guān)節(jié)成形術(shù)下降40%一項(xiàng)前瞻、隨機(jī)、雙盲、觀測(cè)者盲、對(duì)照研究，納入80例(年齡＞60)全膝關(guān)節(jié)成形術(shù)患者，隨機(jī)分為2組，塞來(lái)昔布+PCA組(n=40)：首劑400mg，術(shù)前1h，之后200mgBID聯(lián)合PCA(嗎啡)；PCA(嗎啡)組(n=40)術(shù)后嗎啡平均用量塞來(lái)昔布有效抑制術(shù)后炎癥反應(yīng)辜曉嵐，徐建國(guó)臨床麻醉學(xué)雜志.2006;22(1):19-21塞來(lái)昔布顯著降低血清中PGE2濃度血清中PGE2濃度(pg/mL)塞來(lái)昔布組安慰劑組P=NSP<0.01一項(xiàng)隨機(jī)、對(duì)照研究，80例骨科下肢手術(shù)患者被隨機(jī)分為塞來(lái)昔布組和安慰劑組。分別于術(shù)前1h及此后12、24h給予塞來(lái)昔布或安慰劑，術(shù)后行病人靜脈自控鎮(zhèn)痛(曲馬多+氟哌利多)手術(shù)結(jié)束時(shí)術(shù)后24小時(shí)出血量(mL)P=NSP=NS1.Yu-MinHuangetal.BMCMusculoskeletalDisorders2008;9(77):1-6.2.HofmannAAetal.ClinOrthopRelatRes2006;452:200-204.研究顯示：塞來(lái)昔布不影響骨重建(3個(gè)月)2塞來(lái)昔布不影響術(shù)中和術(shù)后出血1前瞻性、隨機(jī)、觀察者單盲、對(duì)照研究，80例全膝關(guān)節(jié)成形術(shù)患者隨機(jī)分為塞來(lái)昔布組(n=40)和對(duì)照組(n=40)。塞來(lái)昔布組患者在術(shù)前1小時(shí)服用塞來(lái)昔布400mg，術(shù)后5天內(nèi)每12小時(shí)服用塞來(lái)昔布200mg，同時(shí)給予嗎啡自控鎮(zhèn)痛，對(duì)照組在術(shù)后5天內(nèi)僅給予嗎啡自控鎮(zhèn)痛。隨訪7天1塞來(lái)昔布組對(duì)照組術(shù)中出血術(shù)后出血(n=40)(n=40)術(shù)中和術(shù)后出血量急性疼痛首劑400mg強(qiáng)效鎮(zhèn)痛之選急性創(chuàng)傷/組織損傷恢復(fù)正常功能功能恢復(fù)提高2度第9天不同恢復(fù)水平的患者比例(%)塞來(lái)昔布400mg+200mgBID(n=189)NadarajahAetal.SingaporeJMed

2006;47:554.塞來(lái)昔布治療急性踝扭傷鎮(zhèn)痛療效與最大劑量雙氯芬酸相當(dāng)一項(xiàng)為期7天的多中心、雙盲、隨機(jī)、平行分組研究，納入370例1或2度踝扭傷患者，隨機(jī)分為2組，塞來(lái)昔布組與雙氯芬酸緩釋劑組，基線時(shí)患者承重狀態(tài)下的踝痛程度必須為中至重度(視覺模擬量表VAS得分≥45mm)，功能恢復(fù)提高1度雙氯芬酸75mgBID(n=181)P=NSP=NSP=NS第9天患者不同的恢復(fù)水平010203040506070治療期間患者完全承重狀態(tài)下疼痛VAS評(píng)分(mm)NadarajahAetal.SingaporeJMed

2006;47:554.塞來(lái)昔布400mg+200mgBID(n=189)雙氯芬酸75mgBID(n=181)基線第4天最后一次隨訪塞來(lái)昔布治療急性踝扭傷鎮(zhèn)痛療效與最大劑量雙氯芬酸相當(dāng)P=NS患者完全承重狀態(tài)下疼痛評(píng)分急性疼痛首劑400mg強(qiáng)效鎮(zhèn)痛之選慢性疼痛急性發(fā)作疼痛緩解第14天最大靜息痛強(qiáng)度對(duì)比基線VAS平均值(mm)安慰劑(n=108)塞來(lái)昔布首劑400mg+200mgBID(n=98)萘普生500mgBID(n=100)*p<0.05vs安慰劑PetriMetal.JRheumatol

2004;31:1614–1620.塞來(lái)昔布治療急性肩腱炎/滑囊炎鎮(zhèn)痛療效與萘普生相當(dāng)一項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照、平行研究，納入肩腱炎和/或滑囊炎急性發(fā)作的患者306例，隨機(jī)分為三組：塞來(lái)昔布首劑

400mg，之后200mg

BID；萘普生

500mgBID；或安慰劑，治療時(shí)間均為14天。最大靜息痛強(qiáng)度對(duì)比基線VAS平均值疼痛緩解VAS評(píng)分變化(mm)第3天第7天RahlaLetal.AbstractP025.APLARJRheumatol

2006;9(Suppl1):A21–A278.塞來(lái)昔布治療急性腰背痛鎮(zhèn)痛療效與最大劑量雙氯芬酸相當(dāng)一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲研究，納入244例急性腰背痛患者，魁北克工作組分級(jí)1級(jí)或2級(jí)，視覺模擬評(píng)分(VAS)>50mm(0-100mm)，均為中度至重度疼痛；隨機(jī)接受塞來(lái)昔布第一天400mg加上200mg，之后200mg每日2次(n=123)或雙氯芬酸75mg每日2次(n=121)治療，療程7天。P=NSP=NS術(shù)后疼痛強(qiáng)度評(píng)分小結(jié)塞來(lái)昔布急性疼痛首劑400mg，強(qiáng)效鎮(zhèn)痛之選快速持久28分鐘快速起效，24小時(shí)持久有效圍手術(shù)期鎮(zhèn)痛塞來(lái)昔布聯(lián)合阿片類藥物對(duì)比阿片類藥物單用，增強(qiáng)鎮(zhèn)痛療效塞來(lái)昔布聯(lián)合阿片類藥物對(duì)比阿片類藥物單用，顯著降低阿片類藥物用量急性創(chuàng)傷/組織損傷塞來(lái)昔布治療急性踝扭傷鎮(zhèn)痛療效與雙氯芬酸相當(dāng)慢性疼痛急性發(fā)作塞來(lái)昔布治療急性肩腱炎/滑囊炎