甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊目錄甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊1基本信息2有效性3安全性4創(chuàng)新性5公平性較標(biāo)準(zhǔn)治療方案延長(zhǎng)中位rPFS18.4個(gè)月，延長(zhǎng)中位OS14個(gè)月，降低38%死亡風(fēng)險(xiǎn)HRR突變mCRPC患者中位OS不足2年，他拉唑帕利是創(chuàng)新PARP抑制劑他拉唑帕利在老年及肝腎受損患者中耐受性良好，不良反應(yīng)可控可管理靶向治療，具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，較其他PARPi抑制效力高3-8倍，更強(qiáng)力誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡延長(zhǎng)中位OS14個(gè)月，助力提升癌癥5年生存率目標(biāo)；僅針對(duì)HRR突變患者，基金影響有限PARP：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶；PARPi：PARP抑制劑；mCRPC：轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌；HRR：同源重組修復(fù)甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊1.ScherHI,etal.PLoSOne.2015Oct13;10(10):e0139440.；2.鄭榮壽等，2022年中國(guó)惡性腫瘤流行情況分析，中華腫瘤雜志2024年3月第46卷第3期；3.D.Olmoset.al,2024,AnnualsofOncology;Volume35,Issue5(supplementarymaterial)

.4..JonesR.et,al,EMUCNovember02-05,2023?Marseille,France,Poster140；患者疾病負(fù)擔(dān)重死亡風(fēng)險(xiǎn)高生存時(shí)間短mCRPC是前列腺癌終末期，患者生存狀態(tài)差，死亡風(fēng)險(xiǎn)大幅增加：mCRPC全因死亡率大幅高于晚期前列腺癌其他階段(56%vs.16%)1。HRR突變的mCRPC患者中位OS20.3個(gè)月，較非HRR突變患者短8.5個(gè)月(P≤0.001)3。臨床需求仍未滿足現(xiàn)有治療疾病進(jìn)展控制不佳現(xiàn)有新型內(nèi)分泌藥物一線治療HRR突變mCRPC患者真實(shí)世界中位rPFS不足10個(gè)月3。生存質(zhì)量低mCRPC是一種極具侵襲性的疾病，其特征不僅表現(xiàn)為高死亡率，還伴隨著疼痛和痛苦4，嚴(yán)重影響患者生存質(zhì)量。前列腺癌是男性泌尿生殖系統(tǒng)最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，中國(guó)前列腺癌發(fā)病率為9.81/10萬(wàn)，死亡率為3.21/10萬(wàn)2。轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）是前列腺癌終末期，其中攜帶HRR突變的患者預(yù)后更差。疾病情況mCRPC：轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌；HRR：同源重組修復(fù)；OS：總生存期基本信息（1/2）HRR突變mCRPC(轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌)患者死亡風(fēng)險(xiǎn)高，中位OS不足2年他拉唑帕利是創(chuàng)新的PARP抑制劑，建議參照藥：甲苯磺酸尼拉帕利膠囊甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊申報(bào)類別基本醫(yī)保目錄（優(yōu)先）+商保創(chuàng)新藥目錄通用名甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊注冊(cè)規(guī)格0.1mg/粒，0.25mg/粒，0.35mg/粒(未上市)，0.5mg/粒(未上市)建議談判主規(guī)格：0.25mg/粒（臨床最常用，已上市規(guī)格中最適于推薦劑量的規(guī)格）適應(yīng)癥本品聯(lián)合恩扎盧胺用于HRR基因突變的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。用法用量本品聯(lián)合恩扎盧胺使用，推薦劑量為0.5mg，每日口服一次，直到出現(xiàn)疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。中國(guó)大陸首次上市時(shí)間2024年10月29日目前大陸地區(qū)同通用名藥品上市情況獨(dú)家，化合物專利至2029年全球首個(gè)上市國(guó)家/地區(qū)及上市時(shí)間首個(gè)獲批轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的國(guó)家：美國(guó)，2023年6月。獲FDA優(yōu)先審評(píng)用于HRR突變患者2。是否為OTC藥品否建議參照藥：

甲苯磺酸尼拉帕利膠囊1.2025中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)CSCO指南；2.美國(guó)FDA官網(wǎng)，獲批適應(yīng)癥他拉唑帕利聯(lián)合恩扎盧胺用于HRR突變mCRPC患者的治療選擇理由：同作用機(jī)制：與他拉唑帕利同為PARP抑制劑ATC分類一致：他拉唑帕利（L01XK04）尼拉帕利（L01XK02）均獲2025年CSCO指南一級(jí)推薦一線治療1基本信息（2/2）他拉唑帕利方案是目前HRR突變mCRPC患者中報(bào)道的最長(zhǎng)中位rPFS和中位OS1他拉唑帕利方案治療HRR突變的mCRPC患者，延長(zhǎng)中位rPFS18.4個(gè)月，延長(zhǎng)中位OS14個(gè)月，降低死亡風(fēng)險(xiǎn)38%，帶來(lái)顯著臨床獲益全球多中心三期臨床試驗(yàn)（共399名HRR基因突變患者入組）顯示，他拉唑帕利方案治療HRR突變mCRPC的患者個(gè)月個(gè)月個(gè)月中位OS延長(zhǎng)14個(gè)月顯著降低38%死亡風(fēng)險(xiǎn)1他拉唑帕利方案組*對(duì)照組*個(gè)月個(gè)月個(gè)月對(duì)照組*他拉唑帕利方案組*中位rPFS延長(zhǎng)18.4個(gè)月1中位OS中位rPFS1.KarimFizazi,

et.al,

ASCOGenitourinaryCancersSymposium,2025Feb13-15,USA,PosterD15甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊P<0.0001P=0.0005有效性（1/3）*注：他拉唑帕利方案：他拉唑帕利+恩扎盧胺；對(duì)照組：恩扎盧胺+安慰劑間接比較顯示，他拉唑帕利方案較尼拉帕利方案rPFS和OS獲益更多甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊匹配調(diào)整間接比較分析顯示，在HRR突變mCRPC患者中，他拉唑帕利方案較尼拉帕利方案*，rPFS和OS獲益更多1rPFS獲益比較1.ElenaCastroet.al,ProstateCancerandProstaticDiseases,2024,*他拉唑帕利方案：他拉唑帕利+恩扎盧胺；尼拉帕利方案：尼拉帕利+阿比特龍他拉唑帕利方案尼拉帕利方案時(shí)間（月）rPFS(%)HR=0.460他拉唑帕利方案尼拉帕利方案OS(%)時(shí)間（月）HR=0.601有效性（2/3）OS獲益比較有效性（3/3）國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南推薦情況2025《中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)CSCO前列腺癌診療指南》1最高推薦級(jí)別（I級(jí))，最高證據(jù)等級(jí)（1A）2025《美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)ASCO指南》3唯一推薦一線治療非BRCA1/2突變的HRR突變mCRPC患者最高級(jí)別推薦一線治療BRCA1/2突變mCRPC患者（強(qiáng)推薦)2025《歐洲泌尿外科協(xié)會(huì)(EAU)》2025《歐洲泌尿生殖放射學(xué)會(huì)(ESUR)》2025《國(guó)際泌尿病理學(xué)會(huì)(ISUP)》等前列腺癌指南聯(lián)合推薦2最高推薦級(jí)別（強(qiáng)推薦)1.中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)CSCO前列腺癌診療指南.2;2025《歐洲泌尿外科協(xié)會(huì)指南(EAU)》《歐洲核醫(yī)學(xué)協(xié)會(huì)(EANM)》《歐洲放射腫瘤學(xué)學(xué)會(huì)(ESTRO)》《歐洲泌尿生殖放射學(xué)會(huì)(ESUR)》《國(guó)際泌尿病理學(xué)會(huì)(ISUP)》《國(guó)際老年腫瘤學(xué)會(huì)(SIOG)》前列腺癌指南;3.2025《美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)ASCO指南》3.2025美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)ASCO指南他拉唑帕利方案獲國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南推薦用于HRR基因突變mCRPC患者一線治療注：國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心尚未發(fā)布技術(shù)審評(píng)報(bào)告甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊他拉唑帕利靶向治療HRR突變mCRPC患者，具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，較其他PARPi抑制效力高3-8倍，更強(qiáng)力誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。獲FDA優(yōu)先審評(píng)資格甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊獲FDA優(yōu)先審評(píng)資格1.Pommieretal.,SciTranslMed2016;8:362ps17；2.

ShenY,et

al.ClinCancerRes.2013;19:5003-5015;3.ZhentingZhanget.al,FrotiersinEndocrinology2023,14:1164067.;4.KarimFizazi,,

et.al,

ASCOGenitourinaryCancersSymposium,2025Feb13-15,USA,PosterD15；5.Agarwal，et.al,EuropeanJournalofCancer192(2023)113249主要?jiǎng)?chuàng)新患者獲益創(chuàng)新PARP抑制劑協(xié)同增效與其他PARP抑制劑相比，他拉唑帕利能更有效地抑制和捕獲DNA損傷修復(fù)酶(PARP)，誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡：抑制效力高3-8倍2捕獲能力高約100倍3雙重作用機(jī)制為HRR突變mCRPC患者帶來(lái)顯著生存獲益，他拉唑帕利方案是目前HRR突變mCRPC患者中報(bào)道的最長(zhǎng)中位OS（45.1個(gè)月）4。本品治療方案中位OS達(dá)45.1個(gè)月，較標(biāo)準(zhǔn)治療方案中位OS延長(zhǎng)14個(gè)月，顯著降低38%死亡風(fēng)險(xiǎn)，是目前HRR突變mCRPC患者中報(bào)道的最長(zhǎng)中位OS4。獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，有2個(gè)外消旋中心1他拉唑帕利他拉唑帕利可減弱雄激素受體活性，抑制腫瘤細(xì)胞進(jìn)展。恩扎盧胺可誘導(dǎo)癌細(xì)胞進(jìn)入更易受他拉唑帕利影響的狀態(tài)，增強(qiáng)他拉唑帕利對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制5。PARP：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶；PARPi：PARP抑制劑創(chuàng)新性他拉唑帕利在老年及肝腎受損患者中耐受性良好，不良反應(yīng)可控可管理國(guó)內(nèi)外不良反應(yīng)發(fā)生情況無(wú)安全性警告、無(wú)黑框警告、無(wú)撤市信息與目錄內(nèi)同治療領(lǐng)域藥品的安全性比較他拉唑帕利聯(lián)合方案與PARP抑制劑和雄激素受體抑制劑已知的安全性特征一致。甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊1.甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊說(shuō)明書；2.DeGiorgiU,etal.PresentedatEMUC2024.PosterEMUC24-0577;3.AndreP.Fayet.al,ASCOAnnualMeeting,2025May30-June3USA.Poster11121PARP：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶說(shuō)明書收載的安全性信息特殊人群耐受性良好：輕中重度肝損害、輕度腎損害患者，無(wú)需調(diào)整劑量1。老年患者無(wú)需調(diào)整劑量1

。不良反應(yīng)可控可管理：大多不良反應(yīng)可以通過(guò)劑量調(diào)整、暫停給藥或標(biāo)準(zhǔn)治療控制1。3-4級(jí)不良反應(yīng)主要是貧血、中性粒細(xì)胞減少，為實(shí)驗(yàn)室檢查異常，可通過(guò)劑量調(diào)整和對(duì)癥治療處理1。

因不良反應(yīng)導(dǎo)致劑量調(diào)整不影響他拉唑帕利方案的療效2。他拉唑帕利方案可緩解疼痛，改善泌尿系統(tǒng)癥狀3。安全性對(duì)公共健康的影響便于臨床管理符合“?；尽痹瓌t甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊彌補(bǔ)目錄短板診斷明確，無(wú)濫用風(fēng)險(xiǎn)。每日一次口服，依從性高，臨床使用方便3。常溫貯存，有效期48個(gè)月3?，F(xiàn)有治療方案主要是新型內(nèi)分泌治療序貫使用，真實(shí)世界中位OS不足2年4，療效有限。他拉唑帕利是唯一獲批用于HRR突變患者的PARP抑制劑3。靶向治療HRR突變mCRPC患者，較傳統(tǒng)治療方案中位rPFS延長(zhǎng)18.4個(gè)月，中位OS延長(zhǎng)14個(gè)月2。對(duì)醫(yī)保基金影響有限、可控：HRR突變的mCRPC患者人群有限。替代目錄中同治療領(lǐng)域藥物，對(duì)醫(yī)?；鹩绊懹邢?、可控。顯著延長(zhǎng)患者生存時(shí)間：mCRPC患者死亡風(fēng)險(xiǎn)大幅增加1。HRR突變mCRPC患者生存時(shí)間顯著更短5。他拉唑帕利方案較標(biāo)準(zhǔn)治療方案中位OS延長(zhǎng)14個(gè)月2。他拉唑帕利治療方案中位OS達(dá)45.1個(gè)月2，助力提高癌癥5年生存率的公共健康目標(biāo)。1.ScherHI,etal.PLoSOne.2015Oct13;10(10):e0139440;2.

KarimFizazi,,

et.al,

ASCOGenitourinaryCancersSymposium,2025Feb13-15,USA,PosterD15；3.甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊說(shuō)明書；4.HungA,etal.SeminOncol.2023Feb-Apr;50(1-2):11-24；5.D.Olmoset.al,2024,AnnualsofOncology;Volume35,Issue5(supplementarymater