硫酸艾瑪昔替尼片輕中度肝腎功能損傷患者無需調(diào)整劑量，藥物相互作用風(fēng)險更低，臨床用藥限制更少特應(yīng)性皮炎：快速止癢，持續(xù)清損，第16周EASI75應(yīng)答率達54.0%和66.1%填補自免領(lǐng)域內(nèi)的國產(chǎn)JAK1抑制劑目錄空白，國產(chǎn)創(chuàng)新替代，保障市場供應(yīng)目錄

CONTENTS1類新藥

，

國產(chǎn)首個自免領(lǐng)域高選擇性JAK1抑制劑，建議參照藥為阿布昔替尼片突破性療法，創(chuàng)新結(jié)構(gòu)鑄就JAK1高親和力、高活性、高選擇性02創(chuàng)新性01藥品基本信息03安全性04有效性05公平性藥品名稱硫酸艾瑪昔替尼片申報目錄類別基本醫(yī)保目錄注冊類別化藥1類注冊規(guī)格4mg適應(yīng)癥(1)特應(yīng)性皮炎主適應(yīng)癥：本品適用于對局部外用治療或其他系統(tǒng)性治療應(yīng)答不充分或不耐受的中重度特應(yīng)性皮炎成人患者。(2)

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：本品適用于對一種或多種TNF抑制劑療效不佳或不耐受的中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成人患者。(3)強直性脊柱炎：本品適用于對一種或多種TNF抑制劑療效不佳或不耐受的活動性強直性脊柱炎成人患者。(4)斑禿：本品適用于成人重

度斑禿患者。用法用量推薦劑量為4mg每日一次。用于治療特應(yīng)性皮炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和斑禿時，若4mg每日一次未達到充分應(yīng)答，可考慮劑量增加至

8mg每日一次。全球首次上市國家/地區(qū)中國上市時間2025年3月18日同通用名藥品上市情況無（獨家藥品）是否為OTC否國產(chǎn)1類新藥，突破性療法，藥品及原料藥均為國產(chǎn)，保障市場供應(yīng)①

創(chuàng)新結(jié)構(gòu)：鑄就高親和力、高活性、高選擇性。②

安全性更好：輕中度肝腎功能損傷患者無需調(diào)整劑量，可與大部分CYP酶底物聯(lián)

用，無需調(diào)整劑量。③

療效優(yōu)異：快速止癢，持續(xù)清損，第16周EASI75應(yīng)答率達54.0%和66.1%，研究成果榮登皮膚病國際頂刊《JAMA

Dermatology》（IF=11.5）1根據(jù)申報指南要求“藥品存在多個適應(yīng)癥情形，以覆蓋人群最多的適應(yīng)癥作為主適應(yīng)癥，選擇參照藥”為阿布昔替尼①

主適應(yīng)癥相同：本品與阿布昔替尼片具有相同主適應(yīng)癥（特應(yīng)性皮炎）②

作用機制相同：均為高選擇性JAK1抑制劑③

劑型相同：本品與阿布昔替尼片均為口服常釋劑型（普通片劑）1類新藥，國產(chǎn)首個自免領(lǐng)域高選擇性JAK1抑制劑，

突破性療法

建議參照藥品：阿布昔替尼片

與參照藥品相比的優(yōu)勢基本信息疾病定義特應(yīng)性皮炎是一種慢性、復(fù)發(fā)性、炎癥性皮膚病[1]類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種以侵蝕性關(guān)節(jié)炎為主要臨床表現(xiàn)的自身免疫病[3]強直性脊柱炎是一種主要侵犯骶髂關(guān)節(jié)、脊柱和外周關(guān)節(jié)的慢性炎癥性疾病[4]斑禿是一種常見的炎癥性自身免疫性非瘢痕性脫發(fā)[6]臨床表現(xiàn)典型臨床癥狀和體征為皮膚劇烈瘙癢和濕疹樣皮損，常合并過敏性鼻炎、哮喘等其他特應(yīng)性疾病[1]。AD在非致命性皮膚疾病負擔(dān)中排名第一基本病理改變?yōu)榛ぱ?、血管翳形成，并逐漸造成關(guān)節(jié)軟骨和骨破壞，最終導(dǎo)致關(guān)節(jié)畸形和功能喪失，具有高致殘性[3]AS起病隱匿，臨床常見表現(xiàn)為骶髂關(guān)節(jié)炎、附著點炎，脊柱“竹節(jié)樣改變”，嚴(yán)重者可發(fā)生脊柱畸形和強直[4]突然發(fā)生的斑狀脫發(fā)，脫發(fā)斑多呈圓形或橢圓形，通常邊界清晰，皮膚外觀基本正常，

一般無明顯自覺癥狀[6]大陸患病率2.46%（約3500萬人）[2]0.42%（約580萬人）[3]0.29%（約400萬人）[5]0.27%（約380萬人）[6]文獻來源：

[1]中國特應(yīng)性皮炎診療指南2020.

[2]

The

prevalence

and

year

lived

with

disability

of

atopic

dermatitis

in

China:

Findings

from

the

global

burden

of

disease

study

2019.

[3]

2024中國類風(fēng)濕關(guān)節(jié)

炎診療指南.

[4]

強直性脊柱炎診療規(guī)范2022.

[5]Jinlong

Zhao,et

al.

Prevalence

of

ankylosing

spondylitis

in

a

Chinese

population:

a

systematic

review

and

meta-analysis.

Rheumatology

International,2020.[6]王鈺倩

喬建軍

方紅.

國內(nèi)外斑禿診療指南/共識比較

[J].

中華皮膚科雜志,

2023,56(9):885-888.

doi:10.35541/cjd.20210184.主適應(yīng)癥為特應(yīng)性皮炎

，非致命性皮膚疾病負擔(dān)中排名第一，自免領(lǐng)域內(nèi)無國產(chǎn)JAK1抑制劑，

國產(chǎn)創(chuàng)新亟待提升特應(yīng)性皮炎

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎強直性脊柱炎斑禿基本信息2

不同JAK亞型的生物學(xué)效應(yīng)不同

，JAK1高選擇性是關(guān)鍵。

本品具有JAK1高選擇性

，安全性更好

，

降低JAK2/3/TYK2抑制導(dǎo)致的血液毒性、

感染和腫瘤等不良事件風(fēng)險。1類新藥，突破性療法

，

13個國家/地區(qū)專利，創(chuàng)新結(jié)構(gòu)鑄就JAK1高親和力、高活性、高選擇性

引入中部雙環(huán)辛烷支架，相對親脂性的碳環(huán)保障了高親和力。

優(yōu)化尾鏈區(qū)，引入末端噻二唑酰胺基團，保障JAK1高活性與高選擇性。

采用經(jīng)典的JAK激酶鉸鏈藥效團：吡咯并嘧啶基團Ho

N一\

Il

Il

NN

Sl

一

H創(chuàng)新性NIlN/

N3硫酸艾瑪昔替尼片【特殊人群】

輕度或中度腎功能損傷患者不需要調(diào)整劑量

（見【藥代動力學(xué)】

）。

輕度（Child-PughA）或中度肝功能損傷患者（Child-Pugh

B）

無需調(diào)整劑量

（見【藥代動力學(xué)】

）。【藥物相互作用】

艾瑪昔替尼在人體內(nèi)對CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19

酶無明顯的抑制作用，可與上述CYP酶底物聯(lián)用

，無需劑量調(diào)整。#例如咪達唑侖(CYP3A4的底物)、奧美拉唑(CYP2C19的底物)、華法林(CYP2C9的底物)和瑞格列奈(CYP2C8的底物)參照藥品：阿布昔替尼片【特殊人群】

中度腎功能損傷患者劑量減半【藥物相互作用】

與強效CYP2C19抑制劑合用時劑量減半；

避免與CYP2C19抑制劑合用；

避免與中強效CYP2C19&2C9抑制劑合用。文獻來源：

[1]硫酸艾瑪昔替尼片說明書；

[2]阿布昔替尼片說明書.本品為雙通道代謝，輕中度肝腎功能損傷患者無需調(diào)整劑量，藥物相互作用風(fēng)險更低安全性4本品AE發(fā)生率與安慰劑相似，主要為輕中度，嚴(yán)重不良事件發(fā)生率極低

由于靶點特殊性

，

JAK抑制劑均有黑框警告

，但本品具有JAK1高選擇性

，

安全性更好。

黑框警告【惡性腫瘤、

主要心血管不良事件、

血栓形成和死亡】

為泛靶點JAK抑制劑的不良事件

，

并非本品自身風(fēng)險。強直性脊柱炎核心期AE總結(jié)[3]79.70%65.60%1.10%

2.20%

0.50%1.10%AE

嚴(yán)重AE

嚴(yán)重TRAE斑禿核心期AE總結(jié)[4]艾瑪昔替尼4mg77.10%

75.50%安慰劑3.70%AE

嚴(yán)重AE

嚴(yán)重TRAE數(shù)據(jù)來源：

[1]

Zhao

Y,

Gooderham

M,

Yang

B,

et

al.

JAMA

Dermatol.

Published

online

April

30,

2025.

doi:10.

1001/jamadermatol.2025.0982.

[2]

Liu

J,

Jiang

Y,

Zhang

S,

et

al.

Ann

Rheum

Dis

Epubahead

of

print.

doi:10.

1136/ard-2024-226385.

[3]

恒瑞醫(yī)藥.

艾瑪昔替尼強直性脊柱炎中國Ⅲ期臨床研究報告.

[4]

恒瑞醫(yī)藥.

艾瑪昔替尼斑禿中國Ⅲ期臨床研究報告.59.00%2.70%

2.70%

1.80%

0類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎核心期AE總結(jié)[2]81.50%

79.30%特應(yīng)性皮炎核心期AE總結(jié)[1]64.90%安全性AE

嚴(yán)重AE

嚴(yán)重TRAEAE

嚴(yán)重AE

嚴(yán)重TRAE4.20%

2.70%

1.10%

1.10%0.00%0.00%0.00%5第1周緩解皮損,持續(xù)清損EASI75應(yīng)答率(%)70.0%60.0%50.0%40.0%30.0%20.0%10.0%0.0%66.1%54.0%4W8W12W

16WEASI75：皮損面積和嚴(yán)重程度評估達到75%改善——

艾瑪昔替尼8mg艾瑪昔替尼4mg——

安慰劑第1~2天改善瘙癢WI-NRS-4應(yīng)答(例)45403530252015105012345

67891011121314時間（天）WI-NRS4：最嚴(yán)重瘙癢數(shù)字評分較基線改善≥4

分特應(yīng)性皮炎：快速止癢，持續(xù)清損，

16周EASI

75應(yīng)答率54.0%和66.1%研究成果榮登皮膚病國際頂刊《JAMA

Dermatology》（IF=11.5）數(shù)據(jù)來源：

[1]Zhao

Y,

Gooderham

M,

Yang

B,

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al.

JAMA

Dermatol.

Published

online

April

30,

2025.

doi:10.

1001/jamadermatol.2025.0982.——

艾瑪昔替尼8mg

——艾瑪昔替尼4mg

——

安慰劑32.7%

21.6%有效性3.6%0.0%1W41.1%4.5%3.5%60W與參照藥臨床研究主要終點指標(biāo)對比（第12周EASI

75應(yīng)答率）m艾瑪昔替尼4mg

m艾瑪昔替尼8mg

m

安慰劑阿布昔替尼100mg阿布昔替尼200mg66.1%49.6%40%16.2%艾瑪昔替尼3期臨床研究阿布昔替尼Mono-1研究

阿布昔替尼Mono-2研究注：艾瑪昔替尼數(shù)據(jù)來源于特應(yīng)性皮炎中國

Ⅲ

期臨床研究，阿布昔替尼數(shù)據(jù)來源于特應(yīng)性皮炎全球

3期臨床研究（MONO-1&MONO-2），非頭對頭。EASI

75

：皮損面積和嚴(yán)重程度評估達到75%改善數(shù)據(jù)來源：

[1]Zhao

Y,

Gooderham

M,

Yang

B,

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JAMA

Dermatol.

Published

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April

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doi:10.

1001/jamadermatol.2025.0982.

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Simpson

EL

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2020

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1016/S0140-6736(20)30732-7.

[3]Silverberg

JI,

et

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2020

Aug

1;156(8):863-873.

doi:

10.

1001/jamadermatol.2020.1406.特應(yīng)性皮炎：

第12周EASI75應(yīng)答率49.6%和66.1%，療效優(yōu)異63%

61%12%

10%有效性44%7艾瑪昔替尼治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎Ⅲ期臨床研究結(jié)果*

*ACR20

ACR50

ACR70

DAS28-CPR＜2.6

DAS28-CPR＜3.2*與安慰劑組相比，

p＜0.0001

；ACR20：美國風(fēng)濕病學(xué)會RA疾病活動評估核心標(biāo)準(zhǔn)達到20%改善。

DSA

：疾病活動度評分，低疾病活動度（

DAS28-CRP＜3.2），疾病活動度緩解（

DAS28-CRP＜2.6）數(shù)據(jù)來源：

[1]Liu

J,

Jiang

Y,

Zhang

S,

et

al.

Ann

Rheum

Dis

Epub

ahead

of

print.

doi:10.

1136/ard-2024-226385.類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：明顯改善患者癥狀和體征，

研究成果榮登風(fēng)濕病國際頂刊《Annals

of

the

Rheumatic

Diseases》

（IF=20.3）*

*57.1%57.1%75.1%

u安慰劑