2023《注射用烏司他丁》說明書和標(biāo)簽一、藥品基本信息1.1藥品名稱通用名稱：注射用烏司他丁英文名稱：UlinastatinforInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongWusitading1.2成分本品主要成分為烏司他丁，化學(xué)名稱為：人尿胰蛋白酶抑制劑。輔料：甘露醇、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉。1.3性狀本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末。1.4規(guī)格（1）5萬單位；（2）10萬單位；（3）20萬單位。1.5貯藏密封，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。1.6包裝低硼硅玻璃管制注射劑瓶，1瓶/盒，5瓶/盒，10瓶/盒。1.7有效期24個(gè)月。二、藥理毒理2.1藥理作用烏司他丁是一種從人尿中提取純化的糖蛋白，屬于廣譜蛋白酶抑制劑。本品能夠抑制多種蛋白酶活性，包括胰蛋白酶、α糜蛋白酶、彈性蛋白酶、組織蛋白酶G、膠原酶、纖溶酶等，同時(shí)具有穩(wěn)定溶酶體膜、抑制溶酶體酶釋放、清除氧自由基和抑制炎癥介質(zhì)釋放等作用。2.2毒理研究2.2.1急性毒性小鼠靜脈注射烏司他丁的LD50為3.0×10^6U/kg，大鼠靜脈注射的LD50為2.5×10^6U/kg。2.2.2長(zhǎng)期毒性大鼠連續(xù)3個(gè)月靜脈注射烏司他丁1.0×10^5U/kg/d、3.0×10^5U/kg/d、1.0×10^6U/kg/d，結(jié)果顯示各劑量組動(dòng)物一般狀況良好，體重增長(zhǎng)正常，血液學(xué)、血液生化學(xué)、臟器系數(shù)及病理組織學(xué)檢查均未見明顯毒性反應(yīng)。2.2.3生殖毒性烏司他丁對(duì)大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育無明顯影響，未顯示致畸性。三、藥代動(dòng)力學(xué)健康志愿者靜脈注射烏司他丁后，藥物迅速分布于全身各組織，在肝、腎、肺等組織中濃度較高。血漿蛋白結(jié)合率約為80%。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。健康成人靜脈注射30萬單位后，血漿半衰期約為40分鐘，24小時(shí)內(nèi)尿中累計(jì)排泄率約為給藥量的73%。四、適應(yīng)癥4.1急性胰腺炎適用于急性輕、中度胰腺炎的治療，能夠有效抑制胰腺自身消化，減輕胰腺組織損傷，改善臨床癥狀。4.2急性循環(huán)衰竭適用于各種原因引起的急性循環(huán)衰竭，包括感染性休克、創(chuàng)傷性休克、心源性休克等，通過抑制炎癥反應(yīng)和改善微循環(huán)，維持血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定。4.3彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）適用于各種原因引起的DIC，通過抑制凝血系統(tǒng)過度激活和纖溶系統(tǒng)亢進(jìn)，改善凝血功能異常。4.4嚴(yán)重創(chuàng)傷、大手術(shù)后適用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、大手術(shù)后的輔助治療，能夠減輕手術(shù)創(chuàng)傷引起的全身炎癥反應(yīng)綜合征（SIRS），降低多器官功能障礙綜合征（MODS）的發(fā)生率。4.5其他適用于其他需要抑制過度炎癥反應(yīng)和組織損傷的疾病，如急性呼吸窘迫綜合征（ARDS）、嚴(yán)重?zé)齻?。五、用法用?.1用法本品靜脈滴注。使用前用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量溶解后，再用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100250ml稀釋后靜脈滴注。5.2用量5.2.1急性胰腺炎初始劑量：每次10萬單位，每日13次。維持劑量：根據(jù)病情調(diào)整，一般為每次5萬10萬單位，每日13次。療程：一般為714天，或根據(jù)病情需要適當(dāng)延長(zhǎng)。5.2.2急性循環(huán)衰竭初始劑量：每次10萬20萬單位，每日13次。維持劑量：根據(jù)病情調(diào)整，一般為每次5萬10萬單位，每日13次。療程：一般為37天，或根據(jù)病情需要適當(dāng)延長(zhǎng)。5.2.3彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）初始劑量：每次10萬20萬單位，每日13次。維持劑量：根據(jù)病情調(diào)整，一般為每次5萬10萬單位，每日13次。療程：一般為37天，或根據(jù)病情需要適當(dāng)延長(zhǎng)。5.2.4嚴(yán)重創(chuàng)傷、大手術(shù)后初始劑量：每次10萬單位，每日12次。維持劑量：根據(jù)病情調(diào)整，一般為每次5萬10萬單位，每日12次。療程：一般為37天，或根據(jù)病情需要適當(dāng)延長(zhǎng)。5.3特殊人群用藥5.3.1兒童用藥兒童用藥的安全性和有效性尚未確立，建議慎用。如確需使用，應(yīng)根據(jù)體重和病情調(diào)整劑量，一般推薦劑量為每次30005000單位/kg，每日13次。5.3.2老年用藥老年患者生理功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。5.3.3腎功能不全患者腎功能不全患者應(yīng)慎用，如確需使用，應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整劑量。輕中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能不全患者應(yīng)減少劑量