2025年藥學(xué)畢業(yè)生考試題及答案一、單項選擇題1.下列哪種藥物不屬于抗生素類（）A.青霉素B.鏈霉素C.阿司匹林D.紅霉素答案：C解析：抗生素是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。青霉素、鏈霉素、紅霉素都屬于抗生素類藥物，而阿司匹林是解熱鎮(zhèn)痛藥，不屬于抗生素。2.藥物的首過效應(yīng)是指（）A.藥物進(jìn)入血液循環(huán)后，與血漿蛋白結(jié)合，使游離型藥物減少B.藥物與機(jī)體組織器官之間的最初效應(yīng)C.肌注給藥后，藥物經(jīng)肝代謝而使藥量減少D.口服給藥后，有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少答案：D解析：首過效應(yīng)，指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，也稱第一關(guān)卡效應(yīng)。選項A描述的是藥物與血漿蛋白結(jié)合的情況；選項B說法不準(zhǔn)確；選項C肌注給藥一般不存在首過效應(yīng)。3.治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物是（）A.苯妥英鈉B.地西泮C.苯巴比妥D.丙戊酸鈉答案：B解析：地西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物，它具有起效快、安全性較高等優(yōu)點。苯妥英鈉、苯巴比妥、丙戊酸鈉也可用于癲癇的治療，但不是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4.下列藥物中，可用于治療青光眼的是（）A.阿托品B.毛果蕓香堿C.腎上腺素D.去甲腎上腺素答案：B解析：毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)（包括支配汗腺的交感神經(jīng)）節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，對眼和腺體作用較明顯。滴眼后可引起縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用，可用于治療青光眼。阿托品可使瞳孔散大，眼壓升高，禁用于青光眼；腎上腺素和去甲腎上腺素一般不用于青光眼的治療。5.下列關(guān)于藥物半衰期的敘述，正確的是（）A.隨血藥濃度的下降而縮短B.隨血藥濃度的下降而延長C.與病理狀況無關(guān)D.是血漿藥物濃度下降一半所需的時間答案：D解析：藥物半衰期是指血漿藥物濃度下降一半所需的時間，它是反映藥物在體內(nèi)消除速度的一個重要參數(shù)，與血藥濃度無關(guān)，也與病理狀況有關(guān)，如肝腎功能不全時，藥物半衰期可能會延長。6.下列哪種藥物可用于治療帕金森?。ǎ〢.氯丙嗪B.多巴胺C.左旋多巴D.乙酰膽堿答案：C解析：左旋多巴是目前治療帕金森病最有效的藥物之一，它可以在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足，從而改善帕金森病的癥狀。氯丙嗪是抗精神病藥物，可引起帕金森綜合征；多巴胺不能透過血-腦屏障，不能用于治療帕金森??；乙酰膽堿與帕金森病的發(fā)病機(jī)制中多巴胺-乙酰膽堿平衡失調(diào)有關(guān)，增加乙酰膽堿會加重帕金森病癥狀。7.治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物是（）A.苯妥英鈉B.普萘洛爾C.胺碘酮D.維拉帕米答案：A解析：苯妥英鈉能與強(qiáng)心苷競爭Na?-K?-ATP酶，抑制強(qiáng)心苷中毒所致的遲后除極及觸發(fā)活動，是治療強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物。普萘洛爾主要用于治療室上性和室性心律失常，但對強(qiáng)心苷中毒引起的心律失常不是首選；胺碘酮和維拉帕米也有抗心律失常作用，但不是治療強(qiáng)心苷中毒快速型心律失常的首選。8.下列藥物中，具有抗心絞痛、抗高血壓和抗心律失常作用的是（）A.硝酸甘油B.硝苯地平C.普萘洛爾D.地高辛答案：C解析：普萘洛爾為β-受體阻滯劑，可通過阻斷β受體，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血區(qū)供血，用于抗心絞痛；可降低心輸出量、抑制腎素釋放等發(fā)揮抗高血壓作用；還可用于治療多種心律失常。硝酸甘油主要用于抗心絞痛；硝苯地平主要用于抗高血壓和抗心絞痛；地高辛主要用于治療心力衰竭和某些心律失常。9.下列關(guān)于糖皮質(zhì)激素的敘述，錯誤的是（）A.具有抗炎、抗過敏、抗休克等作用B.可使血液中紅細(xì)胞、血小板增多C.可促進(jìn)蛋白質(zhì)合成D.長期大量應(yīng)用可引起骨質(zhì)疏松答案：C解析：糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過敏、抗休克等多種作用；可使血液中紅細(xì)胞、血小板增多；長期大量應(yīng)用會導(dǎo)致骨質(zhì)疏松等不良反應(yīng)。但糖皮質(zhì)激素可促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成，C選項說法錯誤。10.治療甲狀腺危象的首選藥物是（）A.甲巰咪唑B.丙硫氧嘧啶C.碘化鉀D.普萘洛爾答案：B解析：丙硫氧嘧啶能抑制甲狀腺激素的合成，還能在外周組織中抑制T?轉(zhuǎn)變?yōu)門?，迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T?水平，是治療甲狀腺危象的首選藥物。甲巰咪唑也可用于治療甲狀腺疾病，但不是甲狀腺危象的首選；碘化鉀主要用于術(shù)前準(zhǔn)備和甲狀腺危象的輔助治療；普萘洛爾可用于甲狀腺危象的輔助治療，降低心率等。二、多項選擇題1.下列屬于藥物不良反應(yīng)的有（）A.副作用B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.變態(tài)反應(yīng)答案：ABCD解析：藥物不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中，發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。副作用是藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用；毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)；后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)；變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。2.下列藥物中，可用于治療支氣管哮喘的有（）A.沙丁胺醇B.氨茶堿C.地塞米松D.色甘酸鈉答案：ABCD解析：沙丁胺醇為選擇性β?受體激動劑，能迅速緩解支氣管哮喘發(fā)作；氨茶堿可通過抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，舒張支氣管平滑肌，用于治療支氣管哮喘；地塞米松等糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎、抗過敏作用，可用于治療支氣管哮喘；色甘酸鈉能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，可預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作。3.下列關(guān)于抗菌藥物合理應(yīng)用的敘述，正確的有（）A.嚴(yán)格掌握抗菌藥物的適應(yīng)證B.盡量避免局部應(yīng)用抗菌藥物C.聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥物要有明確指征D.根據(jù)患者的生理、病理狀況合理用藥答案：ABCD解析：抗菌藥物的合理應(yīng)用需要嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，避免不必要的用藥；局部應(yīng)用抗菌藥物易產(chǎn)生耐藥性，應(yīng)盡量避免；聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥物要有明確指征，如單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染等；同時要根據(jù)患者的生理（如年齡、妊娠等）、病理（如肝腎功能不全等）狀況合理用藥。4.下列藥物中，可用于治療消化性潰瘍的有（）A.奧美拉唑B.枸櫞酸鉍鉀C.阿莫西林D.甲硝唑答案：ABCD解析：奧美拉唑為質(zhì)子泵抑制劑，能抑制胃酸分泌，促進(jìn)潰瘍愈合；枸櫞酸鉍鉀可在胃黏膜表面形成一層保護(hù)膜，抵御胃酸、胃蛋白酶的侵襲，促進(jìn)潰瘍修復(fù)；阿莫西林和甲硝唑常用于根除幽門螺桿菌，因為幽門螺桿菌感染是消化性潰瘍的重要病因，根除幽門螺桿菌有助于潰瘍的愈合和預(yù)防復(fù)發(fā)。5.下列關(guān)于藥物相互作用的描述，正確的有（）A.藥物相互作用可使療效增強(qiáng)B.藥物相互作用可使毒性增加C.藥物相互作用可使療效降低D.藥物相互作用可使不良反應(yīng)減少答案：ABCD解析：藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化?？梢员憩F(xiàn)為療效增強(qiáng)，如磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用；也可使毒性增加，如氨基糖苷類抗生素與呋塞米合用可增加耳毒性；還可能使療效降低，如氯霉素與青霉素合用可能降低青霉素的療效；有時也可使不良反應(yīng)減少，如嗎啡與阿托品合用可減少嗎啡引起的便秘等不良反應(yīng)。三、填空題1.藥物的體內(nèi)過程包括_、_、____和____。答案：吸收、分布、代謝、排泄2.常用的抗高血壓藥物可分為_、_、____、____和____等幾類。答案：利尿藥、鈣通道阻滯藥、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑3.胰島素的不良反應(yīng)主要有_、_、____和____等。答案：低血糖癥、過敏反應(yīng)、胰島素抵抗、脂肪萎縮4.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)有_、_、____和____。答案：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、過敏反應(yīng)5.抗心律失常藥物可分為_、_、____和____四大類。答案：Ⅰ類鈉通道阻滯藥、Ⅱ類β-受體阻滯劑、Ⅲ類延長動作電位時程藥、Ⅳ類鈣通道阻滯藥四、判斷題1.藥物的安全性評價主要是通過動物實驗來完成的，人體試驗意義不大。（）答案：錯誤解析：藥物的安全性評價不僅需要通過動物實驗，人體試驗也具有至關(guān)重要的意義。動物實驗可以初步了解藥物的安全性等情況，但動物與人存在種屬差異，人體試驗?zāi)芨苯印?zhǔn)確地評估藥物在人體內(nèi)的安全性、有效性等，是藥物研發(fā)和應(yīng)用中不可或缺的環(huán)節(jié)。2.所有的藥物都可以通過血-腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。（）答案：錯誤解析：血-腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱，它能阻止某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進(jìn)入腦組織。只有脂溶性高、分子量小、極性小的藥物才能比較容易地通過血-腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并非所有藥物都能通過。3.青霉素類藥物的主要不良反應(yīng)是過敏反應(yīng)，用藥前必須做皮試。（）答案：正確解析：青霉素類藥物容易引起過敏反應(yīng)，嚴(yán)重的過敏反應(yīng)如過敏性休克可危及生命。為了預(yù)防過敏反應(yīng)的發(fā)生，在使用青霉素類藥物前必須做皮試，皮試陰性者方可使用。4.糖皮質(zhì)激素可用于治療各種休克。（）答案：錯誤解析：糖皮質(zhì)激素可用于治療感染性休克、過敏性休克、心源性休克等，但不是對所有休克都適用，如低血容量性休克，應(yīng)首先補(bǔ)充血容量，在血容量補(bǔ)足后，若病情仍無改善，可考慮使用糖皮質(zhì)激素。而且使用糖皮質(zhì)激素治療休克時需要嚴(yán)格掌握適應(yīng)證和使用方法。5.藥物的劑量越大，療效越好。（）答案：錯誤解析：在一定范圍內(nèi)，藥物劑量增加，療效可能增強(qiáng)，但當(dāng)劑量超過一定限度時，可能會引起毒性反應(yīng)等不良反應(yīng)，而不是療效持續(xù)增強(qiáng)。藥物的療效還受到藥物的劑型、給藥途徑、機(jī)體的反應(yīng)性等多種因素的影響。五、簡答題1.簡述藥物的不良反應(yīng)類型。(1).副作用：藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，一般較輕微，可隨治療目的而改變。(2).毒性反應(yīng)：在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，可分為急性毒性和慢性毒性。(3).后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。(4).變態(tài)反應(yīng)：一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)，與藥物的劑量無關(guān)，反應(yīng)性質(zhì)各不相同。(5).繼發(fā)反應(yīng)：是指由于藥物治療作用引起的不良后果，如長期應(yīng)用廣譜抗生素后引起的二重感染。(6).停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病加劇，又稱回躍反應(yīng)。(7).特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。2.簡述抗菌藥物的作用機(jī)制。(1).抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖，抗菌藥物如青霉素類、頭孢菌素類等能抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止肽聚糖的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，細(xì)菌因滲透壓作用而破裂死亡。(2).影響細(xì)胞膜的通透性：一些抗菌藥物如多黏菌素類能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合，使細(xì)胞膜通透性增加，導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸等重要物質(zhì)外漏，引起細(xì)菌死亡。(3).抑制蛋白質(zhì)的合成：細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成過程包括起始、延長和終止三個階段。氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素、紅霉素等抗菌藥物可分別作用于蛋白質(zhì)合成的不同階段，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而發(fā)揮抗菌作用。(4).影響核酸代謝：喹諾酮類藥物能抑制細(xì)菌的DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，導(dǎo)致細(xì)菌死亡；利福平能抑制細(xì)菌的RNA多聚酶，阻礙mRNA的合成。(5).影響葉酸代謝：磺胺類藥物和甲氧芐啶可分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶，阻礙葉酸的合成，進(jìn)而影響核酸的合成，抑制細(xì)菌的生長繁殖。3.簡述抗心律失常藥物的分類及代表藥物。(1).Ⅰ類鈉通道阻滯藥：ⅠA類：適度阻滯鈉通道，如奎尼丁、普魯卡因胺。ⅠB類：輕度阻滯鈉通道，如利多卡因、苯妥英鈉。ⅠC類：重度阻滯鈉通道，如普羅帕酮。(2).Ⅱ類β-受體阻滯劑：如普萘洛爾、美托洛爾。(3).Ⅲ類延長動作電位時程藥：如胺碘酮。(4).Ⅳ類鈣通道阻滯藥：如維拉帕米、地爾硫?。4.簡述糖皮質(zhì)激素的藥理作用。(1).抗炎作用：糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎作用，能抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng)，包括感染性、物理性、化學(xué)性、免疫性及無菌性炎癥等。在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、白細(xì)胞浸潤及吞噬反應(yīng)，從而改善紅、腫、熱、痛等癥狀；在炎癥后期可抑制毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成，減輕后遺癥。(2).免疫抑制與抗過敏作用：能抑制免疫過程的多個環(huán)節(jié)，包括抑制巨噬細(xì)胞對抗原的吞噬和處理、抑制淋巴細(xì)胞的增殖和分化、減少抗體的生成等，從而發(fā)揮免疫抑制作用。同時，可通過抑制過敏介質(zhì)的釋放等發(fā)揮抗過敏作用。(3).抗休克作用：可用于治療多種休克，如感染性休克、過敏性休克、心源性休克等。其機(jī)制可能與穩(wěn)定溶酶體膜、減少心肌抑制因子的形成、增強(qiáng)心肌收縮力、改善微循環(huán)等有關(guān)。(4).對血液與造血系統(tǒng)的影響：可使紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板增多；使中性粒細(xì)胞增多，但卻降低其游走、吞噬等功能；使淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞減少。(5).其他作用：允許作用：對有些組織細(xì)胞無直接效應(yīng)，但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。退熱作用：能抑制體溫調(diào)節(jié)中樞對致熱原的反應(yīng)，穩(wěn)定溶酶體膜，減少內(nèi)源性致熱原的釋放，對嚴(yán)重的中毒性感染如敗血癥、腦膜炎等具有良好的退熱作用。中樞興奮作用：可提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，出現(xiàn)欣快、激動、失眠等，偶可誘發(fā)精神失常。對代謝的影響：促進(jìn)糖異生，減少外周組織對葡萄糖的攝取和利用，升高血糖；促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成；促進(jìn)脂肪分解，使脂肪重新分布；長期大量應(yīng)用可導(dǎo)致水鈉潴留，引起高血壓和水腫。5.簡述胰島素的臨床應(yīng)用。(1).糖尿?。阂葝u素是治療1型糖尿病的唯一藥物，對2型糖尿病經(jīng)飲食控制、運動和口服降糖藥治療未獲得良好控制者，以及糖尿病酮癥酸中毒、高滲性高血糖狀態(tài)和乳酸性酸中毒伴高血糖者，也需要使用胰島素治療。此外，合并重癥感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病患者，也應(yīng)使用胰島素。(2).細(xì)胞內(nèi)缺鉀：胰島素與葡萄糖、氯化鉀合用組成極化液，可促進(jìn)K?進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀，用于防治心肌梗死時的心律失常。(3).其他：胰島素可用于某些精神分裂癥的治療，還可用于治療高鉀血癥等。六、論述題1.論述藥物代謝動力學(xué)的主要內(nèi)容及意義。(1).主要內(nèi)容：藥物的體內(nèi)過程：包括吸收、分布、代謝和排泄。吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程，其吸收速度和程度受藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑、劑型等因素影響。分布是指藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程，藥物在體內(nèi)的分布不均勻，與藥物的血漿蛋白結(jié)合率、組織親和力、血-腦屏障等因素有關(guān)。代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過程，主要在肝臟進(jìn)行，參與藥物代謝的酶主要是細(xì)胞色素P450酶系，藥物代謝可使藥物的活性降低或消失，也可使無活性的藥物轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程，腎臟是主要的排泄器官，此外，藥物還可通過膽汁、肺、腸道、汗腺等途徑排泄。藥動學(xué)參數(shù)：包括血藥濃度-時間曲線、藥峰濃度、藥峰時間、半衰期、表觀分布容積、清除率、生物利用度等。血藥濃度-時間曲線反映了藥物在體內(nèi)的動態(tài)變化過程；藥峰濃度是指給藥后達(dá)到的最高血藥濃度；藥峰時間是指達(dá)到藥峰濃度所需的時間；半衰期是指血漿藥物濃度下降一半所需的時間；表觀分布容積是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動態(tài)平衡時，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值，它反映了藥物在體內(nèi)的分布范圍和程度；清除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，反映了機(jī)體消除藥物的能力；生物利用度是指經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率，它反映了藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度。(2).意義：指導(dǎo)臨床合理用藥：通過了解藥物的藥動學(xué)參數(shù)，如半衰期、生物利用度等，可以確定合理的給藥劑量、給藥間隔時間和給藥途徑，以保證藥物在體內(nèi)達(dá)到有效的治療濃度，同時避免藥物蓄積引起的毒性反應(yīng)。例如，根據(jù)藥物的半衰期來確定給藥間隔時間，對于半衰期短的藥物，需要頻繁給藥以維持有效的血藥濃度；對于半衰期長的藥物，給藥間隔時間可以適當(dāng)延長。解釋藥物的作用機(jī)制：藥動學(xué)研究可以幫助解釋藥物在體內(nèi)的作用過程，如藥物的起效時間、作用持續(xù)時間等與藥物的吸收、分布、代謝和排泄過程密切相關(guān)。了解藥物的藥動學(xué)特點有助于深入理解藥物的作用機(jī)制，為藥物的研發(fā)和臨床應(yīng)用提供理論依據(jù)。藥物相互作用的研究：藥物在體內(nèi)的代謝和排泄過程可能會受到其他藥物的影響，從而發(fā)生藥物相互作用。藥動學(xué)研究可以揭示藥物相互作用的機(jī)制，預(yù)測藥物相互作用的發(fā)生，為臨床合理聯(lián)合用藥提供參考，避免因藥物相互作用導(dǎo)致的療效降低或不良反應(yīng)增加。新藥研發(fā)：在新藥研發(fā)過程中，藥動學(xué)研究是必不可少的環(huán)節(jié)。通過研究新藥的藥動學(xué)特性，可以了解新藥在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄情況，為新藥的劑型設(shè)計、給藥方案制定等提供重要信息，提高新藥研發(fā)的成功率。個體化用藥：不同個體對同一藥物的藥動學(xué)參數(shù)可能存在差異，這與個體的遺傳因素、生理狀態(tài)、病理狀況等有關(guān)。藥動學(xué)研究可以為個體化用藥提供依據(jù)，根據(jù)患者的具體情況調(diào)整藥物劑量和給藥方案，實現(xiàn)個性化治療，提高藥物治療的安全性和有效性。2.論述抗菌藥物的合理應(yīng)用原則。(1).嚴(yán)格掌握適應(yīng)證：根據(jù)患者的癥狀、體征及血、尿常規(guī)等實驗室檢查結(jié)果，初步診斷為細(xì)菌性感染者以及經(jīng)病原檢查確診為細(xì)菌性感染者方有指征應(yīng)用抗菌藥物；由真菌、結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次體及部分原蟲等病原微生物所致的感染亦有指征應(yīng)用抗菌藥物。缺乏細(xì)菌及上述病原微生物感染的證據(jù)，診斷不能成立者，以及病毒性感染者，均無指征應(yīng)用抗菌藥物。(2).盡早查明感染病原，根據(jù)病原種類及細(xì)菌藥物敏感試驗結(jié)果選用抗菌藥物：抗菌藥物品種的選用原則上應(yīng)根據(jù)病原菌種類及病原菌對抗菌藥物敏感或耐藥情況，即細(xì)菌藥物敏感試驗（以下簡稱藥敏）的結(jié)果而定。因此有條件的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，住院病人必須在開始抗菌治療前，先留取相應(yīng)標(biāo)本，立即送細(xì)菌培養(yǎng)，以盡早明確病原菌和藥敏結(jié)果；門診病人可以根據(jù)病情需要開展藥敏工作。危重患者在未獲知病原菌及藥敏結(jié)果前，可根據(jù)患者的發(fā)病情況、發(fā)病場所、原發(fā)病灶、基礎(chǔ)疾病等推斷最可能的病原菌，并結(jié)合當(dāng)?shù)丶?xì)菌耐藥狀況先給予抗菌藥物經(jīng)驗治療，獲知細(xì)菌培養(yǎng)及藥敏結(jié)果后，對療效不佳的患者調(diào)整給藥方案。(3).按照藥物的抗菌作用特點及其體內(nèi)過程特點選擇用藥：各種抗菌藥物的藥效學(xué)（抗菌譜和抗菌活性）和人體藥代動力學(xué)（吸收、分布、代謝和排泄過程）特點不同，因此各有不同的臨床適應(yīng)證。臨床醫(yī)師應(yīng)根據(jù)各種抗菌藥物的上述特點，按臨床適應(yīng)證正確選用抗菌藥物。(4).抗菌藥物治療方案應(yīng)綜合患者病情、病原菌種類及抗菌藥物特點制訂：根據(jù)病原菌、感染部位、感染嚴(yán)重程度和患者的生理、病理情況制訂抗菌藥物治療方案，包括抗菌藥物的選用品種、劑量、給藥次數(shù)、給藥途徑、療程及聯(lián)合用藥等。品種選擇：根據(jù)病原菌種類及藥敏結(jié)果選用抗菌藥物。給藥劑量：按各種抗菌藥物的治療劑量范圍給藥。治療重癥感染（如敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎等）和抗菌藥物不易達(dá)到的部位的感染（如中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等），抗菌藥物劑量宜較大（治療劑量范圍高限）；而治療單純性下尿路感染時，由于多數(shù)藥物尿藥濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度，則可應(yīng)用較小劑量（治療劑量范圍低限）。給藥途徑：輕癥感染可接受口服給藥者，應(yīng)選用口服吸收完全的抗菌藥物，不必采用靜脈或肌內(nèi)注射給藥。重癥感染、全身性感染患者初始治療應(yīng)予靜脈給藥，以確保藥效；病情好轉(zhuǎn)能口服時應(yīng)及早轉(zhuǎn)為口服給藥。抗菌藥物的局部應(yīng)用宜盡量避免：皮膚黏膜局部應(yīng)用抗菌藥物后，很少被吸收，在感染部位不能達(dá)到有效濃度，反易引起過敏反應(yīng)或?qū)е履退幘a(chǎn)生，因此治療全身性感染或臟器感染時應(yīng)避免局部應(yīng)用抗菌藥物?？咕幬锏木植繎?yīng)用只限于少數(shù)情況，例如全身給藥后在感染部位難以達(dá)到治療濃度時可加用局部給藥作為輔助治療。某些皮膚表層及口腔、陰道等黏膜表面的感染可采用抗菌藥物局部應(yīng)用或外用，但應(yīng)避免將主要供全身應(yīng)用的品種作局部用藥。局部用藥宜采用刺激性小、不易吸收、不易導(dǎo)致耐藥性和不易致過敏反應(yīng)的殺菌劑，青霉素類、頭孢菌素類等易產(chǎn)生過敏反應(yīng)的藥物不可局部應(yīng)用。氨基糖苷類等耳毒性藥不可局部滴耳。給藥次數(shù)：為保證藥物在體內(nèi)能最大地發(fā)揮藥效，殺滅感染灶病原菌，應(yīng)根據(jù)藥代動力學(xué)和藥效學(xué)相結(jié)合的原則給藥。青霉素類、頭孢菌素類和其他β-內(nèi)酰胺類、紅霉素、克林霉素等消除半衰期短者，應(yīng)一日多次給藥。氟喹諾酮類、氨基糖苷類等可一日給藥一次（重癥感染者例外）。療程：抗菌藥物療程因感染不同而異，一般宜用至體溫正常、癥狀消退后72-96小時，特殊情況，妥善處理。但是，敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、化膿性腦膜炎、傷寒、布魯菌病、骨髓炎、溶血性鏈球菌咽炎和扁桃體炎、深部真菌病、結(jié)核病等需較長的療程方能徹底治愈，并防止復(fù)發(fā)。聯(lián)合用藥：單一藥物可有效治療的感染，不需聯(lián)合用藥，僅在下列情況時有指征聯(lián)合用藥。病原菌尚未查明的嚴(yán)重感染，包括免疫缺陷者的嚴(yán)重感染；單一抗菌藥物不能控制的需氧菌及厭氧菌混合感染，2種或2種以上病原菌感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥等重癥感染；需長程治療，但病原菌易對某些抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的感染，如結(jié)核病、深部真菌??；由于藥物協(xié)同抗菌作用，聯(lián)合用藥時應(yīng)將毒性大的抗菌藥物劑量減少，如兩性霉素B與氟胞嘧啶聯(lián)合治療隱球菌腦膜炎時，前者的劑量可適當(dāng)減少，從而減少其毒性反應(yīng)。聯(lián)合用藥時宜選用具有協(xié)同或相加抗菌作用的藥物聯(lián)合，如青霉素類、頭孢菌素類等其他β-內(nèi)酰胺類與氨基糖苷類聯(lián)合，兩性霉素B與氟胞嘧啶聯(lián)合。聯(lián)合用藥通常采用2種藥物聯(lián)合，3種及3種以上藥物聯(lián)合僅適用于個別情況，如結(jié)核病的治療。此外必須注意聯(lián)合用藥后藥物不良反應(yīng)將增多。(5).強(qiáng)調(diào)綜合治療的重要性：在應(yīng)用抗菌藥物治療感染性疾病的過程中，應(yīng)充分認(rèn)識到人體防御機(jī)制的重要性，不能過分依賴抗菌藥物的作用而忽視了人體內(nèi)在的因素。在使用抗菌藥物的同時，應(yīng)采取綜合措施，如改善患者的營養(yǎng)狀況、糾正水和電解質(zhì)紊亂、積極治療基礎(chǔ)疾病等，以提高患者的機(jī)體抵抗力，促進(jìn)疾病的康復(fù)。同時，應(yīng)加強(qiáng)消毒隔離措施，防止醫(yī)院內(nèi)感染的發(fā)生和傳播。3.論述心血管系統(tǒng)藥物的分類及各類藥物的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用。(1).抗高血壓藥物：利尿藥：如氫氯噻嗪。作用機(jī)制是初期通過排鈉利尿，使細(xì)胞外液和血容量減少而降壓，長期用藥可使血管平滑肌對去甲腎上腺素等收縮物質(zhì)的反應(yīng)性降低，血管擴(kuò)張而降壓。臨床應(yīng)用于輕、中度高血壓，是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物，常與其他降壓藥合用。鈣通道阻滯藥：如硝苯地平、氨氯地平等。作用機(jī)制是通過阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2?內(nèi)流，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2?含量減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。同時還可抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量。臨床用于各型高血壓，尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩(wěn)定型心絞痛等患者。β-受體阻滯劑：如普萘洛爾、美托洛爾等。作用機(jī)制是通過阻斷β受體，減少心輸出量，抑制腎素釋放，降低外周交感神經(jīng)活性，增加前列環(huán)素的合成等發(fā)揮降壓作用。臨床用于各種程度的高血壓，對伴有心輸出量偏高、腎素活性偏高、心絞痛、快速型心律失常的高血壓患者尤為適用。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）：如卡托普利、依那普利等。作用機(jī)制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性，使血管緊張素Ⅱ生成減少，同時減少緩激肽的降解，從而擴(kuò)張血管，降低血壓。還可改善心室重構(gòu)，保護(hù)靶器官。臨床用于各型高血壓，尤其適用于伴有心力衰竭、心肌梗死、糖尿病腎病等并發(fā)癥的高血壓患者。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）：如氯沙坦、纈沙坦等。作用機(jī)制是選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT?受體的結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管、促進(jìn)醛固酮分泌等作用，降低血壓。其作用與ACEI相似，但不影響緩激肽的降解，不良反應(yīng)相對較少。臨床應(yīng)用與ACEI相似，可作為不能耐受ACEI患者的替代藥物。其他：如中樞性降壓藥（可樂定）、血管擴(kuò)張藥（肼屈嗪）、神經(jīng)節(jié)阻斷藥（美卡拉明）等，這些藥物因不良反應(yīng)較多等原因，臨床應(yīng)用相對較少。(2).抗心絞痛藥物：硝酸酯類：如硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。作用機(jī)制是在平滑肌細(xì)胞內(nèi)釋放NO，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cGMP含量增加，進(jìn)而激活依賴于cGMP的蛋白激酶，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2?濃度，使血管平滑肌舒張，尤其是對靜脈血管的舒張作用較強(qiáng)，可減少回心血量，降低心臟前負(fù)荷，同時也能舒張動脈血管，降低心臟后負(fù)荷，從而降低心肌耗氧量。此外，還可擴(kuò)張冠狀動脈，增加缺血區(qū)的血液灌注。臨床用于各型心絞痛的預(yù)防和治療，是緩解心絞痛急性發(fā)作的首選藥物。β-受體阻滯劑：如普萘洛爾、美托洛爾等。作用機(jī)制是通過阻斷β受體，減慢心率，降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量；同時可增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)，改善心肌代謝。臨床用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛，但不宜用于變異型心絞痛，因為其可使冠狀動脈收縮，加重心肌缺血。鈣通道阻滯藥：如硝苯地平、維拉帕米、地爾硫?等。作用機(jī)制是阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2?內(nèi)流，使血管平滑肌舒張，降低外周血管阻力，減輕心臟后負(fù)荷，同時擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，改善心肌缺血區(qū)的供血。此外，還可抑制心肌收縮力，減慢心率，降低心肌耗氧量。臨床用于各型心絞痛，尤其適用于變異型心絞痛。(3).抗心律失常藥物：Ⅰ類鈉通道阻滯藥：ⅠA類：如奎尼丁、普魯卡因胺。作用機(jī)制是適度阻滯鈉通道，降低動作電位0相上升速率，減慢傳導(dǎo)速度，延長動作電位時程和有效不應(yīng)期。臨床用于治療各種心律失常，如心房顫動、心房撲動、室上性和室性心律失常等，但不良反應(yīng)較多。ⅠB類：如利多卡因、苯妥英鈉。作用機(jī)制是輕度阻滯鈉通道，促進(jìn)K?外流，縮短動作電位時程，相對延長有效