第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物Contents/目錄外周神經(jīng)系統(tǒng)概述擬膽堿藥抗膽堿藥擬腎上腺素藥抗腎上腺素藥局部麻醉藥第四節(jié)擬腎上腺素藥第三章●第四節(jié)擬腎上腺素藥腎上腺素第三章●第四節(jié)擬腎上腺素藥【理化性質(zhì)】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；熔點(diǎn)206～212℃；在水中極微溶解，在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或揮發(fā)油中不溶。【藥理作用及臨床應(yīng)用】腎上腺素通過激動(dòng)β1受體，增強(qiáng)心臟心肌興奮度，使心肌的收縮力增強(qiáng)，心率傳導(dǎo)增快，常與利多卡因、阿托品組成循環(huán)三聯(lián)，治療各種原因?qū)е碌男奶E停；通過激動(dòng)β2受體，使支氣管平滑肌舒張，通過激動(dòng)α受體，使支氣管黏膜血管收縮，減輕充血水腫，用于治療支氣管哮喘等，可作為過敏性休克的首選藥物。第三章●第四節(jié)擬腎上腺素藥【不良反應(yīng)】治療量時(shí)可出現(xiàn)煩躁、焦慮、恐懼感等中樞癥狀及心悸、出汗、皮膚蒼白等，停藥后可消失。禁用于心血管器質(zhì)性疾患（如高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟?。?、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)者，老年患者慎用?！緞┬图耙?guī)格】注射液：每支1mg（1mL）。第三章●第四節(jié)擬腎上腺素藥鹽酸麻黃堿第三章●第四節(jié)擬腎上腺素藥【理化性質(zhì)】【藥理作用及臨床應(yīng)用】本品對α和β受體均有激動(dòng)作用，呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮心臟等作用。用于支氣管哮喘、變態(tài)反應(yīng)、低血壓及鼻黏膜出血、腫脹引起的鼻塞等的治療。收縮血管可減輕充血、腫脹，治療鼻塞，也可用于腰麻和硬膜外麻醉所致的低血壓等。本品為白色針狀結(jié)晶或者結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶；熔點(diǎn)217～220℃；第三章●第四節(jié)擬腎上腺素藥【不良反應(yīng)】【劑型及規(guī)格】片劑：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg（1mL）；50mg（1mL）。滴鼻劑：0.5%；1%；2%。由于其極性較小，易于通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故具有中樞興奮作用。用量過大或長期連續(xù)使用，會(huì)產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等不良反應(yīng)。麻黃堿屬于二類精神藥品，也是合成冰毒（去氧麻黃堿）的原料，對其生產(chǎn)和處方均需進(jìn)行特殊管理。同時(shí)本品屬體育運(yùn)動(dòng)違禁藥品。哺乳期婦女不宜使用。第五節(jié)抗腎上腺素藥第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥哌唑嗪第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥【理化性質(zhì)】臨床常用鹽酸鹽。鹽酸鹽為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味；在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶?！舅幚碜饔眉芭R床應(yīng)用】選擇性阻斷血管平滑肌受體，擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓作用。因不阻斷受體，不易引起反射性心率增快。適用于輕、中度高血壓；對重度高血壓，合用受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效果。第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥【不良反應(yīng)】主要不良反應(yīng)為“首劑現(xiàn)象”。首次給藥可致直立性低血壓，稱“首劑現(xiàn)象”。將首次劑量減0.5mg，并在臨睡前服用，可避免發(fā)生?！局苿┘耙?guī)格】片劑：每片1mg；2mg。第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥藥物名稱結(jié)構(gòu)拮抗受體作用特點(diǎn)酚妥拉明（phentolamine）

α1、α2短效；作用較弱；臨床用于治療外周血管痙攣性疾病，主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷及腫瘤摘除手術(shù)時(shí)防止高血壓危象妥拉唑啉（tolazoline）α1、α2短效；作用較弱；用途同酚妥拉明第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥藥物名稱結(jié)構(gòu)拮抗受體作用特點(diǎn)酚芐明（phenoxybenzamine）

α1、α2長效；用于治療周圍血管疾病、休克及嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓及前列腺增生引起的尿潴留多沙唑嗪（doxazosin）α1喹唑啉類1受體拮抗劑；半衰期比特拉唑嗪更長；用于治療高血壓和前列腺增生第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥藥物名稱結(jié)構(gòu)拮抗受體作用特點(diǎn)吲哚拉明（indoramine）

α1用于治療原發(fā)性高血壓、腎性高血壓等第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（一）非選擇性β受體阻斷藥鹽酸普萘洛爾第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（一）非選擇性β受體阻斷藥【藥理作用及臨床應(yīng)用】【理化性質(zhì)】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，味微甜后苦；在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶；熔點(diǎn)162～165℃。普萘洛爾能阻斷心臟受體，使心肌收縮力減弱，心率和傳導(dǎo)減慢，心排血量減少，心肌耗氧量降低，血壓略降。正常生理情況下，交感神經(jīng)興奮時(shí)，激動(dòng)腎小球球旁細(xì)胞上的β受體使腎素分泌增加。用藥后因阻斷β受體，腎小球球旁細(xì)胞分泌腎素減少，血壓降低。本品用于心絞痛、心律失常和高血壓的治療。第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（一）非選擇性β受體阻斷藥【劑型及規(guī)格】【不良反應(yīng)】常見的反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉，停藥后迅速消失。若應(yīng)用不當(dāng)，可引起急性心力衰竭，誘發(fā)或加重支氣管哮喘等嚴(yán)重不良反應(yīng)。長期用藥后突然停藥，可產(chǎn)生反跳現(xiàn)象。嚴(yán)重心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘及肝功能不全等患者，應(yīng)視情況慎用或禁用。片劑：10mg。注射液：每支5mg（5mL）。第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（一）非選擇性β受體阻斷藥藥物名稱藥物結(jié)構(gòu)作用特點(diǎn)普萘洛爾（propranolol）

用于治療心絞痛、心律失常和高血壓噻嗎洛爾（timolol）作用比普萘洛爾強(qiáng)8倍以上；無膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性，用于治療心絞痛和高血壓第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（一）非選擇性β受體阻斷藥藥物名稱藥物結(jié)構(gòu)作用特點(diǎn)氧烯洛爾（oxprenolol）

有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性，作用與普萘洛爾相似波吲洛爾（bopindolol）長效；前藥，酯基水解生成吲哚洛爾而具有活性，作用比普萘洛爾強(qiáng)6～15倍第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（一）非選擇性β受體阻斷藥藥物名稱藥物結(jié)構(gòu)作用特點(diǎn)艾司洛爾（esmolol）

超短效，半衰期只有幾分鐘；軟藥，迅速發(fā)生酯水解反應(yīng)而代謝失活第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（二）選擇性β1受體阻斷藥酒石酸美托洛爾第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（二）選擇性β1受體阻斷藥【理化性質(zhì)】白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；在水中極易溶，在乙醇或氯仿中易溶，在無水乙醇中略溶，在丙酮中極微溶解，在冰乙酸中易溶；熔點(diǎn)120～124℃；比旋度為+8.5°。第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（二）選擇性β1受體阻斷藥由于選擇性阻斷β1受體，收縮支氣管作用弱，較少發(fā)生支氣管痙攣，對糖尿病患者血糖的影響小于非選擇性β受體阻斷藥，臨床更常用。同普萘洛爾相比，對心臟有較大的選擇作用。可減慢心率，減少心排血量，降低收縮壓，減慢房室傳導(dǎo)。有較弱的膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性。可用于治療竇性心動(dòng)過緩及某些室上性心律失常、高血壓、冠心病心絞痛等?！舅幚碜饔眉芭R床應(yīng)用】第三章●第五節(jié)抗腎上腺素藥二、β受體阻斷藥●（二）選擇性β1受體阻斷藥【不良反應(yīng)】偶有胃部不適、眩暈、頭疼、疲倦、失眠、噩夢等，哮喘患者不宜應(yīng)用大劑量，嚴(yán)重支氣管痙攣患者慎用。肝腎功能不良者慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩、高血壓、對洋地黃無效的心力衰竭者及孕婦禁用?！緞┬图耙?guī)格】片劑：每片25mg；50mg；100mg。第六節(jié)局部麻醉藥第三章●第六節(jié)局部麻醉藥一、芳酸酯類鹽酸普魯卡因第三章●第六節(jié)局部麻醉藥一、芳酸酯類【理化性質(zhì)】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，隨后又有麻痹感；在水中易溶，乙醇中略溶，氯仿中微溶，乙醚中幾乎不溶；熔點(diǎn)154～157℃?！舅幚碜饔眉芭R床應(yīng)用】本品局部麻醉作用強(qiáng)、毒性小且無成癮性，臨床上廣泛用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻等，也可用于局部封閉。因穿透力強(qiáng)不用于表面麻醉。第三章●第六節(jié)局部麻醉藥一、芳酸酯類【不良反應(yīng)】有過敏反應(yīng)或過敏休克，用藥前應(yīng)詢問患者過敏史并做皮試。大劑量應(yīng)用時(shí)，可產(chǎn)生毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制，心血管系統(tǒng)表現(xiàn)為心臟抑制，甚至血管擴(kuò)張、血壓下降?！局苿┘耙?guī)格】注射劑：每支100mg；50mg（20mL）；100mg（10mL）；40mg（2mL）。第三章●第六節(jié)局部麻醉藥二、酰胺類鹽酸普魯卡因第三章●第六節(jié)局部麻醉藥二、酰胺類【理化性質(zhì)】本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味，繼有麻木感；在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶；熔點(diǎn)75～79℃。干燥品及注射液均較穩(wěn)定，本品具有叔胺結(jié)構(gòu)，加入苦味酸試液，即生成沉淀；濾過，沉淀用水洗滌后，干燥，熔點(diǎn)228～232℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。本品能與金屬離子形成有色配位化合物。第三章●第六節(jié)局部麻醉藥二、酰胺類【藥理作用及臨床應(yīng)用】本品局部麻醉作用為普魯卡因的2倍，因其性質(zhì)穩(wěn)定，